Seorang ibu menggendong anaknya yang berusia 1 tahun. BB 9 kg, datang ke klinik
anda dengan keluhan anaknya mengalami mencret lebih dari 5 kali sehari sejak 1h
hari yang lalu. Mencret tidak disertai darah atau lendir. Hari ini anaknya masih
mencret dan badannya menjadi panas. Tidak ada muntah dan anaknya masih bisa
minum. Ibu belum memberikan pengobata.
Dari hasil pemeriksaan anda , BB 9 kg, suhu 38,70 C, diagnosis pasien tersebut : Diare
akut dengan dehidrasi ringan.
Berdasarkan pertimbangan farmakologi, resep apa yang akan anda buat, seandainya di
apotik langganan anda tersedia :
Parasetamol, ibuprofen, diazepam, oralit, kotrimoksazol, siprofloksasin, metronidazol,
sefiksim,
amoxicilin,
deksametason,
domperidon,
loperamid,
kaopectat,
Penggantian cairan
defisit
Tanpa dehidrasi
(<5% BB)
Tidak perlu
Ringan sedang
(5-10% BB)
Berat
(> 10% BB)
Cairan intravena:
10 ml/kg tiap diare
<12 bulan: 30ml/kg/1 2-5 ml/kg tiap muntah
jam
kemudian
70ml/kg/5 jam
>12 bulan : 30ml/kg/30
menit
kemudia
70
ml/kg/2 jam.
2. Dukungan nutrisi
Asupan makanan perlu dipertahankan seperti pada saat anak sehat. Hal
ini dimaksudkan untuk mengganti nutrisi yang hilang serta untuk menghindari
terjadinya gizi buruk. Pada diare dengan feses berdarah nafsu makan menjadi
menurun. Adanya peningkatan nafsu makan menandakan fase kesembuhan.
ASI diberikan lebih sering pada semua jenis diare. Anak usia 6 bulan ke atas
diberi makanan tambahan selain ASI seperti sebelum sakit.
3. Suplemen Zinc
dalam sel.
Zinc dapat berperan dalam menginduksi sel imun. telah terbukti
kofaktor
berbagai
faktor
transkipsi,
sehingga
Antibiotik pilihan
Alternatif
Kolera
Tetracycline
12,5 mg/kg BB
4x sehari selama 3 hari
Erythromycin
12,5 mg/kgBB
4x sehari selama 3 hari
Pivmecilinam
20 mg/kgBB
4x sehari selama hari
Ceftriaxone
50-100 mg/kgBB
1x sehari IM selama 2-5
hari
Amoebiasis
Metronidazole
10 mg/kgBB
3x sehari selam 5 hari
(10 hari pada kasus
berat)
Giardiasis
Metronidazole
5 mg/kgBB
3x sehari selam 5 hari
makan atau
minum yang sedikit, sangat haus, malas minum, mata cekung, diare makin
sering atau belum membaik dalam waktu 3 hari.
Selain dari 5 pilar terapi diare akut, pada beberapa center diberikan probiotik
dan prebiotik. Probiotik adalah mikroorganisme hidup dalam makanan yang
difermentasi yang menunjang kesehatan melalui terciptanya keseimbangan mikroflora
intestinal yang lebih baik. sedangkan prebiotik adalah bahan makanan yang dapat
merangsang pertumbuhan flora intestinal yang menguntungkan kesehatan. Prebiotik
biasanya berbentuk kompleks kaebohidrat.
Disimpulkan pemberian probiotik potensial memberi efek protektif terhadap
diare, tetapi masih dibutuhkan penelitian lebih lanjut untuk efektivitas dan
keamanannya. Saat ini penggunaan probiotik pada percobaan klinis dikatakan aman.
3. Kalau pasien ini perlu diberikan obat, obat apa saja yang anda resepkan, dan
apa pertimbangan nya?
Obat yang akan diresepkan sesuai dengan 5 pilar tatalaksana diare diatas, sehingga
pada pasien ini perlu diresepkan : Oralit, Zink, dan Lacto-B. s
Oralit diberikan dengan alasan sebagai rehidrasi. Diberikan untuk menggantikan
cairan tubuh yang terbuang karena diare.
Zink diberikan dengan alasan untuk mengurangi lama dan beratnya diare, zink juga
dapat mengembalikan nafsu makan anak. Zink juga dapat menurukan angka rekurensi
diare hingga 3 bulan setelah nya.
Lacto-B diberikan dengan alasan bahwa probiotik potential mempunyai efek protektif
terhadap diare, dengan mekanisme : perubahan lingkungan mikro lumen usus (pH,
oksigen), produksi bahan anti mikroba terhadap beberapa patogen usus, kompetisi
nutrient, mencegah adhesi kuman patogen pada enterosit, modifikasi toksin atau
reseptor toksin efek trofik terhadap mukosa usus melalui penyediaan nutrient dan
imunomodulasi.
Selain itu pasien perlu diberikan Antipiretik dengan alasan pasien sedang demam,
sehingga diperlikan antipiretik untuk menurunkan suhu tubuh.
Resep Awal:
Pro
Usia
: 1 tahun
Resep Lanjutan:
Pro
Usia
: 1 tahun
4. Tentukan dosis, frekuensi pemberian dan sediaan dari obat-obat yang anda
piluh dan buatlah resepnya
PARASETAMOL
Dosis:
-
LACTO-B
Dosis dan Frekuensi:
Dibawah 1 tahun : 2 sachet per hari.
- Usia 1-6 tahun : 3 sachet per hari.
- Dapat diberikan langsung atau dicampur dengan susu, makanan bayi atau air.
Sediaan: Sachet
Komposisi Per Sachet mengandung : Energi 3,4 Kalori, Karbohidrat 0,6 gram, Protein
0,02 gram, Lemak total 0,1 gram, Vitamin C 10 mg, Vitamin B1 0,5 mg, Vitamin B2
0,5 mg, Vitamin B6 0,5 mg, Niacin 2 mg.
5. Bagaimana mekanisme kerja, indikasi, KI, efek samping dan interaksi
obat yang anda resepkan?
Paracetamol
Mekanisme
Indikasi
KI
ESO
Penyakit hati
Hepatotoksisitas,
Analgesik
kronik,
Hipersensitivitas,
antipiretik
hipersensitivitas
methemoglobinemia,
asetaminofen
toksisitas akut
Menghambat
enzim COX non
selektif untuk
pebentukan
Prostaglandin
Zink
Mekanisme
Indikasi
KI
ESO
Kofaktor enzim
metabolisme
asam nukleat
dan protein
Suplement
untuk sintesis
diet,
DNA sehingga
tatalaksana
mempercepat
defisiensi zink,
reepitalisasi usus
Ophthalmic
&
solution used
meningkatkan
as mild
jumlah brush
astringent for
border apical
relief of eye
irritation
Injeksi secara
langsung tanpa
diencerkan pada
pemakaian
Mual, muntah
(tergantung dosis)
intravena
akhirnya
meningakatkan
absorbsi air &eL-bio sach
Mekanisme
Indikasi
KI
ESO
Memelihara
kesehatan
Belum diketahui
pasti
fungsi
pencernaan,
membantu
keseimbangan
flora normal
Interaksi obat yang diberikan
10
Safety
Suitability
Cost
FD
ESO
KI
Sanmol
Hepatotoksisi
tas,
Hipersensitiv
itas,
methemoglob
inemia,
toksisitas
akut
FK
Absorbsi, cepat & sempurna melalui
GI Tract
Distribusi, Cmax jam, T1/2 1-3 jam.
Tersebar keseluruh cairan tubuh
120mg/5cc/60ml=5000
Ketersediaa
n
Syrup 60 ml
(125
mg/5
ml)
Tablet
mg
Drop
500
60mg/0,6mlx15mlx1=1158
0
Drop 15 ml
(60mg/0,6ml)
P-drug Ibuprofen
Efficacy
FD: inhibitor siklooksigenase
Safety
Suitability
ESO:
KI
penderita
Cost
: Proris syrup
Gangguan
GI,
perdarahan
GI
nyeri
epigastrium ,
trobositopeni,
bronkospasm
e
sebagai
metabolit
dan
Efficacy
Safety
Suitability
Cost
Paracetamol
+++
+++
+++
+++
Ibuprofen
+++
++
+++
++
12
13
b. Mekanisme Kerja
Aktivitas kombinasi antimikroba kotrimoksazol berdasarkan atas kerjanya
pada dua tahap yang berurutan dalam reaksi enzimatik untuk membentuk Asam
tetrahidrofolat. Sulfometoksazol menghambat masuknya molekul PABA ke dalam
molekul Asam folat dan Trimetropim menghambat terjadinya reaksi reduksi dari
Asam
dihidrofolat
menjadi
Tetrahidrofolat.Trimetropim
menghambat
enzim
Dihidrofolat reduktase mikroba secara sangat selektif. Hal ini penting, karena enzim
tersebut juga terdapat pada sel manusia. Seperti tergambar pada diagram di bawah ini.
Farmakokinetik
Rasio kadar sulfametoksazol dan trimetoprim yang ingin dicapai dalam darah
adalah sekitar 20:1. Karena sifatnya yang lipofilik, trimetoprim mempunyai volume
distribusi yang lebih besar daripada sulfametoksazol. Dengan memberikan
sulfametoksazol 800 mg dan trimetoprim 160 mg per oral (rasio sulfametoksazol :
trimetoprim= 5:1) dapat diperoleh rasio kadar kedua obat tersebut dalam darah kurang
lebih 20:1.
Trimetoprim cepat didistribusi ke dalam jaringan dan kira-kira 40% terikat
pada protein plasma dengan adanya sulfametoksazol. Volume distribusi trimetoprim
hampir 9 kali lebih besar daripada sulfametoksazol. Obat masuk ke CSS dan saliva
dengan mudah. Masing-masing komponen juga ditemukan dalam kadar tinggi di
dalam empedu. Kira-kira 65% sulfametoksazol terikat pada protein plasma. Sampai
60% trimetoprim dan 25-50% sulfametoksazol diekskresi melalui urin dalam 24 jam
setelah pemberian. Dua pertiga dari sulfonamid tidak mengalami konjugasi. Metabolit
trimetoprim ditemukan juga di urin. Pada pasien uremia, kecepatan ekskresi dan kadar
urin kedua obat jelas menurun.
Efek Samping
Mual, diare; sakit kepala; hiperkalemia; ruam (sangat jarang termasuk sindrom
steven Johnson, nekrolisis epidermal toksik, fotosensitif)-hentikan pengobatan segera;
lebih jarang : muntah; sangat jarang: glositis, stomatitis, anorexia, kerusakan hati
14
15
Infeksi oleh jamur Norkadia, untuk pengobatan Bruselosis. Juga untuk infeksi
berat pada anak.
Dosis
DEWASA sulfamethoxazole 800 mg dengan trimethoprim 160 mg tiap 12
jam, ditingkatkan sulfamethoxazole 1,2 g dengan trimethoprim 240 mg tiap 12 jam
pada infeksi berat; per oral, ANAK 6 minggu-5 bulan, sulfamethoxazole 100 mg
dengan trimethoprim 20 mg tiap 12 jam; 6 bulan 5 tahun, sulfamethoxazole 200 mg
dengan trimethoprim 40 mg tiap 12 jam; 6-12 tahun, sulfamethoxazole 400 mg
dengan trimethoprim 80 mg tiap 12 jam; infuse intravena, ANAK sulfamethoxazole
30 mg/kg sehari dengan trimethoprim 6 mg/kg sehari dibagi dalam 2 dosis terbagi.
Sediaan
Antimikroba kombinasi Kotrimoksazol tersedia dalam bentuk tablet oral,
mengandung 400 mg Sulfametoksazol dan 80 mg Trimetropim. Untuk anak tersedia
juga bentuk suspensi oral yang mengandung 100 mg Sulfametoksazol dan 20 mg
Trimetropim. Untuk pemberian intravena tersedia sediaan infus yang mengandung
400 mg Sulfametoksazol dan 80 mg Trimetropim per 5 ml.
Kontraindikasi
Kotrimoxazol sebaiknya tidak diberikan pada penderita :
Penderita dengan gangguan fungsi hati yang parah, insufisiensi ginjal, wanita
hamil, wanita menyusui, bayi prematur atau bayi berusia di bawah 2 bulan.
Interaksi Obat
16
a. Trimetoprim
Anti aritmia
Antibakterial
diberikan
bersama
amiodarone-
hindari
Antikoagulasi
Antidiabetik
Antiepilepsi
Antimalaria
Antiviral
pirimetamin
Trimetoprim (sebagai cotrimoksazole) meningkatkan konsentrasi
plasma lamivudine- hindari penggunaan bersamaan dengan
Glikosida
jantung
siklosporin
Sitotoksik
cotrimoxazole)
diberikan
bersama
azatriopin,
Diuretik
Estrogen
Vaksin
dengan eplerenone
Mungkin mengurangi efek kontrasepsi estrogen
Menginaktifkan vaksin tifoid oral
b. Sulfametoxazole
Anastesi
17
Lokal
meningkatkan
risiko
methemoglobinemia
saat
Antibakterial
bersama
Meningkatkan risiko kristaluria saat sulfonamide diberikan
Antikoagulasi
Antidiabetik
Antiepilepsi
bersama metheamine
Sulfonamide meningkatkan efek antikoagulasi koumarin
Sulfonamide jarang meningkatkan efek sulfonylurea
Sulfonamide mungkin meningkatkan konsentrasi plasma
Antimalaria
fenitoin
Meningkatkan efek anti folat saat diberikan bersamaan
Antipsikotik
pirimetamin
Hindari penggunaan bersama dengan clozapin (meningkatkan
Siklosporin
risiko agranulositosis)
Meningkatkan risiko
kerusakan
diberikan
siklosporin;
bersama
ginjal
saat
sulfonamide
sulfadiazine
mungkin
Sitotoksik
metotreksat
Mungkin mengurangi efek kontrasepsi dari estrogen
Efek sulfonamide dihambat oleh portasium aminobenzoate
aminobenzoate
Vaksin
Nama Dagang
Aditrim,
Bactoprim,
Bactricid,
bactrim,
Bactrizol,
Bimactrim,
Kaftrim,
Kemocid,
Kemotrim,
Lapikot,
Licoprima,
Maxtrim,
18
Harga Obat
P-drug
19
Tujuan:
antibiotik pada diare akut ec basil gram negatif dengan leukosit +++ pada anak usia 1
tahun
Obat
Efficacy
Safety
Kotrimoksazol Farmakodinamik:
Efektif untuk bakteri gram negatif.
Sulfometoksazol
menghambat
masuknya molekul PABA ke
dalam molekul Asam folat dan
Trimetropim
menghambat
terjadinya reaksi reduksi dari
Asam
dihidrofolat
menjadi
Tetrahidrofolat.
Farmakokinetik:
Efek samping:
Gangguan
pencernaan
(mual, muntah,
anorexia), Reaksi
dermatologi
(rash, urticaria,
sindrom stevensjohnson),
Hematologi
(Trombositopeni,
anemia
megaloblastik),
Hepatic
(Hepatotoxic),
Renal
(kristaluria).
Suitability
Cost
Kontraindikasi:
Terlampir
alergi
sulfa,
gangguan fungsi hati
dan ginjal, wanita
hamil dan menyusui,
bayi prematur atau
bayi
berusia
di
bawah 2 bulan,
anemia
megaloblastik
karena kekurangan
folat.
Interaksi Obat:
tidak ada interaksi
pada obat yang
diresepkan.
Ketersediaan Obat:
tablet, suspensi oral,
intravena
Kesimpulan
untuk Kasus
++
SIPROFLOKSASIN
Siprofloksasin merupakan antibiotik golongan kuinolon. Anggota- anggota lama
kelompok senyawa antimikroba kuinolon, terutama asam naliksidat sudah tidak
terlalu efektif, karena penggunaan terapinya terbatas serta cepatnya perkembangan
resistensi bakteri. Berdasarkan hal tersebut , diperkenalkan senyawa yaitu 4-kuinolon
terflourinasi seperti ciprofloksasin dan ofloksasin
FARMAKODINAMIK
Mekanisme Kerja
20
21
Efek samping
Kuinolon dan flourokuinolon umumnya dapat ditoleransi dengan baik. Reaksi
merugikan yang paling umum terjadi gangguan saluran gastrointestinal, dengan 3 %
hingga 17% merasa mual,, muntah dan rasa tidak enak di perut yang ringan. Diare dan
colitis akibat diare jarang terjadi. Efek samping pada saluran saraf pusat sekitar 0,9
-11 % mengeluh nyeri kepala. Semua senyawa kuinolon dapat menyebabkan artropati
pada beberapa spesies hewan yang belum dewasa. Penggunaan kuinolon akan
meningkatkan resiko terjadinya tendinitis dan ruptur tendon. Untuk alasan tersebut
maka kuinolon pada anak
dengan
antasida
akan
menurunkan
efektifitas
dari
siprofloksasin
2. teofilin
ciprofloksasin dapat meningkatkan kadar teofilin dalam serum dan
meningkatkan
resiko
toksisitas.
Siprofloksaisn
akan
menghambat
23
P-drug
Tujuan:
antibiotik pada diare akut ec basil gram negatif dengan leukosit +++ pada anak usia 1
tahun
Obat
Efficacy
Kotrimoksazol Farmakodinamik:
Safety
Suitability
Cost
Efek samping:
Kontraindikasi:
Terlampir
kuinolon
bekerja ,
Gangguan kuinolon,
menghambat
enzim (mual,
24
wanita
atau
saat
masa
gangguan
pertumbuhan
Farmakokinetik:
pertumbuhan,
Interaksi Obat:
ruptur
diare,
tendon, Pemberian
siprofloksasin
tidka
bersamaan
menganggu
absobsi
siprofloksasin
Ketersediaan Obat:
tablet, suspensi oral,
intravena
Kesimpulan
+++
untuk Kasus
Cefixime
Efek samping
kontraindikasi
Bakterisida cefalosporin
generasi ketiga spektrum
luas untuk bakteri gram
negatif
Riwayat hipersensitifitas
farmakokinetik
farmakodinamik
Bioaviabilitas : 40-50%
Waktu paruh : 3-4 jam
Eksresi : urin dan feses
METRONIDAZOLE
25
26
Senyawa ini merupakan obat pilihan untuk pengobatan terhadap infeksi E.histolytica.
Senyawa ini kuran gefektif terhadap parasit intralumen dan harus dibantu dengan
amebisid intralumen untuk memastikan eradikasi dari kuman tersebut.
Giardiasis
Metronidazole merupakan pengobatan pilihan untuk giardiasis. Dosis pada
pengobatan giardiasis lebih rendah daripada penggunaan untuk pengobatan amebiasis.
Efikasu setelah pengobatan pertama siktar 90%. Tinidazole memiliki efektivitas yang
serupa.
Trikomoniasis
Metronidazole merupakan terapi pilihan. Dosis tunggal 2g efektif pada terapi ini.
Pada beberapa kasus terdapat resistensi terhadap metronidazole, tinidazole dapat lebih
efektif untuk organism yang resisten terhadap metronidazole.
Efek samping
Mual, sakit kepala, mulut kering, ataupun rasa logam pada mulut pada umumnya
muncul. Pada kasus lainnya dapat terjadi muntah, diare, insomnia, kelemahan, pusing,
gangguan berkemih, vertigo, parastesi, dan neutropenia. Pada kasus yang jarang dapat
terjadi pancreatitis serta toxic pada system saraf pusat. Oleh karena itu pada pasien
dengan masalah pada system saraf pusat perlu perhatian khusus. Pada penggunaan
intravena jarang terjadi kejang dan neuropati perifer. Dosis harus disesuaikan pada
pasien dengan penurunan fungsi liver serta ginjal. Tinidazole memiliki efek yang
sama namun pada kenyataan efek tersebut lebih dapat ditoleransi. Metronidazole
dilaporkan dapat memperkuat efek antikoagulan tipe coumarin. Fenitoinn dan
fenobarbital dapat mempercepat eleminasi obat, sementara simetidin dapat
menurunkan bersihan plasma. Keracunan lithium dapat terjadi bila digunakan
bersamaan dengan metronidazole. Metronidazole dan metabolitnya merupakan agen
muatasi dari bakteri. Penggunaan kronis pada dosis besar dapat menimbulkan sel
tumor pada tikus. Data mengenai teratogenik belum jelas. Metronidazole sebaiknya
dihindari pada wanita hamil dan menyusui walaupun data mengenai abnormalitas
masih belum jelas pada manusia.
AMOKSISILIN
27
Struktur Kimia
Struktur dasar penisilin, seperti yang ada pada gambar, terdiri atas cincin
tiazolidin (A) dan cincin -lactam dan satu rantai samping. Inti penisilin merupakan
struktur yang diperlukan untuk aktifitas biologis, transformasi metabolik, atau
perubahan pada struktur molekul ini dapat menghilangkan sifat aktifitas antibakteri
yang signifikan. Struktur rantai samping menentukan daya antibakteri dan
karakteristik farmakologi dari masing-masing tipe penisilin.
28
29
Mekanisme kerja
Golongan -lactam menghambat pertumbuhan bakteri dengan
menganggu
reaksi transpetidase dari sintesis dinding sel bakteri. Dinding sel merupakan lapisan
yang kaku dari spesies bakteri dan menutupi membran sitoplasma, mempertahankan
bentuk sel dan integritas, dan mencegah lisisnya sel dari tekanan osmotik yang tinggi.
Dinding sel terdiri atas rantai kompleks polimer dari polisakarida dan polipeptida,
serta peptidoglikan (murein, mukopeptida). Polisakarida mengandung alternatif amino
sugar, N-acetylglucosamine dan N-acetylmuramic acid. Asam amino terikat pada gula
N-acetylmuramic acid.
D-alanyl-D-alanine. Enzim
Spektrum Antibakteri
Ampisilin dan aminopenisilin lainnya bersifat bakteriosid terhadap bakteri gram
positif dan gram negatif. Meningokokus dan L. monocytogenes sensitif terhadap jenis
obat ini. Secara in vitro golongan pneumokokus memiliki level resistensi yang
berbeda terhadap ampisilin. Strain resistan-penisilin harus dipertimbangkan resistensiampisilin/amoksilin. H. influenzae dan golongan viridans streptokokus menunjukan
derajat resistensi yang bervariasi. Enterokokus dua kali lebih senstitid terhadap
penisilin dibandingkan penisilin G (MIC ampisilin 1,5g/ml). Meskipun strain N.
gonorrhoeae, E. coli, P. mirabilis, Salmonella, dan Shigella menjadi indikasi
penggunaan ampisilin di tahub 1960an, saat ini terjadi peningkatan angka
resistensi.Sekitar 30-50% E. coli, P. mirabilis,
31
Efikasi
Farmakodinamik:
bakteriosid terhadap
bakteri gram positif
dan gram negatif,
namun angka
resistensi
meningkat.
Safety
Suitability
Dapat
menimbulkan
reasksi alergi
Kontraindikasi
pada pasien alergi
golongan lactamase.
Probenesid dapat
menghambat
eksresi amoksisilin
Farmakokinetik:
Absorbsi saluran
cerna baik,
distribusi jaringan
sedang, eksresi
melalui ginjal
Tersedia untuk
pemberian oral
dalam bentuk tablet
125mg, 250mg,
dan 500mg, serta
sirup 125mg/5ml.
KESIMPULAN
32
cost
1 strip tablet
500mg (10 tablet)
Rp6500,00
Sirup 60ml
Rp4000,00
Tabel P drug
Tujuan:
antibiotik pada diare akut ec basil gram negatif dengan leukosit +++ pada anak usia 1
tahun
Nama obat
efficacy
safety
suitability
cost
kotrimoksazol ++
siprofloksasin
+++
amoksisilin
+++
+++
+++
metronidazol
cefixime
++
+++
Berdasarkan tabel diatas, maka pemilihan obat antibiotik yang kami pilih adalah
amoxicilin.
DAFTAR PUSTAKA
1. Farmakologi dan Terapi Edisi 5. Jakarta: Departemen Farmakologi dan
Terapeutik Fakultas Kedokteran Indonesia, 2007.
33
34