ANTI MAL ARIA

T I M FA R M A KO L O G I 2
PENYEBAB MALARIA
Plasmodium vivax

• Faktor yang menentukan

pilihan obat:
Plasmodium malariae

Menyebabkan eritrosit
• species
menggumpal
• life-cycle stage
Plasmodium ovale
Menyebabkan
imunkompleks : gagal
ginjal
Plasmodium
falciparum

Resistensi

Berikatan dg endotelium
→ menyumbat di otak

Patogen monyet→
Plasmodium knowlesi berkembang menyerang
manusia (asia)
 Siklus hidup:

• Seksual/kawin
(nyamuk)
• Aseksual (manusia)

Eksoeritrositer
primer (di hati)

Eksoeritrosit Sekunder

• P. Vivax
• P. ovale

Eritrositer (di darah)

Siklus hidup plasmodium sp.

 Siklus hidup malaria
Nyamuk anopeles
Nyamuk memakan betina terinfeksi
darah dengan menginokulasi
gametosit sporozoid ke
manusia

• P.vivax dan P.ovale

bisa dorman dihati
(hypnozoites→
masuk ke aliran darah
→ kambuh
Replikasi di hati
didarah terbentuk
(exoerythrocytic
gametosit
schizogony)

Multiplikasi
aseksual di
eritrosit
(erythrocytic
schizogony)→
manifestasi klinis
muncul
KLASIFIKASI OBAT MALARIA
Skizontisida jaringan
• Obat yang membunuh parasite di berkembang dan
dorman dihati
Skizontisida darah
• Obat yang membunuh parasit eritrositik

Gametosida
• Membunuh bentuk gamed (tahap seksual) dan
mencegah penyebaran ke nyamuk
Profilaksis kausal
• Mencegah infeksi eritrositik
KEMOPROFILAKSIS DAN PENGGUNAAN
KLINIS
Profilaksis
• Hindari gigitan nyamuk
• Kloroquin → utk malaria sensitive
• Mefloquin
• Malaron
• Doksisiklin → utk daerah yang multidrugresisten falciparum
Pengobatan
• Kloroquin → kecuali yg resisten (Indonesia)
• +primaquine → vivax, ovale
• Uncomplicated falciparum → malarone, artemisinin
• Falcuparum resisten → mefloquine, quinin, halofantrin
• Falciparum parah → iv artesunate, quinidine, quinin
CHLOROQUINE
Aktifitas antimalaria:
• pv,po,pm,pf di darah (skizontosida darah kerja cepat)
• Pv, po,pm gametosid
• Menurunkan deman 24-48 jam, menurunkan parasetemia 48-
72 jam

MK:
• Terkonsentrasi pada vakuola parasite, mencegah perubahan
heme (hasil perombakan hemoglobin) menjadi hemozoin →
heme bebas toksik terhadap parasite

ES :
• long term → ototoksisitas ireversibel, retinopati,
• parenteral (lbh baik dihindari) → cardiac, respiratory arrest
 ARTEMISININ
Komponen aktif dari herbal cina

Tidak larut → oral

Analog → artesunate (larut air), artemether (larut lemak),

dihydroartemisinin (larut air)

Tidak dianjurkan penggunaan tunggal → kombinasi coartem

(artemether-lumefantrine)

MK: skizontisidal darah utk semua malaria, bekerja dengan

menghasilkan radikal bebas

PK: kombinasi artemisinin → uncomplicated falciparum

QUININE, QUINIDINE
Obat utama untuk terapi falciparum → terutama kasus parah

Didapat dari pohon kina (cinchona)

Aktivitas antimalaria
• kerja cepat, skizontisida darah thd pm po pv pf
• gametosida thd pv po pf.
PK:
• Parenteral → malaria falciparum parah
• Oral → malaria falciparum uncomplicated , kombinasi dg doksisiklin/ anak
< 3 tahun klindamisin untuk memperpendek waktu terapi (3 hari)
• Jarang digunakan utk selain falciparum
ES
• Sakit kepala, gangguan penglihatan, pendengaran, muntah, diare, sakit perut,
aritmia
• Blackwater fever → hemolysis, hemoglobinuria
PRIMAQUINE
Aktivitas antimalaria
• eleminasi hypnozoites PV dan PO hati
• skizontisida hati pf po pv pm
• Gametosidal Pv, Po, Pm, Pf
• Profilaksis + CQ → po, pv
MK:
• Radical cure (oksidan quinoline-quinone)

ES:
• Menyebabkan hemolisis → Tidak bisa digunakan utk pasien
dengan defisiensi G6PD → anemia
KI
• Hamil terutama trimester pertama
MEFLOQUINE
Aktivitas Terapi dan kemoprofilaksis efektid utk pf resisten-kloroquin
antimalaria
Skizontosida darah thd Pf, Pv

Tidak aktif terhadap gametosid

ES Gangguan GI

Trombositopenia, leukositosis

Depresi, kejang

KI Epilepsi

Kelainan psikosis

Kelainan jantung
MALARONE

Kombinasi atovaquone 250

mg + proguanil 100 mg

Atovaquon tunggal resisten

KEMOPROFILAKSIS
SUMMARY
TUGAS INDIVIDU
• JAWABLAH PERTANYAAN DI BAWAH INI DENGAN
LENGKAP!
• JELASKAN KLASIFIKASI DARI OBAT ANTIMALARIA!
• BAGAIMANA MEKANISME KERJA DARI OBAT ANTIMALARIA?
• APA YANG DIMAKSUD KEMOFILAKSIS MALARIA DAN
BAGAIMANA PENGOBATANNYA?