Sistem Penghantaran Obat Melalui Mata

Presented by : Adi Yugatama, S.Farm., Apt.

Jurusan Farmasi FKIK
Unsoed

Kesulitan yang muncul pada studi

penghantaran obat melalui mata manusia

ISOLASI ORGAN

SULIT UNTUK
MEMPEROLEH
SPESIMEN
JARINGAN MATA
YANG
MENGANDUNG
OBAT DARI
MANUSIA

MENGGUNAKAN
MODEL HEWAN,
MENURUNKAN
AKURASI DAN
TERDAPAT
MASALAH
KOMPATIBILITAS

1.
1. Sclera,lapisan
Sclera,lapisan luar
luar mata
mata
berwarna
berwarna putih
putih dan
dan relatif
relatif
kuat
kuat
2.
2. Choroids,lapisan
Choroids,lapisan kaya
kaya
akan pembuluh
akan
pembuluh darah
darah dan
dan
sel-sel pigmen sehingga
berwarna
berwarna hitam
hitam

3.
3. Cornea,memfokuskan
Cornea,memfokuskan
cahaya ke mata

4.
4. Cilliary
Cilliary BodyBody- Sekresi
Sekresi
cairan mata

5.
5. Lens,-bagian
Lens,-bagian yang
yang
flexibel

6. Retina, mengirimkan
pesan visual
pesan
visual melalui
melalui syaraf
syaraf
optikus
optikus ke
ke otak
otak
7.
7. Conjuctiva,
Conjuctiva, selaput
selaput tipis
tipis
yang
yang melapisi
melapisi bagian
bagian dalam
dalam
kelopak
kelopak mata
mata dan
dan bagian
bagian
luar
luar sclera
sclera
8. Vitreous Compartment,
gel transparan
gel
transparan di
di belakang
belakang
lensa
lensa dan
dan di
di depan
depan retina
retina

9. Pupil- daerah hitam di

tengah-tengah iris

Outer-Epithelium(lipophilic),
Middle-Stroma(hydrophilic),
Inner-Endothelium(lipophilic).

Mata manusia terdiri dari :

CORNEA

MELINDUNGI
MATA BAGIAN
DEPAN

BLOODRETINAL
BARRIER

MELINDUNGI
MATA BAGIAN
BELAKANG

LAPISAN PELINDUNG MATA

POINT PENTING UNTUK OPTIMASI

PENGHANTARAN OBAT MELALUI MATA
Improving ocular
contact time
Enhancing corneal
permeability
Enhancing site
specificity

Outer Epithelium: rate limiting barrier, dengan ukuran pori

60, hanya bisa untuk ion kecil & molekul lipofilik.
Trans cellular transport: transport between corneal
epithelium & stroma.

Penetrasi melalui Sclera & Conjuctiva untuk masuk ke

dalam jaringan mata.
Non-Productive: karena penetrasi obat diabsorpsi ke
sirkulasi umum.

Corneal
Absorption

Non-Corneal
Absorption

Mekanisme Absorpsi Melalui Mata

General Pathway For Ocular Absorption

Faktor yang Mempengaruhi Bioavailabilitas

Intraocular:

1. Pemasukan dan pengeluaran dari Lacrimal fluids.

2. Efisiensi pengeringan naso-lacrimal.
3. Interaksi obat dengan protein dari Lacrimal fluid.
4. Pengenceran dengan air mata.

Peran Polymer di ODDS:

Viskositas Larutan: Pengeringan Larutan.

Pembawa Polymer Mucoadhesive: Tertahan di mata
melalui ikatan non-kovalen dengan conjuctival mucine.
Mucine dapat mengambil 40-80 kali dari berat air.

PERAN MUCOADHESIVE PADA

ODDS

MUCOADHESIVE
RETAINED IN
EYE BY NON
COVALENT
BONDING

EXTENDS PRE
OCULAR
RESIDENCE
TIME

BETTER
OCULAR
ABSORTION

Classification Of Ophthalmic Dosage Form:

A) Based on Route
of Administration
1.Topical Soln: Multiple Dose
container With Preservatives.
2. Intra-ocular Soln: For
Surgery, Single dose, Without
preservative.
3.Ophthalmic Soln Injections:
Intra-ocular injection, given in
eye tissues, without
preservative.

B) Based on
Physical Form
1. Aqueous Soln.
2. Suspension.
3. Ointments.
4. Gels.
5. Eye Lotions.
6. Solid Inserts.

Ocular Control Release System: Ophthalmic Inserts

Definition: Dipreparasi secara steril dengan bentuk padat
atau setengah padat, ukuran dan bentuk tertentu untuk
pemberian pada mata dan terdapat polimer yang
mengandung obat.

Kriteria yang Diinginkan Untuk Control Release

Ocular Inserts.

Kemudahan
dalam
pembuatan

Stabilitas

Sterilitas

Kinetika
Mudah
pelepasann
penggunaan
ya
nya
reprodusibel

Nyaman

Advantages
1. Dosis akurat.
2. Tidak ada pengawet.
3. Meningkatkan shelf life
karena tidak adanya air.

Limitations
1. Pasien merasa seperti ada
benda asing.
2. Pergerakan di sekitar mata.
3. Kadang hilang pada saat tidur
atau mengucek mata.
4. Menganggu penglihatan.
5. Sukar saat menempatkan atau
mengambil.

Types Of Ocular Control Release System

B) Erodible
1.Lacrisert.
2.SODI
3.Minidisc

1. Ocusert
2. Contact Lenses.

A) Non-Erodible

Types:
D) Liposome

C) Nanoparticle

A) Non-Erodible :
1.Ocusert:
Developed by Alza Corporation,
Oval flexible ocular insert,
Release Rate:20-40micro.gm/hr
for 7day
Consist ofPart
Drug Reservoir

Material

Carrier material

Alginic acid

Rate controller

Ethylene vinyl acetate copolymer

Energy Source

Conc. Of Pilocarpine

Delivery Portal

Copolymer membrane

Pilocarpine

Annular ring : Impregnated with Ti02 : For Visibility

Kelebihan
ocusert

Kekuranga
n ocusert

Controlled rate
of delivery

Patient
uncomfort

Greater drug
absorption

Placement and
removal of insert

2) Contact Lens :
Contact lens digolongkan menjadi 3 tipe yaitu soft, semisoft, dan hard contact lens.

MARKETED PRODUCTS :LENS

B) Erodible Inserts
1.Lacrisert:

Alat berbentuk tangkai, steril

Komposisi: HPC tanpa preservatif.
Berat : 5mg,
Dimension: Diameter:12.5 mm, panjang :3.5mm
Penggunaan:Dry eye treatment, Keratitis Sicca.

MARKETED PRODUCTS
: LACRISERTS

Click icon to add picture

2.SODI: Soluble Ocular Drug Insert.

Alat yang larut air berbentuk oval kecil.

Komposisi : Acryl amide, Vinyl Pyrolidone, Ethylacrylate.
Berat : 15-16 mg.
In 10-15 sec Softens;
In 10-15 min. turns in Viscous Liquids;
After 30-60min. Becomes Polymeric Solution.
Keuntungan :
1. Menggantikan 4-12 kali pemberian obat tetes mata.
2. Menggantikan 3-6 kali pemakaian ointment.
. Untuk pengobatan sehari pada Glaucoma dan
Trachoma.

3) Minidisc:

Minidisc terdiri dari counter disc yang bagian depan berbentuk

Convex & bagian belakang berbentuk Concave yang kontak
dengan bola mata.
Diameter : 4-5 mm.
Komposisi : Silicon based pre polymer.
Hydrophilic or Hydrophobic.
Pelepasan obat dapat selama 170 jam.
Pada gentamycin sulphate dapat meningkat hingga 320 jam.

C) Nanoparticle:

 Nanospheres adalah lapisan monolitik solid kecil yang

terbuat dari jaringan polimer solid yang rapat.
Nanocapsules adalah tempat penyimpanan kecil yang
terdiri dari rongga sentral yang dikelilingi membran
polimer.

D) Liposome

Preparasi Liposome

Reference:
N.K.Jain, Advances in Controlled & Novel Drug Delivery,
CBS Publication, & distributor, New Delhi, pg No.219-223.
Remington & Gennaro ; The Science & Practice Of
Pharmacy. Mack Publication Company. Easton,
Pennsylvania. Pg. No. 1563-1567.
Web Sites:
www.vision-care-guide.com
www.google/images/eye/anatomy& physiology
www.pharmainfo.net/reviews/recent-advances-ophthalmicdrug-delivery-system

Thank You....!

The eyes are the mirror of the

soul...
Take care of your eyes with
gentleness...