ediaan Injeksi TESTOSTERON PROPIONAT

Sediaan Injeksi
TESTOSTERON PROPIONAT
Nomor Batch : 0505111

Tanggal : 01 Juni 2011

Disusun Oleh

Disetujui Oleh

Risya Widya Pratiwi

Kode
Produk

I.

Nama
Produk

Volume
Produk

Testoron

10 mL

Bentuk

Kemasa
n

Waktu
Pengolaha
n

Larutan Minyak

Vial

08.30
12.00

MONOGRAFI
a.
Testosteroni Propionas /
Testosteron Propionat

C22H32O3

BM 344,49

Definisi
: mengandung tidak kurang dari 97,0 % dan tidak lebih dari
103,0 % 3-Oxoandrost-4-en-17-yl propanoate (Bahan Kering). (European
Pharmacopeia, 2005. Halm : 2545)
Pemerian
: Hablur atau serbuk hablur, putih atau putih krem, tidak
berbau dan stabil di udara. (Farmakope IV, halm : 775)
Bubuk putih atau hampir putih atau kristal tak berwarna,
praktis tidak larut dalam air, bebas larut dalam

aseton, dalam alkohol dan dalam metanol, larut dalam minyak lemak. (British
Pharmacopeia, 2009)
Kelarutan
: Tidak larut dalam air, mudah larut dalam etanol, dalam
dioksan, dalam eter dan dalam pelarut organic lain, larut dalam minyak
nabati. (Farmakope IV, halm : 775)
Titik Leleh

: 119 - 123 C. (British Pharmacopeia, 2009)

Penggunaan
:pengobatan hipogonadisme membutuhkan hingga 50 mg
dua kali atau 3 kali seminggu. Untuk perawatan paliatif dari operasi neoplasma
payudara 100 sampai 300 mg seminggu diberikan dalam dosis terbagi. Testosteron
propionate juga diberikan sebagai tablet bukal pada dosis 5 sampai 20 mg per hari.
Dosis 200 mg sehari diberikan untuk operasi payudara neoplasma wanita
menopause. Tablet Bukal kadang digunakan untuk pembesaran payudara
postpartum dalam dosis 40 mg sehari. (Martindale, 1982. Halm 1438)
Wadah penyimpanan : dalam wadah dosis tunggal atau wadah dosis ganda,
terlindung dari cahaya. (Farmakope IV, halm : 775)
Simpan dalam wadah tertutup baik, terlindung dari
cahaya. (British Pharmacopeia, 2009)
Incompatibilitas
Halm 1438)

b.

: Dengan alkali dan senyawa oksidator. (Martindale, 1982.

Oleum Arachidis

Minyak kacang adalah minyak lemak yang telah dimurnikan, diperoleh pemerasan
biji Arachis hypogea L yang telah dimurnikan. (Farmakope Indonesia III, 1979.
Halm : 452)

Nama Nonproprietary

British Pharmacopeia

: Arachis oil

Japanesse Pharmacopeia

: Peanut Oil

European Pharmacopeia

: Arachidis Oleum Raffinatum

USPNF

: Peanut Oil

(Handbook of Pharmaceutical Excipient, 2006. Halm : 505)

Nama Sinonim
: Aextreff CT, minyak earthnut, minyak kacang tanah, minyak
katchung, minyak kacang. (Handbook of Pharmaceutical Excipient, 2006. Halm :
505)
Pemerian
: minyak kacang tanah adalah cairan berwarna kuning atau
kuning pucat yang memiliki bau dan rasa samar, hampir tidak berasa. Pada sekitar
38C menjadi berembun, dan pada suhu yang lebih rendah itu sebagian
membeku. (Handbook of Pharmaceutical Excipient, 2006. Halm : 505)
Penggunaan
: Pelumas Kendaraan, Pelarut. (Handbook of Pharmaceutical
Excipient, 2006. Halm : 505)
Arachis minyak memiliki sifat serupa dengan minyak zaitun dan digunakan untuk
tujuan yang sama. emulsi mengandung minyak Arachis dan dekstrosa telah
diberikan dalam infuse intragastric kontinu sebagai bagian dari diet nitrogen
bebas. (Martindale, 1982. Halm 695)
Zat pembawa, zat pelarut (Farmakope Indonesia III, 1979. Halm : 452)

Stabilitas
: Minyak kacang tanah merupakan bahan dasarnya stabil.
Namun pemaparan pada udara perlahan-lahan dapat menebal dan dapat menjadi
tengik. Pemadatan minyak kacang harus benar-benar meleleh dan dicampur
sebelum digunakan.Minyak kacang tanah dapat disterilkan dengan penyaringan
aseptik atau dengan panas kering, misalnya, dengan mempertahankan itu pada
150C selama 1 jam. (Handbook of Pharmaceutical Excipient, 2006. Halm : 505)
Bilangan Iodin

: 85 sampai 105 (Farmakope Indonesia III, 1979. Halm : 452)

Bilangan Asam
452)

: Tidak lebih dari 0,5. (Farmakope Indonesia III, 1979. Halm :

Bilangan Penyabunan : 188 sampai 196. (Farmakope Indonesia III, 1979. Halm :
452)
Penyimpanan
: Minyak Kacang tanah harus disimpan dalam wadah baik
kedap udara, lightresistant,. Pada suhu tidak melebihi 40C . Materi yang ditujukan
untuk digunakan dalam bentuk sediaan parenteral harus disimpan dalam wadah
kaca. (Handbook of Pharmaceutical Excipient, 2006. Halm : 505)
Incompatibilitas
: Minyak kacang tanah mungkin disaponifikasi oleh hidroksida
alkali. (Handbook of Pharmaceutical Excipient, 2006. Halm : 505)

II.

FORMULA

Testosterone Propionat

11,9 mg

Oleum Arachidis

III.

PERHITUNGAN DAN PENIMBANGAN

1.

Perhitungan

1)

C testosterone propionat diperoleh dari perhitungan :

x C Testosteron

2)
Vial

x 10 % = 11,9 %

Perhitungan Volume Produksi

= n.c + 6 mL
= 1.10 + 6 mL
= 16 mL

2.

Penimbangan
Bahan
Testosteron Propionat

IV.

PEMBAHASAN

Satuan Dasar

Volume Produksi

1 mL

16 mL

11,9 mg

190,4 mg

Pada praktikum yang dilakukan pada tanggal 01 Juni 2011 dibuat sediaan injeksi
dengan menggunakan Testosteron Propionat sebagai zat berkhasiatnya. Adapun
formulanya, yaitu :
Testosterone Propionat
Oleum Arachidis

add

11,9

mg

16

mL

Pemilihan testosterone propionat sebagai zat aktif ini karena testosterone

propionate walaupun tidak dapat larut air tetapi dapat larut dalam minyak nabati
sehingga dapad dibuat dalam bentuk sediaan injeksi intramuskular. Berbeda
dengan testosterone propionate, testosterone tidak dapat larut air, alkohol, maupun
minyak nabati. Dilihat dari kelarutannya maka untuk membuat sediaan testosteron
dapat dibuat sediaan oral tetapi hambatannya adalah tidak dapat diberikan secara
oral karena oleh bakteri usus gugus 17-hidroksi akan dioksidasi menjadi 17-keto
yang tidak aktif. Selain itu testosteron mempuyai waktu paruh pendek karena dapat
cepat diserap dalam saluran cerna dan cepat mengalami degradasi hepatik. Karena
hal ini maka menggunakan derivat testosteron, yaitu testosterone propionate yang
mempunyai awal kerja cepat dan masa kerja yang lebih pendek dibanding derivatderivat testosteron lain.
Injeksi testosterone memiliki konsentrasi 10mg/mL yang bertujuan untuk memenuhi
kekurangan tubuh terhadap hormone testosterone. Berdasarkan literatur,
testosteron memiliki pH stabil antara 4-7,5. pH optimal untuk darah atau cairan
tubuh yang lain adalah 7,4 dan disebut isohidri. Karena tidak semua bahan obat
steril pada pH cairan tubuh, pH harus berada di antara rentang 4-7,5 bertujuan
untuk mencegah terjadinya rangsangan/rasa sakit pada saat disuntikkan. Jika pH >9
dapat menyebabkan nekrosis jaringan (jaringan menjadi mati), sedangkan jika pH
<3 adanya="adanya" dalam="dalam" dan="dan" disuntikkan.="disuntikkan."
ditambahkan="ditambahkan" i="i" ini="ini" intramuskular="intramuskular"
itu="itu" karena="karena" kestabilan="kestabilan" lebar="lebar" maka="maka"
masuk="masuk" menimbulkan="menimbulkan" merupakan="merupakan"
pada="pada" pendapar.="pendapar." pengawet="pengawet" perlu="perlu"
ph="ph" phnya="phnya" rasa="rasa" rentang="rentang" saat="saat" sakit="sakit"
sediaan="sediaan" selain="selain" style="mso-bidi-font-style: normal;"
tambahan="tambahan" testosterone="testosterone" tidak="tidak"
tubuh="tubuh">single dose
.
Dalam sediaan injeksi intramuskular ini tidak perlu adanya tambahan zat
pengisotonis karena sediaan ini dalam bentuk larutan minyak yang tidak memiliki
titik beku. Karena bentuknya yang merupakan larutan minyak maka pemberiannya

intramuskular karena apabila intravena maka akan terjadi penimbunan yang

akhirnya pembuluh darah bisa menjadi tersumbat.
Dari sediaan yang telah di buat pada praktikum kali ini, kita membuat injeksi
testosteron yang tanpa menggunakan bahan tambahan lain selain pelarut
sediaan, pelarut non air atau sediaan injeksi pembawa minyak dan zat aktif
testosterone sangat larut baik dalam minyak nabati, minyak nabati yang dipilih
harus memenuhi persyaratan oleum pro injection. Persyaratan oleum pro injection,
diantaranya:
1.

Harus jernih pada suhu 100.

2.
Pemeriaan, syarat kelarutan, sisa pemijaran, minyak mineral, minyak harsa,
senyawa belerang, logam, memenuhi syarat yang tertera pada olea pinguia.
3.

Bilangan asam tidak kurang dari 0,2 dan tidak lebih dari 0,9

4.

Bilangan iodium tidak kurang dari 79 dan ridak lebih dari 128.

5.

Bilangan penyabunan tidak kurang dari 185 dan tidak lebih dari 200

Dalam sediaan ini pemilihan pelarutnya adalah oleum arachidis. Hal ini karena
Oleum arachidis memenuhi persyaratan-persyaratan sebagai oleum pro
injection yang disebutkan sebelumnya. Oleum Arachidis memiliki bilangan asam
tidak lebih dari 0,5, bilangan iodine 85 sampai 105, dan bilangan penyabunan 188
sampai 196. Sebelum sediaan dimasukan kedalam vial, terlebih dahulu harus
dilakukan proses penyaringan atau filtrasi dengan menggunakan kain kasa, filtrasi
ini dilakukan dengan tujuan agar sediaan yang berada didalam ampul tidak
mengandung partikel kasar setelah proses filtrasi.
Vial yang telah berisi sediaan kemudian ditutup sementara dan dimasukan kedalam
oven selama 1jam dengan suhu 1500C. kemudian setelah itu vial ditutup dengan
penutup karet secara aseptik yang dapat memperkecil kemungkinan terjadi
cemaran kuman hingga seminimal mungkin.
Pemilihan ini berdasarkan bahan-bahan dalam formula ini terutama zat aktif yang
bersifat stabil terhadap pemanasan. Sterilisasi menggunakan sterilisasi panas
kering karena apabila menggunakan autoklaf maka kemungkinan akan ada uap air
yang masuk dalam sediaan. Kemungkinan ini dapat menurunkan stabilitas atau
merusak sediaan yang dibuat. Sediaan yang akan disterilkan dimasukkan ke dalam
wadah kemudian di tutup kedap, atau penutupan ini dapat bersifat sementara untuk
mencegah pencemaran. Wadah yang tertutup sementara kemudian ditutup kedap
menurut teknik aseptik. Wadah yang digunakan adalah vial kaca bening. Hal ini
salah karena sediaan ini harus terlindungi dari cahaya untuk menghindari kerusakan
sediaan oleh cahaya dengan adanya proses oksidasi. Seharusnya wadah yang
digunakan adalah vial berwarna coklat karena testosterone propionat

inkompatibilitasnya terhadap senyawa oksidator atau dapat teroksidasi terhadap

cahaya.

V.

1)

LAMPIRAN

Aspek Farmakologi

Indikasi
: Defisiensi androgen (hipogonadisme,hipogonadotropin),
Keterlambatan pubertas pada pria, kanker payudara (karsinomamae).
Kontraindikasi

: Karsinoma prostat.

Efek Farmakologi : Testosteron adalah zat androgen utama yang disintesa dalam
testis, ovarium dan ginjal. Sel-sel leydig (sel-sel interstitium) dari testes distimulasi
oleh LH untuk menghasilkan testosteron sebanyak 2,5-11 mg/hari. Sintesa
testosteron diregulasi oleh FSH dan LH dari hipofisis, yang juga menstimulasi
pertumbuhan testes dan pembentukan sel-sel mani (spermatogenesis). LH bereaksi
dengan sel-sel leydig dengan efek peningkatan produksi C-AMP yang berakibat
dimulai reaksi enzimatis: asetat" kolesteron "testosteron
Dosis dan cara pemberian : 10 mg/hari secara IM.
Efek samping
: Maskulinasi terjadi pada perempuan, feminisasi terjadi pada
pria, penghambatan spermatogenesis, hiperplasia prostat (pada laki-laki usia lanjut

merangsang pembesaran prostat), gangguan pertumbuhan, udemi ikterus (hepatitis

kolestatik), hiperkalsemia dapat timbul pada perempuan penderita karsinoma
payudara yang diobati dengan androgen.
Interaksi obat
: Zat androgen meningkatkan efek antikoagulan (kumarin
idandion) sehingga perlu penerunan dosis antikoagulan untuk mencegah
pendarahan, metandrostenolon menaikan efektifitas dan efek toksik kortikosteroid.
Anabolik steroid dapat menurunkan kadar gula darah penderita diabetes melitus
sehingga kebutuhan akan obat antidiabetik menurun.

2)

Etiket
SEKOLAH TINGGI FARMASI INDONESIA

Jl. Soekarno Hatta 354 Parakan Resik

No Batch : 0505111
Nama Dagang :
Testoron
Vial 10 mL
Injeksi Intramuskular

Mengandung

Testosteron

Exp. Date : Mei 2013

HARUS DENGAN RESEP DOKTER

10 mg/mL

Diproduksi oleh:

KOCOK
FITO
FarmaDAHULU
Bandung-Indonesia

TESTORON
Testosteron
Injeksi intramuscular

Komposisi:
Tiap ml mengandung:
Testosteron.................

10 mg

Indikasi:
Defisiensi androgen (hipogonadisme,hipogonadotropin),
Keterlambatan pubertas pada pria, kanker payudara
(karsinomamae).

Kontraindikasi:
Karsinoma prostat.

Farmakologi:
Testosteron adalah zat androgen utama yang disintesa dalam
testis, ovarium dan ginjal. Sel-sel leydig (sel-sel interstitium)
dari testes distimulasi oleh LH untuk menghasilkan testosteron
sebanyak 2,5-11 mg/hari. Sintesa testosteron diregulasi oleh
FSH dan LH dari hipofisis, yang juga menstimulasi
pertumbuhan testes dan pembentukan sel-sel mani
(spermatogenesis). LH bereaksi dengan sel-sel leydig dengan
efek peningkatan produksi C-AMP yang berakibat dimulai reaksi
enzimatis: asetat"kolesteron " testosteron

Dosis dan cara pemberian:

10 mg/hari secara IM.

3)
rosur

4)

Kemasan

VI.

DAFTAR PUSTAKA

British Pharmacopeia Commission . 2009. British Pharmacopeia. Vol 1. The

Stationery Office, London
Departemen Kesehatan Republik Indonesia. 1979. Farmakope Indonesia. Edisi III.
Jakarta : Departemen Kesehatan Republik Indonesia.
Departemen Kesehatan Republik Indonesia. 1995. Farmakope Indonesia. Edisi IV.
Jakarta : Departemen Kesehatan Republik Indonesia.

Council of Europe. 2005. European Pharmacopeia Fifth Edition. Council Of

Europe, Strasbourg
Reynolds, James E. F. 1982. Martindale The Extra Pharmacopoiea. Twenty-Eigth
Edition. Pharmaceutical Press : London.
Rowe, Raymond. C, Sheskey, Paul J, and Owen Sian C. 2006. Handbook of
Pharmaceutical Excipient. Fifth edition. Pharmaceutical Press : London.
http://commons.wikimedia.org/wiki/File:Testosterone_propionate.png
http://lb.chemie.unhamburg.de/static/MF/3_C_C22_C22H32.php?
content=585/EKt9goIj