STUDI PRAFORMULASI BAHAN AKTIF

No
1

Bahan Aktif
Piroksikam

Efek Utama

Efek Samping

Anti inflamasi ((Farmakologi

Eritema kulit (Farmakologi dan

dan Terapi, hal 240), anti radang Terapi hal 240), iritasi lokal, reaksi
akut, analgetis, antipiretis,

kulit yang serius termasuk

serangan encok (obat obat

nekrolisis toksik epidermal, sterens

penting).

jhonson sindrom (obat-obat

penting,Ed.36 hal 117-118)

Karakteristik Fisika

Serbuk, hampir putih atau coklat terang

atau kuning terang, tidak berbau, bentuk

monohidrat berwarna kuning

Kelarutan :

Pemerian :

Karakteristik Kimia
BM
: 331,35
titik lebur : 198-200 oC
pKa
: 6,3
pH
: 7,5
log P
: 1,28
struktur kimia :

Sifat lain
Piroksikam

hanya

dianjurkan

oleh

spesialis
rematologis, dan ini
pun sebagai terapi

sangat sukar larut dalam air, dalam

kedua bila obat lain

asam encer dan sebagian besar pelarut

tidak berhasil.

organik; sukar larut dalam etanol dan

dalam larutan alkali yang mengandung
air (Farmakope Indonesia IV, hal 683).

Alasan Pemilihan Bahan Aktif (Piroksikam)

1. Digunakan bahan aktif piroksikam karena memiliki BM lebih kecil (331,35 mol/gr) dan
sifatnya yang lebih nonpolar daripada turunan oksikam lainnya, sehingga piroksikam
memiliki kemampuan menembus kulit lebih besar dibandingkan turunan oksikam lainnya
(Soebagio, Boesro dkk, 2011)
2. Piroxicam merupakan salah satu turunan oksikam. Namun yang paling sering digunakan
yaitu piroxicam dan piroxicam batadex. Dalam penggunaan gel topikal, konsentrasi

piroxicam yang digunakan yang digunakan sebesar 0,5%. Dosis piroxicam untuk
penggunaan topikal adalah 20 mg, sedangkan piroxicam batadex adalah 191,3. Oleh karena
itu, jika dengan dosis lebih sedikit dapat memberikan efektifitas yang sama, maka jenis
piroxicam yang digunakan adalah piroxicam.
3. Dibandingkan dengan plasebo NSAID lain (Massey, 2010).
- Piroksikam memiliki proporsi dari partisipan diamati telah sukses terobati sebesar 68%
dengan plasebo 47%
- Ibuprofen proporsi dari partisipan diamati telah sukses terobati sebesar 55% dengan
plasebo 33%
- Indometasin proporsi dari partisipan diamati telah sukses terobati sebesar 68% dengan
plasebo 47%
- Diklofenak proporsi dari partisipan diamati telah sukses terobati sebesar 68% dengan
plasebo 47%
Alasan pemilihan bentuk sediaan
a. gel diaplikasikan langsung pada kulit yang mengalami gangguan dan setelah kering akan
meninggalkan lapisan tipis tembus pandang elastic dengan daya lekat tinggi, yang tidak
menyumbat pori sehingga tidak mempengaruhi pernapasan kulit (Voight, 1971).
b. Pelepasan obat dalam bentuk sediaan gel sangat bagus. Bahan obat ilepaskan dalam
waktu yang singkat dan hampir sempurna (Voight, 1971).
c. Sediaan dalam bentuk gel lebih banyak digunakan karena rasa dingin dikulit, mudah
mongering membentuk lapisan film sehingga mudah dicuci dengan air (Massey, 2010).
Target organ yang dituju

: Dermis

Tujuan terapi

: Lokal

Bentuk sediaan yang dipilih

: Gel

Rute penetrasi

: intraseluler

Alasannya:
1. Pada penggunaan oral piroksikam dapat memberikan efek samping sperti gangguan GI,
sakit kepala. Maka dari itu, untuk mengatasi efek samping tersebut piroksikam dapat
digunakan secara transdermal (Soebagio, Boesro dkk, 2011).

2. Tingkat difusi piroksikam ke dalam membran, absorbsinya lebih besar jika dalam bentuk
gel (mudah berpenetrasi kedalam membran atau sel target) (FI IV, 1995).
3. Bentuk sediaan gel lebih acceptable karena mempunyai efek dingin ketika digunakan
(Massey, 2010).
NSAID turunan oxicam
a. Piroxicam
-

golongan piroxicam yang paling banyak digunakan, dapat digunakan oral dan topikal.
Untuk mengurangi efek samping gangguan pada GI, sehingga piroxicam sering
digunakan secara topikal

kadar plasma puncak (Cmax) obat dapat dicapai dalam waktu 2-4 jam

waktu paruh antara 30-70 jam

b. Tenoxicam
-

Cmax mencapai 2 jam setelah pemberian

digunakan secara oral, absorbs dipengaruhi oleh makanan

waktu paruh 60-75 jam

c. Isoxicam
-

obat ini dapat bereaksi fatal dengan kulit

dapat digunakan secara per oral

ketika isoxicam diabsorbsi, nilai Cmax idak terjangkau sampai 10 jam saat postdose

waktu paruh 30 jam

d. Lornoxicam
-

obat ini mengalami polimorfis metabolisme, sehingga jarang digunakan.

waktu paruh pendek yaitu 3-4 jam

biasanya digunakan secara oral

Sumber : K.T. Olkkola, A.V. Brunetto, M.J Maltila. 1994. Pharmacokinetics of oxicam
nonsteroidal anti-inflammatory agents. Clin Pharmacokinet. Volume 26 (2) : 107

Karakteristik NSAID lainnya

No
1

Bahan

Karakteristik

Karakteristik

Fisika

Kimia

Mual gastritis,

Organoleptis

Larut dalam

panas dan

eritema kulit, dan

putih, agak

alkohol, sangat

menghilangkan

sakit kepala.

kuning,

mudah larut dalam

higroskopis,

aseton, dan praktis

dan serbuk

tidak larut dalam

kristal.

eter, air serta

Efek Utama

Efek Samping

Diklorofen

Menurunkan

ak

Aktif

nyeri.

mudah larut dalam

metanol.
2.

Ibu profen

Analgesik dan

Eritema kulit

Serbuk, hablur

Kelarutan : praktis

anti inflamasi

putih hingga

tidak larut dalam

yang tidak

hampir putih,

air, sangat mudah

terlalu kuat

berkilau khas

larut dalam

(Farmakologi

lemah.

etanol,dalam

dan Terapi, )

metanol,
aseton,dan dalam
kloroform, serta
sukar larut dalam
etil asetat.

3.

Na-

Aktivitas

Pencernaan :

diklofenak

sebagai

gangguan pada

antiinflamasi,a

GI, tukak

nalgetik &

lambung,

antipiretik.

perdarahan

Metabolisme

saluran.

terutama

Saraf :

melalui hati.

sakit kepala,

depresi,
insomnia, cemas.
Ginjal :
terganggu fungsi
ginjal
Kardiovaskular
: retensi cairan,
hipertensi
Pernapasan :
asma
Darah : lekopenia,
trombositopenia,
hemolitik anemia
4.

Asam

Analgesik, anti

Sangat iritatif,

Hablur ringan,

Kelarutan : larut

salisilat

piretik, dan

memberikan efek

tidak berwarna

dalam 550 bagian

(Farmakolo

antiinflamsi

piretik sehungga

atau serbuk

air dan dalam 4

gi &

(Farmakologi

pada keracunan

berwarna

bagian etanol

Terapi, )

dan Terapi, )

berat terjadi

putih; hampir

(95%) p: mudah

demam dan

tidak berbau;

larut dalam

hiperhidrolisis,

rasa agak

kloroform p dan

hepatotoksik,

manis dan

dalam eter p; larut

mengganggu

baerbau tajam

dalam larutan

pernafasan,

(Farmakope

amonium asetat p,

memperpanjang

Indonesia

dinatrium hidrogen

masa pendarahan,

Edisi III).

fosfat p, kalium

iritasi saluran

sitrat p dan natrium

cerna

sitrat p (FI III)

(Farmakologi dan
Terapi, )