SULFONAMIDA

Ayu Rahmawati, M.Farm

Pendahuluan

Merupakan kemoterapeutik yang pertama yang efektif pada terapi

penyakit sistemik. Sekarang, penggunaannya terdesak oleh
kemoterapeutik lain yg lebih efektif dan kurang toksik. Banyak
organisme yg menjadi resisten terhadap sulfonamida. Penggunaannya
meningkat kembali sejak ditemukan kotrimoksazol yaitu kombinasi
trimetoprim dengan sulfametoksazol.
Sulfonamida atau sulfa adalah golongan obat yang efektif untuk
menangani beragam jenis infeksi bakteri, baik infeksi bakteri gram
positif maupun bakteri gram negatif.
Aktivitas Antimikroba

Sulfonamida mempunyai spektrum yang luas, tapi kurang kuat

dibandingkan antibiotika. Daya kerja umumnya bakteriostatik, tapi
pada kadar dosis tinggi sulfonamida daya kerjanya bakterisida.
Bakteri yang sensitif terhadap sulfonamida secara invitro
adalah:

- Streptococcus pyogenes
- Streptococcus pneumoniae
- Bacillus anthracis
- Corynebacterium diphteriae
- Haemophyllus influenzae
- Vibrio cholerae
- Chlamydia trachomatis
Resistensi

Resistensi biasanya ireversibel tetapi tidak disertai resistensi

silang terhadap kemoterapeutik lain. Resistensi kemungkinan
disebabkan karena meningkatkan produksi PABA atau
mengubah struktur molekul enzim yang berperan dalam sintesis
asam folat. Banyak galur gonococcus, stafilococcus,
meningococcus, pneumococcus, dan streptococcus yang sudah
resisten.
Obat lain yang menghambat kerja sulfonamida

Obat lain yang mirip PABA tidak boleh diberikan diberikan

bersama sulfa karena akan meniadakan efek sulfa, diantaranya
adalah:
- prokain
- benzokain
- para amino salisilat
Mekanisme Kerja

Sulfonamida bekerja dengan cara mengganggu

pembentukan asam folat pada bakteri. Asam folat dibutuhkan
oleh bakteri untuk membentuk materi genetik dan
berkembang biak. Jika proses pembentukan asam folat
terganggu, bakteri tidak bisa memperbanyak diri dan lebih
mudah dilawan oleh sistem kekebalan tubuh.
Farmakokinetik

Absorpsi: Secara umum absorpsi dalam saluran cerna mudah dan

cepat kecuali sulfonamida yang digunakan secara lokal untuk infeksi
usus seperti sulfamezatin, sulfadiazin, dan sulfametoksin. Sebagian
besar dosis oral diabsorpsi di saluran cerna.

Distribusi: Kadar sulfa aktif dalam urin 10 kali lebih tinggi dari pada
dalam plasma >>> Cocok untuk desinfektan saluran kemih. Sulfa
tersebar ke seluruh jaringan. Sulfa dapat melalui sawar uri sehingga
dapat menimbulkan efek antimikroba dan efek toksik pada janin.
Metabolisme: Terjadi perubahan secara asetilasi dan oksidasi.
Hasil oksidasinya menyebabkan reaksi toksik sistemik berupa
lesi di kulit dan reaksi hipersensitif. Hasil asetilasinya
menyebabkan hilangnya aktivitas obat. Bentuk asetil dari
beberapa sulfa sukar larut dalam air sehingga sering
menimbulkan kristal uria dan komplikasi ginjal lainnya.

Ekskresi: Hampir semua sulfa diekskresi melalui ginjal, sedikit

yang diekskresi melalui feses, empedu.
Terapi Farmakologi

Sulfa bisa digunakan untuk menangani berbagai penyakit akibat infeksi

bakteri, seperti infeksi saluran kemih, bronkhitis, pneumonia, meningitis,
serta infeksi mata atau telinga.
Efek Samping

a. Mual atau muntah

b. Pusing atau sakit kepala
c. Hilang selera makan
d. Kelelahan
e. Diare
f. Kristal uria
g. Reaksi alergi
h. Demam
Penggolongan

1. Sulfisoksazol
2. Sulfametoksazol
3. Sulfasalazin
4. Sulfanilamida
5. Sulfadiazina
 Kotrimoksazol
Kotrimoksazol adalah kombinasi trimetoprim-sulfametoksazol 160 mg:800 mg Kombinasi
ini bersifat sinergik karena menghambat pembentukan asam folat bakteri melalui 2 tahap.

Spektrum Antimikroba Mikroba yang peka terhadap kotrimoksazol:

- Streptococcus pneumoniae
- Corynebacterium diphtheriae
- Nisseria meningitides
- Staphylococcus aureus
- Staphylococcus epidermidis
- Streptococcus pyogenes
- Escherichia coli

Kedua komponen menunjukkan efek yang sinergik. Kombinasi ini efektif walaupun
mikroba sudah resisten terhadap sulfonamida maupun trimetoprim.
Mekanisme Kerja

Aktivitas antibakterinya berdasarkan atas pada dua tahap yang

berurutan dalam reaksi enzimatik untuk membentuk
tetrahidrofolat. Sulfonamida menghambat masuknya PABA ke
dalam molekul asam folat dan trimetoprim menghambat
terjadinya reaksi reduksi dari dihidrofolat menjadi
tetrahidrofolat. Tetrahidrofolat penting untuk reaksi pemindahan
satu atom C seperti pembentukan basa purin yang penting untuk
pembentukan DNA/ RNA.
Resistensi

Frekuensi terjadinya resistensi terhadap kotrimoksazol lebih

rendah dari pada masing-masing komponennya. Resistensi
terhadap Escherichia coli dan Staphylococcus aureus
meningkat.
Farmakokinetik

Volume distribusi trimetoprim lebih tinggi 9 kali dari pada

sulfametoksazol. Dengan dosis 1:5 (160mg:800mg) akan
mencapai rasio dalam darah yang efektif. Obat masuk dalam
SSP dan saliva dengan mudah. Diekskresi melalui urin dalam
waktu 24 jam.
-TERIMAKASIH-