°C

6.23X10-23 mm Hg at 25 °C

6.23 x 10-23

C15H12N2O2

C15H12N2O

1.2X10-10 mm Hg at 25 deg C

1.2 x 10-10

Sebagian besar obat diekskresikan dalam empedu

sebagai metabolit tidak aktif yang kemudian diserap
kembali dari saluran usus dan diekskresikan dalam
urin. Ekskresi fenitoin dan metabolitnya melalui urin
terjadi sebagian dengan filtrasi glomerulus tetapi,
yang lebih penting, oleh sekresi tubular.

Studi menggunakan Dilantin telah menunjukkan

bahwa fenitoin dan garam natriumnya biasanya
sepenuhnya diserap dari saluran GI. Ketersediaan
hayati mungkin cukup bervariasi antara persiapan
natrium fenitoin oral dari berbagai produsen untuk
menghasilkan konsentrasi serum toksik atau
hilangnya kontrol kejang (konsentrasi serum
subterapeutik) ...

Penyerapan fenitoin lambat dan bervariasi di antara

produk (buruk pada neonatus) untuk pemberian oral,
segera untuk pemberian iv, dan sangat lambat tapi
lengkap (92%) untuk pemberian intramuskuler.

Kapsul fenitoin segera diserap dengan cepat dan

umumnya menghasilkan konsentrasi serum puncak
dalam 1,5-3 jam, sementara kapsul natrium fenitoin
diperpanjang lebih lambat diserap dan umumnya
menghasilkan konsentrasi serum puncak dalam 4-12
jam. Ketika fenitoin natrium diberikan im,
penyerapan mungkin tidak menentu; ini mungkin
hasil dari kristalisasi obat di tempat suntikan karena
perubahan pH

Fenitoin didistribusikan ke dalam cairan

serebrospinal, saliva, semen, cairan GI, empedu, dan
ASI; juga melintasi plasenta, dengan konsentrasi
serum janin sama dengan ibu
Digoxin sekitar 70-80% diserap di bagian pertama
usus kecil. Ketersediaan hayati dari dosis oral
bervariasi dari 50-90%, namun, kapsul digoksin oral
gelatinisasi dilaporkan memiliki bioavailabilitas
100% . Tmax , atau waktu untuk mencapai
konsentrasi maksimum digoxin diukur menjadi 1,0
jam dalam satu studi klinis pasien sehat yang
mengonsumsi 0,25 mg digoxin dengan plasebo.
Cmax, atau konsentrasi maksimum, adalah 1,32 ±
0,18 ng / ml − 1 dalam studi yang sama, dan AUC
(area di bawah kurva) adalah 12,5 ± 2,38 ng / ml −
1,19 Jika digoxin tertelan setelah makan, penyerapan
melambat tetapi ini tidak mengubah jumlah total obat
yang diserap. Jika digoxin dikonsumsi bersamaan
dengan makanan yang mengandung serat,
penyerapannya dapat menurun.

Bakteri
Dosis oral digoxin dapat diubah menjadi produk
yang tidak aktif secara farmakologis oleh bakteri di
usus besar. Studi telah menunjukkan bahwa 10% dari
pasien yang menerima tablet digoxin akan
mengalami degradasi setidaknya 40% dari dosis
digoxin yang dicerna oleh bakteri usus. Beberapa
antibiotik dapat meningkatkan penyerapan digoxin
pada pasien ini, karena eliminasi bakteri usus, yang
biasanya menyebabkan degradasi digoxin.

Pasien dengan malabsorpsi karena berbagai

penyebab mungkin mengalami penurunan
kemampuan untuk menyerap digoksin.25 P-
glikoprotein, yang terletak pada sel-sel dalam usus,
dapat mengganggu farmakokinetik digoxin, karena
merupakan substrat transporter eflux ini. P-
glikoprotein dapat diinduksi oleh obat lain, oleh
karena itu mengurangi efek digoksin dengan
meningkatkan penghabisannya di usus.

Distribusi
Obat ini didistribusikan secara luas dalam tubuh, dan
diketahui dapat melewati sawar darah-otak dan
plasenta.25,6 Volume nyata dari distribusi digoxin
adalah 475-500 L.25 Sebagian besar digoxin
didistribusikan dalam rangka. otot diikuti oleh
jantung dan ginjal.6 Penting untuk dicatat bahwa
populasi lansia, umumnya memiliki massa otot yang
menurun, dapat menunjukkan volume distribusi
digoksin yang lebih rendah.
Protein
Pengikatan protein digoxin sekitar 25% . Ini terutama
terikat pada albumin

Metabolisme
Sekitar 13% dari dosis digoxin ditemukan
dimetabolisme pada subyek sehat.
Ada beberapa metabolit digoksin urin, termasuk
dihydrodigoxin dan digoxigenin bisdigitoxoside.
Konjugasi glukuronidasi dan sulfatnya diperkirakan
dihasilkan melalui proses hidrolisis, oksidasi, dan
juga konjugasi. Sistem sitokrom P-450 tidak
memainkan peran utama dalam metabolisme
digoksin, juga obat ini tidak menginduksi atau
menghambat enzim dalam sistem ini.

Eliminasi
Penghapusan digoxin sebanding dengan dosis total,
mengikuti kinetika orde pertama. Setelah pemberian
intravena (IV) ke subyek sehat, 50-70% dari dosis
diukur diekskresikan sebagai digoxin yang tidak
berubah dalam urin. Sekitar 25 hingga 28% dari
digoxin dihilangkan di luar ginjal. Ekskresi bilier
nampaknya jauh kurang penting daripada ekskresi
ginjal
Digoxin tidak secara efektif dikeluarkan dari tubuh
dengan dialisis, pertukaran transfusi, atau selama
bypass kardiopulmoner karena sebagian besar obat
terikat pada jaringan ekstravaskular