OBAT OBATAN ANTI PARASIT

Oleh:
1. Arief Rahmatullah 2. Rindah 3. Faris Ilham Maulana

Dosen Pembimbing :
Andri Tilaqza, M. Farm, Apt.
 Definisi
• Parasit adalah organisme hidup, yang
mengambil makanan dan kebutuhan lain dari
inang adalah organisme yang mendukung
parasit. Parasit termasuk dalam parasitologi
medis adalah protozoa, cacing, dan beberapa
arthropoda.
• Penyakit infeksi parasit -> Penyakit yang
disebabkan oleh beberapa golongan parasit
 Transimisi
Infected person to another by
• Faecal – Transmisi oral dari makanan dan minuman yang
terkontaminasi parasit.
• Gigitan serangga atau vektor pembawa parasit
• Hubungan seksual
Faktor-faktor yang penting untuk patogenitas
termasuk
• Attachment ke jaringan host diikuti oleh replikasi
untuk membangun kolonisasi
• Produk beracun dikeluarkan oleh protozoa parasit
• Perubahan ekspresi antigen untuk menghindari
respons imun dan menonaktifkan pertahanan
inang.
AMEBIASIS
 PILIHAN TERAPI

Diloxanide
Iodoquinol
Furoat

Metronidazole Tinidazole
 Idoquinol
• Iodoquinol(diiodohydroxyquin) adalah hydroxyquinoline
terhalogenasi.
• amebisida luminal yang efektif

• diketahui 90% obat bekerja didalam usus dan diekskresikan

melalui feses. Sisanya memasuki sirkulasi, memiliki waktu
paruh 11-14 jam dan diekskresikan dalam urin.

• Mekanisme kerja masih belum banyak diketahi

• ESO : anorexia, nausea, vomiting, abdominal pain,
headache, rash, and pruritus
 Diloxanide Furoat

• Diloxanide furoate adalah turunan dichloroacetamide.

• amebisida luminal yang efektif tetapi tidak aktif terhadap trofozoit jaringan.

• Diusus, diloxanide furoate dibagi menjadi diloxanide dan asam furoic;

sekitar 90% diloxanide cepat diserap dan kemudian terkonjugasi untuk
membentuk glukuronida, yang segera diekskresikan dalam urin. Diloxanide
yang tidak diserap adalah zat antiamebik aktif

• Mekanisme kerja masih belum banyak diketahi

• ESO : tidak menghasilkan efek samping yang serius. Perut kembung biasa
terjadi, tetapi mual dan kram perut dan ruam jarang terjadi.
 Metronidazole dan Tinidazole

obat pilihan dalam pengobatan amebiasis ekstraluminal (derivat nitroimidazole)

membunuh trofozoit tetapi tidak kista

Sebagai antiprotozoa, bekerja dengan mendestruksi protozoa tersebut.

Metronidazole oral dan tinidazole menembus semua jaringan dengan difusi
sederhana.

Konsentrasi plasma puncak dicapai dalam 1-3 jam.

waktu paruh obat yang tidak berubah adalah 7,5 jam untuk metronidazole dan
12-14 jam untuk tinidazole.

Metronidazole dan metabolitnya diekskresikan terutama di

urin

Mual, sakit kepala, mulut kering, atau rasa logam di mulut

sering terjadi
 PILIHAN TERAPI

Jonathan Cohen, William G. Powderly and Steven M. Opal.

2017. Infectious Disease. 4th Edition.
 REASON????
1. Iodoquinol & 2. Metronidazole 3. Metronidazole atau
Diloxanide Furoat pada infeksi intestinal Tinidazole  Sama
digunakan pada dan ekstra intestinal efektifitasnya dalam
amebiasis  Mekanisme kerja, eradikasi protozoa,
asimptomatik  eradikasi trofozoit Tinidazole lebih
Fokus eradikasi cyst, yang aktif mahal dibandingkan
tinggi di lumen. menginfeksi jaringan. metronidazole
GIARDIASIS
 PILIHAN TERAPI

Nitazoxanide Furazolidone

Metronidazole Tinidazole
 Nitazoxanide

• prodrug nitrothiazolyl-salicylamide.

• cepat diserap dan dikonversi menjadi konjugat tizoxanide

dan tizoxanide, yang selanjutnya diekskresikan dalam urin
dan feses. Metabolit aktifnya tizoxanide

• Mekanisme kerja menghambat tranport elektron pada

metabolisme anaerob.
 Furazolidone

Furazolidone adalah turunan nitrofuran

Mekanisme kerja obat ini melibatkan kerusakan pada

DNA

Efek samping: diare, demam, mual dan muntah.

Urtikaria, penyakit serum, hipoglikemia, dan hipotensi
ortostatik jarang terjadi.
Jonathan Cohen, William G. Powderly and Steven M. Opal.
2017. Infectious Disease. 4th Edition.
 REASON????
1. Metronidazole 2. Nitazoxanide
3. Furazolidone
pada infeksi menjadi alternatif
Dapat menjadi
intestinal dan ekstra Efek mutasi genik
pilihan selain
intestinal  rendah,untuk pasien
nitazoxanide karena
Mekanisme kerja, yang memiliki
memiliki sediaan cair
eradikasi trofozoit riwayat sering
yg cocok untuk anak-
yang aktif konsumsi
anak.
menginfeksi vili usus. metronidazole
Trichomoniasis
 PILIHAN TERAPI

Metronidazole Tinidazole
Jonathan Cohen, William G. Powderly and Steven M. Opal. 2017.
Infectious Disease. 4th Edition.

Why???
1. Evidance based, Metronidazole efektif diberikan pada
infeksi trichomoniasis, pada dosis 2g single dose.

2. Tinidazole digunakan sebagai pilihan pada pasien

dengan metronidazole-resistant
Toxoplasmosis

 Aseksual (skizogoni) & seksual

(gametogoni, sporogoni) dlm
sel epitel us hls kucing.
 Ookista keluar bersama tinja 
matang dlm 1-5hr (2 sporokista
msng2 4 sporozoit ) jika tertelan
man  takizoit
 Pd man takizoit ditemukan pd
infeksi akut & dpt msk ke tiap
sel yg berinti sbg parasit obligat
intraseluler
  berkemb biak secara
endodiogeni. Sel pecah, takizoit
masuk sel di sekitar/
difagositosis sel makrofag.
 Dlm sel, takizoit membent
bradizoit (kista jar.) trtm di otak,
otot jantung & otot berga
1. Toksoplasmosis kongenital melalui plasenta
in utero.
2. Toksoplasmosis akuisita melalui :
a. makan daging mentah atau kurang
matang yang terkontaminasi;
b. tertelan makanan atau minuman yang
terkontaminasi tinja kucing.
3. Melalui jarum suntik dan alat laboratorium
yang terkontaminasi.
4. Melalui transplantasi organ dari donor
terinfeksi.
 PILIHAN TERAPI

Pyrimethamin Sulfadiazine

Spiramycin
 Pyrimethamine
• Memiliki senyawa seperti penghambat dihydrofolate reductase (DHFR), yang
digunakan untuk menghambat enzim parasit.

• diserap dengan baik (bioavailabilitas> 90%) dan mencapai puncaknya, konsentrasi

183 lg / mL dalam waktu 2-8 jam.

• Terikat di protein plasma 85-90%.

• Pirimetamin terutama dimetabolisme di hati menjadi banyak produk metabolisme

yang tidak diketahui, dan sekitar 15-30% diekskresikan dalam urin.
• Efek Samping : Supresi sumsung tulang belakang, ruam kulit, kejang (jarang).
 Sulfadiazine

bertindak sebagai analog asam p-aminobenzoat dan

menghambat jalur biosintesis folat pada parasit

diserap dengan baik (bioavailabilitas> 90%).

dieksresikan lewat renal melalui glomerulus; namun,

70% yang difilter mengalami reabsorpsi tubular, yang
berkontribusi pada eliminasi jangka panjang
 Spiramycin
• antibiotik macrolide digunakan untuk pengobatan toksoplasmosis pada
kehamilan

• Mekanisme kerja menghambat sintesis peptida pada 50Ssubunit ribosom

dengan memisahkan kompleks RNAuntuk transfer peptida selama
translokasi.

• konsentrasi serum obat maksimum dicapai setelah dosis oral 1g bervariasi

dari 0,39 hingga 1,38 mg / L dalam waktu 3 jam.

• 14% dari obat yang dikonsumsi akan di eksreksikan lewat urin selama
kurang leibh 48 jam.
Jonathan Cohen, William G. Powderly and Steven M. Opal. 2017.
Infectious Disease. 4th Edition.

Reason???
1. Evidance based, Pyrimethamine + sulfadiazine efektif pada infeksi toxoplasma.
Berkerja pada inhibisi asam folat tetapi berbeda jalur, sehingga memperkuat
hasil.

2. Spiramicyn digunakan pada pasien hamil yang terinfeksi toxoplasma. Aman,

tidak menembus plasenta, Kecuali jika dicurigai adanya fetal toxoplasmosis,
regimen diganti ke pilihan pertama.
Skabies
 PILIHAN TERAPI

Permethrin Ivermectin

Malathion
 Permethrin

• Permetrin adalah piretroid sintetis dan insektisida kuat.

• dimetabolisme oleh esterase pada kulit yang akhirnya

diekskresikan kembali pada urin.

Mengganggu
Diabsorbsi kulit
fungsi voltage- mengganggu
dan
gated sodium transmisi
dimetabolisme
channel dari neuron
oleh esterase
arthropoda
 Ivermectin
• agen antelmintik yang berasal dari derivat avermectins.

• bekerja pada sinaps sel saraf yang memanfaatkan glutamat atau γ-aminobutyric acid

• Obat ini cepat diserap, mencapai plasma maksimum konsentrasi 4 jam setelah dosis
12 mg. Ivermectin memiliki distribusi jaringan yang luas dan volume distribusi sekitar
50 L. Masa paruh sekitar 16 jam. Ekskresi obat dominan melalui feses.
 Ivermectin berikatan dengan
reseptor (sinaps motor perifer)

Inhibisi transmisi γ-aminobutyric acid

Stimulus pelepasan GABA

pada ujung saraf endoparasit
 Malathion
• Malathion 0,5% merupakan suatu
insektisida organofosfat

• Mekanisme kerja menghambat enzim

acethylcholinesterase secara irreversible
 REASON????

IVERMECTIN PERMETHRIN

Efektifitas Memiliki efektifitas sampai Memiliki efektifitas sampai

dengan 86,6% dengan 90%

Efek samping Minim efek samping tapi Efek samping iritasi, sensasi
penggunaan terbatas. terbakar, reaksi alergi dan
dermatitis.

Keunggulan Baik untuk penggunaan Terapi pertama

pada populasi dengan menunjukkan tingkat
jumlah banyak kesembuhan yang tinggi
TERIMA KASIH