Diethylstilbestrol

Sinonim
DES

Definisi
Dietilstilbestrol adalah estrogen non-steroid sintetik pertama yang ditemukan pada
tahun 1938 dengan sifat biologis yang mirip dengan estrogen endogen seperti
estradiol-17-beta dan estron (Estradiol). Dietilstilbestrol tidak pernah dipatenkan,
dipasarkan dengan lebih dari 200 merek. Beberapa bentuk terkait juga dipasarkan
seperti hexestrol , dienestrol , benzestrol , dan promethestrol. Dietilstilbestrol
(DES), pertama kali diproduksi oleh Dodds dan rekannya di London pada tahun
1938, digunakan untuk mengobati beberapa kondisi ginekologi. Secara khusus
sering diresepkan untuk pengobatan ancaman keguguran. Pada awal 1953,
Dieckmann dan rekannya menunjukkan bahwa DES tidak meningkatkan hasil
kehamilan.

Farmakologi
Studi prospektif yang dilaporkan pada tahun 1953 menemukan bahwa DES tidak
efektif dalam mencegah keguguran. Dietilstilbestrol diberikan secara oral dan
mudah diserap dari saluran pencernaan proksimal larut-lipid. Kemudian
dimetabolisme melalui sistem mikrosomal hati untuk dienestrol, dan kuinon dan
epoksida intermediet. Melintasi plasenta dan diduga juga dapat dimetabolisme oleh
janin.

Mekanisme Aksi
Estrogen berdifusi ke dalam sel target dan berinteraksi dengan reseptor protein,
reseptor estrogen. Sel target masuk dalam saluran reproduksi wanita, kelenjar susu,
hipotalamus, dan hipofisis. Pengaruh Estrogen mengikat pada reseptor
menyebabkan meningkatnya sintesis hepatik hormon seks globulin mengikat
(SHBG), thyroid-binding globulin (TBG), dan protein serum lain dan menekan
follicle-stimulating hormone (FSH) dari hipofisis anterior. Kombinasi estrogen
dengan progestin menekan sistem hipotalamus-hipofisis, mengurangi sekresi
gonadotropin-releasing hormone (GnRH).

Farmakodinamik
Dietilstilbestrol adalah estrogen sintetis yang dikembangkan untuk melengkapi
produksi estrogen alami wanita. Pada tahun 1971, Food and Drug Administration
(FDA) mengeluarkan Buletin Obat menasihati dokter untuk menghentikan resep
DES untuk wanita hamil karena dikaitkan dengan kanker vagina langka di
keturunan perempuan.



Indikasi
Digunakan dalam pengobatan kanker prostat. Sebelumnya digunakan dalam
pencegahan persalinan prematur atau keguguran pada wanita hamil yang rentan
terhadap keguguran atau kelahiran prematur. Dietilstilbestrol kadang-kadang juga
diresepkan untuk pengobatan kanker payudara.

Kontraindikasi
Wanita hamil, penyakit tromboemboli, porfiria; kanker payudara (dengan
pengecualian).