FARMAKOLOGI
Tentang :
Disusun Oleh :
Kelompok 4
Dosen pengampu :
CIKARANG
2020
Waktu : Rabu, 25 November 2020 Pukul 20.15
Tempat : Rumah
Tujuan Praktikum : Untuk mempelajari data farmakologi antibiotik golongan
sulfonamida
Alat Yang Digunakan : Laptop
Bahan Yang Digunakan : ISO / MIMS
1. SULFADIAZIN
Nama Obat Sulfadiazin
Mekanisme kerja Sulfadiazine adalah antibiotik spektrum luas golongan sulfonamida
sintetis pirimidinil dengan sifat bakteriostatik yang umum digunakan
untuk profilaksis demam reumatik dan penanganan toxoplasmosis.
Antibiotik ini merupakan salah satu antibiotik kerja sedang, bekerja
sebagai inhibitor kompetitif asam p-aminobenzoat (PABA) pada siklus
metabolisme asam folat.
Indikasi Indikasi sulfadiazine terutama untuk demam reumatik, toxoplasmosis, dan
infeksi yang disebabkan oleh bakteri Gram negatif dan positif.
Kontraindikasi Pemberian Sulfadiazin dikontraindikasikan pada ibu hamil yang
mendekati atau sduah aterm, neonates premature atau neonates berusia
kurang dari 2 bulan, dan pasien yang diketahui memiliki
hipersensitivitas terhadap sulfadiazine atau salah satu komponen dalam
formulasinya.
Efek Samping Efek samping sulfadiazine yang perlu diwaspadai di antaranya adalah anuria,
methemoglobinemia, erupsi obat, dan pankreatitis.
Interaksi Obat Memicu agranulositosis, jika digunakan dengan clozapine.
Meningkatkan efek hipoglikemia pada obat diabetes golongan
sulfonylurea, seperti glibenclamide.
Meningkatkan kadar sulfadiazine dalam darah, jika digunakan dengan
procainamide.
Meningkatkan kadar warfarin, methotrexate, phenytoin dan thiopental
dalam darah.
Risiko keracunan, jika digunakan dengan aspirin.
Meningkatkan risiko pembentukan kristal, jika digunakajan dengan
diuretik.
Menurunkan kadar ciclosporin dalam darah.
Menurunkan efektivitas obat yang mengandung hormon estrogen.
Farmakokinetika Penyerapan: Mudah diserap dari saluran GI. Waktu untuk konsentrasi
plasma puncak: 3-6 jam.
Distribusi: Didistribusikan ke jaringan dan cairan tubuh, termasuk
CSF. Melintasi plasenta dan memasuki ASI. Pengikatan protein
plasma: 20-55%.
Metabolisme: Dimetabolisme melalui asetilasi-N.
Ekskresi: Melalui urin (43-60% sebagai obat tidak berubah, 15-40%
sebagai metabolit).
Waktu paruh eliminasi: Kira-kira 10 jam.
2
2. SULFADIMIDIN
Nama Obat Sulfadimidin
Mekanisme kerja Sulfadimidine adalah sulfonamide yang bekerja cepat. Obat ini
mengganggu sintesis asam nukleat pada organisme yang sensitif
dengan cara menghambat konversi p-aminobenzoic acid (PABA)
menjadi co-enzyme dihydrofolic acid. Aksi ini merupakan bentuk
dari aktivitas bakteriostatik, walaupun obat ini juga berperan sebagai
bakterisidal dimana konsentrasi thymine di sekitar medium rendah.
Obat digunakan bersama sulfonamide lainnya seperti sulfamerazine
dan sulfadiazine. Pada obat hewan, obat ini kadang-kadang digunakan
bersama baquiloprim atau trimethoprim.
Indikasi Infeksi saluran kemih.
Methotrexate
Phenytoin
3
Tolbutamide
Warfarin
Farmakokinetika Penyerapan: diserap dengan baik melalui saluran cerna
Penyebaran: terikat protein 80 s/d 90%
Ekskresi: waktu paruh: 1,5 s/d 4 jam (acetylator cepat), 5,5 s/d 8,8
jam (acetylator lambat)
3. SULFASALAZIN
Nama Obat Sulfasalazin
Mekanisme kerja Mekanisme kerja sebenarnya tidak ditentukan, sulphasalazin mungkin
memiliki tindakakan anti–inflamasi langsung di usus besar. Ini juga
secara sistematik menganggu sekresi oleh penghambatan sistesis
prostaglandin
Indikasi Induksi dan pemeliharaan remisi pada kolitis ulseratif; penyakit
Crohn yang aktif; dan artritis rematoid.
Kontraindikasi Jangan mengonsumsi obat ini jika mempunyai kondisi medis seperti:
Efek Samping
Beberapa efek samping yang umum terjadi setelah mengonsumsi obat
ini adalah:
Interaksi Obat
Hindari penggunaan obat-obat berikut ini bersama dengan
sulfasalazine untuk menghindari interaksi yang tidak diinginkan,
seperti:
4
Mengurangi kadar digoxin dalam darah.
Penderita rheumatoid arthritis yang mengonsumsi obat ini dan
sedang menjalani preparat mengandung emas, berisiko
mengalami leukopenia (jumlah sel darah putih berada di
bawah normal).
Farmakokinetika Absorbsi :
15% dari dosis diserap dari usus halus , sisanya mencapai usus besar
dimana ikatan azo dibelah oleh flora usus, menghasilkan sulfapydrine
dan asam 5-aminosalicylic (mesalazine). 60% sulfapydrine 10-30%
asam 5-aminosalicylic diserap dari usus besar
Distribusi:
Mengikuti admin IV, volume distribusi adalah 7,5 L sulfasalazine dan
sulfapydrine melintasi plasenta dan ditemuka di dalam ASI .
sulfasalazine secara ektensif terikat pada protein sementara
sulfapydrine didistribusikan kesebagian jaringan tubuh
Metabolisme:
Sulpapiridin yang diserap mengalami metabolisme ekstensif dengan
asetilasi, hidroksilasi dan glukuronidasi. Asetilator lambat 2-3 kali
lebih mungkin mengalami efek samping dari sulfapidrina
dibandingkan asetilator cepat. asam 5-aminosalicylic yang terserap
mengalamiasetilasi
Eksresi:
Melalui urin, sebagai sulfasalazine tidak berubah (15%),
sulfapyridine dan metabolitnya (60%) dan asam 5-aminosalisilat dan
metabolitnya (20-33%)
5
4. TRIMETOPRIM
Nama Obat Trimetoprim
Mekanisme kerja Trimethoprim bekerja dengan cara menghentikan pertumbuhan bakteri
penyebab infeksi. Dalam meningkatkan efektivitas, trimethoprim biasanya
dikombinasikan dengan sulfamethoxazole. Obat ini hanya digunakan
untuk mengatasi infeksi akibat bakteri, dan tidak akan efektif pada
penyakit infeksi virus, seperti flu.
Indikasi Trimetoprim dan turunannya. Digunakan dalam pengobatan infeksi
sistemik.
6
Farmakokinetika Absorpsi: Diserap dengan cepat dan ekstensif dari saluran GI. Waktu
untuk konsentrasi plasma puncak: 1-4 jam.
Distribusi: Tersebar luas ke jaringan dan cairan tubuh.
Mudah melewati plasenta dan memasuki ASI. Volume distribusi: Sekitar
1,3 L / kg. Pengikatan protein plasma: Sekitar 45%.
Metabolisme:Dimetabolisme sebagian (10-20%) di hati melalui
demetilasi, oksidasi, dan hidroksilasi.
Ekskresi: Melalui urin (sekitar 40-60%, terutama sebagai obat yang tidak
berubah) dan feses (dalam jumlah kecil).
Waktu paruh eliminasi: 8-10 jam.