PENDAHULUAN
1
cairan polar dan cairan non polar. Salah satu emulsi yang kita kenal sehari-hari
adalah susu, di mana lemak terdispersi dalam air. Dalam susu terkandung
kasein suatu protein yang berfungsi sebagai zat pengemulsi. Beberapa contoh
emulsi yang lain adalah pembuatan es krim, sabun, deterjen, yang
menggunakan pengemulsi gelatin.
Suspensi adalah sediaaan yang mengandung bahan obat padat dalam
bentuk halus dan tidak larut, terdispersi dalam cairan pembawa. Zat yang
terdispersi harus halus, tidak boleh cepat mengendap, dan bila dikocok
perlahan endapan harus segera terdispersi kembali. Dapat ditambahkan zat
tambahan untuk menjamin stabilitas tetapi kekentalan suspensi harus
menjamin sediaan mudah dikocok dan dituang. Dalam pembuatan suspensi
penggunaan surfaktan (wetting agent) adalah sangat berguna dalam penurunan
tegangan antara muka antara partikel padat dan cairan pembawa.
1.3 Tujuan
1. Untuk mengetahui definisi eksipien
2. Untuk mengetahui peran dan contoh ekspien dalam sediaan cair
3. Untuk mengetahui fungsi eksipien dalam suatu formula sediaan cair
1.4 Manfaat
Manfaat eksipien dalam memproduksi sediaan farmasi tidak kalah
pentingnya dari zat aktif, karena dapat memberikan nilai tambahan pada
sediaan, tidak hanya pada tampilan fisiknya saja tetapi juga pada sifat
lepasnya obat yang berdampak positif pada efek terapi obat.
BAB II
TINJAUAN PUSTAKA
2
oleh kalangan anak-anak dan lanjut usia karena lebih mudah di konsumsi. Sediaan
cair memiliki keunggulan dalam hal kemudahan pemberian obat dan dosis yang
diberikan relatif lebih akurat dan pengaturan dosis lebih mudah di variasi dengan
penggunaan sendok takar.
3
langsung akan berpengaruh pada kualitas atau mutu sediaan yang dihasilkan.
Beberapa kriteria umum yang esensial untuk eksipien yaitu : netral secara
fosiologis, stabil secara fisika dan kimia, memenuhi peraturan perundangan, tidak
mempengaruhi bioavaiabilitas obat, bebas dari mikroba patogen dan tersedia
dalam jumlah yang cukup dan murah (Ansel, 1989).
Eksipien atau bahan penolong adalah materi yang terdapat dalam obat
namun tidak memiliki zat aktif. Fungsinya adalah sebagai pembawa atau pelarut
zat aktif sehingga memungkinkan penyampaian obat. Eksipien meningkatkan
kualitas fisik obat dengan mempengaruhi transport obat dalam tubuh, mencegah
kerusakan sebelum sampai ke sasaran, meningkatkan kelarutan dan
bioavailabilitas, meningkatkan stabilitas obat, menjaga pH dan osmolaritas,
menstabilkan emulsi,mencegah disosiasi zat aktif dan memperbaiki penampilan
sediaan (Rowe Raymond, 2009).
BAB III
PEMBAHASAN
4
Eksipien (zat tambahan) merupakan bahan selain zat aktif yang
ditambahkan dalam formulasi suatu sediaan untuk berbagai tujuan atau fungsi.
Bahan tambahan bukan merupakan bahan aktif, namun secara langsung atau
tidak langsung akan berpengaruh pada kualitas atau mutu sediaan yang
dihasilkan. Beberapa kriteria umum yang esensial untuk eksipien yaitu : netral
secara fosiologis, stabil secara fisika dan kimia, memenuhi peraturan
perundangan, tidak mempengaruhi bioavaiabilitas obat, bebas dari mikroba
patogen dan tersedia dalam jumlah yang cukup dan murah.
Eksipien farmasetika adalah bahan (substansi) yang terdapat dalam
proses pembuatan sediaan yang tidak memiliki aktivitas farmakologi atau
terdapat dalam produk obat jadi (finished pharmaceutical product dosage
form). Eksipien dapat mempengaruhi :
a. Mempengaruhi transport obat dalam tubuh
b. Mencegah obat rudak sebelum sampai ke target
c. Meningkatkan kelarutan dan bioavailabilitas
d. Meningkatkan stabilitas obat
e. Menjaga pH dan osmolaritas
f. Sebagai antioksidan dan penstabil emulsi
g. Sebagai propelan dalam aerosol
h. Mencegah disosiasi zat aktif
i. Memperbaiki penampilan sediaan
5
Suspensi merupakan campuran heterogen antara fase terdispersi dalam
medium pendispersi. Secara umum, fase terdispersi adalah padatan, sedangkan
medium pendispersinya adalah air. Dalam sistem suspensi dapat dibedakan
antara zat terdispersi dan medium pendispersi. Fase terdispersi dalam bentuk
padatan dengan ukuran besar akan terlihat tersebar dalam medium air. Oleh
karena ukuran zat terdispersi besar, fase air tidak mampu lagi menahannya.
Oleh karena itu, zat terdispersi akan mengendap. Ukuran zat terdispersi dalam
suspensi lebih dari 10 pangkat -5 cm. Dengan penyaringan biasa, zat
terdispersi dapat disaring. Jadi, suspensi adalah dispersi padatan dengan
bentuk fisik heterogen.
6
a. Derivat selulosa termasuk dalam golongan ini adalah metil selulosa
(methosol, tylose), karboksi metil selulosa (CMC), hidroksi metil
selulosa.
B. Pembasahan Serbuk
7
zat terlarut (solute). Pelarut merupakan suatu zat yang digunakan untuk
melarutkan zat farmasi lain atau suatu obat dalam preparat larutan. Pelarut
yang dipakai adalah aquadest dan propilen glikol. Aquadest adalah cairan
yang tidak berwarna, tidak berbau dan tidak berasa.
Sedangkan propilen glikol merupakan cairan kental, jernih, tidak
berwarna, rasa khas, praktis tidak berbau. dapat bercampur dengan air,
aseton, kloroform, larut dalam eter, dan dalam beberapa minyak esensial,
tidak dapat bercampur dengan minyak lemak. Propilen glikol banyak
digunakan sebagai pelarut dan pembawa khususnya untuk zat-zat yang
yang tidak stabil atau tidak dapat larut dalam air. Dalam kondisi biasa,
propilen glikol stabil dalam wadah yang tertutup baik dan juga merupakan
suatu zat kimia yang stabil bila dicampur dengan gliserin, air, atau alkohol.
Propilen glikol secara umum merupakan pelarut yang lebih baik
dari gliserin dan dapat melarutkan berbagai bahan, seperti kortikosteroid,
fenol, obat-obatan sulfa, barbiturat, vitamin A dan D, alkaloid. Propilen
glikol memiliki kekurangan yaitu mudah menguap.
2. Pembawa
Zat pembawa merupakan bahan yang digunakan sebagai pembawa
untuk suatu zat. Zat pembawa dalam sediaan obat dapat digolongkan
sebagai berikut :
a. Pembawa Anorganik
Contoh : Bolus, Kalsium Karbonat, MgO, NaHCO3, Talkum
b. Pembawa Organik
Contoh : Fruktosa, Glukosa, Laktosa, Sakarosa, Sorbitol, Amylum
c. Larutan Pembawa
Contoh : Aseton, Etanol, Benzen, Kloroform, Eter, Asam Asetat,
Isopropanol, Metanol, Metilen Klorida, Karbon Tetra Klorida, Air.
3. Anticaplocking Agent
Untuk mencegah kristalisasi gula pada daerah leher botol
(caplocking), maka umumnya digunakan alkohol polyhydric seperti
sorbitol, gliserol, atau propilenglikol. Yang paling umum digunakan adalah
sorbitol sebanyak 15-30 %.
4. Flavouring Agent
8
Flavour digunakan untuk menutupi rasa tidak enak dan membuat
agar obat dapat diterima oleh pasien terutama anak-anak. Dalam pemilihan
pewangi harus dipertimbangkan, untuk siapa obat diberikan dan berapa
usia pengkonsumsinya. Anak-anak lebih menyukai rasa manis atau buah-
buahan sedangkan orang dewasa lebih menyukai rasa asam. Pertimbangan
untuk pemilihannya :
a. Harus mempunyai kelarutan dalam air yang cukup
b. Disesuaikan dengan tujuan pemberian
5. Zat Pewarna
Zat pewarna ditambahkan ke dalam sediaan oral cair untuk
menutupi penampilan yang tidak menarik atau meningkatkan penerimaan
pasien. Zat warna yang ditambahkan harus sesuai dengan flavour sediaan
tersebut. Zat warna harus nontoksik, non-iritan, dan dapat tersatukan
dengan zat aktif serta zat tambahan lainnya. Dalam pemilihan zat warna
harus dipertimbangkan juga masalah:
a. Kelarutan larut dalam air.
b. Stabilitas warnanya stabil pada kisaran pH, di bawah cahaya yang
intensif dan masa penyimpanan.
c. Ketercampuran tidak bereaksi dengan komponen lain.
d. Konsentrasi zat warna dalam sediaan
Zat warna yang dignakan adalah zat warna yang diizinkan untuk
obat oral Kebanyakan pewarna yang biasa digunakan pada sediaan farmasi
mempunyai Nomor E dan Nomor FD & C. Contoh : Tartrazine (E 102 dan
FD & C yellow no 5) dan Citrus red no 2.
9
6. Pengawet
Pada umumnya sediaan suspensi dan emulsi merupakan sediaan
dengan dosis berulang (multiple dose), sehingga terdapat kemungkinan
yang sangat besar mengalami kontaminasi mikroorganisme. Oleh sebab
itu, diperlukan pengawet yang merupakan salah satu bahan pembantu yang
ditambahkan, untuk mengurangi kontaminasi mikroorganisme. Adanya
mikroorganisme di dalam sediaan akan mempengaruhi stabilita sediaan
atau potensi zat aktif.
Pengawet yang sering digunakan antara lain :
a. Metil atau propil paraben (2:1 ad 0,1 – 0,2 % total)
b. Asam benzoate atau Na-benzoat
Natrium benzoat berupa granul atau serbuk hablur berwarna putih,
tidak berbau atau praktis tidak berbau dan stabil di udara. Natrium
benzoat mudah larut dalam air, agak sukar larut dalam etanol dan lebih
mudah larut dalam etanol 90 %. Kekurangan pengawet natrium
benzoate yaitu mengandung gula dengan konsentrasi tinggi.
Sedangkan kelebihannya yaitu sebagai anti mikroba yang optimum
pada pH 2,5 - 4,0.
c. Chlorbutanol atau chlorekresol
d. Senyawa amonium (amonium klorida kuarterner) → OTT dengan
metil selulosa.
7. Antioksidan
Antioksidan di dalam sediaan larutan berfungsi sebagai proteksi
terhadap bahan aktif yang mudah teroksidasi oleh oksigen. Antioksidan
yang ideal bersifat: nontoksik, noniritan, efektif pada konsentrasi rendah
(pada kondisi tertentu penggunaan dan penyimpanan), larut dalam fase
pembawa, stabil, tidak berbau dan tidak berasa. Contoh antioksidan adalah
:
a. Asam askorbat (pH stabilitas 5,4 ; penggunaan 0,01-0,1% b/v)
b. Asam sitrat 0,3-2,0% sebagai sequestering agent dan antioxidant
sinergist
c. Na-metabisulfit 0,01–1,0% b/v untuk formulasi sediaan oral,
parenteral, topikal.
8. Pemanis (Sweetening Agent)
10
Pemanis yang umum digunakan adalah glukosa, sukrosa dan madu.
a. Sukrosa
Sukrosa berupa hablur putih atau tidak berwarna, massa hablur,
berbentuk kubus, atau serbuk hablur putih, tidak berbau, rasa manis,
stabil diudara, larutannya netral. Sangat mudah larut dalam air, lebih
mudah larut dalam air mendidih, sukar larut dalam etanol, tidak larut
dalam kloroform dan dalam eter.
Membentuk larutan tidak berwarna yang stabil di ph 4-8,
konsentrasi tinggi memberikan rasa manis yang dapat menutupi rasa
pahit atau asin dari beberapa senyawa obat, tidak dapat meningkatkan
viskositas, tapi memberi tekstur yang menyenangkan di mulut.
Pemakaian sukrosa sering dikombinasikan dengan sorbitol, gliserin,
dan poliol yang lain untuk mengurangi kemungkinan terjadinya kristal
gula dalam penyimpanan. Namun kekurangannya adalah, pada obat
yang bergula yang digunakan dalam jangka waktu lama pada anak-
anak bisa merusak gigi.
b. Sorbitol, manitol, xytol
c. Pemanis sintetik yang sering digunakan yaitu :
1. Garam Na dan Ca dari sakarin
Sakarin larut diair, stabil pada range pH yang luas. Dosis
kecil bisa memberikan rasa manis. Kadar kemanisan 250-500 kali
sukrosa, penggunaan terbatas karena memberikan rasa pahit
setelah pemakaian.
2. Aspartam
Umum digunakan untuk makanan dan minuman. Aspartam
ini bisa terhidrolisis ketika dipanaskan pada suhu tinggi sehingga
rasa manisnya bisa hilang. Kadar kemanisan 200 kali sukrosa,
tanpa rasa pahit setelah pemakaian.
3. Thaumatin
Senyawa ini merupakan senyawa paling manis,
penggunaannya kadang dikombinasikan dengan gula karena suka
terasa sedikit rasa pahit dan rasa logam setelah mengkonsumsi
pemanis ini.
9. Humektan
11
Humektan merupakan bahan yang berperan untuk mengontrol
perubahan kelembaban antara produk dengan udara, baik berada dalam
wadah ataupun pada kulit. Contoh humektan adalah gliserol,
propilenglikol, dan sorbitol. Perbedaannya terletak pada BMnya,
viskositas dan penguapannya. Propilenglikol memiliki BM dan viskositas
yang paling rendah dan paling tinggi kemampuan penguapannya.
Didalam jurnal formulasi disebutkan bahwa humektan yang
dipakai adalah propilen glikol yang merupakan cairan kental, jernih, tidak
berwarna, tidak berbau, rasa agak manis, dan higroskopik. Propilen glikol
dapat campur dengan air, dengan etanol (95%) P dan dengan kloroform P,
larut dalam 6 bagian eter P, tidak dapat campur dengan eter minyak tanah
P dan dengan minyak lemak.
10. Dapar
Buffer atau dapar adalah suatu material, yang ketika dilarutkan
dalam suatu pelarut, senyawa ini mampu mempertahankan pH ketika suatu
asam atau basa ditambahkan. Pemilihan buffer yang cocok tergantung dari
pH dan kapasitas buffer yang diinginkan. Buffer ini harus dapat
tercampurkan dengan senyawa lain dan mempunyai toksisitas yang
rendah. Buffer yang sering digunakan adalah karbonat, sitrat, glukonat,
laktat, fosfat atau tartrat. Borat umumnya digunakan untuk penggunaan
luar.
11. Emulgator
Emulgator adalah suatu bahan yang dalam strukturnya memiliki
bagian yang lypofilik maupun lypofobik, yang mampu mengakomodasi
droplet-droplet cairan yang tidak saling campur, untuk dapat terdispersi
dengan stabil. Contoh dari emulgator adalah: Pulvis Gummi Arabicum
(PGA), Tween, dan Span.
PGA merupakan serbuk, putih, atau putih kekuningan, tidak
berbau. larut hampir sempurna dalam air, tetapi sangat lambat,
memberikan cairan seperti musilago, tidak berwarna atau kekuningan
kental, lengket, transparan,bersifat asam lemah pada terhadap kertas
lakmus biru, praktis tidak larut dalam etanol dan eter. Kelebihan
12
pemakaian PGA adalah stabil dalam larutan asam. pH alami gum dari
Acasia Senegal ini berkisar 3,9-4,9. Gum arab dapat meningkatkan
stabilitas dengan peningkatan viskositas. Menurut Alinkolis (1989), gum
arab dapat digunakan untuk pengikatan flavor, bahan pengental,
pembentuk lapisan tipis dan pemantap emulsi. Gum arab akan membentuk
larutan yang tidak begitu kental dan tidak membentuk gel pada kepekatan
yang biasa digunakan (paling tinggi 50%). Namun PGA memiliki
kelemahan yaitu mudah terkontaminasi mikroba.
13. Enhancer
13
Enhancer adalah bahan-bahan peningkat penetrasi yang dapat
meningkatkan permeabilitas kulit dengan cara mengubah sifat fisikakimia
stratum korneum sehingga mengurangi daya tahan difusi. Contohnya
DMSO, DMF, DMA, urea dan lain-lain. Contoh enhancer yang banyak
digunakan antara lain asam oleat, propilen glikol, senyawa-senyawa
terpen,alkohol, urea, DMSO. Salah satu contoh enhancer adalah asam
oleat yang berupa asam lemak cair yang terutama terdiri dari C18H34O2,
dapat dibuat dengan menghidrolisa lemak atau minyak lemak, dipisahkan
dengan cara pemerasan. Asam oleat tidak dapat bercampur dengan air, tapi
dapat bercampur dengan eter dan alkohol dalam semua perbandingan.
Asam oleat merupakan cairan kental; kekuningan sampai coklat muda, bau
dan rasa khas. Kelebihannya merupakan enhancer yang paling baik karena
menghasilkan persentase disolusi efisiensi selama 24 jam (DE 24) yang
paling besar. Namun, pada temperatur kamar asam oleat berupa cairan
seperti minyak yang tidak berwarna yang secara perlahan-lahan menjadi
coklat oleh udara dan berbau tengik.
14. Pengental
Bahan pengental atau thickening agents digunakan untuk mengatur
kekentalan sehingga sesuai dengan tujuan penggunaan kosmetik dan
mempertahankan kestabilan dari produk tersebut. Bahan pengental yang
digunakan pada jurnal salah satunya yaitu sukrosa. Sukrosa merupakan
senyawa hablur putih atau tidak berwarna atau serbuk hablur putih, tidak
berbau, rasa manis, stabil di udara. Sangat mudah larut dalam air, lebih
mudah larut dalam air medidih; sukar larut dalam etanol; tidak larut dalam
kloroform dan dalam eter.
14
BAB IV
PENUTUP
4.1 KESIMPULAN
15
DAFTAR PUSTAKA
Anief, Moh. 2000. Ilmu Meracik Obat. Yogyakarta : Gadjah Mada University
Press
Rowe, R.C., Sheckey, P.J., and Quinn, M.E., 2009. Handbook of Pharmaceutical
Excipients, Sixth Edition. London : Pharmaceutical Press and American
Pharmacists Association
Syamsuni, H. A., 2006. Ilmu Resep. Jakarta : Penerbit Buku Kedokteran EGC
16