Amoxicillin (LARANGAN, rINN)

Amoksisilin; Amoksisilliini; Amoxicilina; Amoxicilline; Amoxicillinum;

Amoxycillin. (6 R )-6 -[ α - D - (4 - Hydroxyphenyl)glycylamino]

asam penicillanic.

Амоксициллин

C 16 H 19 N 3 O 5 S = 365.4.

CAS — 26787 - 78 - MEMASUKI.

ATC — J01CA04.

Dokter Hewan ATC — QG51AX01; QJ01CA04.

Sodium Amoxicillin (BANM, USAN, rINNM)

Amoksicilino natrio druska; Amoksisilin Sodyum; Amoksisilliininatrium;

Amoksycylina sodowa; Amoxicilin sodná s ů l; Amoxicilina

sódica; Amoxicilline sodique; Amoxicillinnatrium; Amoxicillinnátrium;

Amoxicillinum natricum; Sodium Amoxycillin; BRL -

2333AB B; Natrii Amoxicillinum.

Натрий Амоксициллин

C 16 H 18 N 3 NaO 5 S = 387.4.

CAS — 34642 - 77 - 8.

ATC — J01CA04.

Dokter Hewan ATC — QJ01CA04.

Farmakope. Di Dagu. dan Eur. (lihat p.vii).

Ph. Eur. 6. 2 (Sodium Amoxicillin) . Satu putih atau nyaris, sangat

serbuk higroskopik. Sangat yang dapat larut di air; dengan hemat yang dapat larut di
menjadi kering alkohol; sangat sedikit yang dapat larut di aseton. Satu 10% solusi

di air yang punya satu pH dari 8.0 ke 10.0. Simpan pada wadah kedap udara.

Amoxicillin Trihydrate (BANM, rINNM)

Amoksicilinas trihidratas; Amoksisilin Trihidrat; Amoksisilliinitrihydraatti;

Trójwodna Amoksycylina; Trihydrát Amoxicilin; Amoxicilina

trihidrato; Amoxicillin (USAN) ; Trihydratée Amoxicilline; Amoxicillin -

trihidrát; Amoxicillintrihydrat; Amoxicillinum trihydricum;

Amoxycillin Trihydrate; BRL - 2333.

Амоксициллин Тригидрат

C 16 H 19 N 3 O 5 S,3H 2 O = 419.4.

CAS — 61336 - 70 - 7.

ATC — J01CA04.

Dokter Hewan ATC — QJ01CA04.

CATATAN. Dikombinasikan persiapan dari amoxicillin mungkin diwakili

oleh sebut berikut:

• Co amoxiclav x / y ( LARANGAN )—amoxicillin (sebagai trihydrate atau

garam sodium) dan clavulanate kalium; x dan y adalah

kekuatan di miligram dari amoxicillin dan clavulanic asam berturut-turut

• Co amoxiclav( PENA )—amoxicillin trihydrate dan kalium

clavulanate.

Farmakope. Di Dagu., Eur. (lihat p.vii), Int., Jpn, KITA, dan

Viet.

Ph. Eur. 6. 2 (Amoxicillin Trihydrate) . Satu putih atau nyaris,

serbuk terdiri dari kristal. Sedikit yang dapat larut di air; sangat sedikit yang dapat larut

di alkohol; pada kenyataannya tidak dapat larut di minyak lemak. Larutan ini pada encer

asam dan pada solusi encer dari hidroksida alkali. Satu 0.2% solusi

di air yang punya satu pH dari 3.5 ke 5.5. Simpan pada wadah kedap udara.

USP 31 (Amoxicillin) . Satu putih, pada kenyataannya terdiri dari kristal tanpa bau

serbuk. Sedikit yang dapat larut di air dan di alkohol metil; tidak dapat larut

di tetrachloride karbon, di cloroform, dan di benzena. pH dari

satu 0.2% solusi di air adalah di antara 3.5 dan 6.0. Simpan pada kedap udara

wadah.

Akibat kurang baik dan Jaga-jaga

Seperti untuk Ampicillin, p. 204.

Singgung dari diare adalah kurang dengan amoxicillin dibandingkan

ampicillin.

Radang hati dan penyakit kuning cholestatic telah dilaporkan

dengan amoxicillin tambah clavulanic asam; clavulanic

asam komponen telah dicakup. Erythema multiforme,

Sindrom Stevens Johnson, epidermal beracun

necrolysis, dan dermatitis exfoliative telah ditujukan

adakalanya ke penggunaan dari amoxicillin dengan clavulanic

asam.

Susu. Walau amoxicillin dikeluarkan di susu payudara

di jumlah kekecilan, 1 Akademi Amerika dari Ilmu Kesehatan Anak Anak pertimbangkan

bahwa ini biasanya yang dapat dipertukarkan dengan susu. 2

1. Kafetzis DA, et al. Jalan lintasan dari cephalosporins dan amoxicillin

ke dalam susu payudara. Acta Paediatr Scand 1981; 70: 285–8.

2. Akademi amerika dari Ilmu Kesehatan Anak Anak. Transfer dari obat dan lain

kimia ke dalam susu manusia. Ilmu kesehatan anak anak 2001; 108: 776–89.

Koreksi. ibid. ; 1029. Juga tersedia di:

http://aappolicy. aappublications. konten org / cgi / / penuh /

pediatrics%3b108 / 3 / 776 (diakses 24 / 05 / 04)

Pengaruhi pada hati. Radang hati dan cholestatic membuat penuh prasangka berhubungan

dengan kombinasi amoxicillin dengan clavulanic asam (coamoxiclav)

telah dilaporkan 1 - 4 dan dengan 1993 YANG UK CSM punya

didapat 138 laporan dari hepatobiliary kacaukan, 3 yaitu

fatal. 5 Ini memperingatkan tersebut, walau biasanya yang dapat dibalik, reaksi sering

terjadi setelah stop pengobatan dengan satu penundaan dari sampai 6 minggu.

Ini tampak bahwa clavulanic asam mungkin bertanggung-jawab.

Analisa retrospektif dari kasus melaporkan di Australia 6 dan satu sepasukan tentara

belajar pada UK 7 dirikan umur peningkatan dan perlakuan berlarut-larut

yang faktor risiko utama untuk penyakit kuning setelah co amoxiclav;

jenis kelamin laki-laki adalah satu faktor risiko. Oleh 1997 CSM Yang mempertimbangkan

tersebut

cholestatic membuat penuh prasangka terjadi dengan satu frekuensi dari sekitar 1 pada 6000

pasien dewasa dan itu risiko dengan cedera hati akut akan 6

times lebih besar dengan co amoxiclav dibandingkan dengan amoxicillin sendirian.

Oleh sebab itu ini merekomendasikan bahwa co amoxiclav harus dipesan

untuk jangkitan hasil bakteri mungkin disebabkan oleh amoxicillin resisten

regangan, dan perlakuan itu harus umumnya tidak melebihi 14

hari. 8

1. Stricker BHC, et al. Radang hati Cholestatic sehubungan dengan antibacterial

kombinasi dari amoxicillin dan clavulanic asam (Augmentin).

Gali Ilmu Pengetahuan Dis 1989; 34: 1576–80.

2. Wong FS, et al. Augmentin mempengaruhi penyakit kuning. Med J Aust 1991;

154: 698–701.

3. Larrey D, et al. Radang hati menghubungkan dengan amoxycillin clavulanic

asam laporan kombinasi dari 15 kasus. Musnahkan 1992; 33: 368–71.

4. Hebbard GS, et al. Augmentin mempengaruhi penyakit kuning dengan satu hasil fatal.

Med J Aust 1992; 156: 285–6.

5. Komite pada Keselamatan dari Perobatan / Agen Kontrol Perobatan.

Cholestatic membuat penuh prasangka dengan co amoxiclav. Masalah saat ini

1993; 19: 2. Juga tersedia di: http://www. mhra. gov. situs awal uk / /

idcplg? IdcService=GET_FILE & dDocName=CON2024454 &

RevisionSelectionMethod=LatestReleased (diakses 28 / 07 / 08)

6. Thomson JA, et al. Faktor risiko untuk pembangunan dari amoxycillin -

asam clavulanic menghubungkan penyakit kuning. Med J Aust 1995; 162:

638–40.

7. KETER Rodríguez, et al. Risiko dengan cedera hati akut menghubungkan dengan

kombinasi dari amoxicillin dan clavulanic asam. Asing lengkung

Med 1996; 156: 1327–32.

8. Komite pada Keselamatan dari Perobatan / Agen Kontrol Perobatan.

Memperbaiki indikasi untuk co amoxiclav (Augmentin). Saat ini

Probl ems 1997; 23: 8. Juga ava laboratorium aku l e satu t: ht tp: / /

www. mhra. gov. situs awal uk / / idcplg? IdcService=GET_FILE &

dDocName=CON2023230 & RevisionSelectionMethod=

LatestReleased (diakses 11 / 07 / 06)

Pengaruhi pada gigi. Satu laporan kelunturan gigi pada 3 anak-anak

dihubungkan dengan penggunaan dari amoxicillin dengan clavulanic asam. 1

1. Garcia López m, et al. Asam Amoxycillin clavulanic berhubungan

kelunturan gigi di anak-anak. Ilmu kesehatan anak anak 2001; 108: 819–20.

Konten sodium. Masing-masing g sodium amoxicillin mengandung sekitar

2.6 mmol dari sodium.

Interaksi

Seperti untuk Ampicillin, p. 204.

Antimicrobial Tindaki

Seperti untuk Ampicillin, p. 204.

Amoxicillin telah dilaporkan untuk jadilah lebih aktif di vitro

dibandingkan ampicillin melawan Enterococcus faecalis, Helicobacter

pylori, dan Salmonella spp., tapi kurang aktif

melawan Shigella spp.

Amoxicillin dinonaktifkan oleh beta lactamases dan lengkap

menyeberangi daya tahan telah dilaporkan di antara

amoxicillin dan ampicillin. Spektrum dari aktivitas dari

amoxicillin mungkin diluas oleh penggunaan dengan satu lactamase beta

penghambat seperti clavulanic asam (p. 250). Juga

seperti membalikkan daya tahan kepada amoxicillin di beta lactamase -

menghasilkan regangan dari jenis jika tidak sensitip,

asam clavulanic telah dilaporkan untuk menambahkan

aktivitas dari amoxicillin melawan beberapa jenis tidak umumnya

dipertimbangkan sensitip. Ini mempunyai termasuk

Bacteroides , Legionella , dan Nocardia spp., Haemophilus influenzae , Moraxella catarrhalis (

Branhamella

catarrhalis ), dan Burkholderia pseudomallei ( Pseudomonas

pseudomallei ). Bagaimanapun, Ps. aeruginosa ,

Serratia marcescens , dan banyak negatif Gram lain

bakteri tersisa resisten. Daya tahan yang dapat ditransfer punyai

telah dilaporkan di H. pylorus .

Pharmacokinetics

Amoxicillin resisten ke inactivation oleh asam lambung.

Ini jadilah lebih dengan cepat dan lebih habis-habisan menyerap dibandingkan

ampicillin ketika memberikan dengan lisan. Mencapai puncak amoxicillin plasma

konsentrasi dari sekitar 5 micrograms / mL telah

diamati 1 ke 2 jam setelah satu dosis dari 250 mg, dengan yang dapat terdeteksi

jumlah hadir untuk sampai 8 jam. Ganda

dosis dapat menggandakan konsentrasi. Buat-buatan dari

makanan pada lambung tidak tampak untuk mengurangi

total jumlah tercerna.

Konsentrasi dari amoxicillin setelah suntikan intramuscular

adalah serupa dengan itu mencapai dengan dos lisan.

Kesana-sini 20% diikat ke protein plasma dan plasma

umur-paruh dari 1 ke 1.5 jam telah dilaporkan.

umur-paruh mungkin diperpanjang di neonates, lebih tua, dan

sabar dengan renal perusakan; pada jengkelkan renal perusakan

umur-paruh mungkin 7 ke 20 jam. Amoxicillin adalah

secara luas mendistribusikan di dalam membedakan konsentrasi di tubuh

tisu dan zalir. Salib ini placenta; kecil

jumlah dibagikan ke dalam susu payudara. Kecil amoxicillin

lewati ke dalam CSF kecuali jika meninges dibakar.

Amoxicillin adalah metabolised ke satu luas terbatas ke penicilloic

asam yang dikeluarkan pada air seni. Kesana-sini 60%

dari satu dosis lisan dari amoxicillin dikeluarkan tidak berubah di

air seni pada 6 jam oleh filtrasi glomerular dan berbentuk pipa

pengeluaran. Di atas konsentrasi kandung kemih

300 micrograms / mL telah dilaporkan setelah satu dosis dari

250 mg. Probenecid mengurangi eksresi renal. Amoxicillin

disingkirkan oleh haemodialysis. Konsentrasi tinggi

telah dilaporkan di empedu; beberapa mungkin dikeluarkan

pada tinja.

Amoxicillin dengan clavulanic asam . pharmacokinetics

dari amoxicillin dan clavulanic asam dengan luas serupa

dan tiada satupun tampak untuk mempengaruhi yang lain untuk apapun hebat

luas.

Penggunaan dan Administrasi

Amoxicillin adalah 4 - hydroxy keadaan yang sama dari ampicillin

(p. 205) dan dipergunakan dengan cara yang sama pada jangkitan peka.

Ini meliputi actinomycosis, antraks, bidang jangkitan biliary,

bronkitis, endocarditis (terutama untuk

perlindungan dari penyakit), enteritis gastro (meliputi enteritis salmonella,

tetapi bukan shigellosis), kencing nanah, Penyakit Lyme,

jangkitan mulut, media otitis, pneumonia, ketidak-teraturan limpa

(jangkitan perlindungan dari penyakit pneumococcal), penyakit tipus

dan demam paratipus, dan infeksi kandung kemih.

Beta penghambat lactamase clavulanic asam (p. 250)

lebarkan antimicrobialnya amoxicillin spektrum dan satu

dikombinasikan persiapan (co amoxiclav) dapat dipergunakan

ketika daya tahan ke amoxicillin adalah lazim, antara lain

di jangkitan saluran pernafasan sehubungan dengan Haemophilus

influenzae atau Moraxella catarrhalis ( Branhamella catarrhalis ),

pada perlakuan empiris dari gigitan binatang, atau

di melioidosis. Untuk rincian jangkitan ini dan mereka

perlakuan, paham di bawah Pilihan dari Antibacterial, p. 162.

Amoxicillin diberikan seperti bagian dari perlakuan cara hidup

untuk basmi Pylorus Helicobacter jangkitan di pasien

dengan penyakit bisul perut (p. 1702).

Administrasi dan dosis . Amoxicillin diberikan dengan lisan

sebagai trihydrate dan dengan suntikan sebagai garam sodium.

Dos diekspresikan dalam kaitan dengan jumlah padanan

dari amoxicillin; 1. 06 g sodium amoxicillin dan

1.15 g amoxicillin trihydrate adalah masing-masing padanan ke

kesana-sini 1 g amoxicillin.

Lisan umum dosis adalah 250 ke 500 mg tiap-tiap 8 jam, atau

500 ke 875 mg tiap-tiap 12 jam. Anak-anak sampai 10 tahun

dari umur mungkin diberikan 125 ke 250 mg tiap-tiap 8 jam; untuk

itu pada 40 kg, satu dosis dari 20 ke 40 mg / kg harian di

membagi dos 8 jam bilang, atau 25 ke 45 mg / kg harian di

membagi dos 12 jam bilang, mungkin dipergunakan; di bayi

kurang dari 3 bulan tua, dosis maksimum harus

30 mg / kg harian di dalam membagi jam 12 bilang dos.

Dos lisan lebih tinggi dari amoxicillin, baik sebagai tunggal dosiskan

atau singkatnya kursus, dipergunakan di beberapa kondisi. Untuk

contoh, satu dosis dari 3 g diulangi satu kali setelah 8 jam mungkin

jadilah dipergunakan untuk bisul gigi. Satu 3 - g dosis mungkin diberikan

untuk infeksi kandung kemih akut yang sederhana, dan

diulangi satu kali setelah 10 ke 12 jam.

Ketinggian dosis cara hidup dari 3 g harian dua kali mungkin dipergunakan di

sabar dengan jangkitan jengkelkan atau kumat dari pernapasan

bidang. Kalau perlu, umur anak-anak 3 ke 10 tahun

dengan media otitis mungkin diberikan 750 mg harian dua kali untuk

2 hari. Amoxicillin telah diberikan seperti tunggal

dosis dari 3 g, dengan probenecid 1 g, pada perlakuan dari

kencing nanah sederhana di area kemana gonococci

tersisa sensitip.

Untuk perlindungan dari penyakit dari endocarditis pada sabar berhadapan dengan resiko,

amoxicillin 2 atau 3 g diberikan tentang 1 jam sebelum gigi

prosedur.

Untuk pembasmian dari H. pylorus , amoxicillin diberikan

dengan yang manapun metronidazole atau clarithromycin dan satu proton

pompa penghambat; dos umum dari amoxicillin adalah 0.75

atau 1 g harian dua kali atau 500 mg tiga waktu harian.

Satu penjabaran pelepasan berkelanjutan mengandung 775 mg dari

amoxicillin sebagai trihydrate ada tersedia pada AS untuk

perlakuan dari radang amandel dan radang tekak sehubungan dengan Streptococcus

pyogenes di umur pasien 12 tahun atau lebih tua. Ini

diberikan dengan lisan pada satu dosis dari 775 mg harian untuk 10 hari.

Amoxicillin diberikan oleh intramuscular atau perlahan-lahan kedalam pembuluh darah

suntikan di dos dari 500 mg tiap-tiap 8 jam. Pada jengkelkan

jangkitan, 1 g amoxicillin mungkin diberikan tiap-tiap

6 jam oleh melambat pembuluh darah suntikan kedalam berlalu 3 ke 4 menit

atau dengan penuangan berlalu 30 ke 60 menit. Anak-anak taiki

ke 10 tahun umur mungkin diberikan 50 ke 100 mg / kg harian

oleh suntikan pada dos terbelah.

Mungkin dos perlukan dikurangi di moderator ke jengkelkan

perusakan renal (melihat di bawah).

Amoxicillin dengan clavulanic asam . Kombinasikan Amoxicillin

dengan clavulanic asam (co amoxiclav) diberikan oleh

mulut pada satu rasio dari amoxicillin (sebagai trihydrate) 2, 4,

7, atau 14 bagian ke 1 bagian dari clavulanic asam (sebagai kalium

garam), atau melalui urat nadi pada satu rasio dari 5 bagian dari

amoxicillin (sebagai garam sodium) ke 1 bagian dari clavulanic

asam (sebagai garam kalium). Dos dari kombinasi,

dihitung pada konten amoxicillin, adalah serupa dengan itu

untuk amoxicillin mempergunakan sendirian.

(Clavulanate kalium) . Garam kalium dari satu

unsur yang dihasilkan oleh perkembangan dengan regangan tertentu dari Streptomyces

clavuligerus atau dengan lain berarti. Satu putih atau nyaris

putih, higroskopik, serbuk terdiri dari kristal. Dengan bebas yang dapat larut di air;
sedikit yang dapat larut di alkohol; sangat sedikit yang dapat larut di aseton. SATU 1%

solusi di air yang punya satu pH dari 5.5 ke 8.0. Simpan pada wadah kedap udara

pada satu suhu dari 2 ° ke 8 ° .

Satu campuran kering dari kalium clavulanate dan microcrystalline

selulose atau koloidal tak berair atau hidrat dioksida silicon.

Satu putih atau nyaris, higroskopik, serbuk. Satu pemecatan sementara

sesuai dengan 1% kalium clavulanate di air yang punya satu pH

dari 4.8 ke 8.0. Simpan pada wadah kedap udara.

USP 31 (Kalium Clavulanate) . Satu putih untuk putih batal serbuki.

Dengan bebas yang dapat larut di air; yang dapat larut di alkohol metil dengan penguraian.

Kemantapan di larutan mengandung air adalah tidak baik, kemantapan optimum

pada satu pH dari 6.0 ke 6.3. pH dari satu 1% solusi di air adalah di antara

5.5 dan 8.0. Simpan pada wadah kedap udara.

Amoxicillin dengan clavulanic asam . Kombinasikan Amoxicillin

dengan clavulanic asam (co amoxiclav) diberikan oleh

mulut pada satu rasio dari amoxicillin (sebagai trihydrate) 2, 4,

7, atau 14 bagian ke 1 bagian dari clavulanic asam (sebagai kalium

garam), atau melalui urat nadi pada satu rasio dari 5 bagian dari

amoxicillin (sebagai garam sodium) ke 1 bagian dari clavulanic

asam (sebagai garam kalium). Dos dari kombinasi,

dihitung pada konten amoxicillin, adalah serupa dengan itu

untuk amoxicillin mempergunakan sendirian.

Lactose adalah satu gula kurang. lactose tak berbentuk, yaitu

paling bentuk aktif ulang dari lactose tayang di semprotan lactose dikeringkan, akan

saling berinteraksi lebih siap dibandingkan susun terdiri dari kristal yang konvensional. (2 )

Reaksi khas meliputi reaksi Maillard dengan yang manapun

primer (3 ) atau sekunder (4 ) amina.

Lihat Lactose, Tak berair dan Lactose

Tekanan membantu tolong bentuk satu kotak bedak bajik,

apakah pada pembutiran kering (slugging) utama ke

tableting atau pada tekanan tablet. Paling adalah

diperoleh dari kebunkan, hewan, atau asal mineral

(selulose microcrystalline, lactose, atau magnesium

karbonat).

Selulose Microcrystalline adalah satu kandang kuda materi meskipun demikian higroskopik.

Materi kumpulan harus disimpan pada satu sumur menutup wadah pada satu

dinginkan, tempat kering.

tercerna systemically mengikuti proses pencernaan lisan dan kemudian

dipengaruhi sebagai satu sebenarnya materi tidak beracun. Bagaimanapun, intranasal atau

penyalahgunaan kedalam pembuluh darah dari talk berisi produk dapat menyebabkan

granulomas
di tisu tubuh, terutama paru-paru. (16–18) Pencemaran dari

rongga luka atau tubuh dengan talk juga boleh menyebabkan granulomas;

oleh sebab itu, ini tidak boleh biasanya sarung tangan berhub dg pembedahan debu. Hal

penghisapan dari

talk menyebabkan kejengkelan dan mungkin menyebabkan derita pernapasan yang jengkelkan di

bayi; (19) lihat juga Bagian 15.

Walau talk secara ekstensif telah diselidiki untuk carcinogenic ini

potensial, dan ini telah disarankan yang di situ adalah satu ditingkatkan

risiko dari cancer ovarian di talk penggunaan perempuan, bukti adalah

belum selesai. (20,21) Bagaimanapun, talk mencemari dengan yang asbes punya

adalah dibuktikan carcinogenic di manusia, dan asbes susun bebas

harus oleh karenanya jadi terpakai di produk farmasi. (22)

Juga, jangka panjang akibat beracun dari talk mencemari dengan besar

kuantitas dari hexachlorophene menyebabkan tidak dapat diubah yang serius neurotoxicity

di bayi secara kebetulan tersingkap ke unsur. (23)