ABSTRAK

Penyelidikan ini menggambarkan persiapan dan evaluasi in vitro tablet apung Omeprazol dengan teknik
kompresi langsung dengan menggunakan berbagai konsentrasi kadar polimer berbeda (HPMC K4 M dan
HPMC K15 M) dengan sodium bicarbonate dan asam sitrat dievaluasi untuk pembentukan gel dan
pelepasannya. mengendalikan sifat. Sodium bikarbonat dan asam sitrat dimasukkan sebagai agen
penghasil gas. Omeprazole memiliki waktu paruh biologis pendek (2-3,5 jam), penyerapan di bagian
awal usus kecil dan bioavailabilitas mutlak 50% dari obat mendukung pengembangan formulasi
mengambang rilis berkelanjutan.

Efek dari komponen larut (natrium bikarbonat dan asam sitrat), agen pembentuk gel dan jumlah
Omeprazole pada profil pelepasan obat dan sifat mengambang diselidiki. Tablet disiapkan dengan teknik
kompresi langsung. Tablet dikarakterisasi oleh waktu lag, waktu mengambang, variasi berat badan,
indeks pembengkakan, kandungan obat dan profil disolusi. Hasilnya menunjukkan bahwa jumlah
floating yang tinggi

agen dan kombinasi HPMC K4 M dan HPMC K15 M polimer mendukung pelepasan berkelanjutan
Omeprazole dari tablet gastroretentif

formulasi. Penelitian pelepasan obat dievaluasi selama 7 jam menggunakan USP XXII paddle-type
dissolution apparatus menggunakan 0,1 N HCl sebagai pembubaran

pelepasan obat sedang dari 94% formulasi F6.

Pendahuluan

Omeprazole (Gbr.1) Menekan sekresi asam lambung dengan cara memblokade

"Acid (proton) pump" dalam sel parietal lambung [Basak SC, IJPS,

2004]. Hal ini biasa digunakan dalam pengobatan penyakit ulkus peptik

(PUD) dan gastro esophageal reflux disease (GERD). Omeprazol

juga digunakan bersamaan dengan Fexofenadine dan antihistamin lainnya

perawatan kondisi kulit seperti gatal-gatal [AR Shabaraya,

IJPS, 2000]. Omeprazol, model obat untuk penelitian ini, adalah histamin

Antagonis reseptor-H2. Ini secara luas diresepkan dalam ulkus duodenum aktif, ulkus lambung, sindrom
Zollinger-Ellison, penyakit refluks gastroesofagus, dan esofagitis erosif.

Objective

Sistem pengiriman obat gastroretentive dapat dipertahankan di perut dan membantu meningkatkan
pengiriman obat oral yang bertahan yang memiliki jendela serapan di wilayah tertentu dari saluran
pencernaan. Sistem ini membantu melepaskan obat secara terus menerus sebelum mencapai jendela
penyerapan, sehingga memastikan bioavailabilitas optimal. Hal ini juga melaporkan bahwa pengobatan
oral gangguan lambung dengan antagonis reseptor H2 seperti Omeprazole digunakan dalam kombinasi
dengan antasid mempromosikan pengiriman lokal obat ini ke reseptor dinding sel parietal. Pengiriman
lokal juga meningkatkan bioavailabilitas reseptor dinding perut dan meningkatkan kemampuan obat
untuk mengurangi sekresi asam.

METODE EKSPERIMENTAL Persiapan Tablet Apung Tablet Effervescent Floating yang mengandung
Omeprazole disiapkan dengan teknik kompresi langsung menggunakan berbagai konsentrasi berbagai
tingkat polimer (HPMC K4 M dan HPMc K15M) dengan natrium bikarbonat dan asam sitrat. Sebuah
bahan ditimbang secara akurat seperti yang ditunjukkan pada Tabel-1 dan melewati saringan mesh yang
berbeda. Kemudian, kecuali Magnesium stearat dan talc semua bahan lainnya dicampur secara seragam
dalam mortar kaca Setelah pencampuran cukup obat dan komponen lainnya, Magnesium stearat dan
talek ditambahkan, sebagai pelumas pasca, dan selanjutnya dicampur selama 2-3 menit tambahan.
Campuran ini dicirikan untuk parameter fisik yang berbeda seperti bulk density, Tapped density. Tablet
dikompresi menggunakan mesin tablet rotary. Bobot tablet tetap konstan untuk semua formulasi.
Tablet dikompresi dengan berat 200 mg pada mesin tablet mini rotary 8-stasiun.

HASIL DAN DISKUSI

Karakteristik fisik tablet (F1 to F6) seperti kekerasan, kerapuhan dan variasi berat, indeks pembengkakan
ditentukan dan hasilnya ditunjukkan pada Tabel 2.

Lama lag apung dan durasi mengambang ditentukan dengan menggunakan 100 ml gelas yang
mengandung 0,1 N HCl sedang ditunjukkan pada Tabel-3 dan hasilnya dapat disimpulkan bahwa batch
yang hanya mengandung HPMC K4M dan HPMC K15M menunjukkan waktu tunggu apung yang baik
adalah 60 t0 84 detik dan Total waktu mengambang adalah 12 jam. Formulasi mengambang F1 ke F6
dikenakan untuk studi disolusi menggunakan USP alat pembubaran 2 (dayung) di 900 ml 0,1 N HCl
menengah. Tablet mengambang effervescent Omeprozole diformulasikan dalam tujuh batch yang
berbeda F1 ke F6 dengan menggunakan polimer hidrofilik HPMC K 4 M dan HPMC K 15M bersama
dengan agen effervescing natrium bikarbonat dan asam sitrat seperti yang ditunjukkan pada tabel 4.
Pelepasan obat yang diperoleh adalah 30% dalam dua jam pertama, 94% dari obat itu ditemukan akan
dirilis masing-masing 7 jam berikutnya (tabel 4). Di antara formulasi ini, tingkat pelepasan ditingkatkan
dengan urutan sebagai berikut: F6> F1> F2> F3> F5> F4. Obat ini dikeluarkan 94% dalam 7 jam (gambar
2). Dengan demikian disimpulkan bahwa tablet terapung effervescent yang mengandung Omeprazol
memberikan pelepasan obat yang lambat dan lengkap yang tersebar lebih dari 7 jam.

Kesimpulan

Penelitian ini membahas persiapan tablet apung omeprazole

effervescent berbasis pengiriman obat adalah pendekatan yang menjanjikan untuk mencapai
Penambahan polimer pembentuk gel HPMC K4 M dan HPMC K15 M dan agen penghasil gas natrium
bikarbonat dan asam sitrat sangat penting untuk mencapai daya apung in vitro. Hasilnya menunjukkan
bahwa sejumlah besar agen mengambang dan kombinasi HPMC K4 M dan HPMC K15 M polimer
mendukung pelepasan berkelanjutan Omeprazole dari formulasi tablet gastroretentif.

Penambahan asam sitrat, untuk mencapai daya apung di bawah peningkatan pH lambung,
menyebabkan peningkatan dalam pelepasan obat. Dalam semua kasus peningkatan konten agen
mengambang menyebabkan penurunan dari besarnya pelepasan rilis yang menunjukkan pergeseran
mekanisme pelepasan dari non-fickian. Semua hasil ini menunjukkan bahwa sejumlah rendah zat
terapung dan polimer hidrofilik dalam jumlah tinggi mendukung pelepasan Omeprazole yang
berkelanjutan dari formulasi tablet gastro retentif. FLT yang lebih rendah dan durasi mengambang yang
lama dapat dicapai dengan memvariasikan jumlah effervescent dan menggunakan kombinasi polimer
yang berbeda. Profil pelepasan obat in vitro yang diperoleh untuk tablet (F6) dibuat dengan kombinasi
HPMC K4 M dan HPMC K15 M menunjukkan FLT (81) dan durasi mengambang yang lama (> 10 jam) yang
merupakan karakteristik pelepasan berkelanjutan (94%) selama 7 jam