MODIFIED RELEASE DRUGS

Dosen Pengampu:
apt. Dra Nurul Akhatik, M. Si

Kelompok 5:
Rodea Novtiana 23340242
Ata Rakhma Kumala 23340243
Elwinda Sefrina 23340244
Roro Kumbini 23340245
Meiman Jaya Halawa 23340246
Gladys Renata Simbolon 23340247
Sistem Pelepasan Obat Berkelanjutan adalah pendekatan dalam
bidang pengembangan formulasi obat yang dirancang untuk
memberikan dosis obat secara perlahan selama periode waktu tertentu.
Konsep ini bertujuan untuk meningkatkan efikasi obat, meminimalkan
efek samping, dan meningkatkan kenyamanan pasien dengan
mengurangi frekuensi konsumsi obat
 Sistem pelepasan sediaan obat (sustain release) melibatkan
kombinasi bahan aktif farmasi dan polimer tidak larut.

 Electrospinning menggunakan energi listrik untuk memadatkan

larutan polimer. Dalam pengaturan eksperimental yang khas, larutan
polimer dimasukkan ke dalam jarum suntik yang dilengkapi dengan
jarum logam (pemintal), dan daya tegangan tinggi digunakan untuk
menghasilkan perbedaan potensial yang tinggi antara pemintal dan
kolektor yang diarde
 Electrospinning multi-jarum dianggap sebagai cara termudah untuk
meningkatkan produktivitas. Misalnya, menggunakan dua nozel
yang bekerja sama untuk meningkatkan laju aliran larutan
poli(vinil alkohol) dari 4,6 mL/jam menjadi 8,3 mL/jam, dan
menggunakan 16 nozel untuk memintal serat poli(etilen oksida).

 Menerapkan kolektor drum berputar juga membantu dalam

meningkatkan produktivitas. menggunakan drum berputar untuk
membuat serat matriks campuran PLGA/poli(etilen glikol) (PEG)
dengan kecepatan pemintalan 7 mL/jam.
 Salah satu obat yang dapat memperoleh manfaat dari pelepasan
berkelanjutan adalah kaptopril yang merupkan obat penghambat
pengubah angiotensin yang aktif secara oral.
 Efek samping utama kaptopril adalah “efek hipotensi”, yang dapat
menyebabkan tekanan darah sangat rendah
 Formulasi pelepasan berkelanjutan dapat membantu mengurangi
efek samping ini karena kaptopril tidak stabil dalam cairan usus.
 HASIL DAN PEMBAHASAN

1. Uji Floating in vitro

• Semua lapisan serat EC/kaptopril ditemukan mengapung pada permukaan cairan lambung
simulasi (37 ÿC, pH = 1,2) (Gambar 10a, Gambar S2), mencapai skor mengambang konstan 10
selama periode 24 jam ( Gambar 10b). Hal ini disebabkan oleh hidrofobisitas EC (Gurny et al.,
1982) dan rendahnya kepadatan lapisan elektrospun berpori (Chou et al., 2015; Huanbutta et
al., 2016; Hwang et al., 2017; Liang dan Chen , 2001; Seager, 1998), yang menyebabkan
densitas material lebih rendah dibandingkan densitas curah EC (1,14 g/cm3 (Lu dan Yuan,
2018)). Dibandingkan dengan tablet mengambang effervescent berbasis hidroksipropil
metilselulosa (HPMC) / PEO yang dilaporkan sebelumnya yang memerlukan jeda waktu lebih
dari 5 menit untuk mencapai skor mengambang 10/10 (Kim et al., 2018), sistem electrospun
yang dikembangkan di sini memiliki keuntungan langsung mengambang setelah direndam ke
dalam cairan.
1. Uji Disolusi

• Uji disolusi in vitro dilakukan pada pH 1,2 untuk menstimulasikan pelepasan

in vivo dalam cairan asam lambung. Hasilnya terdapat pada gambar 9.
Campuran fisik menunjukkan pelepasan 97,9 ± 4,3% obat dalam 15 menit,
yang timbul dari tingginya kelarutan kapropril pada pH ini.
• Profil disolusi in vitro dari serat koaksial ditunjukkan pada Gambar. 9b.
Pelepasan sangat berkurang dibandingkan dengan sistem monolitik. Hal ini
karena obat terbatas pada inti serat, dan diperlukan beberapa waktu agar obat
dapat berdifusi melalui cangkang hingga menjadi larutan. Oleh karena itu,
sistem difusi-dari-matriks-polimer (serat campuran) menjadi sistem difusi
melintasi-penghalang (serat koaksial). CO2-1.5 (pemuatan obat tinggi, dibuat
dengan elektrospinning bench-top) melepaskan 97,3 ± 4,0% obat dalam 8
jam dan 105,1 ± 4,1% dalam 24 jam, sedangkan CO2-15 (pemuatan obat
tinggi, dibuat dengan peningkatan elektrospinning ) pelepasan obat lebih
lanjut terhambat, mencapai 62,8 ± 0,7% setelah 24 jam.
 KESIMPULAN

1. Pelepasan kaptropil dari serat menunjukkan

pola pelepasan awal yang tinggi dalam satu jam
pertama, diikuti dengan pelepasan yang lebih
lambat selama periode waktu yang lebih lama.

2. Uji in vivo pada kelinci dan tikus menunjukkan

bahwa sistem penghantaran obat terapung
memiliki kemampuan retensi di lambung
selama 24-48 jam