Nama : SYAWVINA ADRI YUNINGSIH

BP : 18160033
Kelas : 5 FARMASI 1
FARMAKOLOGI II

ANTIBIOTIK
SULFONAMID, CONTRIMOXAZOLE DAN ANTISEPTIK SALURAN KEMIH
Sulfonamid
Sulfonamide adalah kemoteraupetik yang pertama digunakan secara sistemik untuk
pengobatan dan pencegahan penyakit infeksi pada manusia.
Kimia: Sulfonamide berbentuk Kristal Putih yang umumnya sukar larut dalam air tetapi garam
natriumnya mudah larut.
Aktivitas antimikroba: Sulfonamid mempunyai spektrum antibakteri yang luas meskipun
kurang kuat dibandingkan dengan antibiotik dan strain mikroba yang resisten makin
meningkat. Golongan obat ini umumnya hanya bersifat bakteriostatik, namun pada kadar yang
tinggi dalam urine sulfonamid dapat bersifat bakterisid.
Mekanisme kerja: Kuman memerlukan PABA (para aminobenzoic acid) untuk membentuk
asam folat yang digunakan untuk sintesis Purin dan asam nukleat. Sulfonamid merupakan
penghambat kompetitif PABA. Efek antibakteri sulfonamid dihambat oleh adanya darah,
nanah dan jaringan nekrotik karena kebutuhan mikroba akan asam folat berkurang dalam media
yang mengandung basa purin dan timidin.
Kombinasi dengan trimetoprim: Yang memperlihatkan efek sinergistik paling kuat bila
digunakan bersama-sama ialah trimethoprim. Senyawa ini merupakan penghambat enzim
dihidrofolat reduktase yang kuat dan selective. Enzim ini berfungsi mereduksi asam
dihidrofolat menjadi asam tetrahidrofolat jadi pemberian sulfonamid bersamaan trimethoprim
menyebabkan hambatan berangkai dalam reaksi pembentukan asam tetrahidrofolat.
Resistensi bakteri: Timbulnya resistensi merupakan faktor yang membatasi manfaat
sulfonamide dalam pengobatan penyakit infeksi terutama infeksi yang disebabkan oleh
gonokokus, staphylococcus, meningokokus, streptokokus dan beberapa galur shigella.
Farmakokinetik: Absorpsi melalui saluran cerna mudah dan cepat kecuali beberapa macam
sulfonamid yang khusus digunakan untuk infeksi lokal pada usus. Kira-kira 70 sampai 100%
dosis oral sulfonamid diabsorpsi melalui saluran cerna dan dapat ditemukan dalam urine 30
menit setelah pemberian.
Distribusi: Semua sulfonamid terikat pada Protein plasma terutama albumin dalam derajat yang
berbeda-beda. Dalam cairan tubuh kadar obat bentuk bebas mencapai 50 sampai 80% kadar
dalam darah. Dapat melalui sawar Uri dan menimbulkan efek antimikroba dan efek toksik pada
janin.
Metabolisme: Zulfa mengalami asetilasi dan oksidasi.
Ekskresi: Hampir semua di ekskresi melalui ginjal baik dalam bentuk asetil maupun bentuk
bebas.
Klasifikasi, sediaan dan posologi: Cara pemberian yang paling aman dan muda ialah peroral
ini cepat dan kadar yang cukup dalam darah segera tercapai.Berdasar kecepatan absorpsi dan
ekskresi sulfonamid dibagi dalam 4 golongan besar:
• Sulfonamid dengan absorpsi dan ekskresi cepat antara lain sulfadiazine dan
sulfisoksazol.
• Sulfonamid yang hanya diabsorpsi sedikit bila diberikan per oral dan karena itu
kerjanya dalam lumen usus, antara lain ftalilsulfatiazol dan sulfasalazin.
• Sulfonamid yang terutama digunakan untuk pemberian topikal antara lain sulfasetamid,
mafenid dan Ag-sulfadiazin.
• Sulfonamid dengan masa kerja panjang seperti sulfadoksin, absorpsi nya cepat dan
ekskresinya lambat.
Sulfonamid dengan Absorpsi dan Ekskresi Cepat
Sulfisoksazol
Merupakan prototipe Golongan ini dengan efek antibakteri kuat. Sulfisoksazol hanya
didistribusikan ke dalam cairan ekstrasel dan sebagian besar terikat pada Protein plasma.
Kelarutan sulfisoksazol dalam urine jauh lebih tinggi daripada sulfadiazin sehingga jarang
menyebabkan hematuria atau kristaluria.
Sulfametoksazol
Obat ini merupakan derivat sulfisoksazol dengan absorpsi dan ekskresi yang lebih
lambat. Dapat diberikan pada pasien dengan infeksi saluran kemih dan infeksi sistemik.
Umumnya digunakan dalam bentuk kombinasi tetap dengan trimetoprim.
Sulfadiazin
Absorpsi di usus terjadi cepat dan kadar maksimal dalam darah dicapai dalam waktu 3
sampai 6 jam sesudah pemberian dosis tunggal. Kira-kira 15 sampai 40% dari obat yang
diberikan diekskresikan dalam bentuk senyawa asetil. Hampir 70% obat ini mengalami
reabsorpsi di tubuli ginjal dan pemberian alkali memperbesar clearance ginjal dengan
mengurangi reabsorpsi tubuli. Dosis oral pada orang dewasa 2 sampai 4 gram dalam 3 sampai
6 kali pemberian, lamanya pemberian tergantung dari keadaan penyakit.
Kombinasi Sulfa
Untuk mengurangi atau mencegah terjadinya kristaluria dibuat sediaan kombinasi tetap
beberapa macam sulfa misalnya sulfadiazine, sulfamerazin dan sulfamethazin. Kombinasi ini
hanya tersedia dalam bentuk tablet atau suspensi oral. Kombinasi sulfa ini tidak menghasilkan
potensi atau perluasan spektrum antibakteri.
Sulfonamid yang Hanya Diabsorpsi Sedikikit Diabsobsi oleh Saluran Cerna
Obat ini digunakan untuk pengobatan kolitis ulseratif dan enteritis regional dan
rheumatoid arthritis. Sulfasalazin dalam usus diuraikan menjadi sulfat piridin yang diabsorpsi
dan diekskresi melalui urin. Dosis awal ialah 0,5 gram sehari yang ditingkatkan sampai 2
sampai 6 gram sehari. Sulfasalazin tersedia dalam bentuk tablet 500 mg.
Sulfonamid Untuk Penggunaan Topikal
Sulfasetamid
Natrium sulfasetamid digunakan secara topikal untuk infeksi mata. Kadar tinggi dalam
larutan 30% tidak mengiritasi jaringan mata karena pH-nya netral dan bersifat bakterisid. Obat
ini tersedia dalam bentuk salep mata 10% atau tetes mata 30%. Pada infeksi kronik diberikan
1-2 tetes setiap 2 jam untuk infeksi yang berat atau 3-4 kali sehari untuk penyakit kronik.
Ag- sulfadiazin
In Vitro obat ini menghambat pertumbuhan bakteri dan jamur, termasuk spesies yang
telah resisten terhadap sulfonamid. Ag-sulfadiazin digunakan untuk mengurangi jumlah koloni
mikroba dan mencegah infeksi luka bakar. Obat ini tidak dianjurkan untuk pengobatan luka
yang besar dan dalam. Walaupun jarang terjadi efek samping dapat timbul dalam bentuk rasa
terbakar, gatal dan erupsi kulit.
Mafenid
Mafenide asetat mengandung Alfa amino para toluen sulfonamid digunakan secara
topikal dalam bentuk cream untuk mengurangi jumlah koloni bakteri dan mencegah infeksi
luka bakar oleh mikroba gram positif dan gram negatif. Kadang-kadang dapat terjadi
superinfeksi oleh Candida.
Sulfonamid dengan Masa Kerja Panjang
Sulfadoksin
Sulfadoksin adalah sulfonamid dengan masa kerja 7 sampai 9 hari. Digunakan untuk
pencegahan bila resiko resistensi malaria cukup tinggi. Obat ini sekarang jarang dipakai di
Indonesia karena meluasnya resistensi plasmodium.
Efek Samping
Efek samping sering timbul sekitar 5% pada pasien yang mendapat sulfonamid. reaksi
ini dapat hebat dan kadang-kadang fatal karena itu pemakaiannya harus hati-hati.
Penggunaan klinik
Penggunaan sulfonamid sebagai obat pilihan pertama dan untuk pengobatan penyakit
infeksi tertentu makin terdesak oleh perkembangan obat antimikroba lain yang lebih efektif
serta meningkatnya jumlah mikroba yang resisten terhadap sulfa maupun kotrimoksazol.
Penggunaan topikal tidak dianjurkan karena kurang atau tidak efektif sedangkan risiko
terjadinya resistensi prestasi tinggi kecuali pemakaian lokal dari Natrium sulfasetamid pada
infeksi mata dan sulfadiazine perak untuk luka bakar. Infeksi saluran kemih sulfonamid pada
saat ini bukan lagi obat pilihan pertama untuk infeksi saluran kemih karena jumlah mikroba
yang resisten makin meningkat. Kombinasi trimetoprim - sulfametoksazol masih berguna
untuk pengobatan infeksi saluran kemih. Meningitis oleh meningokokus banyak strain telah
resisten terhadap sulfonamid sehingga obat terpilih adalah penisilin G, ampisilin, sefalosporin
generasi ketiga atau chloramphenicol.
Contrimoxazole
Spektrum antibakteri: Spektrum antibakteri trimethoprim sama dengan sulfametoksazol,
meskipun daya antibakteri nya 20 - 100 kali lebih kuat daripada sulfametoksazol.
Mekanisme kerja: Menghambat masuknya molekul PABA ke dalam molekul asam folat dan
trimetoprim menghambat terjadinya reaksi reduksi dari dihidrofolat menjadi bentuk aktif nya
yaitu tetrahidrofolat.
Resistensi bakteri: Resistensi terjadi pada bakteri gram negatif disebabkan oleh adanya plasmid
yang membawa sifat menghambat kerja obat terhadap enzim dihidrofolat reduktase.
Farmakokinetik: Rasio kadar sulfametoksazol dan trimetoprim yang ingin dicapai dalam darah
ialah sekitar 20:1 karena sifatnya yang lipofilik, trimethoprim mempunyai volume distribusi
yang lebih besar daripada sulfametoksazol.
Efek samping: Pada dosis yang dianjurkan tidak terbukti bahwa contrimoksazole menimbulkan
defisiensi folat pada orang normal.
Infeksi saluran napas: Contrimoxazole tidak dianjurkan untuk mengobati faringitis akut oleh
streptokokus pyogenes karena tidak dapat membasmi mikroba.
Antiseptik Saluran Kemih
Methenamine
Efek antimikroba: Methenamine aku terhadap berbagai jenis mikroba. Kuman gram negatif
umumnya dapat pula dihambat dengan M Amin kecuali proteus karena kuman dapat mengubah
urea menjadi amonium hidroksida yang menaikkan PH sehingga menghambat perubahan
methenamine menjadi formaldehid.
Tuberkulostatik dan leprostatik: Umumnya antibiotika bekerja lebih aktif terhadap kuman yang
dapat membelah dibandingkan dengan kuman yang lambat membelah. Pengobatan infeksi
kuman dan asam masih merupakan persoalan dan tantangan dalam bidang kemoterapi. Faktor
yang mempersulit pengobatan antara lain:
• Kurangnya daya tahan hospes terhadap mycobacteria
• Kurangnya daya bakterisid obat yang ada
• Timbulnya resistensi kuman terhadap obat
• Masalah efek samping obat
TUBERKULOSTATIK
Obat yang digunakan untuk tuberkolosis digolongkan atas dua kelompok. Kelompok
obat Lini pertama yaitu isoniazid, rifampisin, ethambutol, streptomisin dan pirazinamid. Anti
tuberkulosis Lini kedua adalah antibiotik golongan fluorokuinolon (siprofloksasin, ofloksasin,
levofloksasin), sikloserin, etionamid, amikasin, kanamisin, kapreomisin dan para
aminosalisilat.
Isoniazid
Mekanisme kerja: isoniazid belum diketahui ada beberapa hipotesis yang diajukan diantaranya
efek pada lemak, biosintesis asam nukleat dan glikolisis.
Resistensi: Penggunaan isoniazid juga dapat menyebabkan timbulnya strain baru yang resisten.
Farmakokinetik: Isoniazid mudah di absorpsi pada pemberian oral maupun parenteral. Kadar
Puncak dicapai dalam waktu 1 sampai 2 jam Setelah pemberian oral. Antara 75 sampai 95%
isoniazid diekstraksi melalui urine dalam waktu 24 jam dan hampir seluruhnya dalam bentuk
metabolit.

Efek samping: Reaksi hipersensitifitas mengakibatkan demam, berbagai kelainan kulit

berbentuk morbilliform, makulopapular dan urtikaria.
Status dalam pengobatan: Isoniazid masih tetap merupakan obat yang sangat penting untuk
mengobati semua tipe tuberkolosis.
Rifampisin
Aktivitas antibakteri: Menghambat pertumbuhan berbagai kuman gram positif dan gram
negatif.
Mekanisme kerja: Rifampisin terutama aktif terhadap sel yang sedang bertumbuh kerjanya
menghambat DNA dari mikobacteria mikroorganisme lain dengan menekan mula terbentuknya
rantai dalam sintesis RNA.
Farmakokinetik: Pemberian rifampisin per oral menghasilkan kadar Puncak dalam plasma
setelah 2 sampai 4 jam. Setelah diserap dari saluran cerna obat ini cepat diekskresi melalui
empedu dan kemudian mengalami sirkulasi enterohepatik. Rifampisin didistribusi ke seluruh
tubuh.
Efek samping: Ruam kulit, demam, mual dan muntah
Interaksi obat: Pemberian PAS rifampisin akan menghambat absorpsi rifampisin sehingga
kadarnya dalam darah tidak cukup.
Status dalam pengobatan: Rifampisin merupakan obat yang sangat efektif untuk pengobatan
tuberkulosis dan sering digunakan bersamaan isoniazid untuk terapi tuberkulosis jangka
pendek.
Ethambutol
Obat ini tetap menekan pertumbuhan kuman tuberkulosis yang telah resisten terhadap
isoniazid dan streptomisin.
Farmakokinetik: Pada pemberian oral sekitar 75 sampai 80% jarak dari saluran cerna. Dalam
waktu 24 jam, 50% ethambutol yang diberikan diekskresikan dalam bentuk asam melalui urine.
Tidak dapat menembus sawar darah otak tetapi pada meningitis tuberkulosa dapat ditemukan
kadar terapi dalam cairan otak.
Efek samping: Gangguan penglihatan, biasanya bilateral yang merupakan neuritis retrobulbar
yaitu Berupa turunnya tajam penglihatan, hilangnya kemampuan membedakan warna dan
skotoma Sentral maupun lateral.
Status dalam pengobatan: Setelah berhasil digunakan dalam pengobatan tuberkulosis dan
menggantikan tempat asam amino salisilat karena tidak menimbulkan efek samping yang
berbahaya serta dapat diterima dalam terapi.
Pirazinamid
Aktivitas antibakteri: Pertumbuhan kuman tuberkulosis dalam monosit dihambat sempurna
pada kadar pirazinamid 12,5 ug/ml.
Farmakokinetik: Pirazinamid mudah diserap di usus dan tersebar luas ke seluruh tubuh.
Efek samping: Efek samping yang paling umum dan serius adalah kelainan hati
Status dalam pengobatan: Obat ini lebih aktif pada suasana asam dan merupakan bakterisid
yang kuat untuk bakteri tahan asam yang berada dalam sel makrofag. Pyrazinamide ethambutol
dan streptomisin merupakan obat Lini pertama yang penting untuk diberikan pada awal
pengobatan tuberkulosis.
Streptomisin
Farmakokinetik: Sepertiga streptomisin yang berada dalam plasma terikat Protein plasma.
Efek samping: Prestasi di muka terutama di sekitar mulut serta rasa kesemutan di tangan.
Interaksi obat: Terjadi dengan obat penghambat neuromuskular berupa potensial
penghambatan itu interaksi juga terjadi dengan obat lain yang juga bersifat ototoksik.
Kanamisin dan Amikasin
Kanamisin dan amikasin bersifat bakterisid dengan menghambat sintesis protein
bakteri
Kanamisin
Kanamisin telah lama digunakan sebagai anti tuberkulosis Lini kedua dengan
pengobatan disebabkan oleh bakteri yang sudah resisten streptomisin.
Amikasin
Amikasin adalah semisintetik kanamisin dan lebih resisten terhadap berbagai enzim
yang dapat merusak aminoglikosida lain.
Kapreomycin
Efektivitasnya hampir sama dengan streptomisin dan karena tak ada resistensi silang
dengan streptomisin obat ini dapat digunakan untuk kuman yang telah resisten terhadap
streptomisin. Status dalam pengobatan kapreomycin hanya digunakan dalam kombinasi
dengan antituberculosis lain obat ini terbukti bermanfaat dalam terapi tuberkolosis yang gagal
diobati.
ANTIMYCOBACTERIA ATIPIK
Mikobakteria atipik tidak ditularkan dari manusia ke manusia. Penyakit yang
ditimbulkan oleh kuman ini umumnya kurang berat dibandingkan tuberkolosis.
Antibiotik makrolid
 • Rifabutin
Rifabutin dosis sekali sehari 300 mg telah terbukti menurunkan insiden bakteremia M.
Avium complex pada pasien AIDS tetapi tidak terbukti mencegah kematian.
• Leprostatik
WHO menganjurkan penggunaan kombinasi 3 obat sekaligus yaitu dapson, rifampisin
dan klofazimin untuk pemberantasan Global penyakit lepra.
• Sulfone
Golongan sulfat merupakan derivat 4,4 di amino defenil sulfon yang memiliki sifat
farmakologi yang sama. Dapson diserap lambat di saluran cerna tetapi hampir
sempurna. Waktu paruh eliminasi berkisar antara 10 sampai 50 jam dengan rata-rata 28
jam. Ekskresi melalui urine berbeda jumlahnya bagi setiap sediaan sulfon. Dapsone
dosis tunggal diekskresi sebanyak 70 sampai 80% terutama dalam bentuk metabolitnya.
Efek samping sediaan sulfone yang paling sering terlihat ialah hemolisis yang
berhubungan erat dengan besarnya dosis.
• Rifampisin
Penggunaan rifampisin pada penyakit lepra hanya dianjurkan dalam kombinasi dengan
obat lain.
• Klofazimin
Dosis klofazimin untuk segala bentuk data ialah 100mg sehari.
• Amitiozon
Obat turunan tupsemikarbazon ini lebih efektif terhadap lepra jenis tuberkuloid
dibandingkan terhadap jenis lepromatosis.
PENISILIN, SEFALOSPORIN DAN ANTIBIOTIK BETALAKTAM LAINNYA
Penisilin
Aktivitas dan mekanisme kerja: Penisilin menghambat pembentukan mukopeptida yang
diperlukan untuk sintesis dinding sel mikroba.
Farmakokinetik: Absorpsi penisilin mudah rusak dalam suasana asam. Dan didistribusi luas
dalam tubuh dengan kadar obat yang memadai dapat tercapai dalam hati, empedu, ginjal, usus
dan limfe.
Efek samping: Efek samping dari penisilin alam maupun sintetik dapat terjadi pada semua cara
pemberian, dapat melibatkan berbagai organ dan jaringan secara terpisah maupun bersama-
sama dan dapat muncul dalam bentuk yang ringan sampai fatal. Reaksi alergi merupakan
bentuk efek samping yang sering dijumpai.
Sefalosporin
Sefalosporin dibagi menjadi empat generasi berdasarkan aktivitas antimikroba nya.
Farmakokinetik: Diabsorpsi melalui saluran cerna dan diekskresi dalam bentuk utuh melalui
ginjal.
Efek samping: Reaksi alergi merupakan efek samping yang paling sering terjadi.
Indikasi klinik: Sefalosporin generasi l sangat baik untuk mengatasi infeksi kulit dan jaringan
lunak oleh streptokokus aureus dan Streptococcus pyogenes.
Antibiotik Betalaktam Lainnya
• Carbapenem
Carbapenem merupakan beta laktam struktur kimia berbeda dengan penisilin dan
sefalosporin. Golongan obat ini mempunyai spektrum aktivitas yang lebih luas.
Golongan obat ini meliputi imipenem, meropenem dan doripenem.
• Monobaktam
Merupakan suatu senyawa beta laktam monosiklik dengan inti dasar berupa cincin
tunggal asam 3-amino baktamat. Golongan obat ini meliputi aztreonam.