TEKNOLOGI SEDIAAN LIQUID DAN SEMI SOLID

LARUTAN
SAHABUDDIN RIJAL

FAKULTAS KEDOKTERAN DAN ILMU KESEHATAN

UIN ALAUDDIN MAKASSAR
2020
 SEDIAAN CAIR

SUSPENS
I LARUTA
N
Larutan adalah DEFINISI

sediaan cair yang

mengandung bahan SOLU
T
kimia terlarut. SOLVEN
T
Kecuali dinyatakan
lain, sebagai pelarut
digunakan air suling LARUTA
(FI Edisi III, 32) N
 DEFINISI

Sediaan cair yg mengandung satu

a/ lebih bahan kimia (obat) SOLU
larut (terdispersi dalam bentuk T
ion atau molekular) yang SOLVEN
biasanya dilarutkan dlm air T

LARUTA
N
 PEMBAGIAN SEDIAAN
LARUTAN BERDASARKAN
TUJUAN PENGGUNAAN

• Potiones

Laruta •
•
•
Elixir
Sirup
Netralisasi

n Oral •
•
•
Saturatio
Poti Evervescent
Guttae Drop

Laruta • Colliyrium

n • Guttae Ophthalmicae
• Gargarisma
• Litus Oris

Topika • Guttae Nasales

• Inhalationes
• Obat Kompres

l
 Penggunaan
Bentuk Larutan

♦ Secara Oral : mikstura, eliksir, sirup dan

obat tetes pediatri
♦ Pada mulut dan kerongkongan : obat kumur,
obat pencuci /pembilas mulut, obat
semprot (spray)
♦ Dimasukkan dlm rongga tubuh : tetes telinga,
tetes hidung
♦ Pada permukaan tubuh : linimen
♦ Obat suntik/infus
 FAKTOR YANG
BERPENGARUH TERHADAP
KELARUTAN ZAT
1.Temperatur
2.Penambahan zat terlarut lain (ion sejenis, surfaktan)
3. Pengaruh Kosolven
4.Polaritas pelarut

5. Konstanta Dielektrik pelarut

6.pH larutan

7. Ukuran partikel
8. Ukuran molekul

9.Polimorfisme
Jika konsentrasi obat yang dibutuhkan
melebihi kriteria kelarutan, maka pendekatan
yang dilakukan adalah (tergantung sifat
kimia obat dan jenis produk yang
dibutuhkan) :
- ko-solvensi
- solubilisasi miselar (miselisasi)
kompleksasi
- modifikasi kimia obat (pembentukan prodrug)
- pembentukan garam
 KO-SOLVENSI
Ko-solvensi adalah teknik menggunakan
kosolven untuk meningkatkan
kelarutan obat yang sukar
larut

Kosolven adalah pelarut organik tercampur

air yang dapat meningkatkan
kelarutan obat
 TUJUAN PENGGUNAA
KO-SOLVENSI
► untuk meningkatkan kelarutan obat
► untuk meningkatkan kelarutan konstituen
mudah menguap (volatil)
➙meningkatkan flavor dan odor

Contoh Kosolven : etanol, sorbitol, gliserin,

propilenglikol, PEG
 SOLUBILISASI MISEL

Solubilisasi merupakan perubahan spontan

yang terjadi pada molekul zat
yang sukar larut dalam air
kedalam larutan air-surfaktan
Proses solubilisasi terjadi ➙ jika konsentrasi
surfaktan dlm larutan berada
pada konsentrasi misel kritik a/
lebih besar dari KMK (CMC)
 SOLUBILISASI MISEL

Solubilisasi ➙ terjadi karena solut dijerat

didalam atau diadsorpsi
pada misel
➡ senyawa hidrokarbon berada dibagian
dalam misel
➡ senyawa polar larut air (gula, gliserol)
diadsorpsi pada antar muka misel-air
➡ senyawa amfitatik (oktanol, fenol) akan
disisipkan pada lapisan palisade
 KELARUTAN
(SOLUBILITAS)
Kelarutan suatu zat pada temperatur
tertentu didefinisikan secara kuantitatif :
sebagai konsentrasi solut terlarut dalam
suatu larutan jenuh
Su/zat larut a/ tidak larut dlm su/pelarut
tertentu dan seberapa besar zat terlarut
tergantung pada :
♦ sifat dan intensitas daya yang ada
didalam solut, pelarut dan hasil interaksi
 MODIFIKASI KIMIA
OBAT

Karakteristik kelarutan suatu obat dapat

diubah melalui modifikasi sruktur kimia
➙ secara kimia dirubah jadi turunan yang
larut air
Contoh : kelarutan betametason dlm air
5.8 mg/100 ml (250 C) ➔ diubah
menjadi ester-21-dinatrium fosfat
➙ kelarutan 10 g/100 ml
 KOMPLEKSASI

adalah cara untuk meningkatkan kelarutan

dalam air dari senyawa yg tidak larut

Antaraksi antara obat D dengan pembentuk kompleks C

xD+yC ↔ DxCy
D = konstrasi obat dalam larutan
C = konsentrasi ligan dalam larutan
DC = konsentrasi obat-ligan kompleks dlm larutan
 KOMPLEKSASI

Contoh
Benzokain – kafein
Asam sitrat – kafein
Asam salisilat – kafein

↔ molekul obat dan ligan (bahan

pensolubilisasi) harus mampu
memberi atau menerima pasangan
elektron
 KEUNTUNGAN BENT
LARUTAN
• Mudah ditelan
• Cepat diabsorpsi
• Homogen
KEKURANGAN
BENTUK
Larutan bersifat voluminous ➙ wadah
LARUTAN
 Stabilitas lebih jelek dibandingkan bentuk
padat
 Usia simpan lebih singkat
 Ketepatan dosis ➙ tgt kemampuan pasien
menakar
 Rasa obat yang tidak menyenangkan lebih
terasa
 FORMULASI LARUTAN

Bahan Aktif :

Bahan Penambah :

Bahan Pelarut
 BAHAN BAHAN
TAMBAHAN FORMULA
LARUTAN

♦ pengawet
♦ pemanis
♦ flavor
♦ antioksidan
♦ pewarna
♦ bahan pengontrol viskositas
♦ dapar
 PENGAWET

Pengawet
Sumber Kontaminasi
‫ ٭‬Bahan baku
‫ ٭‬Wadah dan peralatan
‫ ٭‬Lingkungan pembuatan
‫ ٭‬Bahan pengemas
‫ ٭‬Operator
‫ ٭‬Pemakai/konsumen
 PENGAWET

Penggolongan Zat Antimikroba :

1. Senyawa asam
fenol, klorokresol, ester-ester alkil asam
parahidroksibenzoat, asam benzoat, dll
2. Senyawa netral
klorbutanol, benzil alkohol
3. Merkuri
thimerosal, fenilmerkuri asetat
4. Senyawa ammonium kwartener
benzalkonium klorida
 SEDIAAN –SEDIAAN YAN
DIPERDAGANGKAN

● Douches
sebagai pembersih atau antiseptik
● Gargle
untuk mencegah faring dan nasofaring
● Moutwash
menghilangkan bau busuk, penyegar,
antiseptik
● Larutan irigasi
u/ mencuci a/ membersihkan luka,dll
 Masalah Dalam
Formulasi

Masalah dalam formulasi larutan :

► sebagian bahan aktif & bahan tambahan
tidak stabil dalam bentuk larutan
► B.A yang sukar larut a/ kelarutannya
terbatas dalam air
► penampilan sediaan yang menarik
( rasa, warna, viskositas)
 METODE KERJA

Produk
aman dan
EVALUASI
bermutu
FORMULASI

STUDI PRA
FORMULASI
 EVALUASI SEDIAAN
JADI

● Evaluasi kimia
penentuan kadar zat berkhasiat
● Evaluasi fisika
penentuan pH, B.J, viskositas, volume,
warna, kejernihan, rasa, bau
● Evaluasi biologi
jumlah cemaran mikroba, potensi
Bagaimana aspek farmakologi dari sediaan larutan ?

LIQUID
DOSAGE EFE
FORM
Aspek
Farmaseutika
Aspek
Farmakokinetika
K Aspek
Farmakodinamika
Perbedaan Absorbsi Molekul obat
mendasar dengan
Distribusi
antara sediaan
Metabolisme
Reseptor
padat dan
sediaan cair
Ekskresi
TERIMA KASIH