Dian Farhani_102020121

Rofecoxib

Farmakologi

Rofecoxib (VIOXX) merupakan suatu senyawa antiinflamasi non steroid yang

memiliki efek anti inflamasi, analgetik dan antipiretik. Rofecoxib adalah penghambat spesifik
siklooksigenase-2 (COX-2), sehingga menghambat sintesis prostanoid dalam sel yang
mengekspresikan COX-2, termasuk sel inflamasi. rofecoxib ditemukan sama efektifnya
dengan NSAID lainnya untuk manajemen nyeri dan peradangan. Rofecoxib adalah substitusi
diaril furanone.

Farmakodinamik

Rofecoxib selektif menghambat siklooksigenase-2 (COX-2) yang terlibat dalam

sintesis prostaglandin. Rofecoxib tidak memiliki tindakan penghambatan yang signifikan
pada siklooksigenase-1 (COX-1). Digunakan untuk mengonati seperti
nyeri seperti osteoarthritis, kram menstruasi, rheumatoid arthritis, nyeri akut pada orang
dewasa, penurunan fungsi ginjal dan gangguan pada kardiovaskuler.

Farmakokinetik
Absorpsi yaitu penyerapan terjadi di traktus gastrointestinal dengan pemberian secara
per oral. distribusi protein binding 85%. metabolisme yang akan terjadi di hepar.
Diekskresikan melalui feses dan urine.

Dosis Refecoxid Dewasa

⇔ Osteoartritis
Oral
→ Dosis awal 12,5 mg per hari.
→ Dosis maksimal: 25 mg per hari.

⇔ Pereda nyeri
Oral
→ 50 mg per hari diikuti dengan dosis harian 25-50 mg.
→ Dosis maksimal: 50 mg per hari.
Durasi pengobatan >5 hari tidak dianjurkan.

⇔ Artritis reumatoid
Oral
→ 25 mg setiap hari.
→ Dosis maksimal: 25 mg per hari.

⇔ Gangguan Hati
→ Dosis maksimal: 12,5 mg per hari.

Efek Samping Obat Rofecoxib

Efek samping yang paling sering dilaporkan adalah sakit kepala, sakit perut,
dyspepsia, diare, mual, mulas, dan retensi air. Efek yang jarang terjadi adalah insomnia,
retensi urin (ketidakmampuan untuk buang air kecil), gagal jantung, perburukan hipertensi,
nyeri dada, telinga berdenging, tukak lambung dan usus, pendarahan, penglihatan kabur,
kecemasan, penambahan berat badan, gejala seperti flu, mengantuk, dan kelemahan.

Gejala Overdosis Rofecoxib

 Gagal ginjal
 Mefrotoksisitas
 MI

Info Efek Rofecoxib Tenaga Medis:

 Gastrointestinal
o Efek samping gastrointestinal termasuk diare, dyspepsia, ketidaknyamanan
epigastrium, mulas, dan mual. Ini adalah efek samping gastrointestinal yang
paling sering dilaporkan terjadi pada lebih dari 2% pasien. Efek samping lain
yang dilaporkan terjadi pada kurang dari 2% pasien yang diteliti termasuk
refluks asam, stomatitis aphthous, sembelit, karies gigi, sakit gigi, gejala gas
pencernaan, mulut kering, gangguan duodenum, dysgeusia, esophagitis, perut
kembung, gangguan lambung, gastritis, pendarahan gastrointestinal, obstruksi
usus dan pankreatitis.
 Umum
o Efek samping umum termasuk astenia, kelelahan, pusing, penyakit mirip
influenza, edema ekstremitas bawah, sinusitis, dan infeksi saluran pernapasan
bagian atas. Efek samping umum lainnya termasuk abses, nyeri dada,
menggigil, memar, kista, dan lain – lain.

 Hati
o Dalam uji coba terkontrol plasebo, sekitar 0,5% pasien yang menggunakan
rofecoxib dan 0,1% pasien yang menggunakan plasebo memiliki peningkatan
ALT atau AST yang nyata.
 Kardiovaskular
o Efek samping kardiovaskular termasuk hipertensi pada lebih dari 2% pasien.
Efek samping kardiovaskular lainnya termasuk angina pectoris, fibrilasi
atrium, bradikardia, hematoma, detak jantung tidak teratur, palpitasi,
ekstrasistol, takikardia, kecelakaan serebrovaskular dan lain – lain.
 Okuler
o Efek samping mata termasuk penglihatan kabur, injeksi mata dan
konjungtivitis.
 Metabolik
o Efek samping metabolic termasuk perubahan nafsu makan,
hiperkolesterolemia, dan penambahan berat badan.
 Ginjal
o Efek samping ginjal termasuk penurunan laju filtrasi glomerulus. Pemberian
NSAID jangka panjang menyebabkan nekrosis papiler ginjal dan cedera ginjal
lainnya. Gagal ginjal akut setelah dosis tunggal rofecoxib telah
dilaporkan. Nefritis interstisial telah didiagnosis pada pasien 3 minggu setelah
dimulainya pengobatan dengan rofecoxib.
 Imunologis
o Efek samping imunologis, nonspesifik, dan tidak spesifik
termasuk reaksi alergi dan reaksi gigitan serangga pada kurang dari 2% pasien
yang menerima rofecoxib.
 Dermatologis
o Efek samping dermatologis termasuk alopecia , dermatitis atopik , karsinoma
sel basal , dermatitis kontak , herpes simpleks, herpes zoster , gangguan unit
kuku, keringat, pruritus , ruam, eritema kulit , urtikaria , dan xerosis.
 Sistem saraf
o Efek samping sistem saraf termasuk sakit kepala , hipestesia, insomnia ,
neuropati saraf median, migrain , kejang otot, paresthesia, linu panggul ,
mengantuk, dan vertigo . Dalam fase pasca - pemasaran
rofecoxib, meningitis aseptik telah dilaporkan ke Sistem Pelaporan Spontan
dari FDA.
 Psikiatrik
o Efek samping kejiwaan termasuk kecemasan , depresi , dan penurunan
ketajaman mental.
 Pernapasan
o Efek samping pernapasan termasuk bronchitis, asma, batuk, dispnea,
pneumonia, paru – paru tersumbat, radang tenggorakan, faringitis, rhinitis
alergi, dan hidung tersumbat.
 Muskuloskeletal
o Efek samping muskuloskeletal termasuk nyeri punggung, nyeri lengan,
artralgia, bursitis , trauma tulang rawan, pembengkakan sendi, kram otot,
kelemahan otot, nyeri muskuloskeletal, kekakuan muskuloskeletal, mialgia,
osteoartritis, tendonitis , artropati traumatis, dan patah tulang pergelangan
tangan .
 Genitourinari
o Neoplasma ganas payudara, neoplasma ganas prostat, dan urolitiasis telah
dilaporkan pada kurang dari 0,1% pasien.
o Efek samping saluran kemih termasuk infeksi saluran kemih, sistitis , disuria ,
gejala menopause, gangguan menstruasi, nokturia, retensi urin , vaginitis,
massa payudara, dan urolitiasis.
 Hematologi
o Efek samping hematologi termasuk laporan limfoma pada kurang dari 0,1%
pasien.
Detail Rofecoxib
Untuk memahami lebih detil mengenai Rofecoxib, seperti overdosis, penyimpanan,
cara kerja Rofecoxib, interaksi dengan obat lain serta dengan makanan berikut datanya.
Tablet / tutup / suspensi / solusi:
Penyimpanan → Simpan antara 25 ° C.

Deskripsi: Rofecoxib secara selektif menghambat enzim

siklooksigenase-2 (COX-2) yang terlibat dalam sintesis prostaglandin.
Ini tidak memiliki tindakan penghambatan yang signifikan pada enzim
siklooksigenase-1 (COX-1).
Onset: 45 menit.
Durasi: > 24 jam.
⇔ Farmakokinetik:
Absorpsi: Diserap dengan baik dari saluran GI (oral);
konsentrasi plasma puncak setelah 2 jam.
Distribusi: Pengikatan protein: 85%.
Metabolisme: Secara ekstensif hati dengan reduksi menjadi cis- dan
trans-dihydrorofecoxib.
Ekskresi: Urine dan feses;
17 jam (eliminasi T
Cara Kerja 1/2 pada kondisi stabil).

→ Meningkatkan konsentrasi plasma metotreksat dan litium.

→ Peningkatan nefrotoksisitas bila digunakan dengan tiazid, loop
Interaksi Dengan diuretik, dan penghambat ACE.
Obat Lain → Dapat mengurangi kemanjuran diuretik loop.

Interaksi Dengan → Makanan berlemak tinggi dapat menunda waktu untuk mencapai
Makanan konsentrasi plasma puncak.

Overdosis ⇔ Tindakan suportif umum dan pemantauan klinis harus digunakan.

Pengaruh Pada Tidak ada data terkait atau studi yang menjelaskan adanya pengaruh obat
Hasil Lab. ini pada hasil lab.

Daftar Pustaka
https://idnmedis.com/rofecoxib/amp