B.

Obat – Obat Yang Mempengaruhi Sistem Kardiovaskuler

1. Obat Gagal Jantung

Gagal jantung dalah ketidakmampuan jantung dalam memompa darah
dengan kecepatan yang cukup untuk memenuhi kebutuhan metabolik jaringan
atau organ. Pada gagal jantung terdapat tiga poin yang menjadi sasaran
pengobatan yaitu :
a) Peningkatan kontraksi sel otot jantung.
b) Penurunan beban kerja jantung
c) Pengaturan kelebihan cairan di dalam plasma.

Obat yang digunakan untuk meningkatkan kontraktilitas jantung yaitu

menggunakan glikosida jantung dan dobutamin (simpatominetika). Pada kondisi
gagal ginjal kronik, dobutamin lebih direkomendasikan namun keterbatasan cara
pemberiannya yaitu diberikan secara intravena.

Pada gagal jantung, kontraksi jantung yang lemah merangsang sistem

saraf simpatik termasuk persyarafan pada organ ginjal sehingga merangsang
pelepasan renin, dan pada pembuluh darah sehingga merangsang vasokontriksi.
Aktivasi sistem reni – angiotensin mengakibatkan vasokontriks maupun
pelepasan aldosteron dari korteks adrenal. Dalam hal ini, semua jenis obat
diuresis bisa digunakan terutama furosemid, thiazid ataupun spironolakson.

Kenaikan tekanan darah pada kondisi gagal jantug mengakibatkan

kenaikan beban kerja jantung. Dalam kaitannya hal tersebut, sistem
renin – angiotensin mengambil peran penting. Oleh karena itu, ACE inhibitor
(kaptopril) atau antagonis reseptor angiotensin (losartan) sering digunakan untuk
tujuan itu. Contoh obat lainnya adalah golongan nitrat (isosobid dinitrat,
nitroprusida), yang merupakan obat vasodilator. Nitroprusida dapat menurunkan
baik beban awal (prelond) maupun beban akhir (afterload) tanpa mempengaruhi
kontraktilitas jantung.

Macam macam obat yang digunakan :

a) Digitalis
Tanaman obat mengandung glikosida.
Glikosida
1) Definisi
Glikosida jantung (derivate digitalis dan obat sejenisnya) terdiri
atas senyawa steroid yang mempunyai efek terhadap otot polos dan
jaringan lainnya. Efek terapi utama pada gagal jantung kongestif adalah
peningkatan kontraktilitas jantung (efek inotropic positif) yang
memperbaiki ketidakseimbangan karena kegagalan tersebut.
Glikosida jantung
 Digitalis berasal dari daun digitalis purpurea
 Digitalis adalah obat yang meningkatkan kontraksi miokardium
 Digitalis mempermudah masuknya Ca dari tempat penyimpananya
di sarcolemma ke dalam sel  digitalis mempermudah kontraksi
 Digitalis menghambat kerja Na-K-ATP-ase  ion K di dalam sel
menurun  aritmia (diperberat jika dikombinasi dengan HCT).
 2) Farmakodinamik
a) Efek pada otot jantung meningkatkan kontraksi
b) Mekanisme kerjanya:
c) Menghambat enzim Na, K ATP-ase
d) Mempercepat masuknya Ca kedalam sel
e) Efek pada payah jantung menurunnya tekanan vena, hilangnya
edema, meningkatnya diuresis, ukuran jantung mengecil
f) Kontriksi vaskuler, sal cerna (mual, muntah, diare), nyeri pada
tempat suntukan (iritasi jaringan).
3) Farmakokinetik
a) Absorbsi dipengaruhi makanan dalam lambung, obat (kaolin, pectin)
serta pengosongan lambung
b) Distribusi glikosida lambat
c) Eliminasi melalui ginjal
4) Intoksikasi
Keracunan biasanya terjadi karena :
a) Pemberian dosis yang terlalu cepat
b) Akumulasi akibat dosis penunjang yang terlalu besar
c) Adanya predisposisi keracunan
5) Dosis berlebihan
Gejala: sinus bradikardi, blokade SA node, takikardi ventrikel, fibrilasi
ventrikel, gangguan neurologic (sakit kepala, letih, lesu, pusing,
kelemahan otot, penglihatan kabur).
6) Sediaan
a) Tablet lanatosid C (cedilanid) 0,25 mg
b) Digoksin 0,25 mg
c) Beta-metildigoksin 0,1 mg

b) Biripidin
Diberikan oral atau pariental, meningkatkan miokardium tanpa
menghambat Na+, K+ ATP atau mengaktifkan adrenoseptor.

2. Obat Anti Aritmia

Aritmia jantung adalah masalah yang sering terjadi dalam praktik klinis, yang
timbul hingga 25% dari pasien yang diobati dengan digitalis, 50% dari pasien-pasien
yang dianestesi, dan lebih dari 80% pasien dengan infarktus miokardium akut.
Aritmia dapat memicu gangguan irama jantung yang lebih serius atau bahkan
gangguan irama yang mematikan misalnya, depolarisasi ventrikuler prenature yang dini
dapat memicu timbulnya fibrilasi ventrikuler
 Aritmia merupakan gangguan ritme normal jantung karena terjadi malfungsi
sistem konduktivitas elektrik. Malfungsi dapat menyebabkan perubahan pada
frekuensi denyut jantung, ritme, pengaturan dan tempat asal impuls, atau konduksi
elektrik pada otot jantung. Dalam keadaan normal ritme jantung diatur dan dipengaruhi
oleh faktor intriktik, faktor ekstristik jantung.
Pada dasarnya gangguan ritme jantung dapat terjadi karena gangguan
pembentukan impuls, gangguan konduksi impuls atau kombinasi kedua gangguan
tersebut. Kadang-kadang nodus SA, impuls terbentuk terlalu cepat , terlalu lambat atau
tidak teratur sehingga terjadi kelainan seperti takikardia sinus, bradikardia sinus,
aritmia sinus, dan henti sinus, yang dapat mengakibatkan henti jantung.
1) Klasifikasi obat antiaritmia dibagi menjadi 4 ( empat ) kelas, yaitu:
a) Kelas 1, obat yang bekerja menghambat kanal ion natrium yang tergantung
voltase, misalnya prokainamid, lidokain, dan flekainid.
b) Kelas 2, obat golongan β-blocker, misalnya propanolol.
c) Kelas 3, obat penghambat kanal ion kalium, misalnyabretilium, amiodaron.
d) Kelas 4, obat penghambat kanal ion klorida, misalnya verapamil.
2) Obat yang sering digunakan :
a) Kuinidin (Gol. IA)
Di berikan secara oral, dengan tujuan untuk menekan kecepatan pacu jantung
serta menekan konduksi dan ekstabilitas terutama pada jaringan yang
mengalami depolarisasi. Kuinidin bersifat penghambat adrenoseptor alfa
yang dapat menyebabkan atau meningkatkan reflek nodus sinoatrial. Pada
pemberian intravena akan lebih menonjol efeknya.
b) Prokainamid (Gol. IA)
Efek fisiologik prokainamid sama seperti kuinidin. Bersifat penghambat
ganglion. Dengan konsentrasi teurapeutik, diberikan secara intravena dan
intramoscular serta 75% adsorbs pada pemberian oral.
c) Lidokain (Gol. IB)
Lidokain adalah obat aritmia yang lazim dipakai dengan pemberian secara
intravena. Insiden toksisitasnya rendah dan mempunyai efektifitas tinggi pada
aritmia dengan infark otot jantung akut.
d) Fenitoin (Gol. IB)
Sebagai obat barisan kedua karena efktifitasnya terbatas.
3) Mekanisme Kerja
Disebabkan oleh aktivitas pacu jantung yang abnormal atau penyebaran
impuls abnormal. Pengobatan aritmia bertujuan mengurangi aktivitas pacu jantung
ektopik dan memperbaiki hantaran atau pada sirkuit reentry yang membandel
kepergerakkan melingkar yang melumpuhkan. Mekanisme utama untuk mencapai
tujuan adalah :
a) Hambatan saluran natrium
 b) Hambatan efek otonom simpatis pada jantung
c) Perpanjangan periode refrakter yang efektif
d) Hambatan pada saluran kalsium

Obat aritmia menurunkan otomastisitas pacu jantung ektropik lebih daripada

nodus sinoatrial. Hal ini terutama dicapai dengan menghambat secara selektif
saluran natrium atau saluran kalsium daripada sel didepolarisasi. Obat
penghambat saluran yang berguna untuk pengobatan mempunyai afnitas tinggi
untuk saluran aktif (yaitu selama fase 0) atau saluran inaktif (selama fase 2) tetapi
afnitasnya sangat rendah untuk saluran lainnya. Karena itu, obat ini menghambat
aktivitas listrik apabila ada takikardia yang cepat (banyak saluran tidak aktif
persatuan waktu) atau ada potensial istirahat hilang secara bermakna (banyak
saluran tidak aktif selama istirahat). Kerja tersebut sering digambarkan sebagai
“use dependent atau state dependent” yaitu saluran yang sering digunakan atau
dalam status inaktif, yang lebih mudah dihambat. Saluran dalam sel normal yang
dihambat oleh obat selama siklus normal aktif atau tidak aktif akan segera
melepaskan obat dari reseptor selama bagian siklus istirahat. Saluran dalam otot
jantung yang didepolarisasi secara kronis (yaitu mempunyai potensial istirahat
lebih positif dari pada -75mV) akan terpilih dari hambatan secara sangat lambat.
Pada aritmia reentry, yang tergantung pada hantaran yang tertekan secara kritis,
kebanyakan obat antiaritmia memperlambat hantaran lebih lanjut satu atau kedua
mekanisme.

4) Farmakodinamik
a) Beta bloker menghambat efek obat adrenergic
b) Beta bloker kardioselektif artinya mempunyai afnitas yang lebih besar terhadap
reseptor beta-1 daripada beta-2
c) Propanol, oksprenolol, alprenolol, asebutolol, metoprolol, pindolol dan
labetolol mempunyai efek MSA (Membrane Stabilizing Activity)  feel
anastesik local
d) Kardiovaskuler: mengurangi denyut jantung dan kontraktilitas miokard
e) Menurunkan tekanan darah
f) Antiaritmia: mengurangi denyut dan aktivitas focus ektopik
g) Menghambat efek vasodilatasi, efek tremor (melalui reseptor beta-2)
h) Efek bronkospasme (hati-hati pada asma)
i) Menghambat glikogenolisis di hati
j) Menghambat aktivasi enzim lipase
k) Menghambat sekresi renin  antihipertensi
 5) Farmakokinetik
a) Beta bloker larut lemak (propranolol, alprenolol, oksprenolol, labetalol, dan
metoprolol) diabsorbsi baik (90%)
b) Beta bloker larut air (sotosol, nadolol, atenolol) kurang baik absorbsinya.

6) Sediaan
a) Kardioselektif: asebutolol, metoprolol, atenolol, bisoprolol
b) Non kardioselektif: propranolol, timolol, nadolol, pindolol, oksprenolol,
alprenolol
Contoh obat:
- Propranolol : tab 10 dan 40 mg, kapsul lepas lambat 160 mg
- Alprenolol: tab 50 mg
- Oksprenolol: tab 40 dan 80 mg, tab lepas lambat 80 mg
- Metoprolol: tab 50 dan 100 mg, tab lepas lambat 100 mg
- Bisoprolol: tab 5 mg
- Asebutolol: kap 200 mg dan tab 400 mg
- Pindolol: tab 5 dan 10 mg
- Nadolol: tab 40 dan 80 mg
- Atenolol: tab 50 dan 100 mg
7) Efek samping
a) Akibat efek farmakologisnya: bradikardia, blok AV, gagal jantung,
bronkospasme
b) Saluran cerna: mual, muntah, diare, konstipasi
c) Sentral: mimpi buruk, insomnia, halusinasi, rasa capai, pusing, depresi
d) Alergi: rash, demam dan purpura.
e) Dosis lebih: hipotensi, bradikardia, kejang, depresi

8) Indikasi
Angina pectoris, aritmia, hipertensi, infark miokard, kardiomiopati obstruktif
hipertropik, feokromositoma (takikardi dan aritmia akibat tumor), tirotoksikosis,
migren, glaucoma, ansietas.

9) Kontraindikasi
Penyakit paru obstruktif, diabetes mellitus (hipoglikemia), penyakit vaskuler,
disfungsi jantung.

3. Obat Antihipertensi
Tekanan darah dalam arteri besar terutama di tentukan oleh curah jantung satu
pihak dan resistensinya perifer di lain pihak. Curah jantung menentukan tekanan sistolik,
yaitu tekanan darah pada waktu katup aorta terbuka, sedangkan resistensinya perifer lebih
banyak berpengaruh terhadap tekanan diastolik. Artinya, tekanan darah tinggi diakibatkan
volume darah lebih besar dibandingkan ruangan yang tersedia pada pembuluh darah, serta
volema darah yang dipompa oleh jantung terlalu cepat.
Pada kondisi prehipertensi ini, meskipun belum hipertensi namun penderita harus
mulai melakukan terapi terutama terapi non farmakologi, dan mencegah aktivitas yang
dapat meningkatkan tekanan darah.
Strategi menurunkan tekanan darah berdasarkan hal di atas, tekanan darah yang
tinggi bisa di turunkan melalui penurunan curah jantung atau resistensi perifer. Penurunan
curah jantung di pengaruhi oleh :
a) Penurunan frekuensi denyut jantung
b) Penurunan kontraktilitas jantung
c) Penurunan retensi air dan natrium
Sedangkan resistensi perifer diturunkan dengan menghambat vasodilatasi.
Berdasarkan hal tersebut, obat hipertensi diklasifikasi menjadi 5 ( lima ) yaitu :

1) Obat yang mempengaruhi resistensi perifer, meliputi :

a) α-blocker,
b) Calcium antagonist,
c) Golongan nitrat,
2) Obat diuresis (penurunan volume darah), meliputi :
a) Thiazid,
 Mekanisme kerja: Menghambat pengangkut Na/cl di tubulus kontortus
distal ginjal
 Efek : Mengurangi volume darah dan efe-efek vascular yang belum
dipahami seperti tiazid
 Penggunaan klinis : Hipertensi, gagal jantung ringan
b) Furosemid
 Mekanisme kerja : Menghambat pengangkut NA/K/2Cl di ansa henle
ginjal
 Efek : Efikasi lebih besar
 Penggunaan klinis : Hipertensi berat, gagal jantung
c) Diuresis hemat kalium,
3) Obat yang mempengaruhi sistem renin-angiotenin, meliputi :
a) ACE inhibitors,
b) Antagonist reseptor angiotensin II,
4) Obat yang mempengaruhi curah jantung, meliputi :
a) Non-selective β Blockers,
b) Selective β Blockers,
5) Obat bereaksi pada pusat ( central blockers ), meliputi :
a) Klonidin
 Mekanisme kerja : mengaktifkan adrenoseptor α2
 Efek : mengurangi implus sentral, mengurangi pengeluaran norepinefrin
dari ujung saraf adrenergik
 Penggunaan klinis : hipertensi, klodin juga digunakan dalam gejala lucut
akibat penyalahgunaan obat
 Farmakokinetika, tosisitas, interaksi : oral, tempelan. Toksisitas:
mengantuk
b) Metildopa
 Mekanisme kerja : mengaktifkan adrenoseptor α2
 Efek : mengurangi implus sentral, mengurangi pengeluaran norepinefrin
dari ujung saraf adrenergik
 Penggunaan klinis : hipertensi, klodin juga digunakan dalam gejala lucut
akibat penyalahgunaan obat
 Farmakokinetika, tosisitas, interaksi : oral, tempelan. Toksisitas:
mengantuk,metildopa : anemia hemolitik.
c) Guanabenz

6) Tahapan Terapi HT
a) Modifikasi pola hidup
b) Penurunan BB
c) Aktivitas fisik teratur
d) Pembatasan garam dan alcohol
e) Berhenti merokok

7) Klasifikasi HT
Kategori Diastole Sistol
Normal < 85 < 130
Normal tinggi 85-89 130-139
HT ringan 90-99 140-159
HT sedang 100-100 160-179
HT berat 110-119 180-209
HT sangat berat >120 >210

Pilihan Anti Hipertensi

- Diuretic atau beta bloker

- Penghambat ACE, antagonis CA, alfa bloker, beta bloker.
4. Obat Antiangina
1) Definisi
Sebagian besar pasien angina pektoris diobati dengan beta-bloker atau
antagonis kalsium. Meskipun demikian, senyawa nitrat kerja singkat, masih berperan
penting untuk tindakan prefilaksis sebelum kerja fisik dan untuk nyeri dada yang
terjadi sewaktu istirahat.
Angina Pektoris adalah nyeri dada hebat yang terjadi ketika aliran darah
coroner tidak cukup memberikan oksigen yang dibutuhkan oleh jantung, kondisi yang
paling sering melibatkan iskemia jaringan dimana obat-obat vasilisator digunakan.
Antiangina adalah obat untuk Angina Pektoris (ketidakseimbangan antara permintaan
(demand)) dan penyediaan (supply) oksigen pada salah satu bagian jantung.

2) Penyebab
a) Kebutuhan O2 meningkat  exercise berlebihan
b) Penyediaan O2 menurun  sumbatan vaskuler

3) Cara Kerja Antiangina

a) Menurunkan kebutuhan jantung akan oksigen dengan jalan menurunkan kerjanya.
(penyekat reseptor beta)
b) Melebarkan pembuluh darah coroner  memperlancar aliran darah (vasodilator)
Kombinasi keduanya.

4) Obat Antiangina
a) Golongan nitrat
Senyawa nitrat bekerja langsung merelaksasi otot polos pembuluh vena, tanpa
bergantung pada sistem persarafan miokardium. Dilatasi vena menyebabkan alir balik
vena berkurang sehingga mengurangi beban hulu jantung. Selain itu, senyawa nitrat
juga merupakan vasodilator koroner yang poten
a) Gliseril trinitrat, kodenya 7-240
b) Isosorbid dinitrat, kodenya 7-242
c) Isosorbid mononitrat, kodenya 7-242
d) Pentaeritritol tetranitrat, kodenya 7-241
- Cara kerja : mengakibatkan vasodilatasi / pelebaran pembuluh darah perifer
dan coroner
- Efek terhadap jantung : Mengurangi kebutuhan oksigen, miokard/jantung dan
meningkatkan suplai oksigen miokard/jantung.
- Indikasi : Antiangina, gagal jantung
- Efek samping : sakit kepala, pusing, muka merah, dll
- Kontraindikasi : VIAGRA
Contoh : ISDN, NMR
 PERHATIAN :
- Untuk angina pectoris / sakit dada tablet 5 mg letakan dibawah lidah
(sublingual)
- Gunakan 3-4 kali sehari sesuai dosis yang dianjurkan dokter
- Tab. Sublingual tidak boleh dibelah atau digerus
- 15 menit setelah menggunakan obat sublingual tidak ada efek, harus segera
ke rumah sakit.

b) Golongan antagonis kalsium

Antagonis kalsium bekerja dengan cara menghambat influks ion kalsium
transmembran, yaitu mengurangi masuknya ion kalsium melalui kanal kalsium
lambat ke dalam sel otot polo, otot jantung dan saraf. Berkurangnya kadar kalsium
bebas didalam sel-sel tersebut menyebabkan berkurangnya kontraksi otot polos
pembuluh darah (vasodilatasi), kontraksi otot jantung (inotropik negatif), serta
pembentukan dan konduksi impuls dalam jantung (kronotropik dan dromotropik
negatif).
a) Amplidipin besilat
b) Diltiazem hidroklorida
c) Nikardipin hidroklorida
d) Nifedipin
e) Nimodipin
- Cara kerja: menghambat kontraksi miokard dan otot polos pembuluh darah,
melibatkan konduksi AV dan depresi nodus SA, vasodilatasi, inotropic, dll.
- Indikasi : Antiangina, anti-hipertensi
- Efek : mengurangi konsumsi oksigen jantung, memperbaiki toleransi pasien
angina pectoris, mengurangi kebutuhan nitrogliserin dan perubahan iskemik
jantung saat aktivitas.
- Efek samping : hipotensi, nyeri kepala, muka merah, dll
Contoh : Amlopidin, diltiazem

c) Golongan beta-bloker
Obat-obat penghambat adrenoseptor beta (beta-bloker) menghambat
adrenoseptor-beta di jantung, pembuluh darah perifer, bronkus, pankreas, dan hati.
Saat ini banyak tersediabeta-bloker yang pada umumnya menunjukkan efektifitas
yang sama. Namun, terdapat perbedaan – perbedaan diantara berbagai beta-
bloker, yang akan mempengaruhi pilihan dalam mengobati penyakit atau pasien
tertentu. Beta-bloker dapat mencetuskan asma dan efek ini berbahaya.
Karena itu, harus dihindarkan pada pasien dengan riwayat asma atau
penyakit paru obstruktif menahun
 .
a) Propranolol hidroklorida, kodenya 7-138
b) Asebutolol, kodenya 7-138
c) Atenolol
d) Betaksolol
e) Bisoprolol fumarat
f) Karvedilol
g) Labetalol hidrklorida, kodenya 7-268
h) Metoprolol tartrat, kodenya 7-208
i) Nadolol
j) Oksprenolol hidroklorida, kodenya 7-201
k) Pindolol
l) Sotalol hidroklorida, kodenya 7-208
- Cara kerja : Mengurangi konsumsi oksigen miokard, Pengurangan
kontraktilitas miokard, Pengurangan denyut jantung (laju sinus), Penguranagn
konduksi AV, Pengurangan tekanan darah sistolik.
- Indikasi : Antiangina, Hipertensi, Gagal jantung
- Kontraindikasi : Block AV derajat 2 dan 3, Asma, Gagal jantung yang dalam
keadaan dekompensasi, Penyakit arteri perifer berat
- Efek samping : Nause, muntah, diare ringan, konstipasi, mimpi buruk,
insomnia, halusinasi, depresi mental, rasa lelah, rash, demam, purpura
- Obat Beta Bloker : Bisoprolol MAINTATE, CONCOR

5) Farmakodinamik
a) Khasiat farmakologik:
1) Dilatasi pembuluh darah  dapat menyebabkan hipotensi  sikop
2) Relaksasi otot polos  nitrat organic membentuk NO  menstimulasi
guanilat siklase  kadar siklik-GMP meningkat relaksasi otot polos
(vasodilatasi)
3) Menghilangkan nyeri dada  bukan disebabkan vasodilatasi, tetapi karena
menurunnya kerja jantung
4) Pada dosis tinggi pemberian cepat  venodilatasi dan dilatasi arteriole perifer
 tekanan sistol dan diastole menurun, curah jantung menurun dan frekuensi
jantung meningkat (takikardi)
5) Efek hipotensi terutama pada posisi berdiri  karena semakin banyak darah
yang mengumpul di vena  curah darah jantung menurun
6) Menurunnya kerja jantung akibat efek dilatasi pembuluh darah sistemik 
penurunan aliran darah balik ke jantung
 7) Nitrovasodilator menimbulkan relaksasi pada hamper semua otot polos:
bronkus, saluran empuda, cerna, tetapi efeknya sekilas  tidak digunakan di
klinik.

b) Farmakokinetik
1) Metabolism nitrat organic terjadi dihati
2) Kadar puncak 4 menit setelah pemberian sublingual
3) Ekskresi sebagian besar lewat ginjal

c) Sediaan dan pasologi

1) Untuk serangan, baik digunakan sediaan sublingual: isosorbit dinitrat 30%:
2,5 – 10 mg dan nitrogliserin 38%: 0,15 – 0,6 mg
2) Untuk pencegahan digunakan sediaan per oral: kadar puncak 60 – 90 menit,
lama kerja 3 – 6 jam
3) Parenteral (IV) baik digunakan untuk vasospasme coroner dan angina
pectoris tidak stabil, angina akut dan gagal jantung kongestif
4) Salep untuk profilaksis: puncak 60 menit, lama kerja 4 – 8 jam

d) Sediaan
1) Nitrat kerja singkat (serangan akut)
a) Sediaan sublingual (nitrogliserin, isosorbit dinirat, eriritil tetranitrat)
b) Amil nitrit inhalasi
2) Nitrat kerja lama
a) Sediaan sublingual (nitrogliserin, isosorbit dinirat, eriritil tetranitrat)
b) Nitrogliserin topical (salep 2%, transdermal)
c) Nitrogliserin transmucosal/buccal
d) Nitrogliserin invus intravena

e) Efek samping
1) Sakit kepala
2) Hipotensi
3) Meningkatnya daerah iskemia

f) Indikasi
1) Angina pectoris
2) Gagal jantung kongestif
3) Infark jantung
 g) Beta Blocker
1) Beta bloker adalah yang memblok reseptor beta dan tidak mempengaruhi
reseptor alfa
2) Beta bloker menghambat pengaruh epineprin frekuensi denyut jantung
menurun
Beta blocker  meningkatkan supply O2 miokard  perfusi subendokard
meningkat

2.4 Golongan Obat Yang Mempengaruhi Sistem Pencernaan

A. Obat Ulkus Dan Gastritis Jenis Antasida Dan Antiulseras

1. Biasanya obat pencernaan jenis antasida dan antiulserasi untuk mengobati ulkus/
luka/ tukak yang terjadi pada saluran cerna seperti :

a. Ulkus duodenalis/ulkus duodenum, merupakan jenis ulkus peptikum yang

paling banyak ditemukan, terjadi pada duodenum (usus dua belas jari), yaitu
beberapa sentimeter pertama dari usus halus, tepat dibawah lambung.
b. Ulkus gastrikum lebih jarang ditemukan, biasanya terjadi di sepanjang lengkung
atas lambung. Jika sebagian dari lambung telah diangkat, bisa terjadi ulkus
marginalis, pada daerah dimana lambung yang tersisa telah disambungkan ke
usus.
c. Regurgitasi berulang dari asam lambung ke dalam kerongkongan bagian bawah
bisa menyebabkan peradangan (esofagitis) dan ulkus esofagealis. Ulkus
Peptikum adalah luka berbentuk bulat atau oval yang terjadi karena lapisan
lambung atau usus dua belas jari (duodenum) telah termakan oleh asam lambung
dan getah pencernaan.
d. Juga hiperasiditas (keasaman berlebih) dan kondisi hipersekresi asam lambung
oleh penyakit (Sindrom Zolinger Ellison, mastositosis sistemik).

Penggolongan obat antasida

A. Antasida
Antasida adalah obat yang menetralkan asam lambung dengan cara meningkatkan
pH untuk menurunkan aktivitas pepsin.
1. Aluminium Hidroksida (Al(OH)3)
- Indikasi Ulkus peptikum, hiperasiditas gastrointestinal, gastritis, mengatasi
gejala dyspepsia (ulkus dan don ulkus), gastro-esophageal reflux disease,
hiperfosfatemia.
- Kontra-indikasi Hipersensitif terhadap garam aluminium, hipofosfatemia,
pendarahan saluran cerna yang belum terdiagnosis, appendicitis. Tidak aman
unruk bayi dan neonatus.
- Dosis Dewasa: 1-2 tablet dikunyah, 4 kali sehari dan sebelum tidur atau 5-10
ml suspensi 4 kali sehari diantara waktu makan dan sebelum tidur. Anak usia
6-12 tahun: 5 ml maksimal 3 kali sehari
- Efek samping Konstipasi, mual, muntah, deplesi posfat, penggunaan dalam
dosis besar dapat menyebabkan penyumbatan usus, hipofosfatemia,
hipercalciuria, peningkatan resiko osteomalasia, demensia, anemia mikrositik
pada penderita gagal ginjal.
 2. Magnesium Hidroksida
- Indikasi Ulkus peptikum, hiperasiditas gastrointestinal, gastritis
- Kontra-indikasi Kerusakan ginjal berat
- Dosis Dewasa: 5-10 ml, diulang menurut kebutuhan pasien
- Efek samping Diare, hipermagnesenia sehingga mengurangi reflek tendon
dan depresi nafas, mual, muntah, kemerahan pada kulit, haus, hipotensi,
mengantuk, lemah otot, nadi melemah dan henti jantung (pada kelainan ginjal
yang berat)
3. Magnesium Trisiklat
- Indikasi Ulkus peptikum, gastritis, hiperasiditas gastrointestinal
- Kontra-indikasi
- Dosis Dewasa 1-2 tablet. Anak ½-1 tablet. diminum 3-4 kali sehari.
- Efek samping Diare, hipermagnesenia sehingga mengurangi reflek tendon
dan depresi nafas, mual, muntah, kemerahan pada kulit, haus, hipotensi,
mengantuk, lemah otot, nadi melemah dan henti jantung (pada kelainan ginjal
yang berat).
4. Kalsium karbonat
- Indikasi Ulkus peptikum, gastritis, heartburn, hiperasiditas GI, Menghilangkan
gangguan lambung yang disebabkan oleh hiperasiditas, tukak lambung, ulkus
duodenum, gastritis
- Kontra-indikasi Glukoma sudut tertutup, obstruksi saluran kemih atau GI, ileus
paralitik, penyakit jantung berat, Hipersensitif terhadap salah satu bahan tablet,
Hiperkalsemia, Hiperkalsiuria berat, gagal ginjal berat.
- Efek samping Dapat terjadi konstipasi, kembung (flatulen) karena pelepasan
karbon dioksida (CO2), dosis tinggi atau pemakaian jangka waktu panjang
menyebabkan hipersekresi asam lambung dan acid rebound, muntah dan nyeri
abdomen (perut), hiperkalsemia (pada gangguan ginjal atau setelah pemberian
dosis tinggi), alkalosis.

B. Antagonis Reseptor H2 ( H2 Bloker )

1. Ranitidin
- Indikasi Menghambat sekresi asam lambungnya lebih kuat dari Cimetidin
- Dosis Pengobatan : Sehari 2 kali 150 mg
- Efek samping Nyeri kepala, mual. muntah, reaksi-reaksi kulit.
2. Famatidin
- Indikasi : Tukak usus duodenun -Dosis : Pengobatan : Sehari 2 kali 20 mg
- Efek samping : nyeri kepala, mual. muntah, reaksi-reaksi kulit.
C. Penghambat Pompa Proton
1. Omeprazol
- Indikasi : tukak lambung
- Kontra indikasi: hipersensitif terhadap omeprazole
- Efek samping Sakit kepala, diare, sakit perut, mual, pusing, masalah
kebangkitan dan kurang tidur, meskipun dalam uji klinis efek ini dengan
omeprazol sebanding dengan yang ditemukan dengan plasebo
2. Lansoprazol
- Indikasi: pengobatan ulkus lambung dan duodenum.
- Kontra indikasi: hipersensitif terhadap lansoprazol
- Efek samping: mulut kering, sulit tidur, mengantuk, kabur penglihatan ruam
3. Esomeprazol
- Indikasi Pengobatan duodenum yang disebabkan oleh H. Pylori , mencegah dari
ulkus lambung kronis pada orang yang di NSAID terapi dan pengobatan ulkus
gastrointestinal berhubungan dengan penyakit crohn
- Kontra indikasi Hipersensitif terhadap substansi aktif esomeprazol atau
benzimidasol atau komponen lain dari ini
- Efek samping Sakit kepala, diare, mual, penurunan nafsu makan, konstipasi,
mulut kering, dan sakit perut
4. Pantoprazol
- Indikasi Patoprazole digunakan untuk pengobatan jangka pendek dari erosi dan
ulserasi dari esophagus yang disebabkan oleh penyakit refluks
gastroeshopageal
- Kontraindikasi: hipersensitif terhadap pantoprazoal
- Efek samping Mual, muntah, gas, sakit perut, diare atau sakit kepala

D. Anti Spasmodika
Anti Spasmodika adalah obat yang digunakan untuk mengurangi atau melawan kejang
kejang otot.
1. Obat Anti Spasmodika :
- Atropin Sulfat
- Alkaloida belladonna
- Hiosin Butil Bromida
- Papaverin HCl
- Mebeverin HCl
- Propantelin Bromida
- Pramiverin HCl
2. Indikasi Untuk mengatasi kejang pada saluran cerna yang mungkin disebabkan
diare, gastritis, tukak peptik dan sebagainya
3. Efek samping : menyebakan kantuk dan gangguan yang lain
E. Obat Diare (Obat Sakit Perut)

Anti diare adalah obat yg digunakan untuk mengobati penyakit yang disebabkan
oleh bakteri, kuman, virus, cacing, atau keracunan makanan. Gejala diare adalah BAB
berulang kali disertai banyaknya cairanyg keluar kadang-kadang dengan mulas dan
berlendir atau berdarah.

1. Golongan Obat Diare

a. Kemoterapeutika untuk terapi kausal yaitu memberantas bakteri penyebab diare
seperti antibiotika, sulfonamide, kinolon dan furazolidon.
1) Racecordil Anti diare yang ideal harus bekerja cepat, tidak menyebabkan
konstipasi, mempunyai indeks terapeutik yang tinggi, tidak mempunyai efek
buruk terhadap sistem saraf pusat, dan yang tak kalah penting, tidak
menyebabkan ketergantungan. Racecordil yang pertama kali dipasarkan di
Perancis pada 1993 memenuhi semua syarat ideal tersebut.
2) Loperamide Loperamide merupakan golongan opioid yang bekerja dengan
cara memperlambat motilitas saluran cerna dengan mempengaruhi otot
sirkuler dan longitudinal usus. Obat diare ini berikatan dengan reseptor
opioid sehingga diduga efek konstipasinya diakibatkan oleh ikatan
loperamid dengan reseptor tersebut. Efek samping yang sering dijumpai
adalah kolik abdomen (luka di bagian perut), sedangkan toleransi terhadap
efek konstipasi jarang sekali terjadi.
3) Nifuroxazide Nifuroxazide adalah senyawa nitrofuran memiliki efek
bakterisidal terhadap Escherichia coli, Shigella dysenteriae, Streptococcus,
Staphylococcus dan Pseudomonas aeruginosa. Nifuroxazide bekerja lokal
pada saluran pencernaan. Obat diare ini diindikasikan untuk dire akut, diare
yang disebabkan oleh E. coli & Staphylococcus, kolopatis spesifik dan non
spesifik, baik digunakan untuk anak-anak maupun dewasa.
4) Dioctahedral smectite Dioctahedral smectite (DS), suatu aluminosilikat
nonsistemik berstruktur filitik, secara in vitro telah terbukti dapat
melindungi barrier mukosa usus dan menyerap toksin, bakteri, serta
rotavirus. Smectite mengubah sifat fisik mukus lambung dan melawan
mukolisis yang diakibatkan oleh bakteri. Zat ini juga dapat memulihkan
integritas mukosa usus seperti yang terlihat dari normalisasi rasio laktulose-
manitol urin pada anak dengan diare akut.

b. Obstipansia untuk terapi simtomatis (menghilangkan gejala) yang dapat

menghentikan diare dengan beberapa cara:
1) Zat penekan peristaltik, sehingga memberikan lebih banyak waktu
untuk resorpsi air dan elektrolit oleh mukosa usus seperti derivat petidin
 (difenoksilatdan loperamida), antokolinergik (atropine, ekstrak
belladonna).
2) Adstringensia yang menciutkan selaput lendir usus, misalnya asam
samak (tannin) dan tannalbumin, garam-garam bismuth dan
alumunium.
3) Adsorbensia, misalnya karbo adsorben yanga pada permukaannya
dapat menyerap (adsorpsi) zat-zat beracun (toksin) yang dihasilkan oleh
bakteri atau yang adakalanya berasal dari makanan (udang, ikan).
Termasuk di sini adalah juga musilago zat-zat lendir yang menutupi
selaput lendir usus dan 8 luka-lukanya dengan suatu lapisan pelindung
seperti kaolin, pektin (suatu karbohidrat yang terdapat antara lain
sdalam buah apel) dan garam-garam bismuth serta alumunium.
2. Obat diare :
a. Akita
- Attapulgit 600 mg, pectin 50 mg.
- Indikasi : Pengobatan simptomatik pada diare yang tidak diketahui
penyebabnya.
- Dosis : Dewasa dan anak > 12 th = 2 tablet setelah diare pertama, 2 tablet
tiap kali diare berikutnya; maksimum 12 tablet sehari; anak 6-12 tahun =
setengah dosis dewasa; maksimum 6 tablet sehari. Kemasan : Dos 10×10
tablet.
b. Andikap
- Attapulgit aktif koloidal 650 mg, pectin 65 mg.
- Indikasi : Simptomatik pada diare non spesifik.
- Dosis : Dewasa dan anak 12 tahun ke atas = 2 kaplet setiap setelah BAB,
maksimal 12 kaplet sehari. Anak 6-12 tahun = 1 kaplet setiap setelah BAB,
maksimal 6 kaplet sehari. Kemasan : Blister 6 kaplet Rp 1.600
c. Anstrep
- Attapulgit 600 mg, pectin 50 mg.
- Indikasi : Pengobatan simptomatik pada diare yang tidak diketahui
penyebabnya.
- Kontraindikasi : Gangguan usus dan konstipasi; hipersensitif.
- Dosis : Dewasa dan anak > 12 th = 2 kaplet setelah defekasi, maksimum 12
kaplet per hari; Anak 6-12 tahun = 1 kaplet setelah defekasi, maksimum 6
kaplet per hari. Kemasan : Dos 10×10 kaplet Rp 23.500.
d. Bekarbon
- Activated charcoal.
- Indikasi : Diare, kembung.
 - Interaksi obat : Anti dotum oral spesifik. Menurunkan kerja obat ipeka
kuanha dan emetic lain. Dengan beberapa obat oral menimbulkan efek
stimulant.
- Efek samping : Muntah, konstipasi, feses hitam-Dosis :Dewasa 3-4 tablet
3x sehari, anak 1-2 tablet 3x sehari. Kemasan : tablet 250 mg x 750. Harga
: Rp 14.300
e. Diaryn
- Bismuth subsalisilat 262 mg.
- Indikasi : Pengobatan diare tidak spesifik yaitu yang tidak berdarah dan
tidak diketahui penyebabnya. Kemasan : Strip 4 tablet. Harga : Rp 1.540.
f. Antrexol
- Isinya : Psidii folium extractum siccum 150 mg, Curcuma domestica
axstactum siccum 50 mg, Piper bettle folium extractum siccum 50 mg,
Cimcifug racemosa rhizome extractum siccum 25 mg, Areca catechu
extractum siccum 15 mg.
- indikasi : Mengurangi seringnya BAB dan memadatkan tinja pada penderita
diare atau mencret.
- Kontraindikasi : Ibu hamil dan menyusui, penderita yang memiliki kelainan
atau kecenderungan pendarahan, kerusakan saluran empedu atau tukak
lambung kronis, hipersensitif. -Dosis : Sehari 2x2 kapsul, diare akut : 2x2
kapsul dengan jarak 1 jam. Kemasan : Dos 10×10 kapsul. Harga : Rp
31.000.
g. Oralit
- Indikasi: -Mencegah dan menggobati „kurang cairan‟ ( dehidrasi) akibat
diare/muntaber.
- Kontra Indikasi: Pengemudi kendaraan bermotor dan operator mesin berat
jangan minum obat ini sewaktu menjalan kan tugas.
h. Activated charcoal
- Indikasi: Antidiare, antidotum (adsorben untuk berbagai keracunan obat dan
toksin), antiflatulen. -Dosis: Dewasa: 3xsehari 3-4 tablet; anak: 3xsehari 1-
2 tablet.
- Interaksi: Antidotum oral spesifik. Mengabsorbsi obat yang diberikan
bersamaan sehingga menurunkan efek obat tersebut (kerja obat ipekakuanha
dan emetik lain). Dengan beberapa obat oral dapat menimbulakn efek
simultan.
i. Nifudiar
- Nifuroksazid 250 mg
- Indikasi: Diare yang disebabkan E. Coli, Staphylococcus, kolopatis-
Kontraindikasi: Hipersensitif
 j. Neo Prodial
- Furazolidon 50 mg
- Indikasi: diare spesifik, enteritis yang disebabkan Salmonela, Shigela,
Staphylococcus aureus, Staphylococcus faecalis, E. Coli,
- Kontra indikasi: bayi dibawah 3 bulan, hipersensitif

3. Digestan

Digestan adalah obat yang membantu proses pencernaan. Obat ini bermanfaat
pada dafisiensi satu atau lebih zat yang berfungsi mencerna makanan di saluran cerna.
Proses pencernaan makanan di pengaruhi oleh HCL, enzim pencernaan dan empedu.

a. Pepsin
- Dosis : 2-4 mL
- Indikasi: membantu pemecahan protein menjadi proteosa dan pepton. Terapi
tambahan pada akilia gastrika.
b. Pankreatin
- Dosis: 0.3– 1g/kg BB/Hr
- Indikasi: membantu pencernaan karbohidrat dan protein pada defisiensi
pancreas seperti pada pancreatitis dan pankreaspibrokistik
c. Diastase Papain
- Dosis: 60-300 mg, 120-600 mg.
- Indikasi: membantu pencernaan protein pada dyspepsia kronik dan gastritis.
d. Asam dehidrokolat
- Dosis: 3 kali 250 mg/Hr (tablet)
- Indikasi: merangsang sekresi empedu (volume) tanpa meningkatkan garam dan
pigmen empedu.

4. Obat Pencahar

Obat Pencahar adalah obat yang dapat mempercepat gerakan peristaltic usus,
sehingga terjadi defekasi dan digunakan pada konstipasi yaitu keadaan susah buang air
besar.

1) Pencahar Rangsang Merangsang mukosa, saraf intramural atau otot usus sehingga
meningkatkan peristaltic dan sekresi mukosa lambung.
a. Difenilmetan, Fenolftalein-Indikasi: Konstipasi
- Dosis: 60-100 mg (tablet)
- Efek samping: Elektrolit banyak keluar, urin dan tinja warna merah dan
reksi alergi
 b. Antrakinon, Kaskara Sagrada
- Dosis: 2-5 ml (sirup), 100-300 (tablet) -Efek samping: pigmentasi mukosa
kolon
c. Sena
- Dosis: 2-4 ml (sirup), 280 mg (tablet)
- Efek samping: penggunaan lama menyebabkakn kerusakan neuron
mesenteric.
2) Minyak Jarak Minyak jarak berasal dari biji ricinus cimmunis, suatu trigliserida asam
risinoleat dan asam lemak tidak jenuh. Sebagai pencahar obat ini tidak banyak
digunakan lagi.
- Dosis: Dewasa: 15-50 ml Anak: 5-15 ml
- Efek samping: Confusin, denyut nadi tidak teratur, kram otot, lelah.
3) Pencahar Garam Peristaltik usus meningkat disebabkan pengaruh tudak langsung
karena daya osmotiknya.
a. Magnesium Sulfat
- Dosis: 15-30 g (bubuk)
- Efek samping: mual, dehidrasi, dekompesasi ginjal, hipotensi, paralisis
pernapasan.
b. Susu Magnesium
- Dosis: 15-30 ml
c. Magnesium Oksida
- Dosis; 2-4 g
4) Pencahar Pembenuik Masa Obat golongan ini berasal dari alam atau dibuat secara
semisintetik. Golongan ini bekerja dengan mengikat air dan ion dalam lumen kolon.
a. Metilselulosa
- Dosis :12 Dewasa: 2-4 kali 1,5 g/hari Anak: 3-4 kali 500 mg/hari
- Efek samping: obstruksi usus dan esophagus
b. Natriumkarboksi Metilsulosa
- Dosis: 5-6 g (tablet)
c. Agar
- Dosis: 4-16 g
5) Pencahar Emolin Memudahkan defekasi dengan cara melunakan tinja tanpa
merangsang peristaltic usus, baik langsung maupun tidak langsung.
a. Dioktilkalsiumsulfosuksinat
- Dosis: 50-450 mg/hari (kapsul)
- Efek samping: kolik usus
b. Parafin cair
- Dosis: 15-30 ml/hari
- Efek samping: mengganggu absorpsi zat-zat larut lemak, lipid
pneumonia,pruritis ani. C. Minyak Zaitun - Dosis: 30 mg