BAB I

PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang

Emulgel merupakan sediaan setengah padat yang dicampur dengan gelling

agent. Gelling agent dapat dibagi menjadi 3 sesuai dengan cara perolehannya yaitu
: dari bahan alam (tragakan, pektin, agar, asam alginat) semi sintetis dan sintetis
(metil selulosa, Hydroxypropyl cellulose (HPC) , Hydroxypropyl methylcellulose
(HPMC), Carboxymethyl cellulose (CMC-Na)) (Lackman, 1994). Dipilih HPMC
sebagai gelling agent karena stabil pada range pH yang luas yaitu 3-11, tidak
menyebabkan toksik dan iritasi, dapat mencegah menggumpalnya partikel dan
tetesan air dan menghambat terjadinya sedimentasi dari sediaan gel (Rowe, 2006).
HPMC digunakan karena mempunyai tingkat viskos yang lebih baik dari pada
carbopol, metil selulosa. HPMC yang digunakan yaitu sebanyak 3,5 %.

Pada sediaan emulgel yang mengandung cukup banyak air yang dapat
menyebabkan adanya kontaminasi mikroba maka diperlukan bahan pengawet yaitu
propilen glikol yang pada konsentrasi 15% dapat berfungsi sebagai humektan dan
pengawet (Rowe, 2006). Selain itu air yang terkandung dalam gel juga berfungsi
sebagai enhancer yang dapat meningkatkan permeabilitas obat menembus kulit
tanpa menyebabkan iritasi atau kerusakan permanen struktur permukaan kulit. Pada
pembuatan emulgel dibutuhkan fase minyak yaitu oleum olive.

Penetrasi perkutan dimulai dari proses terdispersinya obat dalam bahan

pembawa dan kemudian bahan obat lepas dari pembawanya (Martin, 1993).
Lepasnya bahan obat dari pembawa dapat dipengaruhi oleh beberapa hal misalnya
viskositas dan pH. Viskositas berbanding terbalik dengan pelepasan obat, semakin
viskos sediaan maka pelepasan obat dari pembawa akan semakin kecil dan proses
penuangan kedalam dan keluar wadah sediaan akan semakin sulit. Sedangkan pH
sediaan berpengaruh pada pelepasan obat karena membran biologis atau kulit
bersifat lipofilik dan hanya zat yang tidak terionkan yang dapat melaluinya,
sehingga pH sediaan sedapat mungkin dibuat sama dengan pH kulit (4,5-6,5).
Penetrasi obat perkutamn juga dapat dipengaruhi oleh pembawa yang dapat dengan
mudah menyebar di permukaan kulit (Ansel, 2005). Ukuran partikel obat yang
dihasilkan harus homogen karena dapat mempengaruhi kecepatan melarutnya obat
yang juga mempengaruhi penetrasi, homogenitas obat dapat dilihat dari tekstur,
warna dan bau. Dari pemeriksaan visual ini juga dapat diketahui stabilitas dari
sediaan. Oleh karenanya dilakukan uji karakteristik fisik sediaan yang mencakup
uji organoleptis, uji pH, uji viskositas dan uji daya sebar.

Emulgel bersifat sebagai emolien yang mengandung minyak yang dapat

digunakan sebagai penghalus kulit dan lapisan minyak yang terbentuk pada stratum
korneum dapat mencegah penguapan air. Karena sifat minyak tersebut maka perlu
dilakukan uji aseptabilitas mengenai kelembutan, sensasi dingin dan kemudahan
dicuci dari sediaan tersebut.

Pada penyusunan makalah ini ingin diketahui karakteristik fisik dari bahan aktif
diethylamine diclofenac, formulasi sediaan emulgel yang baik dan hasil evaluasi
dari sediaan emulgel diethylamine diclofenac yang telah dibuat (organoleptis, pH,
viskositas, daya sebar, dan aseptabilitas) dengan menggunakan berbagai bahan
gelling agent.
itu dalam membuat
suatu
Suatudari
maksimum,
sediaan
mempengaruhi
obat
menggunakan
oleh
antara
menentukan
sifat
obat
obat oleh sebab
antara
basisnya
fisika
dalam
dengan
perlu
tercapainya
sediaan
lain
pelepasan
kimia
bentuk
dipelajari
merupakan
pemilihan
pembawanya.
obat
salep.
sediaan
tujuan
zat
seperti
dengan
Pelepasan
aktif
bahan
faktor
pengobatan.
ointment
Pemilihan
kelarutan,
dan
baik
pembawa
penting
absorbsinya
obat
mengenai
untuk
formulasi
dari
ukuran
dalam
atau
sediaan
dapat
struktur
basis,
pada
keberhasilan
partikel
yang
mencapai
lapisan
salep
karena
kulit
baik
dansangat
kulit.
dan
pembawa
terapi
kekuatan
sangat
efektifitas
formulasi
dipengaruhi
Pelepasan
dengan
ikatan
akan
yang
1.2 Rumusan Masalah

Berdasarkan latar belakang yang telah dijelaskan di atas, dapat dipaparkan

rumusan masalah sebagai berikut :

1) Bagaimana studi pra formulasi untuk bahan aktif diethylamine diclofenak?

2) Bagaimana formulasi yang baik untuk sediaan emulgel dan bagaimana
proses pembuatannya?
3) Bagaimana hasil evaluasi skala besar dari sediaan emulgel diethylamine
diclofenac yang telah dibuat?

1.3 Tujuan

Berdasarkan latar belakang yang telah dijelaskan di atas, dapat dipaparkan

tujuan penulisan laporan praktikum sebagai berikut :

1) Untuk mengkaji pra formulasi dari bahan aktif diethylamine diclofenac

2) Untuk mengetahui formulasi yang baik untuk pembuatan emulgel dan
proses pembuatan sediaan emulgel diethylamine diclofenac berdasarkan
studi pra formulasi.
3) Untuk mengetahui hasil evaluasi skala besar dari sediaan emulgel yang telah
dibuat.
 BAB IV
RANCANGAN SPESIFIKASI SEDIAAN

SEDIAAN EMULGEL DIETHYLAMINE DICLOFENAC

4.1 Tabel Khasiat dan Efek Samping Diethylamine Diclofenac

Senyawa Aktif Efek/khasiat Efek Samping

- Gangguan ringan dan

sementara; terutama
melibatkan saluran

Na-Diclofenac Analgesik, Anti-inflamasi, pencernaan atas

Antipiretik (genome.jp) - Gangguan
dermatologik dan
sensitivitas (AHFS
2008)

4.2 Tabel Karakteristik Fisika-Kimia Diethylamine Diclofenac

Karakteristik Fisika Karakteristik Kimia Keterangan

- Kelarutan : Mudah larut - pH : 4,0-7,5 Dibuat sediaan
dalam etanol,larut dalam (Martindale p. 44) emulgel untuk
etanol,agak saukar larut penggunaan
dalam air(Martindale p. 44) topikal

4.3 Alasan Pemilihan Bahan Aktif

Adapun alasan pemilihan bahan aktif Diethylamine Diclofenac sebagai

emulgel dengan berkhasiat sebagai anti-inflamasi dan analgesik yaitu membantu
meredakan nyeri atau sakit dan peradangan. Bahan aktif tifak toksik dan
menggiriitasi
4.4 Persyaratan Bentuk Sediaan
No. Kategori Spesifikasi
1 Bentuk sediaan Emulgel

2 Kadar bahan aktif 1% Na-Diclofenac

3 Bau Aromatik (khas menthol)

4 Viskositas 40000-100000 cps
5 pH sediaan 5-6,5
6 Kemasan Tube 20 g
7 Warna Putih
8 Tekstur Lembut halus
9 Kemudahan pengolesan Mudah dioleskan
10 Sensasi -
11 Tujuan sediaan Pemakaian topikal
4.5 Kerangka Konsep Bahan Aktif

Diethylamine
Diclofenac

Menghindari
Menjaga Pembuatan Ada bahan yang
penguapan,
stabilitas dalam emulgel (ada fase mengalami Dibuat gel
menjaga air
penyimpanan air dan minyak) oksidasi
dalam sediaan

Penambahan Penambahan Membutuhkan Diberi Memerlukan

pengawet humektan emulgator antioksidan gelling agent

HPMC
Nipagin Tween BHT
Propilenglikol CMC Na
Nipasol Span Na Metabisulfit
Carbomer
4.6 Formula Baku Emulgel

1) Diclofenac Gel (1%) (Generic Drug Formulation)

R/ Diclofenac sodium ................... 1 g
Prophylene glycol Pharma (I)..... 20 g
Lutrol F 127 (I) ........................... 22 g
Water .......................................... 57 g
2) Diclofenac Diethylamine Gel (Handbook of Pharmaceutical Manufacturing Formulations
Semisolid Products, 144)
Scale (g/100g) Item Material Name Quantity/kg
Diclofenac
1,00 1 11,00
Diethylamine
1,20 2 Carbopol 934P 12,00
23,00 3 Isopropyl alcohol 230,00
5,00 4 Propylene glycol 50,00
2,50 5 Liquid paraffin 25,00
2,50 6 Cetiol L.C 25,00
2,00 7 Cetomacrogol 1000 20,00
0,90 8 Diethylamine 9,00
0,028 9 Perfume 0,28
0,072 10 Perfume 0,72
68,00 11 Water purified 680,00

3) Diclofenac Diethylamine Gel (Handbook of Pharmaceutical Manufacturing Formulations

Semisolid Products, 147)
Scale (mg/g) Item Material Name Quantity/kg
q.s 1 Water purified 465,53
500,00 2 Alcohol 190 proof 500,00
2,00 3 Menthol 2,00
Diclofenac
10,00 4 12,47
diethylamine
8,00 5 Carbopol 940 8,00
12,00 6 Trolamine 12,00
 BAB VII

SEDIAAN TERPILIH

1.1 Formula Produksi Skala Besar (Scale Up)

7.1.1 Tabel Formula Scale Up

Nama Bahan Fungsi %Penggunaan Kebutuhan

Natrium diclofenac Bahan aktif 1% 2,5 g
Carbomer Gelling agent 1% 2.5g
Tween Emulgator 7,2 % 14,4 g
Span Emulgator 2,8 % 5,6 g
Olive oil Emollient 5% 10 g
Menthol Enhancher 5% 10 g
TEA Penetral 3% 6g
Nipagin Pengawet 0.18% 0,36 g
Nipasol Pengawet 0.02% 0,04 g
BHT Antioksidan 0.05 % 0,1 g
Na Metabisulfit Antioksidan 0.01 % 0,02 g
Propilenglikol Humectan 15 % 30 g
Aquadest Pelarut 59,74% 118,4 ml

7.1.2 Cara Kerja

1. Ditimbang semua bahan yang akan digunakan dalam formulasi emulgel

2. Tara wadah emulgel
3. Gerus menthol
4. Dibuat basis emulgel : carbomer ditaburkan sedikit demi sedikit kedalam mortir yng berisi
air dingin. Ditunggu hingga mengembang sempurna, lalu ditetesi TEA sedikit demi sedikit
ad pH netral
5. Dibuat fase air dan fase minyak
- Fase minyak : dimasukkan diethylamine diclofenac, span, menthol, nipasol, oleum olive
dan BHT ke cawan penguap. Lalu dilebur diatas waterbath
 - Fase air : nipagin dilarutkan dalam propilenglikol, kemudian ditambahkan dengan Na-
metabisulfi dan tweent; aduk ad larut dan homogen dalam beaker glass, panaskan di
waterbath
6. Dimasukkan fase minyak ke dalam fase air sedikit demi sedikit, aduk ad homogen
7. Campuran keduanya dimasukkan ke dalam mortir berisi basis gel, gerus ad homogen.
Kemudian ditambahkan odoris
8. Masukkan sediaan ke dalam wadah emulgel yang telah ditara sebelumnya
9. Lakukan evaluasi sediaan emulgel dan pengecekan pH
10. Dihitung bobot yang didapatkan dan %kesalahan
 7.1.3 Bagan Alir Pembuatan

Ditimbang semua bahan, ditara wadah

emulgel

Dibuat basis gel

1) Bahan fase air Bahan fase minyak

2) nipagin dilarutkan dalam dimasukkan diethylamine
propilenglikol, ditambahkan diclofenac, span, menthol, nipasol,
dengan Na-metabisulfi dan oleum olive dan BHT ke cawan
tweent; aduk ad larut dan homogen penguap. Lalu dilebur diatas
dalam beaker glass, panaskan di waterbath
waterbath
Bahan fase air dihangatkan di atas
waterbath sampai suhunya sama
dengan bahan fase minyak.

Setelah kedua fase suhunya sama, fase air dimasukkan ke dalam fase minyak.
Campuran dimasukkan kedalam mortis berisi basis gel sedikit demi sedikit di
aduk ad tercampur dan terbentuk gel.

Masukkan dalam wadah dan dilakukan

pengecekkan pH dan evaluasi.
 BAB X
RANCANGAN KEMASAN