Doxycyclin

Struktur

Mekanisme

Farmakodinamik doxycycline bekerja dengan menghambat sintesis protein dengan berikatan ke sub-unit ribosom 30S dan diduga juga ke 50S.
Penghambatan ini kemudian akan menghambat pertumbuhan bakteri. Cara kerja lain diduga dengan menyekat disosiasi dari peptidil t-RNA dari ribosom
sehingga menghentikan proses sintesis protein.

Farmakokinetik

Absorpsi: Bioavailabilitas doxycycline minimal 80-95%. Kompleks ion pada doxycycline menjadi tidak stabil pada pH asam, sehingga absorpsi paling banyak
terjadi di duodenum. Konsentrasi doxycycline pada serum menurun hingga 20% dengan pemberian makanan. Waktu paruh absorpsi adalah 0.85 ± 0.41 jam,
waktu yang dibutuhkan oleh doxycycline (oral) mencapai puncak adalah 2 – 3 jam. Konsentrasi puncak (Cmax, mg/L) bervariasi tergantung dosis.

Distribusi: Volume distribusi doxycycline adalah 50 – 80 L atau 0.7L/kg dengan ikatan protein sebanyak 82 – 93%, tetapi dapat lebih rendah pada kelompok
khusus. Kurang banyak data penelitian yang menunjang distribusi doxycycline pada jaringan tubuh manusia. Konsentrasi tertinggi dilaporkan terdapat di
liver, ginjal, dan traktus digestif yang merupakan organ ekskretorik.

Metabolisme: Metabolisme doxycycline terjadi di hati. Sebagian diinaktivasi di saluran cerna dengan formasi kelasi.
Ekskresi: Doxycycline dieliminasi tanpa diubah melalui rute renal dan bilier. Konsentrasi pada empedu dapat mencapai 10 – 25 kali lipat dibandingkan di
serum. 35 – 60% diekskresikan melalui urin, dan sisanya diekskresikan melalui feses

Jenis bakteri

Contoh obat

Indikasi

 Gonorrhea Non Komplikata

 Penatalaksanaan Malaria Falciparum yang Resisten Chloroquine
 Pencegahan Malaria yang Resisten Chloroquine
 Acne Vulgaris
 Penatalaksanaan dan Pencegahan Post Eksposur Anthrax
 Periodontitis

Kontraindikasi

 Kontraindikasi terhadap hipersensitivitas golongan tetrasiklin.

 Doxycycline kontraindikasi pada penggunaan bersamaan dengan tretinoin karena dapat meningkatkan tekanan intrakranial. Selain itu, penggunaan
bersamaan dengan methoxyflurane juga kontraindikasi karena dapat menyebabkan toksisitas ginjal yang fatal

Interaksi

Dosis

 Gonorrhea Non Komplikata: Doxycycline diberikan 100 mg dua kali sehari selama 7 hari atau 300 mg dosis tunggal yang diulangi dengan dosis sama
dalam 1 jam.
 Penatalaksanaan Malaria Falciparum yang Resisten Chloroquine: Doxycycline diberikan 200 mg sehari selama setidaknya 7 hari, dengan atau tanpa
kemoterapi quinine.
 Pencegahan Malaria yang Resisten Chloroquine: Doxycycline diberikan 100 mg per hari selama maksimal 2 tahun.
 Acne Vulgaris: Pada penatalaksanaan acne vulgaris, doxycycline diberikan 50 mg sehari selama 6 – 12 minggu.
  lainnya,
Antibiotik sepertilainnya,
Antibiotik penisilinseperti
atau rifampicin.
penisilin atau rifampicin.

Obat bius, contohnya methoxyflurane.

Ciclosporin yang digunakan setelah menjalani transplantasi organ.

 warfarin. Antibiotik lainnya, seperti penisilin atau rifampicin.

Obat bius, contohnya methoxyflurane.

Ciclosporin yang digunakan setelah menjalani transplantasi organ.

 Sifilis: Doxycycline diberikan 100 – 200 mg dua kali sehari selama setidaknya 14 hari
 Penatalaksanaan dan Pencegahan Post Eksposur Anthrax: Doxycycline diberikan 100 mg dua kali sehari selama 60 hari setelah pengobatan dengan
1-2 antibakteri lainnya.
 Periodontitis: Doxycycline diberikan dengan cara injeksi pada periodontal pocket dan dapat diulangi 4 bulan setelahnya.

Efek samping

 Mual dan diare ringan

 Sakit perut
 Ruam kulit ringan atau gatal atau
 Vagina gatal atau mengeluarkan cairan

 Reaksi kulit seperti eritema multiformis, sindrom Stevens-Johnson

 Sensitivitas terhadap matahari meningkat
 Tekanan pada tengkorang (sakit kepala berat, gangguang penglihatan)
 Lidah bengkak
 Diare berair atau berdarah
 Demam dan kriam
 Sakit perut
 Tekanan darah rendah

warfarin.

warfarin.