SISTEM KARDIOVASKULAR

FAMAKODINAMIK DAN FARMAKOKINETIK UBAT

Objektif pembelajaran

Pelatih dapat
1. Mendefinisikan farmakodinamik dan farmakokinetik.
2. Menerangkan tentang mekanisma dalam proses farmakodinamik.
3. Menerangkan tentang mekanisma dalam proses farmakokinetik.

Definisi
Farmakodinamik
Adalah sains yang mengkaji bagaimana ubat mendatangkan kesan kepada badan.
Farmakokinetik
Sains yang mengkaji bagaimana badan mengendalikan ubat-ubatan tersebut .
Melibatkan tindakan berikut:
Penyerapan
A (absorption)
Edaran
D (distribution)
Metabolisma
M (metabolism)
Penyingkiran
E (excretion)
Farmakodinamik

Indikasi
Persediaan/jenis
Dos
Cara pemberian

Farmakokinetik

Penyerapan
Penyebaran
Metabolisma
Eliminasi
1

Mekanisma tindakan ubat

Terdapat dua tindakbalas utama berlaku dalam badan apabila pengambilan ubat
dilakukan.

Interaksi farmakodinamik.

Interaksi farmakodinamik.

Interaksi farmakodinamik

Adalah kesan ubat yang berlaku terhadap badan apabila pengambilan dilakukan.

Ianya menghuraikan terhadap apa yang berlaku dalam tisu badan apabila pengambilan
dilakukan.

Apabila ubat dimakan ia akan melakukan beberapa reaksi yang antaranya.

o 1.1.

Ubat tersebut menukarkan keadaan sekitaran sel dan seterusnya

mempengaruhi dan berjaya memusnahkan mikroorganismamikroorganisma secara terus.
Disamping itu juga ia melindungi sel-sel dari agen-agen fisikal kimia.

o 1.2.
Menukar kadar fungsi sel dengan membekalkan keperluan- keperluan dan
mengujudkan suasana dan keadaan sekitaran yang diperlukan oleh sel untuk
melakukan proses metabolisma.
o 1.3.
Mempercepat atau melambatkan proses-proses sel seperti yang berlaku
dalam pemberian bahan-bahan vitamin.

Interaksi farmakokinetik
Interaksi farmakokinetik adalah interaksi yang ditunjukkan oleh sel dan tisu-tisu badan
dalam mengendalikan bahan-bahan ubat yang diambil melalui pelbagai kaedah
pengambilan.
Ia melibatkan kajian terhadap proses-proses berikut :
2.1.
Penyerapan
(absorption)
2.2.
Pengedaran
(distribution)
2.3.
Metabolisma atau Biotransformasi (metabolism)
2.4.
Penyingkiran
(elimination)
2

Penyerapan
Dalam proses ini bahan-bahan kimia memasuki tisu dan sel melalui perantara atau
media lipid dan air yang terdapat pada dinding-dinding sel bagi membolehkan
ianya bertindak.
Terdapat 4 proses serapan difusi dan pengangkutan sel (proses permeation):
1. Serapan Aqua (Aqueous diffusion)
2. Serapan Lipid (Lipid diffusion)
3. Melalui pembawa khas (facilitated diffusion)
4. Pinositosis & endositosis bermediakan reseptor (pinocytosis)
1.Serapan Aqua (Aqueous diffusion).
Proses serapan yang bermediakan air.
Proses ini mempunyai kapisiti yang terhad kerana terdapatnya halangan yg menghalang
penyerapan ini dari berlaku seperti Tight junction' pada tisu-tisu yang hanya benarkan
telapan yang terpilih sahaja.

2.Serapan Lipid (Lipid diffusion)

Proses penyerapan yang gunakan media lipid yang terdapat dengan banyaknya di
dinding-dinding membrana sel.
Bahan-bahan ubat dilarutkan dalam media lipid untuk memudahkannya diserap melintasi
lapisan membran sel.
Dalam proses ini kaedah difusi pasif menggunakan kecondongan konsentrasi bahan
berlaku.

3.Melalui pembawa khas (facilitated diffusion)

Sesetengah ubat dibawa dan diedar melalui beberapa pembawa (carrier) khas yg terdapat
dlm membrana sel seperti Natrium dan Glukosa.
Pembawa ini termasuklah asid amino yang terdapat dalam `Blood brain barrier (rujuk
modul biokimia.

4.Pinositosis atau endositosis bermediakan reseptor (pinocytosis)

Kaedah ini adalah kaedah penelukkan (engulfing) bahan-bahan ekstraselular ke dalam
vesikel yang terdapat dalam membran sel.
Kaedah ini banyak dilakukan dalam pengambilan bahan-bahan ubat dari jenis
polipeptida.
Faktor - faktor mempengaruhi serapan
Keluasan kaw. permukaan utk penyerapan.
Kecondongan kepekatan (concentration gradient) antara ekstrasel dan intrasel bagi
bolehkan proses difusi pasif berlaku.
Kaedah penyingkiran atau eliminasi.
Kaedah dan cara pengambilan.
Kadar serapan melalui pengambilan oral, parentral, topikal, transdermal.

Pengedaran
Proses pengedaran ubat ke seluruh badan.
Ubat akan mencapai paras yang tinggi pada peringkat awalnya terutama sekali di
bahagian jantung, hepar dan ginjal dan ia akan berkurangan mengikut tempuh masa.
Bahagian `avaskular' merupakan bahagian yang paling terakhir sekali ubat sampai.

Metabolisma dan biotransformasi (metabolism)

Hepar adalah organ yang paling aktif bagi proses ini.
Ia merupakan proses penawaran dan penyingkiran.
Dilakukan oleh enzim-enzim.
Jadikan aktiviti biologi tambah tinggi dan rendah.
Ia juga mengubahkan komponen yang larut lemak ke larut air dan sebaliknya.

Proses kimia dalam biotransformasi.

1.Oksidasi yg melibatkan enzim oksidase, peroksidase, dehidroginase dan transaminase.
2.Reduksi.
3.Hidrolisasi.
4.Sintesis yang melibatkan alkylasi, acetylasi, methylasi, konjugasi dengan asid
glukoronik dan konjugasi dgn asid mercapturik.

Penyingkiran
Tiga sistem terlibat:
1.Sistem ginjal melalui urin.
2.Sistem penghadaman melalui garam hempedu dan najis.
3.Sistem peparu melaui pernafasan.