Miyacin

Sediaan infus

Kelompok 1 :
Aliefsyah (70100119002)
Andi Dian Juniar (70100119005)
Andi Palaguna (70100119008)
Muh. Miftahul Ichsan (70100119018)
Muh. Fathul Hidayat W (70100119020)
 A.Studi preformulasi
1)Studi farmakologi
Mekanisme kerja:
mekanisme kerja dari levofloxacin adalah menghambat enzim DNA-gyrase. Sehingga mengakibatkan kerusakan rantai DNA. DNA gyrase (topisamerase) merupakan enzim
yang sangat di perlukan oleh bakteri untuk memelihara struktur uperheliks DNA,juga diperlukan untuk replikasi,transkripsi dan perbaikan DNA (sweatmean .sc.36: 292)
Indikasi:
Agen tunggal untuk pengobatan pneumonia yang didapat masyarakat dan mengobati infeksi yang rentan termasuk tuberkulosis. (sweatmean .sc.36: 292)
Kontraindikasi:
Gangquan ginjal, hipersensitifitas terhadap levofloxacin danpenyakit saraf lainnya.(sweatmean .sc.36: 292).Pemberian levofloxacin Chersamaan dengan obat yang
memperpanjang interval QT dikontraindikasikan. Itu juga kontraindikasi pada pasien dengan hipersensitivitas yang terdokumentasi terhadap obat atau komponennya, pada
kehamilan, menyusui ibu, dan pada anak-anak di bawah tulang rawan.(sweatmean .sc.36: 292)
Efek samping:
Hiperqlikeria simtomatik dan/atau hipoglikemia telah dilaporkan, biasanya pada penderita diabetes yang juga mengambil hipoqlikemik atau insulin. Pasien seperti itu harus
memiliki konsentrasi glukosa darah mereka yang dipantau secara ketat robek dan jika tada atau gejala gangguan glukosa berkembang, levofloxacin harus dihentikan.
(sweatmean .sc.36: 292)
Dosis:levovloxacin kisaran dosis dari 250 hingga 500 mg sekali sehari di berikan untuk prostatis bakteri kronis. Selama 7 hingga 14 hari tergantung pada tingkat keparahan .
(sweatmean .sc.36: 292)
Aturan pakai : dosis 250 mg sekali sehari selama 3 hari dapat di berikan untuk inveksi saluran kemih tampa komplikasi.28 hari pengibatan dengan dosis 500mg sekali
sehari harus di berikan untuk bakteri kronis, dalam USA dosis 250 mg sekali sehari selama 7 sampai 14 hari mungkin di gunakan untuk inveksi akut yang rumit dan rawat
inap. (sweatmean .sc.36: 292)
Dosis:
levovloxacin kisaran dosis dari 250 hingga 500 mg sekali sehari di berikan untuk prostatis bakteri kronis. Selama 7 hingga 14 hari
tergantung pada tingkat keparahan .(sweatmean .sc.36: 292)
Aturan pakai :
dosis 250 mg sekali sehari selama 3 hari dapat di berikan untuk inveksi saluran kemih tampa komplikasi.28 hari pengibatan
dengan dosis 500mg sekali sehari harus di berikan untuk bakteri kronis, dalam USA dosis 250 mg sekali sehari selama 7 sampai
14 hari mungkin di gunakan untuk inveksi akut yang rumit dan rawat inap. (sweatmean .sc.36: 292)
2.Studi farmakokinetik
Levofloxacin cepat dan hampir sepenuhnya diserap setelah dosis oral dengan
konsentrasi plasma puncak terjadì dalam 1 sampai 2 jam. Ini didistribusikan secara
luas ke jaringan tubuh termasuk mukosa bronkial dan paru-paru, tetapi penetrasi ke
CSF relatif buruk. Levofloxacin sekitar 30 sampai 40% terikat pada protein plasma.
Hanya sejumlah kecil yang dimetabolisme, menjadi tidak aktif metabolism. Waktu
paruh eliminasi levofloxacin adalah 6 sampai 8 jam, meskipun hal ini dapat
diperpanjanq pada pasien dengan gangquan ginjal. Levofloxacin diekskresikan
sebagian besar tidak berubah, terutama dalam urin dengan kurang dari 5% sebagai
metabolit. (sweatmean .sc.36: 292)
3.Studi sifat fisika kimia
Nama resmi levofloxacin
Nama lain levoflaxacin
Rumus molekul C18H20FN304
Berat molekul 370,38
Rumus struktur

Pemeriaan Hablur atau serbuk hablur; putih kekuningan

sampai putih kuning.
Kelarutan Agak sukar larut dalam air, dalam aseton, dan
dalam metanol; praktis tidak larut dalam gliserin
dan dalam n-oktanol; larut dalam dimetilsulfoksida
dan dalam asam asetat.
Ph 0,6 - 5,8
Inkompantibilitas Bahan yang harus dihindari) : Oksidator kuat
(MSDS)
Stablitias Stabil di bawah kondisi suhu dan tekanan normal
dan jika disimpan per sisipan paket (MSDS)
Kegunaan Zat aktif
Volume sediaan 500mg/ 100m
peringatan Penggunaan penderita diabetes dengan terapi
insulin atau hipogliklinik prnggunaan pada anak-
anak dan remaja karena adanya perubahan pada
sendi : pengggunaan pada pasien dengan gangguan
ginjal
Kategori kehamilan Menurut FOA (2008) levofloxacin termasuk dalam
kategor c
Wadah dan penyimpanan Dalam wadah tertutup rapat, terlindung cahaya.
Simpan dalam suhu rang.
B.Bahan tambahan
 Water for injection (DEPKES RI 2020)(ROWE, 2009:766-768)
Nama resmi Water for injection
Nama lain Water, steril water, pursfed water ,aqua purificate,
hydrogen orde
Rumus molekul H2 0
Berat molekul 18,02(europan pharmacopeia)
Rumus struktur

Pemeriaan Cairan jernih, tidak berwarna, tidak berbau

Ph 7,2 : 5,0-7,0
Inkompantibilitas Air dapat bereaksi dengan obat-obatan dan
eksipien lain yang rentan terhadap hidrolisis
(penguraian dengan adanya air atau
kelembapan) pada suhu sekitar dan suhu
tinggi. Air dapat bereaksi hebat dengan logam
alkali dan secara cepat bereaksi dengan logam
alkali dan oksidanya, seperti kalsium oksida
dan magnesium oksida. Air juga bereaksi
dengan garam anhidrat untuk membentuk
hidrat dari berbagai komposisi, dan dengan
bahan organik tertentu dan kalsium karbida.
Stablitias Stabil dalam semua keaadaan
Kegunaan pembawa
Wadah dan penyimpanan Dalam wadah tertup rapat
Alasan pemilihan
a.Bentuk sediaann
Infus merupakan sediaan parenteral yang pemberiannya melalui rute intravena. Pemberiaan obat dengan rute intravena
di ketahui lebih banyak di gunakan dengan alasan kenyamanan, mengurangi potensi iritasi yang dapat di akibatkan oleh obat
serta untuk penggunaan obat secara terus menerus maupun sekali.(willrams, 2000 : 837)
Pemeberian obat secara parenteral sangat di sukai ketika penyerapan yang sangat cepat di butuhkan. Pemberian obat
dengan rute parenteral dan secara umum kadar obat dalam darah lebih dapat di prediksi dari pada yang di capai dengan rute
pemebrian secara oral ( mrchacl .C.A & keun M.s, 2009 : 625)
Absorbsi obat dengan rute parenteral tidak hanya lebih cepat dari pemberian obat dengan rute oral tetapi juga memiliki
kadar dalam darah yang dapat di prediksi karena tidak ada yang hilang melalui rute intravena (Ansel 2011: 167)
Bentuk sediaan inus di pilih karena memiliki keuntungan onset (masa kerja ) cepat, efek dapat di ramalkan pasti,
biovabilitas obat dalam trakus gastritestinal dapat di hindarkan (voigh, 1995: 34)
Pemberian larutan secara intravena merupakan rute pemberiaan cairan obat dalam jumlah besar yang akan terditribusi
(terapsobsi) dengan cepat pada keseluruhan tubuh, agar dapat di capai efek terupetik dengan cepat ( goeswn Agoes 2013 : 174)
b.Zat aktif
penggunaan antibiotik restriksi pada pasien ulkus, abses dan batu kandung kemih dari tahun 2017 sampai 2019 ialah
menggunakan antibiotik ciprofloxacin dan levofloxacin dimana kedua antibiotik ini termasuk dalam golongan
fluorokuinolon.. Dari tabel 4. dapat dilihat bahwa ciprofloxacin merupakan antibiotik restriksi yang paling sering digunakan
pada pasien ulkus, abses dan batu kandung kemih sebagai terapi dengan metode empiris dengan persentase penggunaan
sebesar 21% dibandingkan dengan levofloxacin dengan persentase penggunaan 10%. Hal ini sejalan dengan penelitian yang
dilakukan sebelumnya dengan membandingkan aktivitas antibiotik dengan melihat diameter zona hambat pada setiap
antibiotik yang diuji dan didapatlah antibiotik ciprofloxacin lebih sensititif, hal ini disebabkan karena ciprofloxacin yang
termasuk dalam golongan fluorokuinolon yang bekerja dengan menghambat topoisomerase II (DNA gyrase) dan
topoisomerase IV yang diperlukan oleh bakteri untuk replikasi DNA. Obat ini membentuk ikatan kompleks dengan masing-
masing enzim ini dan DNA bakteri. Hambatan ini menghasilkan efek sitotoksik dalam sel target.(Ningsi, s,.et all,2019 :
Levofloxacin adalah S-(−)-isomer dari fluoroquinolo ne antibakteri ofloxacin (hal.310). Ini diberikan secara lisan, atau dengan
infus intravena sebagai larutan 5 mg / mL lebih dari 30 hingga 90 menit, untuk mengobati infeksi yang rentan termasuk
tuberculosis (tapi lihat di bawah Penggunaan dan Administrasi dari Ciprofloxacin, hal.248). Levofloxacin diberikan sebagai
hemihidrat tetapi dosis dinyatakan dalam basis; levofloxacin hemihydrate 256 mg setara sekitar 250 mg levofloxacin. Kisaran
dosis biasa dari 250 hingga 500 mg sekali atau dua kali sehari selama 7 hingga 14 hari tergantung pada tingkat keparahan dan
sifat infeksi.(S.C.Sweatman.2014;292)
levofloxacin aktif, didefinisikan memiliki kemampuan untuk menjadi agen bakteriostatik dan bakterisida terhadap isolat
MDR. Nester et.al.menyatakan bahwa agen antimikroba dianggap bakterisida jika MBC 2-4 kali dari MIC (Nesteret.al., 1973).
Pernyataan lain menyimpulkan bahwa levofloxacin dianggap sebagai bakterisida ketika MBC-nya sama atau sedikit lebih tinggi
dari MIC (Janssen-Ortho, 2005). Berdasarkan bukti sekunder tersebut dapat dianggap bahwa levofloxacin sebagai bakterisida
atas nama tingkat MBC/MIC adalah 4.(nathali,L et all.2019 : 1)
 Levofloxacin merupakan antibiotik respiratory floroquinolon yang sangat direkomendasikan dengan level
evidence yang tinggi (Lee et al, 2018).
Terapi antibiotic bertujuan untuk mengeradikasi patogen penyebab infeksi. Pemberian terapi antibiotik
empiris sedini mungkin setelah CAP terkonfirmasi sangat penting dalam mengurangi angka mortalitas (Metlay et
al, 2019)
 01
formulasi
formula
Tiap 5 ml mengandung :
• Levofloxacin 500mg
• Natrium Klorida 0,9%
• Water For Injection ad 100ml
Perhitungan
1. Perhitungan
Dik : Liso Levofloxacin : 2,0
BM Levofloxacin : 370,38 g

Tonisitas :
Liso
E NaCl = 17=
BM

2,0
= 17 =
370 ,38

= 0,091

Tonisitas : M x E NaCl

: 0,5% x 0,091

: 0,0455

Karena 0,0455< 0,9% maka larutan dinyatakan hipotonis sehingga perlu ditambahkan pengisotonis

M = 0,9 – 0,045

= 0,855 %

Jadi NaCl yang ditambahka pada 100ml larutan adalah sebayak 0,855%
Perhitungan bahan
1. Perhitungan Bahan
a. Levofloxacin
0,5
Levofloxacin 0,5% = x 100= 0,855 gram
100
Perbets -> 0,5 gram x 10.000 = 5.000 gram

b. Natrium Klorida
0,855
Natrium Klorida 0,855% = 100 x 100 = 0,855 gram
Perbets -> 0,855 gram x 10.000 = 8.550 gram

c. Water For Injection

Water For Injection = 100 – (0,5+ 0,855) = 98,6ml
Perbets -> 98,6 ml x 10.000 = 986.000 ml
5.Cara kerja
a.Cara Kerja Pembuatan Infus
•Sterilisasi alat, bahan dan wadah
•Timbang seluruh bahan
•Siapkan water for injection
•Larutkan levofloxacin kedalam water for injection dalam mixing tank
•Larutkan NaCl dalam water for injection dalam mixing tank berbeda
•Pindahkan larutan NaCl kedalam larutan Levofloxacin
•Aduk hingga homogen
•Cukupkan volume dengan water for injection
•Aduk dengan kecepatan konstan selama 15 menit
•Beberapa bagian produk diambil sebagai sampell evaluasi Ipc
•Isi larutan steril kedalam wadah lalu tutup
•Pengemasan sekunder sert pemberian etiket dan brosur
b.Cara Sterilisasi Bahan
•Levofloxacin disterilisasi dengan metode panas kering pada oven 180oC selama 30 menit
•NaCl Disterilisasi dengan metode panas basah pada autoklaf pada suhu 121oC selama 120 menit
•Water for injection disterilisasi dengan metode panas basah pada autoklaf suhu 121oC selama 121 menit
6.Evaluasi sediaan
•Evaluasi Fisika
a.Uji Bahan Partikulat Dalam Injeksi (Depkes RI, 1995 : 1533)
Tujuan : Menghitung partikulat asing subvisiber dalam rentang ukuran tertentu
Prinsip : Prosedurnya dengan cara memanfaatkan sensor penghamburan cahaya, jika tidak memenuhi batas yang ditetapkan maka dilakukan pengujian mikroskopik.
Pengujian mikroskopik ini menghitung bahan partikulat subvisibel setelah dikumpulkan pada penyaring membran mikropori
Hasil : Penghamburan cahaya : hasil perhitungan jumlah total butiran berlaku yang terkumpul pada penyaring harus berada pada batas 20% dari hasil perhitungan partikel
kumulatif rata-rata mikroskopik.
Injeksi memenuhi syarat jika partikel yang ada (nyata atau menurut perhitungan) dalam tiap unit tertentu diuji melebihi nilai yang sesuai dengan yang tertera pada FI
b.Penetapan pH (Depkes RI, 1995 : 1572-1573
Alat : pH meter
Tujuan : Mengetahui pH sediaan sesuai dengan persyaratan yang telah ditentukan
Prinsip : Pengukuran pH cairan ujji menggunakan potensimetetri (pH meter) yang telah dibekukan sebagaimana mestinya yang mampu mengukur harga pH sampai 0,2
unit pH
Hasil : pH sesuai dengan spesifikasi formalasi sediaan yang ditargetkan
c.Uji Kejernihan
Uji kejernihan untuk larutan steril adalah dengan menggunakan latar belakang putih dan hitam dibawah cahaya lampu untuk melihat ada tidaknya partikel viable.
d.Uji Kebocoran (Goeswin Agoes, 2008 : 191-192)
Tujuan : Memeriksa keutuhan kemasan untuk menjaga sterilitas dan volume serta kestabilan sediaan
Prinsip : Untuk cairan bening tidak berwarna (a) wadah takaran tunggal yang masih panas setalah selesai disterilkan dimasukkan kedalam larutan metilen biru 0,1%. (b)
lakukan dengan posisi terbalik, wadah takaran tunggal ditempatkan diatas kertas saring atau kapas
Hasil : Sediaan memenuhi syarat jika larutan dalam wadah tidak menjadi biru (prosedur a), dan kertas saring atau kapas tidak basah (prosedur b)
e.Uji Kejernihan dan Warna
Tujuan : Memastikan bahwa setiap larutan obat suntik jernih dan bebas pengotor
Prinsip : wadah-wadah kemasan akhir diperiksa satu persatu dengan menyinari wadah dari samping dengan latar belakang hitam untuk menyelidiki pengotor berwarna
putih dan latar belakang putih untuk menyelidiki peengotor berwarna .
Hasil : Memenuhi syarat bila tidak ditemukan pengootor dalam larutan
•Evaluasi Biologi
a.Sterilitias
Tujuan : Menetapkan apakah sediaan yang harus steril memenuhi syarat berkenaan dengan uji steritas seperti tertera pada masing-masing
monografi.
Prinsip : Menguji sterilias suatu bahan dengan melihat ada tidaknya pertumbuhan mikroba pada inkubasi bahan uji menggunakan cara inkubasi
atau filtrasi aseptik. Media yang digunakan adalah Tioglikonat cair dan soybean Casein Digest.
Hasil : Memenuhi syarat jika tidak terjadi pertumbuhan mikroba setalah inkubasi selama 14 hari. Jika dapat dipertimbangkan tidak absah maka
dilakukan uji ulang
b.Uji Endotoksin Bakteri (Depkes RI, 1995 : 1527-1532)
Tujuan : Mendeteksi atau kuantisasi endotoksin bakteri yang mungkin terdapat dalam suatu sediaan
Prinsip : Pengujian dilakukan menggunakan Limmulus Amebocyte Lysate (LAL). Teknik pengujian dengan menggunakan jendal gel dan
fotometrik.
Hasil : bahan memenuhi syarat jika kadar endotoksin tidak lebih dari yang ditetapkan pada masing-masing monografi.
c.Uji Pirogen Untuk Volume Sekali Penyuntikan >10ml (Depkes RI, 1995 : 908-909)
Tujuan : Untuk membatasi resiko reaksi demam pada tingkat yang dapat diterima olrh pasien pada pemberian sediaan injeksi
Prinsip : Pengukuran kenaikan suhu kelinci setelah penyuntikan larutan uji secara IV dan ditujukan untuk sediaan yang dapat ditoleransi dengan
uji kelinci dengan dosis penyuntikan tidak lebih dari 10mL/kgbb dalam jangka waktu tidak lebih dari 10 menit.
Hasil : setiap penurunan suhu dianggap nol. Sediaan memenuhi syarat bila seekor kelinci dari 3 kelinci menunjukkan kenaikan suhu 0,5o atau
lebih, lanjutkan pengujian dengan menggunakan 5 ekor kelinci. Jika tidak lebih dari 3 ekor dari 8 ekor kelinci masing-masing menunjukkan
kenaikan suhu 0,5o atau lebih dan jumlah kenaikan suhu maksimal 8 ekor kelinci tidak lebih dari 3,3o, sediaan dinyatakan bebas
pirogen.
7.Desain kemasan
8.Brosur
8.

MIYACIN
INFUS I.V LEVOFLOXACIN 0,5%
Komposisi :
Tiap 100 mL larutan infus mengandung :
Levofloxacin ……………………………………………….…………500 mg

Mekanisme Kerja : Mekanisme kerja dari levofloksasin adalah dengan

menghambat enzim DNA-gyrase, sehingga mengakibatkan kerusakan rantai DNA.
DNA-gyrase (topoisomerase II) merupakan enzim yang sangat diperlukan oleh
bakteri untuk memelihara struktur superheliks DNA, juga diperlukan untuk
replikasi,transkripsi dan perbaikan DNA.

Indikasi : Agen tunggal untuk pengobatan pneumonia dan mengobati infeksi yang
rentan termasuk tuberkulosis.

Kontraindikasi : Gangguan ginjal, hipersensitifitas terhadap levofloxacin dan

penyakit saraf lainnya

Dosis : Infus 500 mg/ 100 ml (1 x sehari secara Intravena)

Efek Samping : Hiperglikemia simtomatik dan/atau hipoglikemia telah dilaporkan,

biasanya pada penderita diabetes yang juga mengambil hipoglikemik atau insulin.

Peringatan dan perhatian : Penggunaan pada penderita diabetes dengan terapi

insulin atau hipoglikemik; penggunaan pada anak-anak dan remaja karena adanya
perubahan pada sendi; penggunaan pada pasien dengan gangguan ginjal.

Penyimpanan : Simpan dalam suhu ruang dan terlindung dari cahaya.

Isi Bersih :

1 botol @100 mL

No. Registrasi : DKL 2200149 A1

No. Bets : 2110721

HARUS DENGAN RESEP DOKTER

PT. ZARINDAH

Makassar-Sulawesi Selatan
9.Etiket
Daftar pustaka
Agoes, Goeswin. 2013. Sediaan Farmasi Ster il (SFI-4). Institut Teknologi Bandung. Bandung.
Akers, M.J., 2010, Sterile Drug Products: Formulation, Packaging Manufacturing, and Quality:
13, Informa Healthcare, USA.Hal.4, 69
Allen, L. V., 2009, Handbook of Pharmaceutical Excipients, Sixth Edition, Rowe R. C., Sheskey,
P. J., Queen, M. E., (Editor), London, Pharmaceutical Press and American Pharmacists
Assosiation. Hal 766, 768, 637-639, 689
European Pharmacopoeia. (2015). European Pharmacopoeia, 8th ed.2.2.1 . Clarity and Degree of
Opalescence of Liquids Supplement 8.5. Strasbourg : Council of Europe. Hal.4302
Kementerian Kesehatan RI, 20 20, Farmakope Indonesia Edisi III, Jakarta: Kementerian Kesehatan
RI. Hal. 97
Kementerian Kesehatan RI, 2020, Farmakope Indonesia Edisi V, Jakarta: Kementerian Kesehatan
RI. Hal. 641
Kementerian Kesehatan RI, 2020, Farmakope Indonesia Edisi VI, Jakarta: Kementerian Kesehatan
RI. Hal 58, 71, 637-639, 1021-1024, 1225
Lee et all.(2018).Levofloxacin: Insights Into Antibiotic Resistance and Product Quality.frontiers
in Pharmacologi
Lippincot Williams & Wilkins Remington.(2000) The Science and Practice of Pharmacy Edisi 21.
Philadelphia College Of Pharmacy And Science. Hal. 837
Metlay, P.J. et al., 2019. Diagnosis and Treatment of Adults with Community-acquired Pneumonia
an Official Clinical Practice Guideline of the American Thoracic Society and Infectious
Diseases Society of America. Am J Respir Crit Care Med, Vo 200. American Thoracic
Society.
Michael E. Aulton & kevin M.G Tailor.2009.Aulton’S Pharmaceutics The Design And
Manufacture Of Medicines
Nathalie L,Corneliu Ovidiu Vrancianu, , Irina Gh eorghe, Ilda Barbu Czobor , and Mariana Carmen
Chifiriuc.Antibiotic Resistance Profiles, Molecular Mechanisms and Innovative
Treatment Strategies of Acinetobacter baumannii.(2019)
Ningsi suraya, andriani yuni & Rahmadewi. Jurnal Sains Dan Kesehatan.(2019)Penggunaan
Antibiotik Restriksi Pada Pasien Ulkus,Abses Dan Batu Kandung Kemih Di Bangsai
Bedah RSUD H.Abdul Manap Kota Jambi Periode 2017-2019.
Sweetman,S. C., 2009. Martindale: The Complete Drug Reference. 36 th ed. London:
Pharmaceutical press.Hal.292
Thanks!

CREDITS: This presentation template was created by

Slidesgo, including icons by Flaticon, infographics &
images by Freepik