KATA PENGANTAR

Puji syukur penulis panjatkan ke hadapan Ida Sang Hyang Widhi Wasa/Tuhan
Yang Esa, karena atas berkat rahmat-Nyalah tulisan ini dapat diselesaikan tepat pada
waktunya. Penulisan naskah yang berjudal “Farmakokinetik”. Tulisan ini dapat
penulis selesaikan berkat adanya bimbingan dan bantuan dari berbagai pihak.

Oleh karena itu, sudah sepantasnyalah pada kesempatan ini penulis

menyampaikan ucapan terima kasih kepada semua pihak, terutama rekan-rekan
kelompok yang telah memberikan masukan demi kelancaran dan kelengkapan naskah
tulisan ini. Harapan kami semoga mnaskah tulisan ini membantu menambah
pengetahuan dan pengalaman bagi para pembaca, sehingga saya dapat memperbaiki
bentuk maupun isi makalah ini sehingga kedepannya dapat lebih baik.

Penulis menyadari bahwa tulisan ini tidak luput dari kekurangan-kekurangan.

Hal ini disebabkan oleh keterbatasan pengetahuan dan kemampuan yang penulis
miliki. Oleh karena itu, semua kritik dan saran pembaca yang bersifat membangun
sangatlah kami harapkan demi perbaikan naskah penelitian lebih lanjut.

Denpasar, 12 Februari 2018

Penulis

ii
 DAFTAR ISI

HALAMAN JUDUL .......................................................................................... i

KATA PENGANTAR ...................................................................................... ii
DAFTAR ISI..................................................................................................... iii
BAB I PENDAHULUAN ................................................................................. 1
1.1 Latar Belakang .................................................................................. 1
1.2 Rumusan Masalah ............................................................................. 2
1.3 Tujuan ............................................................................................... 2
1.4 Manfaat ............................................................................................. 2
BAB II PEMBAHASAN .................................................................................. 3
2.1 Pengertian Farmakokinetik ............................................................... 3
2.2 Mekanisme Pergerakan Obat ............................................................ 5
BAB III PENUTUP ........................................................................................ 15
3.1. Simpulan ........................................................................................ 15
3.2. Saran .............................................................................................. 15
DAFTAR PUSTAKA ...................................................................................... 16

iii
 BAB I
PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang

Farmakokinetik berkaitan dengan masuknya zat aktif ke dalam tubuh.

Pemasukan in vivo tersebut secara keseluruhan merupakan fenomena fisikokimia
yang terpadu di dalam organ penerima obat. Fase farmakokinetik ini merupakan
salah satu unsur penting yang menentukan profil keberadaan zat aktif pada tingkat
biofase dan selanjutnya menentukan aktivitas terapeutik obat.
Aktivitas serta toksisitas suatu obat tergantung pada lama keberadaan dan
perubahan zat aktif didalam tubuh. Menurut Shargel (1988), bahwa intensitas efek
farmakologik atau efek toksik suatu obat seringkali dikaitkan dengan konsentrasi
obat pada reseptor, yang biasanya terdapat dalam sel-sel jaringan. Oleh karena
sebagian besar sel-sel jaringan diperfusi oleh cairan jaringan atau plasma, maka
pemeriksaan kadar obat dalam plasma merupakan suatu metode yang sesuai untuk
pemantauan pengobatan.
Pemantauan konsentrasi obat dalam darah atau plasma meyakinkan bahwa
dosis yang telah diperhitungkan benar-benar telah melepaskan obat dalam plasma
dalam kadar yang diperlukan untuk efek terapetik. Dengan demikian pemantauan
konsentrasi obat dalam plasma memungkinkan untuk penyesuaian dosis obat
secara individual dan juga untuk mengoptimasi terapi.Tanpa data farmakokinetik,
kadar obat dalam plasma hampir tidak berguna untuk penyesuaian dosis. ‘Dari
data tersebut dapat diperkirakan model farmakokinetik yang kemudian diuji
kebenarannya, dan selanjutnya diperoleh parameter-parameter farmakokinetiknya.
Dalam pembahasan kali ini, akan dibahas lebih detail mengenai salah satu
topik yang tercakup dalam farmakokinetik

1
1.2 Rumusan Masalah
1. Apa Pengertian Farmakokinetik ?
2. Bagaimana Mekanisme Pergerakan Obat?

1.3 Tujuan
1. Untuk mengetahui apa pengertian Farmakokinetik .
2. Untuk mengetahui bagaimana Mekanisme Pergerakan Obat.

1.4 Manfaat
1. Dapat menambah pengetahuan dan wawasan tentang Farmakokinetik.
2. Dapat dijadikan sebagai sumber informasi terkait pemahaman mengenai
Farmakokinetik.

2
 BAB II
PEMBAHASAN

2.1 Pengertian Farmakokinetik

Farmakokinetika berasal dari kata farmacon dan kinetic. Farmacon berarti
obat, sedangkan kinetic berarti pergerakan. Jadi farmakokinetika adalah ilmu yang
mempelajari pergerakan obat di dalam tubuh. Mencakup studi tentang penyerapan
dan distribusi obat , studi tentang perubahan kimiawi obat dalam tubuh , dan studi
sarana penyimpanan obat di dalam tubuh dan penghapusannya. Farmakokinetik dapat
didefinisikan sebagai setiap proses yang dilakukan tubuh terhadap obat, yaitu
absorpsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresi. Dalam arti sempit, farmakokinetik
khususnya mempelajari perubahan-perubahan konsentrasi dari obat dan metabolitnya
da dalam darah dan jarigan sebagai fungsi dari waktu.
Dalam fase farmakokinetik termasuk bagian proses invasi dan proses
eliminasi (evasi). Yang dimaksud dengan invasi ialah proses-proses yang berlangsung
pada pengambilan suatu bahan obat ke dalam organisme (absorpsi, distribusi),
sedangkan eliminasi merupakan proses-proses yang menyebabkan penurunan
konsentrasi obat dalam organisme (metabolisme, ekskresi)
Obat yang masuk ke dalam tubuh melalui berbagai cara pemberian umumnya
mengalami absorpsi, distribusi dan pengikatan untuk sampai di tempat kerja dan
menimbulkan efek. Kemudian dengan atau tanpa biotransformasi, obat di ekskresi
dari dalam tubuh. Seluruh proses ini di sebut farmakokinetik. Di tubuh manusia, obat
harus menembus sawar (barrier) sel di berbagai jaringan. Pada umumnya obat
melintasi lapisan sel ini dengan menembusnya, bukan dengan melewati celah antar
sel, kecuali pada endotel kapiler. Karena itu peristiwa terpenting dalam proses
farmakokinetik ialah transport lintas membran.
Membran sel terdiri dari dua lapis lemak yang membentuk fase hidrofilik di
kedua sisi membran dan fase hidrofobik di antaranya. Molekul-molekul protein yang
tertanam di kedua sisi membran atau menembus membran berupa mozaik pada

3
membran. Molekul-molekul protein ini membentuk kanal hidrofilik untuk transport
air dan molekul kecil lainnya yang larut dalam air. Cara-cara transport obat lintas
membran yang terpenting ialah difusi pasif dan transport aktif; yang terakhir
melibatkan komponen-komponen membran sel dan membutuhkan energi. Sifat
fisiko-kimia obat yang menentukan cara transport ialah bentuk dan ukuran molekul,
kelarutan dalam air, derajat
Umumnya absorbsi dan distribusi obat terjadi secara difusi pasif. Mula-mula
obat harus berada dalam larutan air pada permukaan membran sel, kemudian molekul
obat akan melintasi membran dengan melarut dalam lemak membran. Pada proses ini
obat bergerak dari sisi yang kadarnya lebih tinggi ke sisi lain. Setelah taraf mantap
(steady state) di capai, kadar obat bentu non-ion di kedua sisi membran akan sama.
Kebanyakan obat berupa elektrolit lemah yakni asam lemah atu basa lemah. Dalam
larutan, elektrolit lemah ini akan terionisasi, derajat ionisasi ini tergantung dari pka
obat dan PH larutan. Untuk obat asam, pka rendah berarti relatif kuat, sedangkan
untuk obat basa, pka tinggi yang relatif kuat. Bentuk non-ion umumnya larut baik
dalam lemak sehingga mudah berdifusi melintasi membran. Sedangkan bentuk ion,
sukar melintasi membran karena sukar larut dalam lemak. Pada taraf mantap, kadar
obat bentuk non-ion saja yang sama di kedua sisi membran, sedangkan kadar obat
bentuk ionnya tergantung dari perbedaan ph di kedua sisi membran.
Membran sel merupakan membran semipermeabel,artinya hanya dapat
dirembesi air dan molekul-molekul kecil. Air berdifusi atau mengalir melalui kanal
hidrofilik pada membran akibat perbedaan tekanan hidrostatik maupun tekanan
osmotik. Bersama aliran air akan terbawa zat-zat terlarut bukan ion yang berat
molekulnya kurang dari 100-200 misalnya urea, etanol, dan antipirin. Meskipun berat
atomnya kecil, ion anorganik ukurannya membesar karena mengikat air sehingga
tidak dapat melewati kanal hidrofilik bersama air. Kini telah ditemukan kanal selektif
untuk ion-ion natrium, kalium, kalsium.
Transport obal melintasi endotel kapiler terutama melalui celah-celah antar
sel, kecuali di susunan saraf pusat (SSP). Celah antar sel endotel kapiler demikian

4
 besarnya sehingga dapat meloloskan semua molekul yang berat molekul nya kurang
dari 69000 (BM albumen), yaitu semua obat bebas, termasuk yang tidak larut dalam
lemak dan bentuk ion sekalipun. Proses ini berperan dalam absrofsi obat seltelah
pemberian parenteral dan dalam filtrasi lewat membran glomerulus di ginjal.
Pinositosis ialah cara transport dengan membentuk vesikal, misalnya untuk makro
molekul seperti protein. Jumlah obat yang di angkut dengan cara ini sangat sedikit.
Transport obat secara aktif biasanya terjadi pada sel saraf, hati, dan tubuli
ginjal. Proses ini membutuhkan energi yang di peroleh dari aktivitas membran
sendiri, sehingga zat dapat bergerak melawan perbedaan kadar atau potensial listrik.
Selain dapat dihambat secara konpetitif, transport aktif ini bersifat selektif dan
memperlihatkan kapasitas maksimal (dapat mengalami kejenuhan). Beberapa obat
bekerja mempengaruhi transport aktif zat-zat endogen, dan transport aktif suatu obat
dapat pula di pengaruhi obat lain.
Difusi terfasilitasi (facilitated diffucion) iyalah suatu proses transport yang
terjadi dengan bantuan suatu faktor pembawa ( carrier) yang merupakan komponen
membran sel tanpa menggunakan energi sehingga tidak dapat melawan perbedaan
kadar maupun potensial listrik. Proses ini, yang juga bersifat selektif, terjadi pada zat
endogen yang transport nya secara difusi biasa terlalu lambat, misalnya untuk
masuknya glukosa kedalam sel perifel.

2.2 Mekanisme Pergerakan Obat

Ada 4 mekanisme pergerakan obat dalam tubuh yaitu : absorpsi (diserap ke
dalam darah), Distribusi (disebarkan ke berbagai jaringan tubuh), Metabolisme
(diubah menjadi bentuk yang dapat dibuang dari tubuh) serta ekskresi (dikeluarkan
dari tubuh)
1. Absorpsi
Absorpsi merupakan proses masuknya obat dari tempat pemberian ke dalam
darah. Bergantung pada cara pemberiannya, tempat pemberian obat adalah saluran

5
cerna (mulut sampai rektum), kulit, paru, otot, dan lain-lain. Yang terpenting adalah
cara pemberian obat per oral, dengan cara ini tempat absorpsi utama adalah usus
halus karena memiliki permukaan absorpsi yang sangat luas, yakni 200 meter persegi
(panjang 280 cm, diameter 4 cm, disertai dengan vili dan mikrovili ).
Absorpsi obat meliputi proses obat dari saat dimasukkan ke dalam tubuh,
melalui jalurnya hingga masuk ke dalam sirkulasi sistemik Pada level seluler, obat
diabsorpsi melalui beberapa metode, terutama transport aktif dan transport pasif.
a. Transport pasif
Transport pasif tidak memerlukan energi, sebab hanya dengan proses difusi
obat dapat berpindah dari daerah dengan kadar konsentrasi tinggi ke daerah
dengan konsentrasi rendah.. Terjadi selama molekul-molekul kecil dapat
berdifusi sepanjang membran dan berhenti bila konsentrasi pada kedua sisi
membran seimbang.
b. Transport Aktif
Transport aktif membutuhkan energi untuk menggerakkan obat dari daerah
dengan konsentrasi obat rendah ke daerah dengan konsentrasi obat tinggi.
contoh: Levodopa (L-dopa) ~transport asam amino
c. Pinositosis
Pinositosis adalah bentuk transfer aktif yang unik dimana sel ‘menelan’
partikel obat. Biasanya terjadi pada obat-obat larut lemak (vit A, D, E, K).

 Rute pemberian obat

1. Enteral (oral, buccal, sublingual, atau rektal, atau lewat selang
nasogastrik): absorbsi terutama melalui usus halus, ttp juga
melalui mukosa mulut, mukosa
2. Parenteral (intravena [iv], subkutan [sc], intramuskular [im],
intradermal, intraartikular, intratekal, epidural)
3. Topikal (ointments/salep, krim, jelly untuk dipakai di kulit, obat
mata, obat telinga, instilasi hidung, transdermal)

6
 Fakor yang Mempengaruhi Absorpsi
1. Luas permukaan
2. Aliran darah
3. Nyeri & stress
Nyeri dan stres mengurangi aliran darah, mengurangi pergerakan
saluran cerna, retensi gaster
4. Motilitas saluran Pencernaan
Penyerapan levodopa terutama terjadi diusus. Oleh karena
antasida mempercepat waktu pengosongan lambung, maka
penggunaan antasida sebelum pemberian levodopa akan
memperbaiki penyerapan levodopa. Sebaliknya akan terjadi
dengan obat-obat anticholinergik yang akan mengurangi
penyerapan levodopa. Kedua obat tersebut dipergunakan dalam
pengobatan penyakit Parkinson.
5. Bentuk obat
- Rapid rate (dtk-mnt): sublingual, IV, inhalasi
- Intermediate rate (1-2 jam): oral, IM, SC
- Slow rate (jam-hari): rectal
6. Interaksi obat (obat--obat; obat--makanan)
7. Efek lintas pertama (bbrp obat mengalami metabolisme di hati
atau vena portal sebelum masuk ke system sirkulasi
* contoh obat: dopamin, isoproterenol, lidokain, morfin,
nitrogliserin, propanolol, reserpin, & warfarin
* efek lintas pertama ~ dosis oral > dosis IV
8. Kelarutan obat
9. Bioavailability = persentase dosis obat yang mencapai sist.
sirkulasi
10. Daur enterohepatik

7
 Obat yang diserap oleh usus halus ditransport ke hepar sebelum beredar ke
seluruh tubuh. Hepar memetaboliisme banyak obat sebelum masuk ke sirkulasi. Hal
ini yang disebut dengan efek first-pass. Metabolisme hepar dapat menyebabkan obat
menjadi inaktif sehingga menurunkan jumlah obat yang sampai ke sirkulasi sitemik
dosis obat yang diberikan harus banyak.

2. Distribusi
Setelah di absorpsi, obat akan didistribusi ke seluruh tubuh melalui sirkulasi
darah,distribusi obat juga di tentukan oleh sifat fisikokimianya. Distribusi obat
dibedakan atas 2 fase berdasarkan penyebarannya di dalam tubuh. Distribusi fase
pertama terjadi segera setelah penyerapan, yaitu ke organ yang perfusinya sangat baik
misalnya jantung, hati, ginjal, dan otak. Selanjutnya, distribusi fase kedua jauh lebih
luas yaitu mencakup jaringan yang perfusinya tidak sebaik organ di atas misalnya
otot, visera, kulit, dan jringan lemak. Distribusi ini baru mencapai keseimbangan
setelah waktu yang lebih lama. Difusi ke ruang interstisial jaringan terjadi cepat
karena celah antar sel endotel kapiler mampu melewatkan semua molekul obat bebas,
kecuali di otak.
Obat yang mudah larut dalam lemak akan melintasi membran sel dan
terdistribusi ke dalam sel, sedangkan obat yang tidak larut dalam lemak akan sulit
menembus membran sel sehingga distribusinya terbatas terutama di cairin ekstrasel.
Distribusi juga dibatasi oleh ikatan obat pada protein plasma, hanya obat bebas yang
dapat berdifusi dan mencapai keseimbangan. Derajat afinitas obat terhadap protein,
kadar obat, dan kadar proteinnya sendiri. Pengikatan obat oleh protein akan
berkurang pada malnutrisi berat karena adanya defisiensi protein.
Distribusi obat adalah proses obat dihantarkan dari sirkulasi sistemik ke
jaringan dan cairan tubuh.

8
 Distribusi obat yang telah diabsorpsi tergantung beberapa faktor:
a. Aliran darah
Setelah obat sampai ke aliran darah, segera terdistribusi ke organ
berdasarkan jumlah aliran darahnya. Organ dengan aliran darah terbesar: –
jantung – Hepar – Ginjal Distribusi ke organ lain kulit, lemak dan otot
lebih lambat Permeabilitas
b. Permeabilitas kapiler
Tergantung pada:
 Struktur kapiler
 Struktur Obat
c. Ikatan dengan protein
Obat beredar di seluruh tubuh kemudian berkontak dengan protein
sehingga dapat terikat atau bebas. Obat yang terikat protein tidak aktif
dan tidak dapat bekerja. Hanya obat bebas yang dapat memberikan efek.
Obat dikatakan berikatan protein tinggi bila >80% obat terikat protein.

3. Biotransformasi atau Metabolisme

Biotransformasi atau metabolisme obat adalah proses perubahan struktur
kimia obat yang terjadi dalam tubuh dan di katalisis oleh enzim, pada proses ini
molekul obat di ubah menjadi lebih polar artinya lebih mudah larut dalam air dan
kurang larut dalam lemak sehingga lebih mudah di ekskresi melalui ginjal. Selain itu,
pada umumnya obat menjadi inaktif, sehingga biotransformasi sangat berperan dalam
mengakhiri kerja obat. Tetapi, ada obat yang metabolismenya sangat aktif, lebih aktif
atau lebih toksik. Ada obat yang merupakan calon obat (prodrug)justru di aktifkan
oleh enzim biotransformasi ini. Metabolit aktif akan mengalami biotransformasi lebih
lanjut dan atau di ekskresi sehingga kerjanya berakhir.
Reaksi biokimia yang terjadi dapat di bedakan atas reaksi fase I dan fase II.
Yang termasuk reaksi fase I ialah oksidasi, hidrolisis dan reduksi. Rekasi fase I ini

9
mengubah obat menjadi metabolit yang lebih polar, yang dapat bersifat inaktif
daripada bentuk aslinya. Reaksi fase II, yang di sebut juga fase sintetik, merupakan
konyugasi obat vatau metabolik hasil reaksi fase I dengan substrat endogen misalnya
asam glukuronat, sulfat, asetat atau asam amino. Hasil konyugasi ini bersifat lebih
polar dan lebih mudah terionisasi sehingga lebih mudah diekskresi. Metabolik hasil
konyugasi biasanya tidak aktif kecuali untuk prodrug tertentu. Tidak semua obat di
metabolisme melalui kedua fase reaksi tersebut; ada obat yang mengalami reaksi fase
I saja (satu atau beberapa macam reaksi) atau reaksi fase II saja (satu atau beberapa
macam reaksi). Tetapi kebanyakan obat di metabolisme melalui beberapa reaksi
sekaligus atau secara berurutan menjadi beberapa macam metabolit.
Enzim yang berperan dalam biotransformasi obat dapat di bedakan
berdasarkan letaknya di dalam sel, yakni enzim mikrosom yang terdapat dalam
retikulum endoplasma halus (yang pada isolasi in vitro membentuk mikrosom), dan
enzim non mikrosom. Kedua macam enzim metabolisme ini terutama terdapat dalam
sel hati, tetapi juga terdapat di sel jaringan lain misalnya ginjal, paru, epitel saluran
cerna, dan plasma.di lumen saluran cerna juga terdapat enzim non mikrosom yang di
hasilkan oleh flora usus. Enzim mikrosom mengkatalisis reaksi konyugasi
glukuronoid, sebagian besar reaksi oksidasi obat, serta reaksi reduksi dan hidrolisis.
Edangkan enzim non mikrosom mengkatalisis reaksi konyugasi lainnya, beberapa
reaksi oksidasi, serta reaksi hidrolisis dan reduksi.

Metabolisme /biotransformasi obat adalah proses tubuh merubah komposisi

obat sehingga menjadi lebih larut air untuk dapat dibuang keluar tubuh.
 Obat dapat dimetabolisme melalui beberapa cara:
a. Menjadi metabolit inaktif kemudian diekskresikan
b. Menjadi metabolit aktif yaitu memiliki kerja farmakologi tersendiri
sehingga bisa dimetabolisme lanjutan
c. Beberapa obat diberikan dalam bentu tidak aktif kemudian setelah
dimetabolisme baru menjadi aktif (=prodrugs)

10
 Metabolisme terjadi di:
 Hepar ,
 Ginjal,
 Membran usus.
 Jenis reaksi biotransformasi:
 reaksi sintesis atau konjugasi: kombinasi dg zat endogen
 reaksi nonsintesis: dg oksidasi, reduksi, atau hidrolisis
 Peran enzim:
 meningkatkan kelarutan obat dlm air untuk diekskresikan melalui
system renal (urine)
 mengubah kelarutan obat dlm lemak untuk diekskresikan melalui
system biliaris(feses)
 Metabolism obat dipengaruhi oleh:
 Kondisi Khusus
Beberapa penyakit tertentu dapat mengurangi metabolisme, al.
penyakit hepar seperti sirosis.
 Pengaruh Gen
Perbedaan gen individual menyebabkan beberapa orang dapat
memetabolisme obat dengan cepat, sementara yang lain lambat.
 Pengaruh Lingkungan
Lingkungan juga dapat mempengaruhi metabolisme, contohnya:
- Rokok
- Keadaan stress
- Penyakit lama
- Operasi
- Cedera
 Usia

11
 Perubahan umur dapat mempengaruhi metabolisme,contohnya:
bayi vs dewasa vs orangtua

Metabolisme obat terutama terjadi di hati, yakni di membran endoplasmic

reticulum (mikrosom) dan di cytosol. Tempat metabolisme yang lain (ekstrahepatik)
adalah : dinding usus, ginjal, paru, darah, otak, dan kulit, juga di lumen kolon (oleh
flora usus). Tujuan metabolisme obat adalah mengubah obat yang nonpolar (larut
lemak) menjadi polar (larut air) agar dapat diekskresi melalui ginjal atau empedu.
Dengan perubahan ini obat aktif umunya diubah menjadi inaktif, tapi sebagian
berubah menjadi lebih aktif, kurang aktif, atau menjadi toksik.

4. Eksresi
Obat di keluarkan dari tubuh melalui berbagai organ ekskresi dalam bentuk
metabolit hasil biotransformasi atau dalam bentuk asalnya. Obat atau metabolit polar
di ekskresi lebih cepat daripada obat larut lemak kecuali pada ekskresi melalui paru.
Ginjal merupakan organ ekskresi yang terpenting. Ekskresi disini merupakan
resultante dari 3 proses, yakni filtrasi dari glomerulus, sekresi aktif di tubuli
proksimal dan reabsorpsi pasif di tubuli proksimal dan distal. Glomerulus yang
merupakan jaringan kapiler dapat melewatkan semua zat yang lebih kecil dari
albumin melalui celah antarsel endotelnya sehingga semua obat yang tidak terikat
protein plasma mengalami filtrasi disana. Di tubuli proksimal, asam organik
(penisilin, probenesid,salisilat,konyugat glukurunoid dan asam urat) di sekresi aktif
melalui sistem transport untuk asama organik, dan basa organik (neostigmin,kolin,
histamin) diekskresi aktif melalui sistem transport untuk basa organik. Kedua sistem
transport tersebut relatif tidak selektif sehingga terjadi kompetisi antar asam organik
dan antar basa organik dalam sistem transportnya nasing-masing. Untuk zat-zat
endogen misalnya asam urat, sistem transport ini dapat berlangsung dua arah, artinya
terjadi sekresi dan reabsorpsi.

12
 Di tubuli proksimal dan distal terjadi reabsorpsi pasif untuk bentuk ion-ion.
Oleh karena itu untuk obat berupa elektrolit lemah, proses reabsorpsi ini bergantung
pada PH lumen tubuli yang menentukan derajat ionisasinya. Bila urin lebih basa,
asam lemah terionisasi lebih banyak sehingga reabsorpsinya berkurang akibatnya
ekskresinya meningkat. Sebaliknya bila urin lebih asam, ekskresi asam lemah
berkurang.
Keadaan yang berlawanan terjadi dalam ekskresi basa lemah. Prinsip ini di
gunakan untuk mengiobati keracunan obat yang ekskresinya dapat di percepat dengan
pembasaan atau pengasaman urin misalnya salisilat, fenobarbital. Ekskresi obat
melalui ginjal menurun pada gangguan fungsi ginjal sehingga dosis perlu di turunkan
atau interval pemberian di perpanjang. Bersihan kreatinin dapat di jadikan patokan
dalam menyesuaikan dosis atau interval pemberian obat.
Ekskresi obat juga juga terjadi melalui keringat, liur, air mata, air susu, dan
rambut tetapi dalam jumlah yang relatif kecil sekali sehingga tidak berarti dalam
pengakhiran efek obat. Liur dapat di gunakan sebagai pengganti darah untuk
menentukan kadar obat tertentu. Rambut pun dapat di gunakan untuk menemukan
logam toksik misalnya arsen pada kedokteran forensik.
Ekskresi obat artinya eliminasi/pembuangan obat dari tubuh. Sebagian besar
obat dibuang dari tubuh oleh ginjal dan melalui urin. Obat jugadapat dibuang melalui
paru-paru, eksokrin (keringat, ludah, payudara), kulit dan taraktusintestinal. Organ
terpenting untuk ekskresi obat adalah ginjal. Obat diekskresi melalui ginjal dalam
bentuk utuh maupun bentuk metabolitnya. Ekskresi dalam bentuk utuh atau bentuk
aktif merupakan cara eliminasi obat melui ginjal. Ekskresi melalui ginjal melibatkan
3 proses, yakni filtrasi glomerulus, sekresi aktif di tubulus. Fungsi ginjal mengalami
kematangan pada usia 6-12 bulan, dan setelah dewasa menurun 1% per tahun.
Ekskresi obat yang kedua penting adalah melalui empedu ke dalam usus dan keluar
bersama feses. Ekskresi melalui paru terutama untuk eliminasi gas anastetik umum.

13
 Hal-hal lain terkait Farmakokinetik:
a. Waktu Paruh
paruh adalah waktu yang dibutuhkan sehingga setengah dari obat dibuang
dari tubuh. Faktor yang mempengaruhi waktu paruh adalah absorpsi,
metabolism dan ekskresi. Waktu paruh penting diketahui untuk menetapkan
berapa sering obat harus diberikan.
b. Onset, puncak, and durasi
Onset adalah Waktu dari saat obat diberikan hingga obat terasa kerjanya.
Sangat tergantung rute pemberian dan farmakokinetik obat.
Puncak, Setelah tubuh menyerap semakin banyak obat maka konsentrasinya
di dalam tubuh semakin meningkat, Namun konsentrasi puncak~ puncak
respon Durasi,
Durasi kerja adalah lama obat menghasilkan suatu efek terapi

14
 BAB III
PENUTUP

3.1 Simpulan
Simpulan yang dapat diambil dalam makalah ini yaitu:
Farmakokinetik dapat didefinisikan sebagai setiap proses yang dilakukan tubuh
terhadap obat, yaitu absorpsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresi.
Ada 4 mekanisme pergerakan obat dalam tubuh yaitu : absorpsi (diserap ke
dalam darah), Distribusi (disebarkan ke berbagai jaringan tubuh), Metabolisme
(diubah menjadi bentuk yang dapat dibuang dari tubuh) serta ekskresi (dikeluarkan
dari tubuh)

3.2 Saran
Tulisan hanyalah bersifat pendahuluan. Untuk itu perlu dilakukan
penyempurnaan oleh semua pihak yang berkecimpung dalam bidang akademik.
Demikian pula penyempurnaan dari segala aspek perlu dilakukan demi kesempurnaan
tulisan ini.

15
 DAFTAR PUSTAKA

Gunawan, Gan Sulistia. 2009. Farmakologi dan Terapi edisi 5. Jakarta: Departemen
Farmakologi dan Terapeutik Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia
Hakim, L.,2007, Farmakokinetika, UGM Press : Yogyakarta.

file.upi.edu/Direktori/FPOK/JUR._PEND.../FARMAKOKINETIK.pdf (diakses, 12
Februari 2018)

https://hasnahcholidas.wordpress.com/2015/02/14/farmakologi-farmakokinetik.
(diakses, 12 Februari 2018)

zulliesikawati.staff.ugm.ac.id/wp-content/uploads/pharmacokinetics-bw.pdf (diakses,
12 Februari 2018)

16
17