BAHAN EKSIPIEN

Eksipien merupakan bahan selain zat aktif yang ditambahkan dalam formulasi suatu sediaan untuK
berbagai tujuan dan fungsi. Eksipien mempunyai peranan yang penting dalam formulasi tablet karena
tidak ada satupun zat aktif yang dapat langsung dikempa menjadi tablet tanpa membutuhkan eksipien.

Daftar Materi :
A. Kegunaan Eksipien
B. Bahan Pelincir (Lubrikan)
C. Antilekat (Anti-adherent)
D. Bahan Pelicin (Glidant)
E. Contoheksipienmenurutfungsinya antara lain:
1. Pengisi : Laktosa
2. Pengikat : PVP(PolivinilPirolidon)
3. Lubrikan : Magnesium stearat
4. Glidan : Talk
5. Desintegran : Amylum
6. Absorben : Aerosil
7. Pengawet : Metil Benzoate
8. Antioksidan : Asam askorbat
F. Pertimbangan dalam Pemilihan Eksipien untuk Tablet

A. Kegunaan Eksipien
Pada umumnya, komposisi sediaan solid atas zat aktif dan eksipien. Fungsi eksipien dalam sediaan
solid menurut anwar (2012) adalah sebagai berikut:
a) Bahan Pengisi (Filler)
Bahan pengisi diperlukan pada sediaan padat khususnya tablet, yang berfungsi untuk meningkatkan
atau memperoleh massa agar mencukupi jumlah massa campuran sehingga dapat
dikompresi/dicetak. Selain itu, bahan pengisi pada kapsul berfungsi untuk mengisi kapsul yang
digunakan. Bahan pengisi juga berfungsi untuk menetapkan berat sediaan yang akan diproduksi,
dan memperbaiki laju alir massa sehingga mudah dikempa.
Pemilihan bahan pengisi harus mempertimbangkan syarat-syarat eksipien yang meliputi inert,
stabil secara fisik dan kimia, bebas dari mikroba perusak dan pathogen, mendukng bioavailabilitas,
tersedia dalam perdagangan dan harga relatif murah.

b) Bahan Pengikat (Binder)

Bahan pengikat merupakan eksipien yang digunakan dalam formulasi sediaan tablet yang
memberikan gaya kohesif yang cukup pada serbuk antar partikel eksipien sehingga membentuk
struktur tablet yang kompak dan kuat setelah pencetakan. Bahan pengikat tidak boleh menghalangi
disintegrasi tablet maupun pelepasan zat aktif untuk diabsorbsi. Bahan ini dapat ditambahkan
dalam bentuk kering, pasta (mucilago), cairan atau larutan.
Penggunaan binder dalam jumlah yang tidak sesuai akan mengakibatkan berbagai permasalahan,
jika jumlahnya kurang dalam tablet akan menyebabkan capping, lamination, sticking,
 picking dan filming. Namun bila penggunaannya berlebihan dapat meningkatkan kekerasan tablet
yang mengakibatkan tablet sukar hancur.

c) Bahan Penghancur (Disintegrant)

Disintegran merupakan eksipien yang berfungsi untuk memfasilitasi hancurnya tablet ketika terjadi
kontak dalam saluran cerna. Disintegran bekerja dengan menarik air ke dalam tablet, mengembang
dan menyebabkan tablet pecah menjadi bagian-bagian kecil.

Ada beberapa mekanisme aksi disintegran, yaitu:

1) Swelling: Masuknya air ke dalam tablet menyebabkan disintegrant mengembang dan tekanan
diseluruh bagian tablet mengakibatkan ikatan partikel dalam tablet akan pecah. Sejumlah
disintegrant akan  mengembang hingga derajat tertentu, tetapi swelling atau mengembang
bukanlah menkanisme tunggal dari sebuah disintegrant.
2) Heat of Wetting: disintegran bila terbasahi air atau kelembaban menimbulkan panas akibat
reaksi. Panas menyebabkan udara yang terperangkap dalam tablet bergerak memperbesar
volume yang menimbulkan desakan berupa tekanan pada granul sehingga tablet menjadi
pecah/hancur.
3) Deformation Recovery: Partikel disintegrant akan berubah bentuk saat dikempa menjadi tablet.
Pada saat ada kelembapan, partikel disintegrant akan kembali ke bentuk semula, sehingga akan
merubah bentuk (deformasi) dari tablet, sehingga tablet pecah.
4) Repulsion Theory: masuknya air secara kapiler ke dalam tablet menyebabkan rusaknya ikatan
hydrogen sehingga ikatan adhesif berkurang diikuti dengan bertambahnya sifat kohesif
intrapartikel. Keadaan ini menyebabkan partikel-partikel tang berlainan saling tolak menolak
dan tablet menjadi hancur.
5) Water Wicking: masuknya air ke dalam tablet diikuti dengan pembentukan lorong-lorong
seperti rajutan atau anyaman di dalam tablet. Air yang terus bergerak membentuk lorong yang
lebih besar sehingga dinding lorong tersebut terkikis. Keadaan ini menyebabkan tablet menjadi
rapuh dan hancur. 

B. Bahan Pelincir (Lubrikan)
Suatu pelincir diharapkan dapat mengurnagi gesekan antara dinding tablet dengan dinding die pada
saat tablet akan ditekan ke luar. Mekanisme pelincir ada 2 jenis, yaitu:
a) Pelincir dengan cairan, karena adanya dua permukaan tampak terpisah menjadi lapisan yang
dibatasi oleh cairan yang merupakan fase kontinu (cairan lubrikan).
b) Pelincir dengan pelapisan, dihasilkan oleh sifat menempel pada gugus polar molekul dengan
karbon rantai panjang pada permukaan logam dinding dies.

Pemberian lubrikan harus sesuai jumlahnya. Kekurangan lubrikan yang relatif banyak dapat
menyebabkan tablet mengalami goresan pada tepinya, sehingga kurang halus dan dapat menyebabkan
fraktur/pecah pada bagian atas. Kelebihan lubrikan dapat menyebabkan tablet pecah berkeping-keping
saat dikeluarkan.
C. Antilekat (Anti-adherent)
Antilekat bertujuan untuk mengurangi melengket atau adhesi bubuk dan granul pada permukaan
punch atau dinding die. Antilekat yang efisien untuk permukaan punch namun tidak larut air adalah
DL-leusin.

D. Bahan Pelicin (Glidant)
Pelicin bertujuan untuk memacu aliran serbuk atau granul dengan jalan mengurangi gesekan
diantarpartikel-partikel.Glidan cenderung mengurangi adhesivitas,sehingga mengurangi gesekan antar
partikulat dari sistem secara menyeluruh. Seperti lubrikan, glidan diperlukan pada permukaan partikel
sehingga harus dalam keadaan halus dan secara tepat dimasukkan ke dalam campuran massa tablet.
Penggunaan glidan yang terlalu sedikit akan mengakibat kan sticking ,yang ditunjukkan oleh
permukaan tablet menjadi lembab. Tahap awaldari sticking biasanya adalah filming pada permukaan
punch. Kondisi yang lebih parah dari sticking yaitu picking, terjadi ketika bagian permukaan tablet
terangkat atau keluar dan menempel pada permukaan punch.

E. Contoh eksipien menurut fungsinya antara lain:

a) Pengisi : laktosa
Keuntungan :Laktosa merupakan eksipien yang baik sekali digunakan dalam tablet yang
mengandung zat aktif konsentrasi kecil karena mudah melakukan pencampuran yang homogen.
Harga laktosa lebih murah dari pada bahan pengisi lainnya (Siregar, 2010). Umumnya formulasi
memakai laktosa menunjukkan laju pelepasan obat yang baik, granulnya cepat kering, dan waktu
hancurnya tidak terlalu peka terhadap perubahan pada kekerasan tablet. Laktosa menghasilkan
kompresibilitas yang baik, tidak berbau dan bersifat inert (Lachman, 1994).
Kerugian : Laktosa tidak dapat bergabung (inkompatibel) dengan asam askorbat, salisilamida,
pirilaminmaleat dan fenil efrin hidroklorida (Siregar, 2010). Laktosa adalah bahan yang bersifat
kompresibel, sifat alirnya kurang baik, dapat menyerap kelembapan dari udara sehingga
kemungkinan dapat berpengaruh pada sifat fisik tablet (Sulaiman, 2007). Laktosa dapat berubah
warna dengan adanya basa amin dan Mg-stearat (Lachman, 1994).

b) Pengikat : PVP (PolivinilPirolidon)

Keuntungan :Sebagai perekat yang baik dalam larutan air atau alkohol, mempunyai kemampuan
sebagai pengikat kering (Banker and Anderson, 1986).  Berdasarkan penelitian Muktamar (2007),
PVP bagus untuk  proses penggranulan, hasil granul lebih cepat kering, memiliki sifat alir yang
baik, sudut diam minimum, menghasilkan fines lebih sedikit dan daya kompatibilitasnya lebih baik
sehingga dapat menghasilkan tablet yang lebih bagus. PVP dapat membentuk ikatan kompleks
dengan bebagai molekul obat sehingga banyak obat-obat yang kelarutannya meningkat dengan
adanya PVP, dimana ikatan PVP lebih lemah sehingga lebih mudah melepaskan obatnya. Tidak
mengeras selama penyimpanan (Lachman, 1994).
Kerugian : Jika menggunakan PVP dalam etanol anhidrat. Jangan menggunakan  isopropanol
anhidrat karena meninggalkan bau pada granul. PVP sifatnya higroskopis sehingga dapat
mengakibatkan  tablet  menjadi basah (Lachman, 1994).

c) Lubrikan : Magnesium stearat

 Keuntungan: Menurut penelitian Deniar (2010), magnesium stearat memiliki keuntunganya itu
tidak higroskopis.
Kerugian :Tablet asetosal dengan Mg stearat lengket,  seharusnya digunakan asam stearat
(yang mikronize karena fungsi lubrikan adalah antar partikel sehingga kalau halus akan terselimuti
olehl ubrikan). Konsentrasi Mg stearat sebagai lubrikan maksimal 2%. Jika terlalu besar akan
terjadi laminatin (Lachman, 1994). Sifat hidrofobik dari magnesium stearat akan menghalangi
proses pecahnya tablet sehingga obat akan sulit terdispersi dalam medium  air (Deniar, 2010)

d) Glidan : Talk
Kelebihan : dapat memperbaiki daya aliran bahan yang akan ditabletisasi, mengurangi
penyimpangan massa, meningkatkan ketepatan ukuran tabet dan dapat mengurangi keterikatan
antar partikel pada saat di cetak sehingga dapat memberikan sifat alir yang baik.
Kekurangan : tidak dapat dicampurkan dengan komponen ammonium kuartener, dapat
menurunkan disintegrasi dan disolusi tablet

e) Desintegran : Amylum
Kelebihan : Sebagai bahan penghancur karena granulnya mampu mengembang apabila kontak
dengan air dan amilosa, aksi kapiler yang lebih dominan dari pengembangan, dan juga dapat
menghasilkan gaya tolak antar partikel antara konstituen tablet apabila kontak  dengan air dan
bagian hidrofilik dari amilum
Kerugian :Amylum yang digunakan sebagai penghancur luar haruslah amylum kering karena
dengan adanya air akan menurunkan kemampuannya sebagai penghancur. Pengeringan amylum
dilakukan pada suhu 70°C karena pada suhu ini tidak terjadi gelatinasi dari amylum (Siswandono,
1988). Penggunaan amylum  yang  terlalu banyak (maksimal 30%) menyebabkan tablet tidak dapat
dicetak karena kompresibilitasnya sangat jelek. Mengandung kadar air 11-14%; akan menyebabkan
tablet terdisintegrasi dengan cepat (Lachman, 1994)Tablet yang mengandung amilum dengan
konsentrasi tinggi menunjukkan tablet yang rapuh dan sukar dikeringkan. Amilum yang tidak
dimodifikasi tidak mempunyai sifat kompresibilitas yang baik dan mempunyai friabilitas yang
besar, dan akan terjadinya capping pada tablet jika digunakan dalam jumlah besar. Amilum harus
dalam keadaan kering, jika fungsinya sebagai penghancur. Jika bercampur dengan air maka sifat
penghancurnya akan berkurang (Banker and Anderson, 1994). 

f) Absorben : aerosil
Keuntungan :Terdispersi tinggi, memiliki luas permukaan spesifik yang tinggi dan terbukti sangat
menguntungkan sebagai bahan pengatur aliran. Aerosil dapat mengatasi lengketnya partikel satu
sama lainnya sehingga mengurangi gesekan antar partikel. Selain itu aerosol mampu mengikat
lembab, melalui gugus sianolnya (menyerap air 40% darimassanya) dan sebagai serbuk masih
mampu mempertahankan daya alirnya yang baik (Voigt, 1984). Penambahan aerosol pada tablet
akan menyebabkan penampilan tablet yang bagus, jernih dan mengkilat (Lachman,1994).

Kerugian :Jumlah aerosil yang ditambahkan tidak boleh lebih dari 3% karena aerosol
bersifat voluminous dan menyerap air sehingga tablet dapat membatu yang menyebabkan waktu
hancur lebih lama (Parrott, 1971).
 g) Pengawet : Metil Benzoate
Keuntungan: Metil paraben lebih sering digunakan karena zat ini mudah larut dalam air sehingga
mudah menyatu dengan bahan-bahan lain ketika dalam pembuatannya, Mencegah pertumbuhan
bakteria dan menghindari produk kosmetik daripada berkulat
Kerugian : Sabun cepat terhakis apabila direndam atau terdedah pada udara, Bertindak balas
dengan UV B hingga boleh mengakibatkan peningkatan kerosakan DNA dan penuaan kulit jika
digunakan secara berlebihan

h) Antioksidan : Asam Askorbat

Keuntungan: Mampu menangkal berbagai radikal bebas ekstraseluler (Lachman, 1994).
Kerugian :Pengunaan avicel akan mempercepat oksidasi vitamin C. Metode dengan granulasi basah
akan menyebabkan waktu hancuryang tidak baik (Lachman, 1994).

F. PertimbangandalamPemilihanEksipienuntuk  Tablet
1) Tujuan Penambahan Eksipien:
a. Mengasilkan pelepasan bahan obat yang baik
b. Mendapatkan sifat – sifat fisik dan mekanik yang baik
c. Memudahkan proses manufaktur
2) Syarat Eksipien, diantaranya :
a. Inert (secara kimia dan fisiologis)
b. Organoleptis tidak berbau, tidak berwarna dan tidak berasa (kecuali corrigenodoris, coloris dan
saporis)
c. Ekonomis : murah dan mudah didapat
d. Sedapat mungkin berfungsi lebih dari 1 (efisien)

Eksipien yang dibutuhkan dalam formulasi sediaan padat begitu banyak (jenis dan fungsinya),dengan
pilihan yang beragam pula. Dalam beberapa dekade terakhir, produsen terus mengembangkan dan meriset
berbagai eksipien generasi baru dengan berbagai sifat kimia-fisikadan keunggulannya. Dalam  memilih
eksipien, dituntut kejelian dan kecerdasan dari formulatorsehingga dapat dihasilkan suatu tablet yang
bermutu(aman,manjur,acceptable dan stabil).

Faktor-faktor yang harus dipertimbangkan dalam memilih eksipien antara lain : sifat fisika kimia zataktif
dan eksipien, proses/metode pembuatan,cara/rutepemakaiandosisdanprofilpelepasanyang dinginkan, dan
lain sebagainya. Semua pertimbangan tersebut harus dikaji secarakomprehensif, sehingga akan dapat
dihasilkan suatu formula yang baik. Prinsip dasar yang dapatmenjadi landasan adalah penggunaan
eksipien sebaiknya dalam jumlah (jenis dan kuantitas) yang sesedikit mungkin untuk menghindari
interaksi yang lebih besar yang mungkin terjadi antarkomponen yang ada. Sebaliknya suatu ketika
mungkin akan dibutuhkan jumlah (jenis dan kuantitas) yang besar untuk mencapai tujuan tertentu.

DAFTAR PUSTAKA
1. Anwar, Effionora. 2012. Eksipien dalam Sediaan Farmasi. Jakarta: Dian Rakyat.

2. Banker, G.S. dan Anderson, N.R. 1994. Tablet In the Theory and Practice ofIndustrial Pharmacy, Ed
III. Diterjemahkan Oleh Siti Suyatmi. Jakarta: UI Press
3. Deniar, Winardani. 2010. Optimasi Formula Tablet Dispersible Natrium Diklofenak Dengan Bahan
Penghancur Explotab dan Bahan Pelicin Magnesium Stearat. Surakarta: Universitas Muhammadiyah
Surakarta

4. Muktamar, Tin Ridha. 2007. Pengaruh Penambahan PVP (PolivinilPirolidon) Sebagai Bahan Pengikat
Terhadap Sifat Fisik Dan Profil Disolusi Tablet Parasetamol Dengan Metode Granulasi Basah.
Surakarta: Universitas Muhammadiyah

5. Lachman, L, Lieberman, H, A, dkk. 1994. Teori dan Praktek Farmasi Industri, Edisi III, Jakarta:
Penerbit Universitas Indonesia, UI – Press

6. Parrott, E.L. 1971. Pharmaceutical Technology Fundamental Pharmaceutics. Mineapolis: Burgess

Publishing Company

7. Siregar, C.J.P. dan Wikarsa, S. 2010. Teknologi Farmasi Sediaan Tablet: Dasar-Dasar Praktis. Jakarta:
EG

8. Siswandono dan Soekardjo. 1988. Kimia Medisinal. Surabaya: Penerbit Airlangga University Press

9. Sulaiman, T.N.S. 2007. Teknologi dan Formulasi Sediaan Tablet, Cetakan Pertama. Yogyakarta: Mitra
Communications Indonesia