Development of Mucoadhesive

Nanoparticulate System of
Ebastine for Nasal Drug Delivery

Tujuan : untuk mempersiapkan

dan mengevaluasi sistem
nanopartikel mukoadhesif
ebastine sebagai Nasal Drug
Delivery.
Pendahuluan :
Sistem
multipartikel
seperti
nanopartikel
menyediakan
perkendalikan pelepasan obat. Nanopartikel adalah partikel
berukuran koloid, memiliki diameter berkisar antara 10 dan 1000
nm, dan obat-obatan dapat dikemas, yang diserap atau tersebar di
dalamnya. Sifat dari nanopartikel sangat tergantung pada polimer
yang digunakan.
Chitosan telah terbukti memiliki sifat mukoadhesif karena
viskositas dan interaksi dari kelompok amino bermuatan positif
dengan situs bermuatan negatif pada permukaan mukosa.
Sifat mukoadhesif polimer dapat mengurangi tingkat clearance
obat dari rongga hidung, sehingga memperpanjang waktu kontak
sistem pengiriman kitosan dengan epitel hidung.
Ebastine bukan penenang, generasi kedua antagonis reseptor H1.
Hal ini dimetabolisme untuk metabolit aktif, carebastine. Memiliki
aktivitas antihistamin dan aktivitas anti-alergi.

Bahan yang digunakan :

Ebastine diperoleh sebagai sampel hadiah dari
Micro laboratorium Ltd, Bangalore.
Chitosan, membran Dialisis (cut off mol. Wt.
12000) dan Poloxamer-407 diperoleh dari SigmaAldrich, Bangalore.
Natrium tripolifosfat STPP diperoleh dari Loba
Chemie, Mumbai .
diperoleh dari Merck spesialisasi Pvt Ltd, Mumbai.
Semua pelarut dan bahan kimia yang digunakan
lainnya adalah kelas analitis.

Metode yang digunakan :

Nanopartikel disusun dengan metode gelatin ionik
menggunakan rasio berat badan obat-kitosan 1:1,
1:2 dan 1:3, dan menggabungkan 0,5 atau 0,7%
b/v natrium tripolifosfat (STPP) dan poloksamer
407. Nanopartikel mukoadhesif dikarakterisasi
dengan :
mikroskop elektron (SEM)
transmisi elektron mikroskop (TEM)
diferensial scanning kolorimetri (DSC)
Fourier transform spektroskopi inframerah (FTIR)
Dievaluasi untuk :
muatan efisiensi obat
in vitro mucoadhesion
pelepasan in vitro obat
ex-vivo permeasi.

HASIL
Formulation
code

Zeta potential
(mV)

PDI

F1

Particle size
(nm)
Mean SD
310 2.8

+18.9

1.000

F2

392 5.1

+24.2

0.911

F3

500 4.0

+32.6

0.783

F4

169 3.2

+20.8

1.000

F5

234 4.8

+23.2

0.862

F6

280 1.6

+28.6

0.716

Hasil yang ditunjukkan pada Tabel menunjukkan bahwa

peningkatan konsentrasi kitosan 100-300 mg 0,7% b/v dan
0,5% b/v STPP menyebabkan peningkatan ukuran partikel
310-500 nm dan 169-280 nm, masing-masing. Diamati bahwa
konsentrasi penstabil menurun 1-0,3% b/v, ukuran partikel
dari nanopartikel meningkat 280-500 nm. Nilai-nilai potensial
zeta obat dimuat NP ditunjukkan pada Tabel mulai dari +18,9
mV untuk +32,6 mV dan nilai-nilai PDI formulasi ditemukan
berada
di
kisaran
0,7
ke
1.

KESIMPULA
N
o FTIR dan DSC studi menunjukkan bahwa tidak ada
interaksi kimia yang terjadi antara obat dan polimer.
oUkuran nanopartikel berkisar 169-500 nm.
oMuatan efisiensi obat meningkat dengan meningkatnya
konsentrasi kitosan dan menurun dengan peningkatan
poloxamer 407 konsentrasi.
oPemuatan obat tertinggi diperoleh untuk nanopartikel
adalah 19,5%. Dengan peningkatan polimer (kitosan)
konsentrasi (1: 1 sampai 1:3), hasil produksi tidak
berubah (73,2-74,4% (F6)).
o Meningkatnya mukoadhesif dengan peningkatan
konsentrasi kitosan.
oDalam pelepasan obat vitro dari semua formulasi adalah
biphasic, yang ditandai dengan sedikit 'memompa' diikuti
oleh slow release.
oPada akhir 8 jam F6 (1: 3) menunjukkan pelepasan obat
hanya 86,9%, menunjukkan rilis yang berkelanjutan.
oEx-vivo murni lebih cepat dari pada F6, sehingga
menunjukkan kemampuan kitosan untuk mengendalikan
laju permeasi obat melalui mukosa hidung domba.