Perangsang SSP

Department of Pharmacology
PERANGSANG
SUSUNAN SARAF PUSAT
Dr. M. Yulis Hamidy, M.Kes., M.Pd.Ked
Faculty of Medicine University of Riau
PENDAHULUAN
Zat yang berefek merangsang susunan
saraf pusat baik alamiah atau sintetik
Disebut juga ANALEPTIK atau
KONVULSAN
MEKANISME KERJA
Blokade sistem penghambatan
Penghambatan pasca sinaps (striknin)
Penghambatan pra sinaps (pikrotoksin)
Meningkatkan perangsangan sinaps

Toksin tetanus
Pentilentetrazol
Doksapram
Niketamid
Metilfenidat
XANTIN
KIMIA
Derivat xantin (metilxantin) terdiri
dari:
- KAFEIN = 1,3,7-trimetilxantin (kopi , teh,
coklat)
- TEOFILIN = 1,3-dimetilxantin (teh)
- TEOBROMIN = 3,7-dimetilxantin (coklat)
FARMAKODINAMIK
Merangsang SSP
2. Menimbulkan diuresis
3. Relaksasi otot polos terutama
BRONKUS
4. Merangsang otot jantung & otot rangka
5. Meningkatkan sekresi lambung
1.
FARMAKODINAMIK
Susunan Saraf Pusat
Stimulan kuat kafein & teofilin, sedangkan
teobromin tidak aktif
Peningkatan:
kewaspadaan, tidak mudah ngantuk & lelah
daya pikir lebih cepat & jernih
kepekaan pusat nafas pada medula oblongata
terhadap CO2
Penurunan:
kemampuan koordinasi otot halus
ketepatan waktu & ketepatan berhitung
FARMAKODINAMIK
Sistem Kardiovaskuler
Pernah sebagai obat darurat payah
jantung
Resultan kenaikan tekanan darah
(stimulasi vasomotor & miokardium)
dan penurunan tekanan darah
(perangsangan pusat vagus &
vasodilatasi) = tekanan darah naik <10
mmHg
FARMAKODINAMIK
Jantung
TEOFILIN
Frekuensi jantung meningkat
Indeks waktu perangsangan & waktu kontraksi
isovolumetrik ventrikel kiri menurun
Katekolamin meningkat
Infus sampai kadar plasma teofilin 10-15 g/ml
epinefrin plasma meningkat 100% & norepinefrin
lebih kecil
Meningkatkan tekanan darah sistolik & aktivitas
renin plasma
FARMAKODINAMIK
Jantung
KAFEIN
Dosis rendah: frekuensi jantung menurun
Dosis tinggi atau sensitif: takikardi
aritmia
Kafein 250 mg kadar plasma 10 g
katekolamin meningkat
Meningkatkan tekanan darah sistolik dan
diastolik & aktivitas renin plasma
FARMAKODINAMIK
Pembuluh Darah
Vasodilatasi arteri koroner & pulmonal
Sirkulasi otak resistensi pembuluh
darah meningkat, pengurangan aliran
darah & PO2 otak
FARMAKODINAMIK
Ginjal
Penurunan reabsorbsi elektrolit
(Natrium) di tubuli DIURESIS
diuretika lemah ~ diuretika tiazid
FARMAKODINAMIK
Otot Polos
Relaksasi otot polos bronkus (paling
efektif TEOFILIN)
Menghambat enzim fosfodiesterase in
vitro
Menyebabkan hambatan pada reseptor
adenosin di permukaan sel
FARMAKODINAMIK
Otot Rangka
Meningkatkan kapasitas kerja otot
Memperbaiki kontraktilitas otot
Memperbaiki kelelahan otot diafragma
respon ventilasi meningkat
FARMAKODINAMIK
Saluran Cerna
Menstimulasi sekresi asam lambung
dan enzim pencernaan lain
FARMAKODINAMIK
Efek Metabolik
Terutama kafein (4-8 mg/kgBB):
meningkatkan metabolisme basal dan
asam lemak bebas
Efek TOLERANSI terutama untuk
diuresis & tidur
FARMAKOKINETIK
Cepat diabsorpsi pada pemberian oral,
rektal dan parenteral
Distribusi ke seluruh tubuh dan
melewati barier plasenta dan ASI
dengan ikatan protein 60%
Metabolisme di hati
Ekskresi melalui urin
EFEK SAMPING
Iritasi saluran cerna
Sukar tidur
Muntah
Kejang
Takikardia
Pernafasan menjadi lebih cepat
INDIKASI
Asma bronkhial
Dosis minimal 5-8 g/ml, efektif dipertahankan kira-
kira 10 g/ml, toksik mulai 15 g/ml
Status asmatikus
Loading dose aminofilin 6 mg/kgBB selama 20-40
menit, jika efek terapi belum tercapai & tanda toksik

(-) lanjutkan 3 mg/kgBB infus pelan
dipertahankan 0,5 mg/kgBB/jam atau 0,8-0,9
mg/kgBB/jam
Kombinasi dengan 2 agonis efek bronkodilator
meningkat & efek samping menurun
INDIKASI
Penyakit Paru Obstruktif Kronik ( PPOK )
Apnea pada bayi prematur: 2,5-5 mg/kgBB
kemudian dipertahankan 2 mg/kgBB/hari
Intoksikasi obat depresan SSP kafein Na.
Benzoat 0,5 g
Obat sakit kepala
SEDIAAN
Kafein Na. Benzoat injeksi 500 mg/2 ml
Kafein sitrat tablet 60 mg & 120 mg
Teofilin/aminofilin tablet 100 mg & 200 mg,
injeksi 250 mg/10 ml & 500 mg/20 ml, sirup
dan supposutoria
Pentoksifilin tablet 400 mg
Alamiah: minuman xantin
1 cangkir kopi = 100 150 mg kafein
minuman kola = 35 - 55 mg kafein
STRIKNIN
FARMAKODINAMIK
Antagonis kompetitif transmitor penghambatan
pada pasca sinaps (glisin)
Perangsangan seluruh bagian SSP konvulsan
kuat
Kejang khas: ekstensi tonik dari badan dan
semua anggota gerak, kontraksi ekstensor
simetris diperkuat dengan rangsangan sensorik
Konvulsi spinal
Perangsangan medula oblongata pada dosis
hipereksitabilitas
FARMAKOKINETIK
Mudah diserap di saluran cerna &
tempat suntikan
Metabolisme di hati
Ekskresi melalui urin lengkap dalam 10
jam
INTOKSIKASI
Gejala awal: kaku otot muka dan leher, setiap
rangsangan sensorik terjadi gerakan motorik hebat
ekstensi terkoordinasi konvulsi tetani,
hiperekstensi kontraksi penuh seluruh otot lurik
henti nafas
Pengelolaan intoksikasi:
Bilas lambung dengan KMnO4 0,5% atau campuran iodium
tingtur : air = 1:250 atau asam tanat
Hindari rangsang sensorik
Jika kejang beri valium 10 mg IV pelan
Kurariform
PENTILENTETRAZOL
Kejang seperti perangsangan listrik
pada otak ~ epilepsi petit mal
Kejang klonik yang asinkron
Penghambatan sistem GABA-ergik
eksitabilitas SSP meningkat
Membantu diagnosis epilepsi
DOKSAPRAM & NIKETAMID

Meningkatkan derajat perangsangan
serebrospinal ~ pentiltetrazol
Dosis kecil doksapram IV merangsang
nafas secara selektif
Efek samping: hipertensi, takikardi,
aritmia, batuk, bersin, muntah, gatal,
tremor, kaku otot, kemerahan di wajah &
hiperpireksia
METILFENIDAT
FARMAKODINAMIK
Perangsang SSP ringan terutama untuk
aktivitas mental dibanding motorik
Farmakologi mirip amfetamin
FARMAKOKINETIK
Absorbsi mudah di saluran cerna
Kadar puncak dicapai dalam 2 jam
T 1- 2 jam
Ekskresi bersama urin, dalam bentuk
metabolit (asam retalinat)
SEDIAAN
Metilfenidat HCl tablet 5, 10, 20 mg
Dosis dewasa 2 3 x 10mg/hari
Anak hiperkinetik mulai 0,25 mg/kgBB
INDIKASI
1.
2.
3.
4.
Depresi mental
Keracunan depresan SSP
Menghilangkan rasa apatis
Obat tambahan sindrom hiperkinetik
anak & dewasa
EFEK SAMPING
Mual
Insomnia
Frekuensi jantung meningkat
Sakit kepala
TOKSIN TETANUS
Hasil metabolisme dari Clostridium
tetani
Tetanospasmin: neurotoksin
PIKROTOKSIN
Blokade terhadap sistem penghambatan
pra sinap

Perangsang SSP

Diunggah oleh

Informasi Dokumen

Deskripsi Asli:

Hak Cipta

Format Tersedia

Bagikan dokumen Ini

Bagikan atau Tanam Dokumen

Opsi Berbagi

Apakah menurut Anda dokumen ini bermanfaat?

Apakah konten ini tidak pantas?

Hak Cipta:

Format Tersedia

Perangsang SSP

Diunggah oleh

Hak Cipta:

Format Tersedia

Department of Pharmacology

Faculty of Medicine University of Riau

Faculty of Medicine University of Riau

Meningkatkan perangsangan sinaps

Faculty of Medicine University of Riau

Faculty of Medicine University of Riau

Faculty of Medicine University of Riau

Faculty of Medicine University of Riau

Faculty of Medicine University of Riau

Faculty of Medicine University of Riau

Faculty of Medicine University of Riau

Faculty of Medicine University of Riau

Faculty of Medicine University of Riau

Faculty of Medicine University of Riau

kira 10 g/ml, toksik mulai 15 g/ml

menit, jika efek terapi belum tercapai & tanda toksik

Faculty of Medicine University of Riau

Faculty of Medicine University of Riau

Faculty of Medicine University of Riau

Faculty of Medicine University of Riau

Faculty of Medicine University of Riau

Faculty of Medicine University of Riau

DOKSAPRAM & NIKETAMID

Faculty of Medicine University of Riau

Faculty of Medicine University of Riau

Faculty of Medicine University of Riau

Faculty of Medicine University of Riau

Faculty of Medicine University of Riau

Faculty of Medicine University of Riau

Faculty of Medicine University of Riau

Faculty of Medicine University of Riau

Faculty of Medicine University of Riau

Anda mungkin juga menyukai