Page |1

PENGERTIAN FARMAKOLOGI FARMAKOLOGI Berasal dari kata (Yunani) pharmakon : obat Logia : studi/ilmu Ilmu tentang obat Pada mulanya farmakologi mencakup berbagai pengetahuan tentang obat yang meliputi: sejarah, sumber, sifat-sifat fisika dan kimia i, cara meracik, efek fisiologi dan biokimia i, mekanisme kerja, absorpsi, distribusi, biotranformasi dan ekskresi, serta penggunaan obat untuk terapi dan tujuan lain! "e asa ini didefinisikan sebagai studi terintegrasi tentang sifat-sifat kimia dan organisme hidup serta segala aspek interaksi mereka! Atau #lmu yang mempelajari interaksi obat dengan organisme hidup

FARMAKOKINETIKA $tudi tentang absorpsi, distribusi, dan biotransformasi serta eksresi (eliminasi) Atau Pengaruh organisme hidup terhadap obat Atau Penanganan obat oleh organisme hidup

FARMAKODINAMIKA $tudi tentang tempat dan mekanisme kerja serta efek fisiologik dan biokimia i obat pada organisme hidup Atau Pengaruh obat terhadap organisme hidup FARMAKOTERAPI %erupakan cabang ilmu farmakologi yang mempelajari penggunaan obat untuk pencegahan dan menyembuhkan penyakit

Page |2 FARMAKOGNOSI &abang ilmu farmakologi yang mempelajari sifat-sifat tumbuhan dan bahan lain yang merupakan sumber obat KHEMOTERAPI &abang ilmu farmakologi yang mempelajari pengobatan penyakit yang disebabkan oleh mikroba patogen termasuk pengobatan neoplasma TOKSIKOLOGI #lmu yang mempelajari keracunan 'at kimia termasuk obat, 'at yang digunakan dalam rumah tangga, industri, maupun lingkungan hidup lain! "alam cabang ini juga dipelajari cara pencegahan, pengenalan dan penanggulangan kasus-kasus keracunan FARMASI $uatu sistem yang memberikan pelayanan kesehatan dengan perhatian khusus pada pengetahuan tentang obat dan efeknya pada manusia dan he an

OBAT
Definisi obat ( )bat adalah 'at kimia yang mempengaruhi proses kehidupan (Benet,*++*) ( )bat adalah substansi yang digunakan untuk merubah atau menyelidiki sistem fisiologi atau patologi untuk keuntungan si penerimanya (,-),*+..)

)bat dalam arti yang lebih spesifik setiap 'at kimia selain makanan yang mempunyai pengaruh terhadap atau dapat menimbulkan efek pada organisme hidup

Obat Esensial adalah obat yang paling dibutuhkan untuk pelayanan kesehatan bagi masyarakat terbanyak Obat Generik adalah obat dengan nama resmi yang ditetapkan dalam /armakope #ndonesia (/#) untuk 'at berkhasiat yang dikandungnya

Page |3

Obat Paten adalah obat dengan bersangkutan

nama

yang

merupakan

milik

produsen

yang

Obat Plasebo adalah oabt buatan yang tidak mengandung 'at berkhasiat atau obat yang tidak berkhasiat Obat tradisional adalah obat yang berasal dari bahan-bahan tumbuhan, he an maupun mineral dari alam secara murni, yang dibuat dan diolah secara sederhana berdasarkan turun temurun, dimana efek, dosis dan bentuknya sangat ber0ariasi dalam penggunaannya

PENGGOLOGAN OABAT 1olongan oabat adalah penggolongan yang dimaksud untuk meningkatkan keamanan dan ketepatan penggunaan serta pengamanan distribusi nya, terdiri dari:

Obat bebas )bat dijual bebas, tersebar diapotik sampai di arung, mempunyai logo berwarna Hijau

Obat Bebas Terbatas )bat keras dengan batasan jumlah dan kadar isi berkhasiat dan harus ada tanda peringatan (P) "ijual bebas mempunyai logo berwarna Biru

Obat Keras (Daftar G = Gevaarijk = berbahaya) )bat berkhasiat keras yang untuk memperolehnya harus dengan resep dokter, mempunyai logo ber arna Merah

Obat Narkotika ( "aftar ) 2 )piat) yaitu obat yang termasuk golongan narkotik dengan turunannya, psikotropik dan anastesi lokal maupun umum, untuk memperolehnya harus denagan resep dokter dan apotik ajib melaporkannya!

Page |4

Asal obat )bat diperoleh: ( 3umbuhan 444!4445uinin

( ( ( (

-e an 4444444!! #nsulin %ineral4444444!! 5oalin %ikroorganisme4444Penisilin $intesa44444!!!!!!!!!!$ulfonamida

R TE PENGG NAAN OBAT )bat dapat diberikan dengan berbagai macam cara : 6ika dikaitkan dengan saluran cerna, maka: 1.Enteral cara pemberian obat melalui jalur saluran cerna atau saluran oralgastrointestinal, dimulai dari mulut sampai poros usus (rektum) ( P!) ( $ublingual ( 7ektal 2. Parenteral &ara pemberian dengan menempatkan obat diluar saluran cerna, meliputi: 3opikal #njeksi (intrsdermsl, subkutan, intramuskular, i!0! dsb! #nhalasi 6ika dikaitkan dengan sistem 0askuler, pemberian obat dapat diklasifikasikan menjadi: 1. Intravaskuler menempatkan obat langsung kedalam aliran darah (mis: i!0!) 2. Ekstra-vaskuler pemberian atau penempatan obat diluar atau tidak langsung ke sistem aliran darah (mis: p!o!,i!m!,)

( ( (

Page |5

Sediaan obat !elal"i oral

( Bentuk obat padat

a! 3ablet - 3ablet kempa, - 3ablet kunyah - 3ablet salut : salut gula, salut film polimer, salut enteric, salut yang tahan terhadap asam lambung, salut yang hanya hancur di usus! - 3ablet efer0esen : dilarutkan dalam air b! 5apsul - 5apsul gelatin keras : ada adah dan tutup - 5apsul gelatin lunak : Buatan pabrik langsung c! $erbuk - serbuk terbagi : satu bungkus untuk satu dosis - serbuk tak terbagi : serbuk banyak seperti bedak - serbuk efer0esen : dilarutkan dalam air

Bentuk obat cair a! 8arutan : jika tidak disebut lain pelarut adalah air b! $irup : larutan obat dalam larutan gula c! 9mulsi : campuran dua 'at yang tidak saling campur ( tipe o/ atau /o) d! $uspensi oral : campuran obat padat terbagi halus yang terdispersi dalam medium cairan

$ediaan obat melalui parenteral ,adah untuk larutan injeksi dapat berupa : ( ampul, *ml, :ml, ;ml, *<ml!

( (

=ial atau /lakon, tertutup karet atau alumunium

Botol infus, ;<<ml! %acam bentuk sediaan parenteral ( Berupa larutan dalam air ( 8arutan dalam minyak ( $olutio petit (%is: injeksi luminal) ( $uspensi obat padat dalam a>ua

Page |6

( ( ( ( (

$uspensi dalam minyak 9mulsi 5ristal steril yang dilarutkan dalam a>ua steril &airan in0us intra0ena &airan untuk diagnosa %acam rute parenteral: *! #njeksi intrakutan/intradermal: disuntikan sedikit ke dalam kulit :! #njeksi subkutan/hipodermik : disuntikan diba ah kulit ?! #njeksi intramuskular : disuntikan kedalam otot @! #njeksi intra0ena : disuntikan kedalam pembuluh 0ena ;! #njeksi intratekal/intraspinal/intradural : disuntikan kedalam sumsum tulang belakang .! #njeksi intraperitonial: disuntikan kedalam perut, sudah jarang dilakukan A! #njeksi peridural, ektradural, epidural: disuntikan ke lapisan penutup otak B! #njeksi intrasisternal: disuntikan ke sumsum tulang belakang dasar otak +! #njeksi intrakardial: disuntikan langsung ke dalam jantung Penggunaan obat melaui inhalasi )bat bentuk gas atau uap diabsorpsi sangat cepat melaui -idung, 3rachea, Paru-paru, dan selaput lendir pada perjalanannya! &ara lama: anestesi dituangkan pada kain kasa sebagai tutup hidung, uap yang ada diisap! &ara medern : menggunakan tutup hidung dan dipasangkan ke mesin Penggunaan obat melalui selaput lendir ( 3ablet bukal

( ( ( ( ( ( (

3ablet sublingual Permen larut dalam mulut 3ablet hipodermik 3ablet implantasi )kulenta : salap mata 8arutan mata $uspensi hidung

Page |7 C C C C C 3etes hidung 3etes telinga $upositoria : melalui dubur Basila : melalui saluran kencing 3ablet o0al 0agina

Penggunaan obat topical pada kulit *! Bentuk obat padat untuk penggunaan topikal adalah serbuk yang tujuannya menyerap lembab, mengurangi geseran antar dua lipatan kulit dan sebagai bahan pemba a obatnya! :! Bentuk obat cair untuk penggunan topical : sediaan basah seperti kompres, celupan dan untuk mandi : larutan 7i0anol, larutan P!5 (Permanganas 5alicus) 8otion, digunakan untuk efek menyejukan, tidak digunakan pada luka berair 8inimen, suatu larutan dalam alkohol atau minyak ?! Bentuk obat semi/setengah padat pada penggunaan topical - salap, digunakan untuk kulit - krim, mengandung banyak air - pasta, - 6eli @! Bentuk obat aerosol untuk penggunaan topical - Derosol semprotan pembasah atau permukaaan - Derosol aliran semprotan - Derosol busa

FARMAKOKINETIKA
)bat yang masuk kedalam tubuh melalui berbagai macam cara pemberian umumnya mengalami proses absorpsi, distribusi dan pengikatan untuk sampai di tempat kerja dan menimbulkan efek, kemudian dengan atau tanpa biotransformasi, obat di ekskresi dari dalam tubuh, seluruh proses ini disebut proses farmakokinetik dan berjalan serentak! #Da$at di %a!barkan& - 5erja suatu obat merupakan hasil dari banyak proses - 5ebanyakan sangat rumit

Page |8 - 3etapi pada umumnya didasari oleh suatu rangkaian reaksi yang dibagi dalam ? fase: *! /ase farmasetika :! /ase farmakokinetika ?! /ase farmakodinamika Fase farmasetika %eliputi hancurnya bentuk sediaan obat dan melarutnya bahan obat (disolusi) untuk sediaan obat padat misal:

Tablet---------------disentegrasi------------------------------dis lusi

9fek obat tidak tergantung semata-mata pada faktor-faktor farmakologi melainkan juga pada bentuk sediaan dan terutama pada formulasinya /aktor-faktor formulasi yang dapat merubah efek obat dalam tubuh antara lain: *! bentuk fisik 'at aktif :! keadaan kimia i ?! 'at-'at pembantu @! proses teknik yang digunakan untuk membuat sediaan! Fase farmakokinetika %eliputi proses-proses yang berlangsung pada pengambilan suatu bahan obat kedalam organisme yaitu proses absorpsi dan distribusi, sedangkan eliminasi merupakan proses-proses yang menyebabkan penurunan konsentrasi obat dalam organisme (biotransformasi dan ekskresi) "ari pandangan farmakokinetik, organisme diartikan sebagai sistem terbuka atau sistem aliran karena senantiasa berlangsung pertukaran bahanbahan dan pertukaran energi dengan sekitarnya untuk mencapai kesetimbangan! )rganisme akan berusaha untuk mengembalikan keadaan kesetimbangan ini secepatnya apabila terjadi perubahan Pemberian obat berarti gangguan terhadap kesetimbangan aliran yang mempengaruhi organisme untuk meniadakannya!

Page |9

Fase farmakodinamik %erupakan interaksi obat-reseptor dan juga proses-proses yang terlibat dimana akhir dari efek farmakologi terjadi! Absor$si Pengambilan dari permukaan tubuh (termasuk mukosa saluran cerna) atau dari tempat-tempat tertentu dalam organ dalam kedalam aliran darah atau kedalam sistem pembuluh darah limfe dan selanjutnya didistribusikan kedalam organisme keseluruhan )bat baru akan berkhasiat apabila berhasil mencapai konsentrasi yang sesuai pada tempat kerjanya maka suatu absorpsi yang cukup merupakan suatu syarat untuk efek terapeutik Dbsorpsi kebanyakan obat terjadi secara dipusi pasif! 5ecepatan absorpsi dan kuosien (hubungan bagian yang diabsorpsi terhadap jumlah yang diberikan) bergantung pada banyak faktor, antara lain: *! sifat fisika-kimia obat :! derajat kehalusan partikel ?! sediaan obat @! dosis ;! rute pemberian .! tempat pemberian A! aktu kontak dengan permukaan absorpsi B! besarnya luas permukaan yang mengabsorpsi +! nilai p- dalam darah *<! integritas membran **! aliran darah

Bioa'ailabilitas %enyatakan jumlah obat dalam porsen terhadap dosis yang mencapai sirkulasi sistemik dalam bentuk utuh atau aktif! -al ini terjadi karena untuk obat-obat tertentu tidak semua yang diabsorpsi akan mencapai sirkulasi sistemik $ebagian akan dimetabolisme oleh en'im di dinding usus (pada pemberian oral)dan atau dihati pada lintas pertama melalui organ-organ tersebut %etabolisme ini disebut metabolisme atau eliminasi lintas pertama atau eliminasi prasistemik!

P a g e | 10 /aktor-faktor yang mempengaruhi bioa0ailabilitas : *! /aktor obat - sifat-sifat fisikokimia obat - formulasi obat :! /aktor penderita - p- saluran cerna - kecepatan pengosongan lambung - aktu transit dalam saluran cerna - perfusi saluran cerna - kapasitas absorpsi - metabolisme dalam lumen sal! &erna - kapasitas metabolisme dalam dinding saluran cerna dan hati ?! #nteraksi dalam absorpsi di saluran cerna - adanya makanan - perubahan p- saluran cerna - perubahan motilitas sal! &erna - gangguan pada fungsi normal mukosa usus - interaksi langsung!

Distrib"si %erupakan penyebaran obat dari lumen pembuluh darah ke seluruh tubuh "alam sirkulasi sistemik obat yang di absorpsi sebagia akan berikatan dengan protein plasma sehingga bersifat farmakologis inaktif -anya obat yang bebas akan didistribusikan dan mencapai site of a tion "istribusi organ khusus: - otak - plasenta Biotransfor!asi %erupakan proses perubahan struktur kimia obat yang terjadi dalam tubuh dan dikatalisis oleh en'im 3ujuan biotransformasi yaitu agar obat menjadi lebih polar (lebih larut dalam air) sehingga lebih mudah di ekskresikan 3erdiri dari dua tahap : *! reaksi fase # (Eon $intetis)

P a g e | 11 obat asal dengan proses oksidasi, reduksi dan hidrolisis diubah menjadi metabolic yang lebih polar, yang dapat bersifat inaktif, kurang aktif atau lebih aktif dari bentuk aslinya :! reaksi fase ## (sintetis) %erupakan konjugasi metabolic hasil fase # dengan substrat endogen! hasil konjugasi ini bersifat lebih polar dan lebih mudah terionisasi sehingga lebih mudah diekskresikan 3empat terjadi : -epar, paru-paru ginjal, dinding usus dan darah Ekskresi )bat dikeluarkan dari tubuh melalui organ ekskresi )rgan ekskresi terpenting adalah : - ginjal - air mata - air susu - rambut 9kskresi obat menurun pada gangguan ginjal sehingga dosis harus diturunkan atau inter0al diperpanjang

FARMAKODINAMIKA
%erupakan cabang ilmu yang mempelajari efek biokimia i dan fisiologi obat serta mekanisme kerjanya !u"uann#a adalah mempelajari mekanisme kerja obat yaitu untuk meneliti efek utama obat, mengetahui interaksi obat dengan sel dan mengetahui urutan peristi a serta sepektrum efek dan respon yang terjadi Ker(a dan Efek kerja : perubahan kondisi yang mengakinatkan timbulnya efek atau respon 9fek : perubahan fungsi struktur atau proses sebagai akibat kerja obat Te!$at Ker(a )bat dapat bekerja pada: - Pada tempat aplikasi! %is: salap - $elama transport dalam tubuh %is: diuretik osmotik seperti manitol - Pada tempat (jaringan atau sel) tertentu mis: eter dan atropin

P a g e | 12

Mekanis!e Ker(a Obat Bagaimana obat bisa bekerja sehingga menimbulkan efek! "apat dibagi dua golongan besar: ( Yang diperantarai reseptor

Yang tidak diperantarai reseptor

5erja yang tidak diperantarai reseptor ialah kerja yang berdasarkan atas sifatsifat fisikokimia secara sederhana ( Berdasarkan sifat fisika: $asa : senya a-senya a dengan rasa pahit secara reflek akan meningkatkan aliran asam klorida kedalam lambung, peristi a ini akan menambah napsu makan, ! nt hnya Gentian

Berdasarkan sifat kimia %sam basa : asam klorida pada pengobatan hipoklorida dan antasida pada pengobatan tukak lambung &helasi: logam-logam berat seperti timbal dan tembaga dapat dikeluarkan dari tubuh dengan bantuan senya a-senya a yang dapat membentuk kompleks khelat dengan logam itu, mis: 9"3D dan "imerkaprol

$eseptor obat 7esept obat atau reseptor farmakologik (selanjutnya disebut reseptor saja) ialah: 5omponen speifik sel yang dapat berinteraksidengan obat dan hasil interaksi ini menimbulkan peristi a atau rangkaian peristi a yang pada akhirnya menimbulkan efek atau respon! )bat yang dapat menghasilkan efek setelah berinteraksi dengan reseptor dinamakan agonis $edangkan yang tidak menimbulkan efek disebut antagonis!

Sifat dan F"n%si Rese$tor "ari data analisis fisiko-kimia i menunjukan bah a reseptor merupakan makromolekul yang dapat berupa lipoprotein, glikoprotein, lipid, protein atau asam nukleat

P a g e | 13 7eseptor obat dalam tubuh he an pada umumnya merupakan reeptor fisiologik yaitu reseptor untuk senya a-senya a endogen seperti hormon,neurotransmiter dan autokoid! 5ebanyakan reseptor merupakan komponen fungsional membran plasma dan hanya sebagian kecil yang berlokasi di dalam sel 7eseptor yang terletak pada permukaan sel meliputi reseptor untuk neurotransmiter, hormon peptida (mis: insulin), sedangkan reseptor yang terdapat di dalam sel(reseptor intraseluler) mis: reseptor untuk steroid! 7eseptor berfungsi untuk menerima rangsangan (stimulus) dengan mengikat senya a endogen (obat) yang sesuai kemudian menyampaikan informasi yang diterimanya itu kedalam sel dengan langsung menimbulkan efek seluler melalui perubahan permiabilitas membran (mis: reseptor nikotinik) "isamping sebagai alat komunikasi reseptor juga dapat berfungsi sebagai en'im dan asam nukleat! Interaksi Obat)Rese$tor #stilah reseptor dalam fisiologi hampir selalu dikaitkan dengan proses komunikasi, baik komunikasi antar sel maupun komunikasi antar organisme dengan lingkungan luarnya 5omunikasi antar sel bagiorganisme multiseluler mempunyai peranan penting yaitu untuk mengatur perkembangan dan organisasi dalam jaringan, mengontrol pertumbuhan dan pembelahan sel serta mengkoordinasi berbagai kegiatan kehidupan Ma*a!)!a*a! Efek Obat *! 9fek sistemin adalah obat beredar ke seluruh tubuh melalui sirkulasi darah :! 9fek lokal obat yang mempunyai efek hanya setempat dimana obat digunakan! %is: oral kumur, injeksi anestesi lokal, dsb! Efek Obat "alam pengobatan efek obat dapat di bagi menjadi: - efek normal : efek yang timbul pada kebanyakan indi0idu - efek abnormal efek yang dialami indi0idu atau kelompok tertentu &edua ma am efek tersebut dapat ter"adi pada dosis terapi 5ebanyakan obat jika diberikan dalam dosis terapi dapat menimbulkan lebih dari satu jenis efek:

P a g e | 14 Efek utama 'primer() efek yang menjadi tujuan utama pengobatan Efek samping 'efek tambahan() 9fek yang tidak menjadi tujuan utama pengobatan, efek ini dapat bermanfaat atau merugikan (mengganggu) tergantung dari kondisi dan situasi pasien! *ebagai ontoh: Penggunaan antihistamin yang dimaksudkan untuk menghambat kerja histamin, ternyata bah a antihistamin dapat menimbulkan rasa ngantuk! Bagi pasien yang memerlukan istirahat (tidur) jelas efek ini menguntungkan, tetapi bagi pasien yang bekerja memerlukan ke aspadaan yang tinggi efek ini merugikan karena dapat membahayakan ji anya! Efek utama 'primer( dapat menimbulkan efek sekunder yaitu efek yang tidak diinginkan dan merupakan reaksi organisme (tubuh) terhadap efek primer suatu obat! %is: "iare yang timbul akibat penggunaan tetrasiklin (antibiotik spektrum luas) secara oral! Peristi a ini terjadi karena antibiotik itu membunuh flora usus yang mempunyai fungsi normal bagi tubuh sehingga hal ini akan merugikan kesehatan pasien, efek sekunder karena tetrasiklin ini dapat pula menyebabkan timbulnya infeksi oleh mikroorganisme lain misalnya jamur atau kuman yang resisten terhadap antibiotik yang bersangkutan! Efek abnormal %eliputi: %. Idiosinkrasi 9fek suatu obat yang secara k alitatif berlainan sekali dengan efek terapi normalnya, dapat timbul secara indi0idu, familier atau rasial! ! nt h" )bat prima>uin sebagai anti malaria dapat menimbulkan hemolisis yang hebat! +. !oleransi 5urang rektif (hiporeakti) Fntuk menimbulkan efek dengan intensitas tertentu dibutuhkan dosis yang lebih tinggi dari pada dosis la'im! %da tiga toleransi) 1. !oleransi primer ialah toleransi ba aan yang terdapat pada sebagian orang dan binatang 2. !oleransi sekunder ialah toleransi yang diperoleh akibat penggunaan obat yang sering diulangi ,. !oleransi silang ialah toleransi yang terjadi akibat penggunaan obat-obat yang mempunyai struktur kimia yang serupa, dapat pula terjadi antara 'at'at yang berlainan, mis: alkohol dan barbiturat!

P a g e | 15

-. Intoleransi #ndi0idu yang tergolong hipereaktif akan memberikan respon terhadap obat alaupun oabt itu diberihan dalam dosis yang sangat kecil (jauh dari dosis la'im) .. %lergi '/ipersensitif( suatu reaksi alergi yang merupakan respon abnormal terhadap obat atau 'at dimana pasien sebelumnya telah kontak dengan obat tersebut sehingga berkembang timbulnya antibodi! Efek lain +an% ti!b"l berkaitan den%an obat, 1. $esistensi adalah keadaan tubuh yang tidak memberikan respon pada obat karena perubahan fisiologi tubuh 2. /abituasi suatu ketergantungan psikologik terhadap obat-obat tertentu, mis: obat penenang dengan ciri: - selalu ingin menggunakan obat - tanpa kecenderungan untuk menaikka dosis - timbul beberapa ketergantungan psikhis - %erugikan pada indi0idu sendiri ,. %diksi suatu ketergantungan dan ketagihan psikologik dan fisik terhadap obat-obat tertentu, %is: %orfin, dengan ciri-ciri: - ada dorongan untuk selalu menggunakan suatu obat - ada kecenderungan menaikan dosis - ada ketergantungan psikhis dan ketergantungan fisik - %erugikan indi0idu dan masyarakat Efek Penggunaan 0bat -ampuran #$Adisi campuran obat yang sejalan dan menghasilkan efek yang merupakan jumlah dari masing-masing obat %$ &inergis campuran obat yang saling sejalan dan saling melengkapi

P a g e | 16 '$ ( tensiasi campuran obat yang saling menguntungkan satu sama lain )$ Antag nis campuran obat yang saling berla anan dan menghasilkan efek yang tidak diinginkan atau tidak ada efek terapinya *$ + ,-etisi campuran obat yang saling bersaing untuk menghasilkan dahulu S$esifitas dan Selekti'itas $uatu obat dikatakan spesifik bila kerjanya terbatas satu jenis reseptor "ikatakan selektif bila menghasilkan satu efek pada dosis rendah dan efek lain baru muncul pada dosis yang lebih besar )bat yang spesifik belum tentu selektif, tetapi obat yang tidak spesifik dengan sendirinya selektif

efek terapi lebih

"osis )bat
"osis obat yang harus diberikan pada pasien untuk menghasilkan efek yang diharapkan tergantung dari banyak faktor antara lain: *! Fsia :! Bobot badan ?! 5elamin @! Besarnya permukaan badan ;! Beratnya penyakit .! 5eadaan pasien

P a g e | 17