TUGAS

BIOFARMASETIKA DAN FARMAKOKINETIKA 1

“BUDENOSIDE”

Disusun oleh:
Rara Praba Andari
(11161020000025)

PROGRAM STUDI FARMASI

FAKULTAS ILMU KESEHATAN

UNIVERSITAS ISLAM NEGERI SYARIF HIDAYATULLAH JAKARTA

MARET/2019
Nama Senyawa Budenoside

Struktur Molekul

(British Pharmacopoeia, 2009).

Berat Molekul 430.541 g/mol
(Pubchem, Budenoside)
Pemerian Serbuk hablur, putih atau hamper putih; tidak berbau
(FI V, 2014)
Kelarutan Mudah larut dalam kloroform, agak sukar larut dalam etanol,
praktis tidak larut dalam air dan dalam heptan.
(FI V, 2014)
Titik Leleh 226°C
(Pubchem, Budenoside)
Log P 1.9
(Pubchem, Budenoside)
Keasaman Atau pKa (asam kuat) : 13.74
Kebasaan pKa (basa kuat) : -2.9
(Drugbank.ca)
Stabilitas Stabilitas kimia: Stabil dalam kondisi penyimpanan yang
direkomendasikan.
(Pubchem, Budenoside)
Indikasi Kapsul oral digunakan untuk pengobatan penyakit Crohn aktif
ringan sampai sedang. Tablet oral digunakan untuk induksi
remisi pada pasien dengan kolitis ulseratif aktif, ringan hingga
sedang. Formulasi inhalasi oral digunakan untuk pengobatan
asma, rinitis non-infeksius (termasuk demam dan alergi
lainnya), dan untuk pengobatan dan pencegahan poliposis
hidung. (Drugbank.ca)
Protein terikat 85-90% terikat protein plasma.
(Aberg, J.A, dkk, 2009, Drug Information Handbook)
Waktu paruh 2-3.6 jam
(Aberg, J.A, dkk, 2009, Drug Information Handbook)
Bioavaibilitas Capsule: 9% to 21%
Nasal: 34% (Aberg, J.A, DKK, 2009, Drug Information
Handbook)
Sekitar 10% (Sweetman, S.C., 2009, Martindale)
Eksresi Urine (60%) and feses.
(Aberg, J.A, dkk, 2009, Drug Information Handbook)
Dosis Untuk asma 400 mikrogram setiap hari dalam 2 dosis terbagi
pada asma berat dosisnya meningkat hingga total 1,6 mg setiap
hari sampai 2 mg setiap hari. Dosis pemeliharaan kurang dari
400 mikrogram setiap hari tetapi tidak boleh di bawah 200
mikrogram setiap hari. Dosis untuk anak-anak adalah 50 hingga
400 mikrogram dihirup dua kali sehari. Budesonide dalam
bentuk inhaler serbuk kering; dosisnya adalah 200 hingga 800
mikrogram setiap hari, dengan 2 dosis terbagi atau satu dosis
harian.
Pasien yang menggunakan nebulizer, dosis dewasanya adalah 1
hingga 2 mg yang dihirup dua kali sehari. Dosis pemeliharaan
0,5 hingga 1 mg dihirup dua kali sehari. Untuk anak-anak antara
3 bulan dan 12 tahun tahun, dosis awal adalah 0,5 hingga 1 mg
dua kali sehari dengan dosis pemeliharaan 0,25 hingga 0,5 mg
dua kali sehari.
Budesonide juga digunakan secara intranasal untuk profilaksis
dan pengobatan rinitis. Terdpat dua sediaan yang tersedia, satu
mengandung 100 mikrogram per semprotan dan satu
mengandung 64 mikrogram per semprotan.
Dosis untuk orang dewasa dan anak di atas 12 tahun adalah 2
semprotan ke dalam setiap lubang hidung sekali sehari di pagi
hari, atau 1 semprotan ke setiap lubang hidung dua kali sehari.
(Sweetman, S.C., 2009, Martindale)
 Toksisitas Dosis oral tunggal 200 dan 400 mg / kg berturut-turut
mematikan pada tikus betina dan jantan. Tanda-tanda toksisitas
akut adalah penurunan aktivitas motorik, piloereksi dan edema
menyeluruh.
(Drugbank.ca)
Efek samping Suara serak, kandidasis orofaring, bronkospasme paradoksikal,
dosis tinggi jangka Panjang menyebabkan supresi adrenal,
osteoporosis, katarak, glaucoma, ansietas, depresi, gangguan
tidur dan perilaku.
(IDI, 2012, Informasi Obat Dokter Indonesia)

Analisis Bioavaibilitas Budenoside

Budenoside merupakan obat golongan kortikosteroid anti-inflamasi yang menunjukkan

aktivitas glukokortikoid yang kuat dan aktivitas mineralokortikoid yang lemah. Budenoside
digunakan untuk peradangan pada asma, penyakit Crohn, atau kolitis ulserativa dan sebagai
semprotan hidung atau inhalasi untuk rinitis alergi, asma dan penyakit paru obstruktif kronis.
Budenoside dengan bentuk sediaan kapsul dan rute pemberian oral menurut drug
information handbook, 17th edition memiliki bioavaibilitas yang rendah yaitu 9 sampai 21%,
sedangkan dalam martindale disebutkan bioavaibilitas budenoside sekitar 10%.

Budenoside kapsul dengan rute pemberian oral akan melewati beberapa step sampai
akhirnya akan di absrobsi dan akan masuk kedalam sistem sirkulasi. Budenoside kapsul akan
di disintegrasi terlebih dahulu kemudian akan terbentuk serbuk yang selanjutnya akan
terdisolusi dalam cairan gastrointestinal. Larutan budenoside tersebut akan di absorbsi
sebagian di lambung dan di usus. Kemudian akan melewati hati untuk di metabolisme.
Selanjutnya akan diedarkan melalui sistem sirkulasi.

Budenoside kapsul memiliki bioavaibilitas yang rendah yaitu 9-21% dikarenakan

budenoside adalah kortikosteroid yang mengalami metabolisme lintas pertama yang cukup
tinggi yaitu 80-90% (drugbank.ca). Sehingga ketersediaan hayati dari budenoside di dalam
sistem sirkulasi rendah. Solusi yang dapat dipilih agar dapat meningkatkan bioavaibilitas
dari budenoside yaitu dengan cara mengganti rute pemberian yang tidak mengalami
metabolisme lintas pertama di hati.
Selain itu faktor lain yang dapat menyebabkan rendahnya bioavaibilitas budenoside yaitu
budenoside yang bersifat asam lemah cenderung memliki kelarutan yang buruk di dalam
lambung sehingga disolusi dari budenoside rendah. Jika senyawa yang terdisolusi sedikit
maka senyawa yang akan berdifusi ke membran juga sedikit dan akan menyebabkan
rendahnya bioavaibilitas dari budenoside.

Bioavaibilitas dari budenoside nasal spray lebih tinggi dibandingkan dengan budenoside
kapsul, yaitu 34% (Aberg, J.A, dkk, 2009, Drug Information Handbook). Hal tersebut
disebabkan oleh rute pemberian yang berbeda. Budenoside nasal spray langsung di
semprotkan ke dalam hidung sehingga akan langsung masuk kedalam sistem sirkulasi dan
tidak mengalami metabolism lintas pertama di hati sehingga bioavaibilitasnya meningkat.

DAFTAR PUSTAKA

Aberg, J.A., Lacy,C.F, Amstrong, L.L, Goldman, M.P, and Lance, L.L., 2009, Drug
Information Handbook, 17th edition, Lexi-Comp for the American Pharmacists Association

Anonim, (2014), Farmakope Indonesia edisi V. Kementrian Kesehatan RI. Jakarta.

Anonim. 2019. Budesonide. Diakses melalui https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov

/compound/budesonide pada tanggal 4 Maret 2019 pukul 22.00 WIB.

British Pharmacopoeia. (2009). British Pharmacopoeia, Volume I & II. London:

Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency (MHRA).

Drug Bank, 2013, Open Data Drug & Drug Target Database. Diakses melalui
www.drugbank.ca pada tanggal 4 maret 2019 pukul 21.00 WIB.

Ikatan Dokter Indonesia. 2012. Informasi Obat Dokter Indonesia. Jakarta: BP FKUI.

Sweetman, S.C., 2009, Martindale The Complete Drug Reference, Thirty Sixth
Edition, Pharmaceutical Press, New York