NEUROLEPTIKA

(Antiskizopren, Antipsikotik, Tranquilizer mayor)

Skrizopenia

 Suatu gangguan mental yang disebabkan oleh disfungsi

otak dengan sifat yang menonjol seperti delusi,
halusinasi (sering dalam bentuk suara) dan gangguan
pemikiran atau bicara.
 Skrizopenia mempunyai komponen genetik yang kuat,
yang disertai kelainan biokimia dasar, akibat aktivitas
berlebihan neuron dopaminergik mesolimbik
 Kerja sntipsikotik neuroleptika berupa penghambatan
reseptor dopamin dan/atau reseptor serotonin

Penggolongan :

1. Golongan Fenotiazin
 Klorpromazin
 Prometazin
 Flufenazin
 Prokloperazin
 Tioridazin
2. Golongan Benzisoksazol (Risperidon)
3. Golongan Dibezodiazepin (Klozapin)
4. Golongan Butirofenon (Haloperidol)
5. Golongan Tioxantin (Tiotiksen)
Mekanisme kerja :

1. Menghambat reseptor dopamin dalam otak

Semua obat neuroleptik menghambat reseptor dopamin di
otak dan perifer.
Ada 5 reseptor DA; D1 dan D5 mengaktifkan adenilsiklase,
sedangkan D2, D3 dan D4 menghambatnya.
Kerja Neuroleptika diantagonisir oleh obat-obat yang
meningkatkan DA, mis. L-dopa.

2. Menghambat reseptor serotonin dalam otak

Beberapa obat neuroleptik menghambat reseptor
serotonin dan reseptor dopamin (klozapin dan risperidon

Efek Neuroleptika :

1. Kerja antipsikotik, mengurangi halusinasi dan agitasi dari

skizofren dengan cara menghambat reseptor DA sistem
mesolimbik otak.
Menenangkan dan mengurangi gerakan fisik spontan
Tidak menekan fungsi intelektual, gangguan koordinasi
motorik minimal
2. Gejala parkinson, akatisia (kegelisahan motorik),
diskinesia tardif (postur leher, badan atau ekstremitas
tidak benar) terjadi pada pemakaian kronis.
3. Umumnya mempunyai efek antiemetik (kecuali tioridazin)
melalui penghambatan D2 di daerah kemoreseptor
medula
4. Semua neruroleptik (terutama tioridazin dan
klorpromazin) menyebabkan efek antikolinergik, termasuk
penglihatan kabur, mulut kering, sedasi, bingung dan
penghambatan gerakan otot polos pencernaan dan
kandumg kemih sehingga terjadi konstipasi dan retensi
urin
Farmakodinami
5. Penghambatan pada -adrenergik menyebabkan
hipotensi peroral
Absorbsi dan pusing.
tidak begitu baik
Obat mudah masuk otak, mempunyai volume distribusi
yang besar, terikat dengan protein plasma dan
dimetabolisme oleh sistem P-450 dalam hati.
Efek Samping

 Efek parkinson, penghambatan DA biasanya

diimbangi oleh kerja eksitasi ganglion kolinergik
 Diskinesia tardif (gerakan tak terkendali)
 Depresi SSP (kantuk, bingung)
 Mulut kering, retensi urin, konstipasi, hilang
akomodasi, hipotensi, menekan hipotalamus
menyebabkan infertilitas dan impotensi

Penggunaan terapi

Pengobatan skizoprenia yang efektif

Pencegahan mual dan muntah yang hebat
(Proklorperazin)
Sebagai tranquilizer untuk mengatur tingkah laku yang
agitatif
Pengobatan sakit kronis dengan stres berat bila digabung
dengan analgetik narkotik