INTERAKSI OBAT

PADA RESEPTOR

Oleh :
- Dedi Arisandi
- Elyana Wulandari
- Novia Hidayati
- Rida Amelia
- Taslima Septiningtias
INTERAKSI OBAT ???
Fenomena yang terjadi ketika efek suatu obat termodifikasi atau berubah
karena adanya pemberian obat lain, makanan maupun senyawa lainnya.
Interaksi obat dapat menguntungkan atau membahayakan.

Interaksi dapat terjadi pada fase tertentu perjalanan obat, diantaranya :

- Diluar tubuh (farmasetikal) : Fenitoin cairan infus Presipitasi
(pengendapan)
- Pada Absorbsi : Antasid Tetrasiklin Menurunkan absorbs tetrasiklin
- Pada Distribusi : Sulfonamid Aspirin Toksisitas sulfonamide meningkat
- Pada metabolism : Warfarin Barbiturat menurunkan efek antikoagulan
- Pada eksresi : Penisilin probeecid Meningkatkan kadar penisilin
- Pada Farmakodinamik (Reseptor) : Diuretik thiazide beta blocker =
Hipertensi
APA ITU.
RESEPTOR ??
RESEPTOR
Suatu struktur makromolecular dimana Ligan akan terikat dan
membentuk kompleks yang akan memulai rangkaian kejadian
sehingga menghasilkan aksi terapeutik.

Reseptor biasanya berupa protein atau lipoprotein.

Lokasi Reseptor
- Reseptor pada membrane sel : Reseptor Insulin
- Reseptor pada sitoplasma : Reseptor Steroid
- Reseptor pada nucleus : Resepor tyroid
Beberapa contoh reseptor umum dan subtipenya

Reseptor Opioid Reseptor Kolinergik Reseptor Histami

Mu H1
Muskarinik
Kappa H2
Nikotinik
Delta H3
Reseptor Adrenergik
Reseptor Gaba Reseptor Dopamin
Alfa
GABA 1 D1
Beta
GABA 2 D2
Contoh Reseptor

Sisi Aktif
APA ITU.
LIGAN ??
LIGAN
Senyawa yang dapat berikatan dengan reseptor baik berupa
senyawa endogen (sudah ada dalam tubuh) maupun eksogen
(berasal dari luar tubuh).

Ligan berikatan pada sisi aktif reseptor dan menimbulkan

suatu efek namun ikatan ligan lain juga dapat meniadakan
efek.
TERMINOLOGI / ISTILAH
Pada ikatan reseptor
Afinitas (Affinity) : Keterikatan suatu obat pada reseptor
Efikasi (Efficacy) : Efek yang dihasilkan oleh suatu obat
Potensi (Potency) : Kekuatan obat dalam menghasilkan efek
Agonist : Obat yang memiliki afinitas dan efikasi
Antagonist : Obat yang memiliki afinitas tetapi tidak
memiliki efikasi
BAGAIMANA IKATAN
LIGAN - RESEPTOR ??
Efek yang ditimbulkan bergantung pada :
Interaksi reseptor
Kompetitif
Non-kompetitif Akan dijelaskan
pada bagian
Sensitifitas Reseptor interaksi reseptor
Jumlah reseptor
Ikatan reseptor
Mekanisme interaksi Ligan - reseptor

Ligan endogen
(Cth :
Asetilkoline)

Ligan dapat berupa

senyawa endogen (sudah
ada dalam tubuh) dan
senyawa eksogenus (Dari
luar tubuh : Obat)
Agonist Agonist kompetitif
Antagonis Antagonist kompetitif
Sisi Aktif Lain
Agonist Non-kompetitif
Sisi Aktif Lain
Antagonist non-kompetitif
VIDEO INTERAKSI LIGAN - RESEPTOR
 Agonist (Additive,
Langsung potensiasi, synergistic)
Antagonis (Antagonistik)
Interaksi
Farmakodinamik

Tidak Langsung
INTERAKSI FARMAKODINAMIK LANGSUNG
Terjadi langsung pada reseptor. Kedua obat bekerja pada reseptor
yang sama baik secara competitive atau non-competitive.

Contoh :
Propranolol + atenolol Agonis
Beta bloker + ACE-I Agonis
Propranolol (Beta-bloker) + Salbutamol (beta-agonis) antagonis
Coumarin (Anti koagulan) + vit K antagonistic langsung.
INTERAKSI FARMAKODINAMIK TIDAK LANGSUNG
Terjadi jika obat memiliki mekanisme atau reseptor yang
berbeda akan tetapi dapat mempengaruhi efek dari obat yang
lainnya.

Contoh :
Asam salisilat + Warfarin Memperlama proses pembekuan
darah/ Perdarahan semakin lama (Agonistik tidak langsung)

Furosemid + NSAID .. (Antagonistik tidak langsung)

Asam salisilat menurunkan kemampuan platelet untuk
beragregasi, hal ini merusak homeostasis dan apabila
diberikan bersama warfarin maka akan terjadi perdarahan
(sinergis)

NSAID menurukan sintesis prostaglandin.ibufropen

menurunkan efek flurosemid dengan cara farmakodinamik
antagonis.ibufropen meningkatkan kadar kalium,flurosemid
menurunkan kadar kalium