OBAT SUBLINGUAL
Disusun oleh:
Kelompok 11
M. Al Hactur 19110053
Wenti Meytenti 19110054
Putri Rahmawati 19110056
Ega Zahara 19110057
Dosen Pengampu:
Apt. Trirahmi Hardiyanti, M.Clin. Pham
Puji syukur kita panjatkan kepada Tuhan Yang Maha Esa atas rahmat dan
karunia- Nya, sehingga kami dapat menyelesaikan makalah ini untuk memenuhi
tugas mata kuliah Praktikum PIO dan Konseling
Makalah ini dapat digunakan untuk menambah pengetahuan, sebagai teman
belajar dan sebagai referensi tambahan terkait Praktikum PIO dan Konseling
khususnya tentang Obat Sublingual
Makalah ini tidak luput dari kesalahan, kami sangat mengharapkan kritik dan
saran dari ibu Apt. Trirahmi Hardiyanti, M.Clin. Pham selaku Dosen pembimbing
mata kuliah Praktikum PIO dan Konseling untuk memperbaiki kesalahan yang
ada. Kami mengucapkan terima kasih pada Dosen pembimbing yang telah
memberikan arahan dan bimbingannya selama saya mengikuti mata kuliah
tersebut.
Sekian dan terima kasih.
Penulis
2
DAFTAR ISI
2.1.5 Cara Penggunaan Tablet Sublingual ........... Error! Bookmark not defined.
3
3.2 saran.................................................................. Error! Bookmark not defined.
DAFTAR PUSTAKA
4
BAB I
PENDAHULUAN
5
g. Apa saja komponen tablet sublingual?
h. Bagaimana metode pembuatan tablet sublingual?
i. Bagaimana penyimpanan tablet sublingual?
6
BAB II
TINJAUAN PUSTAKA
7
oral, tablet sublingual langsung diserap dipembuluh darah sehingga
tidak mengalami first past metablism di hati.
8
b. Buprenorphine
9
tunggal. Untuk pasien yang tidak
mengalami gejala putus obat, satu
dosis diberikan sublingual minimal 4
jam setelah penggunaan terakhir
opioid atau pada saat pertama kali
muncul gejala putus obat. Untuk
pasien yang menerima metadon,
sebelum memulai buprenorfin, dosis
metadon sebaiknya dikurangi hingga
maksimum 30 mg/hari. Buprenorfin
dapat menyebabkan gejala putus
obat pada pasien mengalami
ketergantungan pada metadon. Dosis
dapat ditingkatkan sesuai respon,
maksimal 32 mg sebagai dosis
tunggal per hari. Setelah dicapai
hasil stabil, dosis dapat dikurangi
secara bertahap dan kemudian dapat
dihentikan.
Interaksi obat Alkohol dan obat depresan SSP
dapat meningkatkan efek sedatif
buprenorfin; kombinasi dengan
benzodiazepin dapat meningkatkan
efek menekan pernafasan yang
berisiko pada kematian. MAOI
meningkatkan efek opioid dari
buprenorfin
10
c. Lorazepam
11
sebelum tidur. Anak tidak
dianjurkan. Injeksi intramuskular
atau injeksi intravena lambat (ke
dalam vena yang besar); serangan
panik akut 25-30 mcg/kg bb,
diulangi setiap 6 jam bila perlu.
Anak tidak dianjurkan.
Pada gangguan cemas: 2-3x1
mg/hari
d. Zolpidem tartrate
12
hati, gangguan fungsi ginjal, lansia,
ibu hamil dan ibu menyusui
Efek samping Diare, nausea, muntah, vertigo,
pusing, sakit kepala, mengantuk,
astenia, amnesia, ketergantuangan,
gangguan ingatan, mimpi buruk,
noctural restlessness, depresi,
bingung, gangguan perseps atau
diplodia, tremor, ataksia, reaksi
kulit, mudah terjatuh, perubahan
libido, efek paradoksikal
Dosis Untuk insomnia: 10 mg sebelum
tidur
Interaksi obat Efek aditif kuat dengan anti
depresan lain
e. Apomorfin hidroklorida
13
diabetes belum diketahui.Gunakan
dengan hati-hati pada pasien dengan
kelainan anatomi penis (seperti
angulasi, fibrosis cavernosal atau
penyakit Peyronie's).Apomorfin
hidroklorida mengakibatkan sindrom
vasovagal sementara yang dapat
menyebabkan sakit kepala yang akan
hilang dengan sendirinya/sinkop.
Digunakan dengan hati-hati pada
pasien dengan hipertensi tidak
terkontrol, hipotensi atau dengan
riwayat hipotensi
ortostatik.Digunakan dengan hati-
hati pada pasien yang menggunakan
antihipertensi atau nitrat.Digunakan
hati-hati pada pasien dengan
gangguan fungsi ginjal dan
hati.Tidak diindikasikan untuk
wanita. Pada ibu hamil atau
menyusui, belum diketahui
efeknya.Sebaiknya tidak
mengendarai kendaraan bermotor
atau menjalankan mesin paling
sedikit 2 jam setelah pemberian obat.
Efek samping Mual dan sakit kepala, menguap,
rhinitis, faringitis, somnolensi,
infeksi, rasa sakit, batuk yang
meningkat, kemerahan, gangguan
pengecapan, dan berkeringat
14
Dosis Penggunaan pada dewasa : 1 tablet
pada 20 menit sebelum aktivitas
seksual. Dianjurkan dengan dosis
awal 2 mg. Waktu minimum
adalah 8 jam untuk dapat
menggunakan dosis selanjutnya.
Tiap pasien diberi petunjuk oleh
tenaga medis professional untuk
penggunaan Apomorfin
hidroklorida. Pasien disarankan
minum sedikit air sebelum
mengkonsumsi Apomorfin
hidroklorida untuk mencapai
disolusi tablet yang optimum.
Umumnya tablet akan melarut
sempurna selama 10 menit, jika
ada residu dalam mulut setelah 20
menit, maka dapat ditelan. Mula
kerja rata-rata 18-19 menit setelah
tablet diletakkan di bawah lidah,
mula kerja dapat bervariasi pada
tiap pasien.
Penggunaan pada lansia: tidak ada
penyesuaian dosis yang diperlukan
pada pasien lansia.
Penggunaan pada pasien dengan
kerusakan fungsi ginjal: ditemukan
peningkatan nilai AUC apomorfin
dan prolongasi eliminasi waktu
paruh. Namun C max tidak
15
berubah secara signifikan. Dosis
maksimum dibatasi sampai 2 mg
pada pasien kerusakan fungsi
ginjal yang berat
Penggunaan pada pasien dengan
kerusakan fungsi hati: ditemukan
peningkatan nilai AUC apomorfin,
C max dan eliminasi waktu paruh.
Terlihat adanya resiko efek
samping yang lebih besar pada
populasi ini, pemberian apomorfin
HCl dengan mempertimbangkan
efek manfaat yang lebih besar dari
resiko. Pasien menggunakan dosis
awal 2 mg dan hati-hati dalam
meningkatkan dosis
Interaksi obat Nitrat dan antihipertensi (ACE
inhibitor, beta bloker, antagonis
kalsium dan alfa-1 bloker).
Antiemetik
Agonis atau antagonis dopamin
kerja sentral.- Alkohol dapat
meningkatkan terjadinya hipotensi
dan mempengaruhi perilaku
seksual
f. Isosorbide dinitrat
16
Indikasi Profilaksis dan pengobatan angina,
gagal jantung kiri
Kontraindikasi Hipersensitivitas terhadap nitrat:
hipotensi/ hipovolemia,
kardiomiopati, obstruksi hipertrolik,
stenosis aorta, tamponade jantung,
perikarditis kontruktif, stenosis
mitral, anemia berat, tauma kepala,
pendarahan otak glaukoma sudut
sempit.
Peringatan Gangguan hepar atau ginjal berat,
hipotirodisme, malnutrisi,
hipotermia, infark miokard
Efek samping Sakit kepala berdenyut, muka merah,
pusing, hipotensi postural,
takikardia.
Dosis Untuk serangan angina: 2,5-15 mg
(onset 5 menit dan lama kerja 10-60
menit)
Interaksi obat Alkohol meningkatkan efek
hipotensi ortistatik secara intensif,
17
simpatomimetik menuurunkan efek
antiangina
(Notes, 2019)
18
1) Hanya sebagian obat yang dapat dibuat menjadi tablet
sublingual dan bukal karena obat yang dapat diabsorpsi
melalui mukosa mulut jumlahnya sangat sedikit
2) Untuk obat yang mengandung nitrogliserin pengemasan dan
penyimpanan memerlukan cara khusus karena bahan ini
mudah menguap (Lachman, 2008)
3) Pemberian sublingual mengganggu makan, minum, dan
berbicara, rute pemberian ini tidak cocok untuk pemberian
jangka panjang
4) Obat sublingual tidak dapat digunakan bila pasien tidak
kooperatif atau tidak sadar
5) Pasien tidak boleh merokok saat minum obat sublingual
karena dapat menyebabkan vasokontriksi pembuluh darah ,
dan menyebabkan penyerapan obat yang berkurang (Rohit
S.Nikam, 2020)
19
1. Absorpsi
Potensi penyerapan mukosa bukal dipengaruhi oleh
kelarutan lipid dan permeabilitas larutan (osmosi), ionisasi (pH),
berat molekul zat. Pada sublingual rongga mulut mengalir
pembuluh darah mengalir melalui vena jugularis interna, vena
subklavia, dan vena brakiosefalika dan menuju ke vena cavaun
superior.
2. Administrasi
Pemberian obat sublingual diterapkan pada terapi
kardiovaskular, steroid, dan beberapa barbiturat dan enzim.
Nutrisi yang diserap secara sublingual digunakan untuk
menghindari paparan disistem lambung dan hati, terutama pada
penderita kesulitan gastrointestinal seperti maag, usus hiperaktif,
penyakiit celliac, gangguan pencernaan.
Contoh: antianngina seperti nitat dan nitrit, antihipertensi
seperi nifedipin, analgesik seperti morfin, bronkodilator seperti
fenoterol steroid estradiol dan peptida seperti oksitosin, fentanil
sitrat, apomorfin, proklorperazinedimaleat (PRO) dan hidrazin
HCL
Hal yang harus diperhatikan dan dihindari setelah meminum
tablet sublingual seperti: menghindari makan, minum, merokok,
dan berbicara , serta menelan ludah hal terserbut bertujuan untuk
menjaga tablet tetap dibawah lidah dan menjaga agar air kudah
tidak bercampur obat yang terlarut.
Faktor-faktor yang mempengaruhi penyerapan sublingual:
a. Kelarutan dalam sekresi air liur
Selain kelarutan lipid, obat harus larut dalam cairan bukal
berair yaitu kelarutan bifasik C
b. Mengikat ke oral mukosa
Ketersediaan sistemik obat dalam mengikat mukosa yang
buruk
20
c. pH dan pKa saliva
Dengan rata-rata pH air lius adalah 6,0 Ph hal ini
mendukung penyerapan obat yang tetap tidak terionisasi, dan
absorpsi oral terjadi jika mukosa oral memiliki nilai pKa > 2
untuk asam dan < 10 untuk basa
d. Lipofilisitas obat
Obat harus memiliki kelarutan lemak yang sedikit lebih
tinggi daripada yang dibutuhkan untuk absorpsi GI yang
diperlukan untuk permaeasi pasif
e. Ketebalan Epitel Oral
Karena ketebalan epitel subliual adalah 100-200 yang
lebih sedikit dibandingkan dengan ketebalan bukal. Sehingga
penyerapan obat lebih cepat karena epitel lebiih tipis dan
perendaman obat dalam volume salisa yang lebih kecil
21
Metode berikut ini yang dapat digunakan untuk
mempersiapkan pembuatan tablet sublingual:
a. Metode kompresi langsung
Merupakan metode yang paling umum, sederhana, dan
ekonomis digunakan untuk persiapan bentuk sediaan sublingual.
Metode ini cocok digunakan untuk bahan aktif yang tahan
panas. Dimana metode ini mengggunakan bahan-bahan berupa
bahan yang dapat dikompresi dan larut langsung, pelumas, dan
superdisintegran ( contoh: micro crystalline selulosa), pengikat
kering, pemanis, dan perasa.
b. Cetak kompresi
Tablet yang diproduksi dengan metode ini memiliki sifat
cepat hancur dan larut (4-11 detik), namun membuat tablet
memiliki kekuatan mekanik yang buruk, untuk mengatasinya
dibutuhkan zat pengikat.
c. Freeze drying
Tablet yang dihasilkan dari metode ini memiliki porositas
yang tinggi dan langsung larut, dan cocok untuk obat yang
sensitif panas. Namun penggunaan metode ini dianggap kurang
efisien karena mahal dan menghabiskan banyak waktu
dibanding metode kompresi langsung dan memilik kekuatan
mekanik yang buruk. (Rohit S.Nikam, 2020)
22
b. Keseragaman berat
Terkait berat rata-rata tablet yang telah ditentukan oleh
seseorang atau kolektif pada timbangan
c. Kekerasan dan ketebalan
Dengan mangambil 10 tablet sebgai sampel untuk diukur
ketebalan menggunakan mikrometetr, dan kekerasan sublingual
yang diukur menggunakan Monsato Hardness tester.
d. Kerapuhan
Iribilitas merupakan pengukuran kekuatan mekanik tablet
untuk mengukur kerapuhan dengan menggunakan Friabilator
Roche.
e. Waktu hancur
Menghitung lamanya sublingual hancur dengan
mengambil sampel lalu ditetesi 2 ml air suling ditabung reaksi
dan hitung waktu yang dibutuhkan untuk hancir
f. Waktu pembasahan
Digunakan untuk mengetahui waktu yang dibutuhkan
menembus uap air dalam tablet sepenuhnya, sebagai kolerasi
waktu yang dibutuhkan untuk melepaskan obat oleh air liur.
g. Rasio penyerapan air
Dengan menggunakan sepotong kertas tisu yang dilipat
menjadi 2 kali lipat ditempatkan dicawan petri yang berisi 6 ml
air. Dan tablet diletakkan diatas tisu ditunggu sampai benar-
benar basah, hal ini mewakili rasio penyerapan air pada tablet
sublingual
h. Kandungan obat
i. Studi disolusi invitro (Rohit S.Nikam, 2020)
23
rendah, serta terlindung dari temperatur tinggi. Tablet khusus
yanng cenderung hancur bila kena lembab dapat disertai pengering
dalam lemasannya. Tablet yang dirusak oleh cahaya disimpan
dalam wadah yang dapat menahan masuknya cahaya (C, 1989)
Untuk tablet sublingual yang mengandung nitrogliserin
(tablet nitrogliserin) memilliki peraturan dalam pengemasannya
yaitu:
a. Semua tablet nitrogliserin harus dikemas dalam wadah delas
dengan tutup logam yang sesuai dan dapat diputar
b. Tiap wadah tidak boleh berisi lebih ari 100 tablet
c. Tablet nitrogliserin harus disalurkan dalam wadah aslinya dan
pada tabel ada tanda peringatan “Tidak mencegah hilangnya
potensi, jagalah tablet ini dalam wadah aslinya dan segera tutup
kembali wadahnya setelah pemakaian”
d. Semua tablet nitrogliserin harus disimpan dalam ruangan dengan
temperatur yang diatur antara 59 -86 (C, 1989)
Pelaksanaan peraturan ini membantu memelihara
keseragaman standar kandungan tablet nitrogliserin supaya lebih
baik dari sebelumnya. Bagaimanapun juga nitrogliserin merupakan
cairan yang mudah menguap dari wadahnya bila terbuka dan
khusunya apabila wadah tadi tidak tertutup rapat (C, 1989)
24
BAB III
PENUTUP
3.1 Kesimpulan
Adapun kesimpulan yang didapatkan dari makalah tablet dan kapsul
ini, sebagai berikut:
a. Tablet merupakan sediaan padat yang kompak, umumnya berbentuk
pipih atau cembung pada permukaanya, mengandung bahan obat dan
bahan tambahan atau tanpa bahan tambahan
b. Tablet sublingual alahan tablet yang diletakkan di bawah lidah sehingga
zat aktif diserap secara langsung malalui mukosa mulut
c. Dibutuhkan tempat khusus dan kondisi khusus untuk penyimpanan
sublingual untuk menjaga stabilitas sediaan
3.2 Saran
Penulis menyadari bahwa penulisan makalah ini msih jauh dari
kesempurnaan. Oleh kerena itu, kritik dan saran dari pembaca sangat
diperlukan untuk penulisan makalah ini agar menjadi lebih baik lagi.
25
DAFTAR PUSTAKA
https://pionas.pom.go.id/
Notes, T. M. (2019). Basic Pharmacology & Drug Notes Edisi 2019. Makassar:
MMN Publishing.
Soetopo, W. R. (2004). Ilmu Resep Teori Jilid III (untuk kelas III). Jakarta:
Departemen Kesehahtan Republik Indonesia.
Widodo Hendra. (2013). Ilmu Meracik Obat untuk Apoteker. In Ilmu Meracik
Obat untuk Apoteker (p. 14). Yogyakarta: Yogyakarta D-MEDIKA.
26
27