MAKALAH

FARMAKOKINETIKA KLINIK

“INJEKSI KODEIN FOSFAT ”

Disusun Oleh :

Niken Yuliasari ( 419026 )

Mela Ananda P (419022)

Dosen Pembimbing :

Apt. Gilang Rizki Al Farizi M,Farm

PROGRAM STUDI S1 FARMASI

SEKOLAH TINGGI ILMU KESEHATAN TELOGOREJO
2022
 KATA PENGANTAR

Puji dan Syukur penulis Panjatkan ke Hadirat Tuhan Yang Maha Esa karena atas
Berkat dan Rahmat-Nya, Sehingga Penulis dapat menyelesaikan Makalah yang berjudul
“Injeksi Kodein Fosfat ” ini Tepat pada Waktunya. Makalah ini disusun dalam Rangka
memenuhi Tugas Mata Kuliah Farmakokinetika Klinik pada Prodi S1 Farmasi Stikes
Telogorejo Semarang.
Dalam penulisan makalah ini Penulis banyak mendapatkan Bimbingan maupun
Bantuan, Berupa Informasi ataupun Semangat dari banyak pihak. Untuk itu, pada kesempatan
ini penulis ingin menyampaikan rasa terima kasih yang sebesar-besarnya kepada:
1. Apt. Gilang Rizki Al Farizi M,Farm Sebagai Dosen Pengajar Mata Kuliah
Farmakokinetika Klinik

2. Untuk Kedua Orang Tua dan Sahabat Dekat Kami yang Membantu Memberikan
Semangat sehingga Makalah ini bisa Selesai Tepat pada Waktunya.

Penulis menyadari bahwa makalah ini masih jauh dari Kesempurnaan, Oleh karena
itu, Kritik dan Saran yang bersifat Membangun dari Semua Pihak Sangat Penulis Harapkan
dalam Rangka Penyempurnaannya. Akhirnya Penulis Mengharapkan Semoga Makalah ini
dapat Bermanfaat di Bidang Ilmu Pengetahuan dan Farmasi.

Semarang, 25 Oktober 2022

Penulis
DAFTAR ISI
 BAB I

PENDAHULUAN

A. LATAR BELAKANG

B. RUMUSAN MASALAH

C. TUJUAN

D. MANFAAT
 BAB II

TINJAUN PUSTAKA

A. INJEKSI KODEIN FOSFAT

Kodein dan Morfin merupakan Analgesik Opioid yang bekerja pada reseptor-
μ opioid. Kodein adalah prodrug dengan afinitas rendah dan aktivitas intrinsik rendah
pada reseptor opioid μ (mu). Jika dibandingkan dengan morfin, kodein termasuk
dalam opioid yang lemah, karena merupakan agonis reseptor opioid μ yang kurang
kuat. Kodein pada awalnya digunakan secara luas, karena keyakinan bahwa sebagai
opioid yang lemah, sehingga aman dan tidak akan menghasilkan hasil yang
merugikan (Vuilleumier, 2012).
Jalur Utama untuk Metabolisme Kodein pada pasien pediatrik serupa dengan
pasien dewasa, tetapi terdapat perbedaan besar pada anatomi dan fungsi fisiologis
organ antara pasien pediatrik dan pasien dewasa yang menyebabkan perbedaan besar
pada efek samping orang dewasa dan pediatrik. Proses Farmakokinetik yang terdiri
dari absorpsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi (ADME) memiliki beberapa faktor
yang dapat mempengaruhi output dari masing- masing proses. Absorbsi Kodein yang
secara oral dipengaruhi oleh pH lambung pada anak yang relatif lebih netral, waktu
pengosongan lambung dan waktu transit usus yang lebih lama menyebabkan
penyerapan obat lebih tinggi diakibatkan kontak permukaan organ dan obat lebih
lama. Distribusi Kodein dipengaruhi plasma protein binding, pada anak konsentrasi
protein tersebut rendah serta kemampuan protein untuk mengikat juga rendah. Selain
itu pada anak terjadi penigkatan konsentrasi asam lemak Non- Esterifikasi, Bilirubin
dan Zat Endogen lain yang akan mengurangi Pengikatan Obat. Total air pada tubuh
pediatrik relatif lebih besar dibanding total lemak, sehingga distribusi obat larut air
lebih baik pada anak-anak. Metabolisme obat pada Pediatrik secara umum belum
sempurna karena aktivitas Enzim Sitokrom P-450 belum berfungsi normal.
Sedangkan Ekskresi Obat dipengaruhi oleh tiga proses yaitu laju filtrasi glomerulus
(GFR), sekresi tubular dan reabsorbsi. Pada pediatrik klirens kreatinin lebih rendah
dibanding orang dewasa yang menyebakan kemungkinan akumulasi obat (Fernandez,
2011).
 Kodein dimetabolisme melalui sistem enzim P450 hati, meskipun beberapa
metabolisme terjadi di usus dan otak. Sekitar 50% hingga 70% dari kodein diubah
menjadi codeine-6-glucuronide oleh UGT2B7. Codeine-6-glucuronide memiliki
afinitas yang mirip dengan kodein untuk reseptor opioid μ, yang dikodekan oleh gen
OPRM1. Sekitar 10% hingga 15% dari kodein diubah dari N- demethylated menjadi
norkodein oleh CYP3A4 (Lubis,N.M.D.,2016).

B. INDIKASI INJEKSI KODEIN FOSFAT

Nyeri Ringan sampai Sedang, Diare, Antitusif

C. DOSIS INJEKSI KODEIN FOSFAT

Per oral, 30-60 mg setiap 4 jam ketika dibutuhkan, hingga maksimal 240 mg
sehari; anak 1-12 tahun, 3 mg/kg bb sehari dengan dosis terbagi. Melalui injeksi
intramuskular, 30-60 mg setiap 4 jam ketika dibutuhkan

D. KONTRAINDIKASI INJEKSI KODEIN FOSFAT

 Alfimopan

Alvimopan dikontraindikasikan pada pasien yang toleran terhadap opioid (yaitu,

mereka yang telah menggunakan dosis terapeutik opioid selama >7 hari berturut-turut
segera sebelum menggunakan alvimopan). Pasien yang baru-baru ini terpapar opioid
diharapkan lebih sensitif terhadap efek alvimopan dan oleh karena itu mungkin
mengalami sakit perut, mual dan muntah, dan diare. Tidak ada interaksi signifikan
yang diharapkan dengan penggunaan bersamaan analgesik opioid dan alvimopan pada
pasien yang menerima analgesik opioid selama 7 hari berturut-turut atau kurang
sebelum alvimopan.

 Doravirine

Butalbital akan menurunkan tingkat atau efek doravirine dengan mempengaruhi

metabolisme enzim CYP3A4 hati/usus. Pemberian bersama doravirine dengan
penginduksi CYP3A yang kuat dapat menurunkan konsentrasi dan/atau efek plasma
doravirine. Potensi hilangnya tanggapan virologi dan kemungkinan resistensi terhadap
doravirine.

 Isocarboxazid
 Isocarboxazid meningkatkan efek kafein dengan sinergisme farmakodinamik.
Kontraindikasi. Risiko episode hipertensi akut.

E. EFEK SAMPING INJEKSI KODEIN FOSFAT

Konstipasi, Depresi Pernafasan pada Pasien yang Sensitif atau Pada Dosis Besar.

F. RUTE PEMBERIAN INJEKSI KODEIN FOSFAT

Kodein Fosfat Diberikan Melalui Oral, Injeksi Intramuskular

G. STUDI KASUS INJEKSI KODEIN FOSFAT

BAB III

PENUTUP

A. KESIMPULAN
B. DAFTAR PUSTAKA

Vuilleumier PH, Stamer UM, Landau R. Pharmacogenomic considerations in

opioid analgesia. Pharmacogenomics Pers Med 2012; 5: 73–87.
Fernandez, Eva, Raul Perez, Alfredo Hernandez, Pilar Tejada, Marta Arteta and Jose
T. Ramos. 2011. Factors and mechanisms for pharmacokinetic differences
between pediatric population and adults. Pharmaceutics. 2011 Mar; 3(1): 53–
72.
Lubis, N. M. D., & Ramadhania, Z. M. (2018). Artikel tinjauan: Efek samping
penggunaan kodein pada pediatrik. Farmaka. Agustus, 16(2), 65