Tabel 11.

7 Struktur Antiangina turunan nitrat dan nitrit

Jantung dan tekanan darah, sehingga kebutuhan oksigen miokardial berkurang dan nyeri iskemik
dapat dihilangkan. β-bloker efektif untuk meringankan angina klasik, sedangkan terhadap angina
varian efeknya tidak teratur. Pada pengoobatan jangka panjang β-bloker dapat menurunkan
kematian akibat serangan jantung akut. Efek samping yang ditimbulkan oleh β-bloker antara lain
mual, diare, kelesuan dan kelelahan. Efek samping pada sistem kardiovaskular antara lain adalah
payah jantung kongestif, bradikardia, hipotensi, pemblokan jantung dan paresthesia.
Berdasarkan keselektifan terhadap jantung β-bloker dibagi menjadi 2 kelompok, yaitu:
a. Selektif memblok reseptor β1, contoh : asebutolol, atenolol dan metoprolol tatrat
b. Bekerja memblok reseptor β1 dan β2, contoh : alprenolol, karteolol, propranolol, nadolol,
aksprenolol dan pindolol.

3. Antagonis Kalsium Membran

Antagonis kalsium membrane menghambat secara selektif pemasukan ion kalsium luar ke dalam
membrane sel miokardial, melalui saluran membrane. Golongan ini efektif untuk pengobatan
angina pektoris karena stress dan angina varian. Beberapa diantaranya juga digunakan untuk
pengobatan aritmia jantung tertentu dan hipertensi. Pada angina klasik, golongan ini dapat
mengurangi kebutuhan oksigen miokardial, meskipun demikian turunan nitrat dan β-bloker tetap
merupakan obat pilihan pertama. Pada angina varian, obat golongan ini dapat meringankan
gejala dengan memperbesar pasokan oksigen miokardial dan efeknya lebih baik dibanding β-
bloker. Efek samping yang ditimbulkan antara lain takikardia atau bradikardia, sakit kepala, lesu,
lelah, mual, pusing, hipotensi, kram kaki, gangguan lambung dan reaksi dermatologis.
Mekanisme kerja antagonis kalsium membrane
Antagonis kalsium membrane dapat menimbulkan efek oleh interaksinya dengan reseptor
spesifik. Kerja utamanya adalah menghambat pemasukan ion kalsium keluar sel, melalui saluran
membran kalsium, kedalam sel. Ion kalsium mempunyai peran penting dalam memelihara fungsi
jantung dan jaringan otot polos vascular. Kekurangan kadar kalsium dalam sel jantung dan sel
otot polos vascular coroner akan menyebabkan vasodilatasi jaringan sehingga terjadi penurunan
kecepatan denyut jantung dan kontraksi miokardial serta melambatnya konduksi atrioventrikular.
Mekanisme kerja yang lain adalah menghalangi secara selektif penyebab vasokontriksi, dengan
merangsang postsinaptik reseptor β2 dalam buluh vascular atau secara langsung menunjukan efek
pada jaringan miokardial.
Berdasarkan struktur kimia antagonis kalsium membrane dibagi menjadi empat kelompok, yaitu
turunan alkilarilamin, turunan fenildihidropiridin, turunan piperazin dan turunan verapamil.
a. Turunan Alkilarilamin
Contoh : diltiazem HCl dan benziklan hydrogen fumarat .
1. Diltiazem HCl (Dilticor, Farmabes, Hesbesser), digunakan sebagai antihipertensi,
kadang-kadang dikombinasi dengan obat diuretic. Diltiazem diabsorpsi dengan cepat
dalam lambung, dengan cepat mengalami metabolism lintas pertama, sehingga
ketersediaan hayatinya relative rendah ± 40%. Setelah pemberian secara oral, kadar
plasma tertinggi obat dicapai dalam ± 3-5jam, dengan waktu paro eliminasi ± 5 jam.
Dosis : 60 mg 3 dd.
2. Bensiklan hydrogen fumarat (Fludilat), digunakan terutama untuk memperbaiki
gejala-gejala derah otak, tungkai kaki dan tangan, yang disebabkan oleh gangguan
peredaran arteri. Bensiklan diabsorpsi dengan sempurna dalam lambung. Pada
pemberian secara oral, efek obat akan berakhir setelah ± 6-8 jam. Dosis : 100-200 mg
3 dd.