MAKALAH

FARMAKOLOGI DASAR

Mekanisme Ekskresi Obat

Dosen Pengampu:

Dedet eka bima harianto S,Farm, M,si, Apt

Disusun Oleh:

RAHMAN HADI SAPUTRA

PRODI S1 FARMASI

FAKULTAS KESEHATAN

UNIVERSITAS NAHDLATUL ULAMA NUSA TENGGARA

BARAT

2019/2020

3|Mekanismeekskresiobat
 KATA PENGANTAR

Pertama-tama penulis panjatkan puji beserta syukur kehadirat ALLAH SWT.

Atas rahmat dan hidayahnya, kita semua masih diberikan nikmat yang begitu
besar yaitinikmat iman dan islam. Selain itu penilis mengucapkan terimakasih
kepada semua yang telah membimbing dalam pembuatan makalah ini. Serta
kepada semua pihak yang telah membantu dalam pembuatan makalah ini, yang
tidak dapat penulis sebutkan satu persatu. Dalam penulisan ini penulis mencoba
menyampaikan materi tentang ‘MEKANISME EKSKRESI OBAT’.

Harapan saya selaku penulis, semoga dengan adanya makalah ini bisa
memberikan sedikit jawaban terutama penulis mengharapkan kritik serta saran
yang bersifat membagun dalam penulisan makalah ini karena penulis menyadari
bahwa dalampenulisa makalah ini masih jau dari kesempurnaannya, sehingga
kritik dan saran daripara pembaca sangat besar skali perananya.

Mataram 23 November 2020

4|Mekanismeekskresiobat
 DAFTAR ISI
KATA PENGANTAR …………………………………………………………… I
DAFTAR ISI ………………………………………………………..…………… II

BAB I Pendahuluan ………………………………………………………………

3
1. Latar Belakang ………………………………………………………….3
2. Rumusan masalah …………………………………………………….... 3
3.
3. Tujuan penulisan.........................................................................................4

BABII Pembahasan…………………………………………………………….... 5
1. Ekskresi obat................................................................................................5
2. Mekanisme ekskresi obat dan tempat terjadinya ekskresi obat...................5

BAB III Penutup …………………………………………………………………... 9

1. Kesimpulan ………………………………………………………….....9
2. Saran...........................................................................................................9
DAFTARPUSTAKA................................................................................10

5|Mekanismeekskresiobat
 BAB I

PENDAHULAN

1. Latar Belakang

Bagi tubuh manusia, secara umum, tubuh adalah senyawa asing. Dan
senyawa asing biasanya memiliki efek merugikan, sehingga muncul pemahaman
bahwa “obat adalah racun dalam dosis yang tidak merugikan”. Oleh sebab itu,
setelah obat memberikan efek yang menguntungkan (efek terapi), obat harus
diolah dan selanjutnya dibuang oleh tubuh.Lalu bagaimana tubuh memproses dan
membuang senyawa obat yang ada di dalam tubuh. Dalam ilmu farmakologi,
proses-proses yang berhubungan dengan pemrosesan dan pembuangan senyawa
obat disebut metabolisme dan ekskresi obat. Disini kami membahas tentang
EKSKRESI OBAT. Proses ekskresi adalah proses yang sangat penting bagi semua
makhluk hidup. Ekskresi adalah suatu proses di mana produk sisa metabolisme
dan materi tidak berguna lainnya dikeluarkan dari suatu organisme.

Setelah melalui proses metabolisme, obat termasuk ke dalam produk sisa dan
berbahaya apabila terus menerus ada di dalam tubuh, oleh sebab itu harus dibuang
melaluis sistem ekskresi

2. Rumusan masalah’
- Apa itu ekskresi obat?
- Mekanisme ekskresi obat dan tempat terjadinya ekskresi obat?

3. Tujuan Penulisan
- Siswa diharapkankan mengerti dan mampu menjelaskan tentang ekskresi
obat.
- Siswa diharap tau tentang mekanisme ekskresi obat dan tau tempat
terjadinya ekskresi obat.

6|Mekanismeekskresiobat
 BAB II

PEMBAHASAN

1. Ekskresi obat

Ekskresi obat adalah proses pengeluaran zat-zat sisa oleh hasil metabolisme
obat yang suah tidak digunakan oleh tubuh.

Ekskresi Obat dikeluarkan dari tubuh melalui berbagai organ ekskresi

dalam bentuk metabolit hasil biotransformasi atau dalam bentuk asalnya. Obat
atau metabolit polar diekskresi lebih cepat daripada obat larut lemak, kecuali pada
ekskresi melalui paru. Ginjal merupakan organ ekskresi yang terpenting. Ekskresi
disini merupakan resultante dari 3 preoses, yakni filtrasi di glomerulus, sekresi
aktif di tubuli proksimal, dan rearbsorpsi pasif di tubuli proksimal dan distal.

Ekskresi obat juga terjadi melalui keringat, liur, air mata, air susu, dan rambut,
tetapi dalam jumlah yang relatif kecil sekali sehingga tidak berarti dalam
pengakhiran efek obat.

2. Mekanisme Ekskresi Obat dan Tempat Terjadinya Ekskresi Obat

Organ terpenting untuk ekskresi obat ada ginjal. Obat diekskresi melalui
ginjal dalam bentuk utuh maupun bentuk metabolitnya. Ekskresi dalam bentuk
utuh atau bentuk aktif merupakan cara eliminasi obat melalui ginjal. Ekskresi
dalam bentuk utuh atau bentuk aktif merupakan cara eliminasi obat melalu ginjal.
Ekskresi melalui ginjal melibatkan 3 proses, yakni filrasi glomerulus, sekresi aktif
ditubulus proksimal dan reabsorpsi pasif disepanjang tubulus. Fungsi ginjal
mengalami kematangan pda usia 6-12 bulan, dn setelah dewasa menurun 1%
pertahun.

Pada jalur ekskresi melalui ginjal, metabolit-metabolit obat diekskresikan

melalui urine melalui mekanisme filtrasi glomerulus, sekresi tubular aktif, dan
reabsorpsi tubular. Ginjal merupakan organ utama dalam proses ekskresi. Organ
ini mengekskresikan senyawa dari sirkulasi sistemik atau dari darah guna

7|Mekanismeekskresiobat
mempertahankan miliu internal. Dalam ginjal terdapat unit fungsional terkecil
yang disebut dengan Nefron. Nefron terdiri atas pembuluh proksimal, lengkung

Henle, dan pembuluh distal, sedangkan bagian kapiler terdiri dari glomerulus yang
terdapat dalam kapsula Bowmann.

Filtrasi glomerulus menghasilkan ultrafiltrat, yakni plasma minus protein,

jadi semua obat bebas akan keluar dlam ultrafiltrat sedangkan yang terikat protein
tetap tinggal dalam darah. Sekresi aktif ddari dalam darah ke lumen tubulus
proksimal terjadi melalui transporter membran P-glikoprotein (P-gp) dan MPR
(multidru-resistance protein) yang terdapat di membran sel epitel engan
selektivitas berbeda, yakni MPR utuk anion organik dan konyugat (mis: penisilin,
ptobenesid, glukuronat, sulfat da konyugat glutation), dan P-gp untuk kation
organik dan zat netral (mis: kuinidin, digoksin ). Dengan demikisn terjadi
kompetisi antara asam-asam organik maupun antara basa-basa organik untuk
disekresi. Hal ini dimanfaatkan untuk pengobatan gonorea dengan derivat
fenisilin. Untuk memperpanjang kerjanya, ampisilin dosis tunggal diberikan
bersama probenesid ( probenesid akan menghambat eksresi aktif ampisilin
ditubulus ginjal karena berkompetisi untuk transporter membran yang sama
MRP).

Reabsorpsi pasif terjadi di sepanjang tubulus untuk bentuk nonion obat

yang larut lemak. Oleh karena derajat ionisasi bergantung pada pH larutan, maka

8|Mekanismeekskresiobat
hal ini dimanfaatkan untuk mempercepat eksresi ginjal pada keracunan suatu obat
asam atau obat basa. Obat asam yang relatif kuat (pKa ≤ 2) dan obat basa yang
relatif kuat (pKa ≥ 12, mialnya gUanetidin) terionisasi sempurna pada pH ekstrim
urin akiat asidifikasi dan alkalinisasi paksa (4,5- 7,5). Oat asam yang sangat lemah
( pKa > 8, fenitoin) dan obat basa yang sangat lemah (pKa ≤ 6, misalnya
profeksipen ) tidak terionisasi sama sekali pada semua Ph urin. Hanya obat asam
dengan pKa antara 3,0 dan 7,5 dan obat basa dengan pKa antara 6 dan 12, yang
dapat dipengaruhi oleh Ph urin. Misalnya (asam pKa =72) atau salisilat (asam,
pKa =3,0) deberikan NaHCO3 untuk membasakan uri agar ionisasi meningkat
sehingga bentuk nonion yang akan direabsorpsi akan berkurang dan bentuk ion
yang akan dieksresi meningkat. Demikian juga pada keracunan amfetamin (basa,

9|Mekanismeekskresiobat
pKa = 9,8) diberikan NH4Cl untuk meningkatkan eksresinya. Di tubulus distal
juga terdapat protein transporter yang berfungsi untuk reabsorpsi aktif dari lumen
tubulus kembali ke dalam darah ( untuk obat-obat dan zat-zat endogen tertentu).

Ekskresi melalui ginjal akan berkurang jika terdapat gangguan fungsi

ginjal. Lain hal nya dengan pengurangan fungsi hati yang tidak dapat dihitung,
pengurangan fungsi ginjal dapat dihitung berdasarkan pengurangan klirens
kreatinin. Dengan demikian, pengurangan dosis obat pada gangguan fungsi ginjal
dapat dihitung.

Ekskresi obat yang kedua penting adalah melalui empedu kedalam usus
dan keluar bersama fases. Transporter membran P-gp dan MRP terdapat di
membran kanalikulus sel hati dan mensekresi katif obat-obat dan metabolit
kedalam empedu dengan selektifitas berbeda, yakni MRP untuk anion organik dan
konyugat (glukuronat dan konyugat lain), dan P-gp untuk kation organik, steroid,
kolesteroldan garam empedu P-gp dan MRP jua terdapat di membran sel usus,
maka sekresi langsung obat dan metaboit dari darah ke lumen usus juga terjadi.

Ekskresi melalui paru terutama untuk eliminasi gas anestetik umum.

Ekskresi dalam ASI, salifa, keringat, dan air mata secara kuantitatif tidak penting.
Ekskresi ini bergantung terutama pada difusi pasif dari bentuk nonion yang larut
lemak melalui el epitel kelenjar dan pada pH. Ekskresi dalam ASI meskipun
sedikit, penting artinya karena dapat menimbulkan efek samping pada bayi yang
menyusu pada ibunya. ASI lebih asam daripada plasma, maka lebih banyak
obatobat basa dan lebih sedikit obat-obat asam terdapat dalam ASI daripada dalam
plasma. Eskresi dalam salifa: kadar obat dalam salifa sama dengan kadar obat
bebas dalam plasma, maka salifa dapat digunakanuntuk mengukur kadar obat jika
sukar untuk memperoleh darah.

10 | M e k a n i s m e e k s k r e s i o b a t
 BAB III

PENUTUP

1. Kesimpulan

Ekskresi obat adalah proses pengeluaran zat-zat sisa oleh hasil

metabolisme obat yang suah tidak digunakan oleh tubuh. Ekskresi Obat
dikeluarkan dari tubuh melalui berbagai organ ekskresi dalam bentuk metabolit
hasil biotransformasi atau dalam bentuk asalnya. Obat atau metabolit polar
diekskresi lebih cepat daripada obat larut lemak, kecuali pada ekskresi melalui
paru. Ginjal merupakan organ ekskresi yang terpenting. Ekskresi disini merupakan
resultante dari 3 preoses, yakni filtrasi di glomerulus, sekresi aktif di tubuli
proksimal, dan rearbsorpsi pasif di tubuli proksimal dan distal.

Mekanisme Ekskresi Obat dan Tempat Terjadinya Ekskresi Obat kerja

obat banyak, diantaranya : meksnisme eksresi ginjal, Ekskresi melalui paru
terutama untuk eliminasi gas anestetik umum.

2.Saran

Agar kerja eksresi obat dalam tubuh bekerja baik seharusnya kita menjaga
pola makan yang baik.

11 | M e k a n i s m e e k s k r e s i o b a t
 DAFTAR PUSTAKA

Departemen farmakologi dan terapuritik, 2007. Farmakologi dan terapi. Edisi 5.

http://krissandy-gatez.blogspot.com/2012/05/farmakokinetik-ekskresi.html

12 | M e k a n i s m e e k s k r e s i o b a t