BAB I

PENDAHULUAN

Terapi obat dan terapi organik terhadap gangguan mental dapat

didefinisikan sebagai suatu usaha untuk memodifikasi atau
mengkoreksi perilaku, pikiran, atau mood yang patologis dengan zat
kimia atau cara fisik lainnya. Hubungan antara keadaan fisik dan otak
(manifestasi fungsionalnya : perilaku, pikiran, dan mood) adalah
sangat kompleks, tidak dimengerti seluruhnya dan di perbatasan
pengetahuan biologi. Tetapi berbagai parameter perilaku normal dan
abnormal seperti persepsi, afek dan kognisi mungkin dipengaruhi oleh
perubahan fisik dalam sistem saraf pusat (contoh : penyakit
serebrovaskular, epilepsi, obat yang legal dan obat terlarang).
Obat harus digunakan dalam dosis yang efektif untuk periode
waktu yang cukup. Dosis subterapeutik dan uji coba yang tidak
lengkap tidak boleh dilakukan pada pasien karena terdapat masalah
dalam efek samping obat.
Psikofarmakologi adalah ilmu pengetahuan yang mempelajari
obat-obat yang berpengaruh terhadap fungsi mental dan perilaku yang
terdiri dari alam perasaan, pikiran dan perbuatan.
Obat psikotropik adalah obat yang bekerja secara selektif pada
SSP dan mempunyai efek utama terhadap aktivitas mental dan
perilaku yang digunakan untuk gangguan psikiatrik.
Obat narkotik adalah obat yang bekerja secara selektif pada SSP
dan mempunyai efek utama terhadap penurunan kesadaran, hilangnya
rasa dan mengurangi sampai menghilangkan rasa nyeri.
Pada dewasa ini penggunaan obat-obat psikotropik dan narkotik
sering disalahgunakan atau digunakan secara salah oleh masyarakat

1
sehingga menyebabkan intoksikasi akut, ketergantungan, keadaan
putus zat (withdrawl).
Gangguan psikotik yaitu gangguan mental dan perilaku akibat
zat psikoaktif dan juga sindrom amnestik. Dan yang paling
meresahkan adalah timbulnya masalah sosial dalam masyarakat yaitu
adanya tindak kriminal dan kenakalan remaja.

Pada referat ini akan dibahas pembagian dari psikofarmaka

tersebut secara garis besar. Golongan psikofarmaka dapat disebutkan
di sini, antara lain : antipsikosis, anti depresan, anti cemas dan anti
mania. Sebenarnya obat-obatan yang biasa digunakan dalam bidang
psikiatri masih lebih luas dari yang disebut di atas, misalnya : anti
parkinsonisme ataupun anti demensia, dsb. Namun referat ini hanya
membatasi pembahasan sekitar pengobatan untuk gangguan psikosis,
depresi dan cemas.

2
 BAB II

PEMBAHASAN

I. SEJARAH
Sejarah perkembangan terapi organik dalam psikiatri dimulai
sejak pertengahan tahun 1800-an sampai sekarang, walaupun pada
tahun 1960 kumpulan obat psikiatrik pada dasarnya adalah yang
diketahui saat ini. Terapi organik seperti terapi elektrokonvulsif (ECT)
dipelopori oleh Ugo Cerletti dan Lucio Bini, terapi koma insulin (oleh
Manfred Sakel) dan psikiatri bedah, semuanya dimulai pada abad ke-
10 dan disebut sebagai revolusi biologis dalam psikiatri.
Tahun 1950, Charpentier dapat mensitesis Chlorpromazine.
Chlorpromazine terbukti dapat mengobati agitasi parah dan psikosis.
Banyak obat denagn efektivitas serupa telah disintesis saat itu
termasuk Haloperidol (Haldol), suatu antipsikotik Butirofenon oleh Paul
Jansen-1958.
Pada tahun 1960 diperkenalkan Chlordiazepoxide (librium),
suatu obat antiansietas benzodiazepine yang disintesis oleh Richard
Sternbach. Obat yang paling akhir diperkenalkan adalah antagonis
reseptor dopamin yang disertai sedikit efek samping neurologis
(Risperidone), untuk pengobatan demensia Alzheimer dan dua
antidepresan baru, Venlafaxine dan Nefazodone yang memiliki
beberapa keuntungan.

II. EFEK FARMAKOLOGIS

Interaksi farmakokinetik mempelajari bagaimana tubuh menangani

obat, yaitu bagaiamana efek obat terhadap konsentrasi plasma obat-
obat lain.

3
Interaksi farmakodinamik mempelajari efek obat terhadap tubuh,
yaitu efek obat pada aktivitas reseptor satu dan lainnya.

Farmakokinetik

Absorpsi
Obat yang diberikan peroral harus larut dalam cairan gastrointestinal
sebelum diabsorpsi oleh tubuh. Absorpsi tergantung pada konsentrasi
obat, dan kelarutan dalam lemak dan pH setempat saluran
gastrointestinal, motilitas dan luas permukaannya. Jika faktor absorpsi
baik, obat dapat mencapai konsentrasi terapetik dalam darah.

Distribusi

Obat dapat dengan bebas larut dalam plasma darah, berikatan dengan
protein plasma terlarut (terutama albumin), atau larut dalam sel
darah.

Metabolisme dan Ekskresi

Empat jalur metabolisme utama untuk obat adalah oksidasi, reduksi,
hidrolisis, dan konjugasi untuk menghasilkan metabolit yang tidak
aktif. Hati adalah tempat utama untuk metabolisme. Feses, urin
adalah jalur ekskresi yang utama. Obat psikoaktif juga diekskresikan
dalam keringat, saliva, air mata, dan air susu. Efek lintas pertama
mempermasalahkan metabolisme awal yang berlebihan dari beberapa
obat di dalam sirkulasi portal hati, dengan demikian menurunkan
jumlah obat yang tidak dimetabolisme yang mencapai sirkulasi
sistemik.

III. OBAT PSIKOTROPIKA

Psikotropika adalah obat yang bekerja secara selektif pada susunan

saraf pusat (SSP), yang mempunyai efek utama secara selektif

4
terhadap aktivitas mental dan perilaku, digunakan untuk terapi
psikiatrik.

Berdasarkan penggunaan klinis, psikotropika dibagi menjadi beberapa

golongan, berdasarkan :
kesamaan efek terhadap supresi gejala sasaran
kesamaan dalam susunan kimiawi obat
kesamaan dalam mekanisme kerja obat
Obat yang sudah masuk golongan tertentu, dapat juga masuk ke
golongan lain sesuai dengan efek klinisnya yang berbeda.
yaitu :
1. Antipsikosis (Major Tranquilizer, Neuroleptika)
2. Antiansietas (Minor Tranquilizer, Antineurosis)
3. Antidepresan
4. Antimania
5. Anti Insomnia
6. Anti Obsesif-Kompulsif
7. Antipanik
8. Psikotogenik (psikotomimetik, psikodisleptik,halusinogenik)

Tabel obat-obat Psikotropik

Obat Psikotropik
I. Antipsikotik A. Derivat Fenotiazin 1.Senyawa
(tipical) dimetilaminopropil :

- Chlorpromazin
(largactil)

- Levomepromazine
(Nozinan)

- Triflupromazin

5
 2.Senyawa Piperidil

- Mepazin

- Tioridazin (Melleril)
3.Senyawa piperazin

- Asetofenazin

- Flufenazin (Anatensol)

- Perfenazin (Trilafon)

- Trifluoperazin
(stelazine)
B. Non Fenotiazin - Klorprotiksen, Pimozide
(Orap)
C. Butirofenon - Haloperidol (Haldol,
Serenace)
Antipsikotik A. Benzamide - Sulpiride (Dogmatil)
(atipical)
B. Dibenzodiazepin - Clozapin (clorazil)

- Olanzapine (Zyprexa)

- Quetiapine (Seroquel)
C. Benzodiazepin - Risperdidon
(Risperidal)
II. Antiansietas A. Benzodiazepine Diazepam, bromazepam,
lorazepam,
klordiazepoksid,
oxasolam, alprazolam,
klorazepat, klobazam

6
 B. Non Benzodiazepin Buspirone (Buspar, Tms-
Q, Xiety)

Sulpiride (Dogamatil-50)

Hidrozine (Iterax)
III. Antidepresi A.Tricyclic compound Amitriptylin

(Amitriptylin)

Mipramin (Tofanil)

Clomipramin (Anatranil)

Opipramol (Insidon)

Tianeptine (Stablon)

B. tetracyclic compound Maprotilin (ludionil)

Miaserin (tolvon)

Amoxapin (Asendin)

C. MAOI-Reversible Moclobemide (Aurorix)

D. SSRI (selectice sertraline (zoloft),

serotonin reuptake paroxetine (seroxat),
fluvoxamine (luvox),
inhibitor)
fluoxetine (prozac,
nopres), citalopram
(cipram)

E. Atipical antidepresan Trazodone (trazone),

mitrazapin (remeron)

IV. Anti Mania Mania akut Haloperidol (Haldol,

serenance)
Carbamazepin (Tegretol)
Valproic acid (depaken)
Lithium carbonate
Profilaksis Mania Lithium carbonate

7
V.Anti Insomnia Benzodiazepin Nitrazepam (Mogadon)

Triazolam (Halcion)

Estazolam (Esilgan)
VI. Anti Obsesif 1. Tricyclic Clomipramin (Anatranil)

Kompulsive
2. SSRI Sertraline (Zoloft),
Paroxetine (Seroxat),
Fluvoxamine (Luvox),
Fluoxetine (Prozac,
Nopres), Citalopram
(cipram)

VII. Antipanik 1.Tricyclic Imipramin (Tofanil)

Clomipramin (Anafranil)

2.Benzodiazepin Aprazolam

3.RIMA Meclobemide (Aurorix)

4.SSRI Sertraline (Zoloft),

paroxetine (seroxat),
fluvoxamine (luvox),
fluoxetine (Prozac, No
Pres), Citalopram (Cipram)

VIII. Obat Meskalin, Dietilamid

Psikotogenik asam lisergat,

Marihuana (ganja)

IV. ANTIPSIKOTIK

8
Neuroleptics, major tranquillizers, ataractics, antipsychotics,
antipsychotic drugs, neuroleptika
Obat acuan : chlorpromazine
Penggolongan :
a. Phenothiazine :
Rantai aliphatic : Chlorpromazine (Largatil), levomepromazine
(Nozinan)
Rantai piperazine : perphenazine (Trilafon), trifluoperazine
(Stelazine), fluphenazine (Anatensol)
Rantai piperidine : thioridazine (Melleril)
b. Butyrophenone : haloperidol (Haldol, Serenace)
c. Diphenylbutyl-piperidine : pimozide (Orap)
d. Benzamide : sulpiride (Dogmatil)
e. Dibenzodiazepine : clozapine (Clozaril)
f. Benzisoxazole : risperidone (Risperdal)

MEKANISME KERJA ANTIPSIKOTIK

a. Antipsikotik tipikal :
Memblokade dopamine pada reseptor pasca sinaptik neuron di
otak, khususnya pada sistem limbik dan ekstrapiramidal
(Dopamine antagonis)
Hanya dapat menghilangkan gejala-gejala positif seperti : waham,
halusinasi.
b. Antipsikotik atipikal :
Selain memblokade dopamine, obat ini juga memblokade
serotonin (serotonin dopamin antagonis)
Dapat mengatasi gejala positif dan negatif (afek mendatar,
anhedonia, abulia)
Tabel 1
Sediaan obat anti psikosis dan dosis anjuran.

9
No Nama Nama Dagang Sediaan Dosis Anjuran
Generik
1 Chlorpromazi Largactil Tab. 25 mg 150600 mg / h
ne (Rh-poulenc) 100 mg
Promactil
(Combiphar)
Meprosetil
(Meprofam)
Ethibernal Amp. 25 mg / ml
(Ethica)
2 Haloperidol Serenace Tab. 0,5 mg, 1,5 5 5 mg / h
(Searle) & 5 mg
Liq. 2 mg / ml
Amp. 5 mg / ml
Haldol Tab.0,5 mg,2 mg
(Janssen)
Govotil Tab.2 mg, 5 mg
(Guardian Ph)
Haldol Amp. 50 mg / ml
Decanoas 50 mg/2-4 mgg
(Janssen)
3 Perphenazine Trilafon Tab.2 mg, 4 & 8 12 24 mg / h
(Schering) mg
4 Fluphenazine Anatensol Tab. 2,5 mg 10 15 mg / h
(B-M Squibb) 5 mg
Fluphenazine- Modecate Vial. 25 mg / ml 25 mg/2-4 mgg
decanoate (B-M Squibb)
5 Levomeproma Nozinan Tab. 25 mg 25 50 mg / h
zine (Rh-poulenc ) Amp. 25 mg / ml
6 Trifluoperazin Stelazine Tab.1mg , 5 mg 10 15 mg / h
e (SmithKline)
7 Thioridazine Melleril Tab.50mg, 150600 mg / h
(Novartis) 100mg
8 Sulpiride Dogmatil Amp. 50 mg / ml 300600 mg / h
Forte Tab. 200 mg
(Delagrange)
9 Pimozide Orap Tab. 1 mg 14 mg / h
Orap Forte Tab. 4 mg
(Janssen)
10 Risperidone Risperdal Tab. 1,2,3 mg 2 6 mg / h
(Janssen)

10
11 Clozapine Clozaril Tab. 25 mg, 25100mg/ h
(Novartis) 100 mg

Zyprexa Tab. 5mg

12 Olanzapin (Eli Lilly) 10mg 10-20 mg/hr

13 Quetiapin Zeroquel Tab. 25 mg, 100 50-400 mg/hr

(Astra- mg, 200 mg
Zeneca)

INDIKASI
1. Psikosis fungsional
Skizofrenia, manik depresif, anti cemas, antiagitasi, digunakan
untuk mengatasi hendaya dalam kemampuan menilai realitas,
fungsi mental dan fungsi kehidupan sehari-hari.
2. Psikosis yang berhubungan dengan sindrom otak organik misalnya
delirium
3. Gangguan non psikiatrik : anti emetik, alergi
4. Terapi gejala putus zat akibat penggunaan narkotika sebagai obat
substitusi.

KONTRAINDIKASI
Penyakit Hati (hepatotoksik)
Penyakit darah (hematotoksik)
Epilepsi (menurunkan ambang kejang)
Kelainan jantung (menghambat irama jantung)
Febris yang tinggi (termoregulator di SSP)
Ketergantungan alkohol (penekanan SSP meningkat)
Penyakit SSP (parkinson, tumor otak)

EFEK SAMPING
1. Pada Otonomik :

11
 a. Hipotensi ortostatik
b. Parasimpatolitik : mulut kering, konstipasi, retensi urine,
takikardi, midriasis
c. Endokrin : penurunan libido dan gangguan menstruasi
d. Sedasi yang besar
2. Pada neurologik :
a. Parkinsonisme (tremor, wajah topeng, pelo) pada neuroleptik
potensi tinggi.
b. Akathisia : gelisah, tidak dapat mempertahankan posisi dalam
waktu lama
c. Knife Phenomenon pada otot tangan
d. Fenomena krisis akulogirik: mata berputar ke atas.
3. Hematologik : dapat terjadi agranulositosis
4. Epileptogenik : menurunkan ambang kejang, sehingga pada epilepsi
dan kejang demam harus berhati-hati pemakaiannya.
5. Ikterus : terutama pada obat tipikal (largactil) bersifat hepatotoksik
6. Berat badan yang bertambah karena retensi banyak air
7. Sindrom neuroleptik maligna : akibat reaksi idiosinkrasi dapat
menyebabkan kematian
8. Tardive dyskinesia : gerakan involunter berulang pada lidah, wajah,
anggota gerak yang hilang pada waktu tidur.

Efek samping ini ada yang cepat dapat ditolerir oleh pasien, ada
yang lambat dan ada yang sampai membutuhkan obat simtomatis
untuk meringankan penderitaan pasien.
Jadi dalam penggunaan obat anti-psikosis yang ingin dicapai
adalah "optimal response with minimal side effects".
Efek samping yang irreversible : tardive dyskinesia (gerakan
berulang involunter pada : lidah, wajah, mulut/rahang, dan anggota
gerak, dimana pada waktu tidur gejala tersebut menghilang).
Efek samping ini tidak berkaitan dengan dosis obat anti-psikosis.
Bila terjadi efek ini dan diberi obat reserpine 2,5 mg/h (dopamine

12
delpleting agent), obat antiparkinson atau I-dopa, maka dapat
memperburuk keadaan. Obat pengganti anti-psikosis yang cukup
aman adalah Clozapine 50-100 mg/h; atau obat antipsikosis generasi
baru lainnya.
Pada penggunaan obat anti-psikosis jangka panjang, secara
periodik harus dilakukan pemeriksaan laboratorium : darah rutin, urine
lengkap, fungsi hati, fungsi ginjal, untuk deteksi dini perubahan akibat
efek samping obat.

PEMILIHAN OBAT
Dari antara obat yang sesuai terhadap diagnosis tertentu, obat
spesifik harus dipilih menurut riwayat respons obat pasien (kepatuhan,
respons terapetik, dan yang merugikan).
Pada dasarnya semua obat anti-psikosis mempunyai efek primer
(efek klinis) yang sama pada dosis ekivalen, perbedaan terutama pada
efek sekunder (efek samping).

Anti-psikosis Mg. Dosis (mg/h) Sedasi Otono Eks.Pr

q mik
Chlorpromazine 100 150 600 +++ +++ ++
Thioridazine 100 100 900 +++ +++ +
Perphenazine 8 8 48 + + +++
Trifluoperazine 5 5 60 + + +++
Fluphenazine 5 5 60 ++ + +++
Haloperidol 2 2 100 + + ++++
Pimozide 2 2 6 + + ++
Clozapine 25 25 75 ++++ + -
Levomepromazine 25 50 300 ++++ ++ +
Sulpiride 200 200 1600 + + +
Risperidone 2 2 9 + + +

13
 Tetapi obat yang terakhir ini paling mudah menyebabkan
timbulnya gejala ekstrapiramidal, pada pasien yang rentan terhadap
efek samping tersebut perlu digantikan dengan Thioridazine (dosis
ekivalen) dimana efek samping ekstrapiramidalnya sangat ringan.
Untuk pasien yang sampai timbul "tardive dyskinesia" obat antipsikosis
yang tanpa efek samping ekstrapiramidal adalah obat generasi
baru/atipikal.

PENGATURAN DOSIS
Dalam pengaturan dosis perlu mempertimbangkan :
Onset efek primer (efek klinis) : sekitar 2-4 minggu
Onset efek sekunder (efek samping) : sekitar 2-6 jam
Waktu paruh : 12-24 jam (pemberian 1-2 x perhari)
Dosis pagi dan malam dapat berbeda untuk mengurangi dampak
dari efek samping (dosis pagi kecil, dosis malam lebih besar)
sehingga tidak begitu mengganggu kualitas hidup pasien.

Mulai dengan dosis awal sesuai dengan dosis anjuran

dinaikkan setiap 2-3 hari sampai mencapai dosis efektif (mulai
timbul peredaran sindrom psikosis) dievaluasi setiap 2 minggu dan
timbul bila perlu dinaikkan dosis optimal diturunkan setiap 2
minggu dosis maintenance dipertahankan 6 bulan sampai 2 tahun
(diselingi drug holiday 1-2 hari/minggu) tapering off (dosis
diturunkan tiap 2-4 minggu stop.
Neuroleptika dengan dosis terapetik tinggi seperti
chlorpromazine, thioridazine, perazine) lebih baik digunakan untuk :
Hiperaktivitas motorik, kegelisahan; kegaduhan; agitasi (agresif)
Neuroleptika dengan dosis terapetik rendah seperti flufenazin,
trifluoperazin, perfenazin, haloperidol, pimozid lebih manjur untuk :

14
Skizofrenia seperti autisme, gangguan proses pikir, gangguan afek dan
emosi.
Antipsikotik spektrum luas; untuk psikotik akut termasuk :
Levomepromazine, Klorprotixen, Tioridazin, Klorpromazin
Antipsikotik jangka panjang digunakan untuk psikotik kronik
termasuk : Haloperidol, Trifluoperazin, Flufenazin

INTERAKSI ANTIPSIKOTIK
Antipsikosis + antipsikosis lain = potensiasi efek samping obat dan
tidak ada bukti lebih efektif (tidak ada efek sinergis antara dua obat
anti-psikosis).
Misalnya, CPZ + reserpine = potensiasi efek hipotensif.
Antipsikosis + Antidepresan Trisiklik = efek samping antikolinergik
meningkat, (hati-hati pada pasien : glaukom, hipertrofi prostat dan
penyakit jantung)
Antipsikosis + anti anxietas = efek sedasi meningkat, bermanfaat
untuk kasus dengan gejala agitasi dan gaduh gelisah yang hebat.
Antipsikosis + ECT = dianjurkan tidak memberikan obat pada pagi
hari sebelum dilakukan ECT (electro convulsive therapy) oleh
karena angka mortalitas yang tinggi.
Antipsikosis + anti konvulsan = ambang konvulsi menurun, lebih
besar kemungkinan serangan kejang meningkat, oleh karena itu
dosis antikonvulsan harus lebih besar (dose-related). Yang paling
minimal menurunkan ambang kejang adalah obat anti-psikosis
haloperidol.
Antipsikosis + antasida = efektivitas anti psikosis menurun karena
gangguan absorpsi.

15
CHLORPROMAZIN

Farmakodinamik :
Susunan Saraf Pusat :
Chlorpromazine (CPZ) menimbulkan efek :
1. Sedasi dan sikap acuh terhadap lingkungan. Pemakaian yang
lama dapat menimbulkan efek sedasi.
2. Antipsikosis
3. Berkurangnya kepandaian pekerjaan tangan yang memerlukan
kecekatan dan daya pemikiran yang berulang.
4. Gangguan aktivitas motorik.
5. Gejala Parkinsonisme (karena mempengaruhi ganglia basalis)
efek ekstrapiramidal.
6. Menurunnya ambang kejang. Sehingga penggunaannya pada
pasien epilepsi harus hati-hati. (Derivat piperazin dapat
diberikan secara aman pada pasien epilepsi dengan dosis
bertahap dan bersama antikonvulsan.
Otot Rangka :
CPZ menimbulkan relaksasi otot skelet yang dalam keadaan spastik.
Endokrin :
Menghambat ovulasi dan menstruasi.
Kardiovaskular :
Dapat menyebabkan hipotensi ortostatik.

Farmakokinetik :
Semua fenotiazin diabsorpsi dengan baik bila diberikan peroral
maupun parenteral. Penyebaran luas ke semua jaringan dengan kadar
tertinggi di paru-paru, hati, kelenjar suprarenal dan limpa. Setelah
pemeberian CPZ dosis besar, maka masih ditemukan ekskresi CPZ
atau metabolitnya selama 6-12 bulan.

16
Efek Samping :
Batas keamanan CPZ cukup lebar, sehingga obat ini cukup aman. Efek
samping berupa gejala idiosinkrasinya mungkin timbul, seperti ikterus,
dermatitis, leukopenia. Semua derivat fenotiazin menyebabkan gejala
ekstrapiramidal.

OBAT ANTI PSIKOSIS LONG ACTING

Obat anti psikosis long acting yang sering digunakan adalah :

1. Fluphenazine Decanoate/ Enanthate 25 mg/cc
2. Haloperidol decanoat 50 mg/cc

Obat long acting diberikan secara intramuskular (IM) untuk 2

sampai 4 minggu.
Obat ini sangat berguna untuk pasien yang tidak mau atau sulit
teratur makan obat ataupun yang tidak efektif terhadap medikasi oral.
Sebaiknya sebelum penggunaan parenteral sebaiknya diberikan per
oral dahulu beberapa minggu untuk melihat apakah terdapat efek
hipersensitivitas.
Pemberian anti psikosis "long acting" hanya untuk terapi
stabilitas dan pemeliharaan (maintenance therapy/rumatan) terhadap
kasus skizofrenia.
Sebanyak 15-25% kasus menunjukkan toleransi yang baik
terhadap efek samping ekstrapiramidal.
1. HALOPERIDOL

Haloperidol adalah obat antipsikosis yang kuat. Nama dagang :

haldol decanoas haloperidol 50 mg/ml. Digunakan sebagai terapi
rumatan untuk psikosis. Dosis inisial 50-100 mg.

17
 Haloperidol sering menimbulkan gejala ekstrapiramidal/sindroma
parkinson; dimana gejalanya berupa :
- Wajah seperti topeng (kekakuan)
- Tremor
- Suara seperti pelo (susah didengar)
- Hipersalivasi
- Jalan seperti robot.
Tindakan untuk mengatasi dengan tablet trihexyphenidyl
(artane) 3-4x2 mg/hr, sulfas atropin 0,50-0,75, mg (IM).
Haloperidol selain antipsikotik dapat digunakan sebagai
antianxietas dengan dosis rendah dimana 100 CPZ setara dengan 1-
1/2 - 2 1/2 mg haloperidol.

Rapid Neuroleptization
Haloperidol 5-10 mg (im) dapat diulangi setiap 30 menit, dosis
maksimum adalah 100 mg dalam 24 jam. Biasanya dalam 6 jam
sudah dapat mengatasi gejala-gejala akut dari sindrom psikosis.

Kontra indikasi :
- Penyakit hati
- Hematologi
- Epilepsi
- Kelainan jantung
- Febris yang tinggi
- Penyakit SSP (parkinson, tumor otak)
- Ketergantungan alkohol
- Kesadaran makin memburuk.

1. FLUPHENAZINE DECANOATE

18
Nama dagang Modecate dalam bentuk vial 25 mg/ml. Dimana dosis
anjuran 25 mg/2-4 minggu.

Indikasi : untuk berbagai manifestasi skizofrenia.

Kontra indikasi : kerusakan otak subkortikal, keadaan koma, anak

usia 12 tahun ke bawah, hipersensitivitas.

Fluphenazine mempunyai 3 bentuk :

1. HCL = oral
2. Enantat (injeksi) long acting
3. Dekanoat (long acting)

ANTIPSIKOSIS ATIPIKAL

Indikasi pengobatan dari obat antipsikotik atipikal antara lain :

Sindrom psikosis
Sindrom psikosis fungsional, misalnya : skizofrenia, psikosis
paranoid
Sindrom psikosis organik, misalnya : demensia, intoksikasi alkohol
Indikasi spesifik, misalnya : efektif untuk menurunkan gejala negatif
skizofrenia dan terapi pasien skizofrenia yang tidak berespons
dengan obat antipsikotik konvensional.
A. CLOZAPINE

19
 Clozapine adalah obat antipsikotik dari jenis yang baru. Jarang
disertai dengan efek samping yang mirip parkinsonisme
dibandingkan antipsikotik konvensional. Bekerja terutama dengan
aktivitas antagonisnya pada reseptor dopamin tipe 2 (D 2).
Clozapine efektif terhadap gejala negatif skizofrenia dibandingkan
antipsikotik konvensional. Clozapine disertai agranulositosis pada
kira-kira 1 sampai 2 persen dari semua pasien. Memerlukan
monitoring hematologis setiap minggu pada pasien yang diobati
dengan clozapine.

Farmakokinetik
Clozapine cepat diabsorpsi dari saluran gastrointestinal (GI). Kadar
puncak dalam plasma dicapai dalam 1 - 4 jam (rata-rata 2 jam).
Clozapine dimetabolisme secara lengkap, dengan waktu paruh antara
10 dan 16 jam (rata-rata 12 jam). Kadar stabil dicapai dalam tiga
sampai empat hari dengan dosis dua kali sehari. Metabolit diekskresi
dalam urin dan feses.

Farmakodinamik
Clozapine memiliki potensi yang jauh lebih tinggi sebagai antagonis
pada resptorD1, serotonin tipe 2 (5-HT), dan noradrenergik alfa
(khususnya a1). Selain itu clozapine memiliki aktivitas antagonis pada
reseptor muskarinik dan histamin tipe 1 (H 1) dan memiliki afinitas
yang tinggi untuk reseptor dopamin tipe 4 (D4).

Indikasi Terapeutik
Indikasi satu-satunya yang diusulkan oleh FDA untuk clozapine adalah
sebagai terapi untuk skizofrenia resisten terapi, Tardive dyskinesia
parah atau kepekaan khusus terhadap efek samping ekstrapiramidal
dari obat antipsikotik standar. Berbeda dengan antipsikotik
konvensional clozapine dapat mengobati pergerakan, gangguan

20
skizoafektif, gangguan bipolar I yang parah, kepribadian ambang dan
pasien dengan penyakit parkinson.

Efek samping
Ciri clozapine yang membedakannya dari antipsikotik standar adalah
tidak adanya efek merugikan ekstrapiramidal. , tidak mempengaruhi
sekresi prolaktin, dan tidak menyebabkan galaktorea.

Dua efek merugikan yang paling serius dari clozapine adalah :

- Agranulositosis
Dengan monitoring klinis yang cermat terhadap kondisi hematologis
pasien yang diobati dengan clozapine akhirnya dapat mencegah
kematian dengan mengenali secara awal gangguan hematologis dan
menghentikan pemakaian clozapine. paling sering terjadi dalam
enam bulan pertama. Peningkatan usia dan jenis kelamin wanita
merupakan faktor risiko tambahan untuk perkembangan
agranulositosis akibat clozapine.
- Kejang
Terapi phenobarbital (luminal) dapat diberikan untuk mengatasi
kejang dan clozapine dapat dimulai kembali pada kira-kira 50
persen dosis sebelumnya. Selanjutnya dinaikkan kembali secara
bertahap.
Carbamazepine (Tegretol) tidak boleh digunakan dalam kombinasi
dengan clozapine karena hubungannya dengan agranulositosis.
Efek samping lainnya adalah :
- Efek Kardiovaskular
Takikardia, hipotensi, dan elektroensefalogram (EEG) berhubungan
dengan terapi clozapine menunjukkan terjadinya takikardia, karena
inhibisi vagal. Keadaan ini dapat diobati dengan antagonis
adrenergik yang bekerja perifer. Efek hipotensif clozapine cukup

21
 parah, sehingga menyebabkan episode sinkop, bilamana dosis awal
melebihi 75 mg sehari.
- Sedasi, kelemahan, penambahan berat badan, berbagai gejala GI
(paling sering adalah konstipasi), efek antikolinergik, dan demam.
Sedasi paling sering terjadi pada awal terapi dan efek sedasi siang
hari dapat diturunkan dengan memberikan sebagian besar dosis
clozapine pada malam hari. Obat ini dapat diekskresikan dalam air
susu, sehingga tidak boleh digunakan oleh ibu yang menyusui.

Interaksi Obat
Clozapine tidak boleh digunakan dengan salah satu obat lain yang
disertai dengan perkembangan agranulositosis atau supresi sumsum
tulang. Obat-obatan tersebut adalah carbamazepine, propylthiouracil,
sulfonamide dan captopril (Capoten)
Depresan sistem saraf pusat, alkohol, atau obat trisiklik yang diberikan
bersama dengan clozapine dapat meningkatkan resiko kejang, sedasi,
dan efek jantung.
Pemberian bersama benzodiazepin dan clozapine dapat berhubungan
dengan peningkatann insidensi hipotensi ortostatik dan sinkop.

Titrasi dan Dosis

Clozapine tersedia dalam bentuk tablet 25 dan 100 mg. Satu mg
clozapin ekuivalen dengan kira-kira 1,5 sampai 2 mg chlorpromazine.
Dosis awal biasanya 25 mg satu atau dua kali sehari. Dosis awal
konservatif adalah 12,5 mg dua kali sehari. Dosis selanjutnya dapat
dinaikkan bertahap (25 mg sehari tiap dua atau tiga hari) sampai 300
mg sehari dalam dosis terbagi, biasanya dua atau tiga kali sehari.
Peningkatan dosis secara bertahap diharuskan, terutama karena
potensi perkembangan hipotensi, sinkop, dan sedasi. Efek merugikan

22
tersebut biasanya dapat ditoleransi oleh pasien jika titrasi dosis
dilakukan.

B. RISPERIDONE

Risperidone adalah benzisoxazole pertama yang diperkenalkan di

Amerika Serikat untuk terapi Skizofrenia. Afinitasnya bermakna untuk
reseptor D2, selain itu, risperidone merupakan antagonis yang lipoten
untuk reseptor serotonin tipe 2 (5-HT2)

Farmakokinetik
Risperidone diabsorpsi cepat setelah pemberian oral, mencapai kadar
puncak kira-kira satu jam setelah pemberian, dan memiliki waktu
paruh plasma kira-kira 24 jam.
Farmakodinamik
Risperidone memiliki afinitas yang bemakna untuk reseptor D 2 dan
merupakan antagonis yang poten untuk reseptor serotonin tipe 2 (5-
HT 2).

Efek pada organ dan sistem spesifik

Risperidone tidak mempunyai efek merugikan dari segi neurologis dan
efek merugikan lainnya lebih sedikit dibandingkan obat lain dalam
kelas ini.

Indikasi terapeutik
Indikasi terapeutik risperidone hampir sama dengan clozapine yaitu
untuk terapi skizofrenia yang resisten terhadap terapi dengan
antipsikotik konvensional.
Efek samping

23
Efek samping seperti sedasi, otonomik dan ekstrapiramidal pada
risperidone lebih ringan dibanding dengan obat antipsikotik
konvensional lainnya.

C. OLANZAPINE

Farmakokinetik
Olanzapine mencapai level puncak di dalam plasma dalam waktu 6
jam dan waktu paruhnya kira-kira 30 jam

Indikasi Terapeutik
Pengobatan skizofrenia yang resisten dan dapat digunakan untuk
mengurangi gejala negatif dan agitasi.

Efek Samping
Efek samping antikolinergik seperti konstipasi dan mulut kering
meningkat berhubungan erat dengan dosis yang digunakan. Tidak
menyebabkan leukopeni/agranulositosis seperti pada clozapine.
Olanzapin menunjukkan peningkatan hepatik transaminase (ALT, AST,
GGT) dosis dependen dan menunjukkan gejala ekstrapiramidal.

D. QUETIAPINE

Farmakokinetik
Quetiapine secara cepat diabsorbsi sesudah diminum, mencapai
konsentrasi puncak di plasma dalam waktu 1,5 jam, dimetabolisme
oleh hepar. Dengan waktu paruh 6 jam yang terdapat di dalam batas
dosis klinik yang dianjurkan.

24
Efek Samping

Hipertensi
Quetiapine mungkin dapat menyebabkan hipertensi ortostatik
dengan gejala-gejala kedinginan, takikardi dan pada beberapa
pasien terjadi sinkop, khususnya selama periode pemberian dosis
inisial.
Katarak
Liver Secara asimtomatik, trasien dan reversibel meningkatkan
serum transaminase (terutama ALT).
Efek samping lainnya adalah somnolen, gejala ekstrapiramidal, dan
NMS.

V. ANTI ANSIETAS

Psycholeptics, minor tranquillizers, anxiolytics, antianxiety drugs,

ansiolitika.
Obat acuan : diazepam/chlordiazepoxide.

A. BENZODIAZEPIN

Benzodiazepin yang dianjurkan sebagai antiansietas adalah :

klordiazepoksid, diazepam, oksazepam, klorazepat, lorazepam,
prazepam, alprazolam dan halozepam. Sedangkan klorazepam
dianjurkan untuk pengobatan panic disorder.
Benzodiazepin pengaplikasiannya sangat luas, karena
mempunyai efek ansiolitik, hipnotik, sedasi, relaksasi otot, dan
antikonvulsi dengan potensi yang berbeda-beda.

25
 Golongan benzodiazepin yang dianjurkan sebagai anti ansietas ialah
sebagai berikut :
No. Nama Nama Dagang Sediaan Dosis Anjuran
generik
1. Diazepam DIAZEPIN Tab 2-5 mg Oral
(kimia farma) 10 30 mg/hr
LOVIUM Tab 2 5 mg 2 3 x sehari
(phapros)
MENTALIUM Tab 2510 mg
(Soho)
PARALIUM Tab 2 5 mg Parenteral :
(Profa) Amp 10mg/2 cc I.V/I.M
PROZEPAM Caplet 2-5 mg 2-10 mg perkali
(Meprofarm) setiap 3-4 jam
SIESOLID Tab 2 5 mg
(Dumex) Amp10mg/22cc < 10 kg/bb= 5 mg
Rectaltube5mg/ >10kg/bb= 10 mg
12,5 cc
TRANKISON Tab 2-5 mg
(comiphar)
VALIDEX Tab 2-5 mg
(Dexamedico)
VALISANBE Tab 2-5 mg
(Sanbe)
VALIUM Tab 2-5 mg
(Roche) Amp 10mg/2 cc
2. Chlordiazep CETABRIUM Drg. 5 10 mg 15 30 mg/hr
oxide (Soho) 2-3 x sehari

ARSITRAN Tab 5 mg

26
 (Meprufarm)
TENSINYL Cap 5 mg
(Medicham)
3. Lorazepam ATIVAN Tab0,512 mg 2 3 x 1 mg/h
(Wyeth)
RENAQUIL Tab 1 mg
(Fahrenheit)
4. Clobazam FRISIUM Tab 10 mg 2 3 x 10 mg/h
(Hoechst)
5. Bromazepa LEXOTAN Tab1,536 mg 3 x 1,5 mg/h
m (Roche)
6. Oxazolam SERENAL10 drg. 10 mg 2 3 x 10 mg/h
(Sankyo)
7. Clorazepate TRANXENE Tab 5 10 mg 2 3 x 5 mg/h
5 10
(Kenrose)
8. Alprazolam XANAX Tab 0,250,5 3 x 0,25 0,5 mg/h
(Up John) 1 mg
9. Prazepam CAVIPAX Tab 5 mg 2-3 x 5 mg/h
(Parke-Davis)

Farmakokinetik
Benzodiazepin diabsorbsi secara lengkap dalam bentuk utuh dari
saluran gastrointestinal, kecuali clorazepate (tranxene). Onset efek
yang cepat (lipid soluble) untuk menenangkan suatu episode ledakan
kecemasan atau untuk tidur dengan cepat. Rentang waktu untuk
mencapai kadar puncak plasma adalah sampai 3 jam.

Farmakodinamik
Benzodiazepin berkaitan dengan tempat spesifik pada reseptor GABA
dan menyebabkan peningkatan afinitas reseptor GABA untuk
neurotransmiternya.

27
Indikasi
1. Kecemasan
Gangguan kecemasan umum, gangguan penyesuaian dengan
kecemasan dan kecemasan patologis yang tidak semestinya
berhubungan dengan peristiwa kehidupan.
2. Insomnia
Flurazepam, temazepam, quazepam, estazolam dan triazolam
adalah benzodiazepin yang diizinkan untuk digunakan sebagai
hipnotik. Flurazepam memiliki waktu paruh terpendek, estazolam
menghasilkan onset tidur yang cepat dan efek hipnotik selama 6-8
jam. Semua benzodiazepin menghasilkan penurunan sedang tidur
gerakan mata cepat (REM = Rapid Eye Movement).
3. Depresi
Alprazolam memiliki efek anti depresan yang sama dengan obat
trisiklik tapi tidak efektif untuk pasien rawat inap dengan depresi
yang serius. Dosis awal : 1-1,5 mg sehari dan harus ditingkatkan
0,5 mg sehari dengan interval tiap 3 sampai 4 hari. Dosis maksimal
4-5 mg sehari.
4. Gangguan Panik dan fobia sosial
Untuk dua gangguan kecemasan, gangguan panik dengan atau
tanpa agorafobia dan fobia sosial, alprazolam dan clonazepam
adalah efektif.
5. Gangguan Bipolar I
Clonazepam adalah efektif dalam penatalaksanaan episode manik.
6. Akathisia
7. Indikasi Psikiatrik Lain
Chlordiazepoxide untuk menangani gejala putus alkohol, lorazepam
(IM) untuk menangani agitasi akibat zat kecuali amfetamin.

28
Efek Samping
Mengantuk, rasa pusing, ataksia
Amnesia anterograd

Toksisitas
Konfusi, bicara cadel, ataksia, mengantuk, dispnea, hiporefleksia

Triazolam menyebabkan perilaku agresif. Obat tersebut sebaiknya

digunakan sebagai terapi insomnia jangka pendek.
Benzodiazepin dapat menyebabkan gangguan pernapasan pada
pasien dengan penyakit paru-paru obstruksi kronis dan apnea
tidur.
Benzodiazepin diberikan hati-hati pada pasien dengan riwayat
penyalahgunaan zat, gangguan kongnitif, penyakit ginjal,
penyakit hati, porphiria, depresi SSP dan Miastenia gravis.
Selama kehamilan tidak dianjurkan karena bersifat teratogenik
dan pemakaian benzodiazepin pada trimester ketiga dapat
mencetuskan gejala putus obat pada neonatus.

Dosis dan Pemberian

Benzodiazepin harus dimulai pada dosis rendah, dan pasien harus
diberitahukan tentang sifat sedatif dari obat dan kemungkinan
penyalahgunaannya.

Penghentian Terapi
Sindrom putus benzodiazepin dapat terjadi jika pasien
menghentikan benzodiazepin secara tiba-tiba. Sindrom putus
benzodiazepin terdiri dari kecemasan, ketegangan, diaforesis,

29
kegelisahan, iritabilitas, kelelahan, perasaan melayang, tremor,
insomnia dan
kelemahan.

B. Non Benzodiazepine

Golongan non-benzodiazepine yang dianjurkan sebagai anti ansietas

adalah sebagai berikut :

No Nama Nama Dagang Sediaan Dosis Anjuran

Generik
1 Sulpiride DOGMATIL Cap 50 mg 100 200 mg/h
(Soho) Cap 200 mg
2 Buspirone BUSPAR Tab 10 mg 15 30 mg/h
(Britol-Myers)
TRANS-Q Tab 10 mg
(Guardian-Ph)
3 Hidroxyzine ITERAX Cap 25 mg 3 x 25 mg/hr
(UCB Pharma)

Efek samping dari golongan ini berbeda dengan benzodiazepin, yaitu:

1. tidak ada gangguan memori dan psikomotor
2. tidak ada interaksi dengan alkohol
3. tidak ada potensiasi untuk penyalahgunaan
4. tidak ada laporan terjadinya ketergantungan/dependency
5. tidak ada withdrawal dan rebound anxiety
6. tidak mengganggu kognitif
7. tidak ada fenomena disinhibisi

Interaksi Obat

30
1.Benzodiazepine + depresi SSP (phenobarbital, alkohol, obat
antipsikosis, anti depresi, opiates) ---> potensiasi efek sedasi dan
penekanan pusat nafas, risiko timbulnya respiratory failure.
2.Benzodiazepine + stimulan SSP (amphetamine, caffeine, appetite
suppressants) = antagonis efek antiansietas, efek benzodiazepine
menurun.
3.Benzodiazepine + neuroleptika = manfaat efek klinis dari
benzodiazepine mengurangi kebutuhan dosis neuroleptika,
sehingga risiko efek samping neuroleptika berkurang.

Perhatian Khusus
I I. Kontra-indikasi :
a. Pasien dengan hipersensitif terhadap benzodiazepine
b. Myasthenia gravis
c. Chronic renal or hepatic disease
II. Gejala overdosis/intoksikasi :
a. Kesadaran menurun, lemas, jarang yang sampai dengan
coma
b. Pernafasan, tekanan darah, denyut nadi menurun sedikit
c. Ataksia, disartria, confusion, reflek fisiologis menurun.
d. Terapi suportif : tata-laksana terhadap Respiratory
Depression dan Shock.
e. Terapi kausal : Benzodiazepine antagonist

VI. OBAT ANTI DEPRESI

Thymoleptics, psychic energizers, anti depressants, antidepresan.

Obat acuan : amitriptyline

31
Penggolongan :
a. Tricyclic compound : amitriptyline (amitriptyline), imipramine
(tofranil), clomipramine (anafranil), amineptine (survector),
opipramol (insidon).
b. Tetracyclic compound : maprotiline (ludiomil), mianserin
(tolvon), amoxapine (asendin).
c. Mono-Amine-Oxydase Inhibitor (MAOI) : moclobemide (aurorix).
d. Selective aserotonin re-uptake inhibitor (SSRI) : sertraline
(zoloft), paroxetine (seroxat), fluvoxamine (prozac, nopres).
e. Atypical antidepresants : trazodone (trazone).

SEDIAAN OBAT ANTI-DEPRESI dan DOSIS ANJURAN

(yang beredar di Indonesia menurut IIMS Vol. 30-2001)

No Nama Nama Dagang Sediaan Dosis Anjuran

Generik
1. Amitriptyline AMITRIPTYLINE Drag 25 mg 75 150 mg/h

(Indofarma)
2. Amoxapine ASENDIN Tab 100 mg 200 300mg/h

(Lederle)
3. Tianeptine STABLON Tab 12,5 mg 25 50 mg/h

(Servier)
4. Clomipramine ANAFRANIL Tab 25 mg 75 10 mg/h

(Novartis)
5. Imipramine TOFRANIL Tab 25 mg 75 10 mg/h

(Novartis)
6. Moclobemide AURORIX Tab 150 mg 300 600

(Roche) mg/h

32
7. Maprotiline LUDIOMIL Tab 10 mg 75 150 mg/h

(Novartis) Tab 25 mg

Tab 50 mg

Tab 75 mg
8. Mianserin TOLVON Tab 10 mg 30 60 mg/h

(Organon) Tab 30 mg
9. Opipramol INSIDON Tab 50 mg 50 150 mg/h

(Novartis)
10. Sertraline ZOLOFT Tab 50 mg 50 100 mg/h
(Pfizer)
11. Trazodone TRAZONE Tab 50 mg 100 200
(Kalbe) Tab 100 mg mg/h
12. Paroxetine SEROXAT Tab 20 mg 20 40 mg/h
(Smith-Kline)
13. Fluvoxamine LUVOX Tab 50 mg 50 100 mg/h
(Solvaly
Pharma)
14. Fluoxetine PROZAC Cap. 20 mg 20 40 mg/h
(Ely Lily) Caplet 20 mg
NOPRES Cap 20 mg
(Dexa Medica) Cap. 10-20
ANDEP mg

(Medikon)
ANTIPRESTIN
(Pharos)

Indikasi Penggunaan

33
Gejala sasaran (target syndrome) : Sindrom depresi
Butir-butir diagnostik sindrom depresi :
Selama paling sedikit 2 minggu dan hampir setiap hari
mengalami :
1. Rasa hati yang murung
2. Hilang minat dan rasa senang
3. Kurang tenaga hingga mudah lelah dan kendur kegiatan
Keadaan diatas disertai gejala-gejala
1. Penurunan konesntrasi pikiran dan perhatian
2. Pengurangan rasa harga diri dan percaya diri
3. Pikiran perihal dosa dan diri tidak berguna lagi
4. Pandangan suram dan pesimistik terhadap masa depan
5. Gagasan atau tindakan mencederai diri/bunuh diri
6. Gangguan tidur
7. Pengurangan nafsu makan
Hendaya dalam fungsi kehidupan sehari-hari, bermanifestasi dalam
gejala : penurunan kemampuan bekerja, hubungan sosial dan
melakukan kegiatan rutin.

Efek Samping
- Sedasi (rasa mengantuk, kewaspadaan berkurang, kinerja
psikomotor menurun, kemampuan kognitif menurun, dll).
- Efek antikolinergik (mulut kering, retensi urin, penglihatan kabur,
konstipasi, sinus takikardia, dll).
- Efek anti adrenergik alfa (perubahan EKG, hipotensi)
- Efek neurotoksis (tremor halus, gelisah, agitasi, insomnia).

Toksisitas

34
Pada keadaan overdosis/intoksikasi trisiklik dapat timbul Atropine
Toxic Syndrome dengan gejala: eksitasi SSP, delirium,
disorientation).
Tindakan untuk keadaan tersebut :
- Gastric lavage (hemodialis tidak bermanfaat oleh karena obat
trisiklik bersifat protein binding, forced diuresis juga tidak
bermanfaat oleh karena renal excretion of free durg rendah)
- Diazepam 10 mg (im) untuk mengatasi konvulsi
- Prostigmine 0,5-1,0 mg (im) untuk mengatasi efek anti-kolinergik
(dapat diulangi setiap 30-45 sampai gejala mereka)
- Monitoring EKG untuk deteksi kelainan jantung.

Interaksi Obat
- Trisiklik + Haloperiodol/Phenothiazine = mengurangi kecepatan
eksresi dan Trisiklik (kadar dalam plasma meningkat). Terjadi
potensiasi efek antikolinergik (ileus paralitik, disuria, gangguan
absorbsi).
- SSRI/TCA + MAOI = Serotonin Malignnat Syndrom dengan gejala-
gejala: gastrointestinal distress (mual, muntah, diare), agitation
(mudah-marah, ganas) restlessness (gelisah).
- MAOI + sympathomimetic drugs (phenylpropanolamine,
psuedoephedrine pada obat flu/asma, noradrenalin pada anestsi
lokal, derivat amfetamin, I-dopa) = efek potensiasi yang dapat
menjurus ke Krisis Hipertensi (acute paroxysmal hypertension),
dimana ada risiko terjadinya serangan stroke.
- MAOI + senyawaan mengandung tyramine (keju, anggur, dll) =
dapat terjadi krisis Hipertensi (Hypertensive Crisis) dengan risiko
serangan stroke pada pasien usia lanjut.

35
- Obat anti-depresi + CNS Depressnats (morphine, benzodiazepine,
alcohol, dll) = potensiasi efek sedasi dan penekanan terhadap pusat
napas, risiko timbulnya respiratory failure.

CARA PENGGUNAAN
Pemilihan Obat

Nama Obat Antikoliner Sedasi Hipotensi Ket

gik Ort
Amitriptyline +++ +++ +++ +++ =
Imipramine +++ ++ ++ Berat
Clomipramine ++ ++ + ++ =
Trazodone + +++ + Sedang
Mirtazapine + +++ + +=
Maprotiline + ++ + Ringan
Mianserin + ++ + +/- =
Amoxapine + + ++ Tidak ada
Tianeptine +/- +/- +/- /minimal
Moclobemide +/- +/- + sekali
Sertraline +/- +/- +/-
Paroxetine +/- +/- +/-
Fluvoxamine +/- +/- +/-
Fluoxetine +/- +/- +/-
Citalopram +/- +/- +/-

- Pemilihan jenis obat anti-depresi tergantung pada toleransi pasien

terhadap efek samping dan penyesuaian efek samping terhadap
kondisi pasien (usia, penyakit fisik tertentu, jenis depresi).
- Mengingat profil efek sampingnya, untuk penggunaan pada Sindrom
Depresi Ringan dan Sedang yang datang berobat jalan pada fasilitas
pelayanan kesehatan umum, pemilihan obat anti depresi sebaiknya
mengikuti urutan (step care) :
Step 1 : Golongan SSRI (Fluoxetine, Sertraline, etc)

36
 Step 2 : Golongan Trisiklik (Amitriptyline, etc)
Step 3 : Golongan Tetrasiklik (Maprotiline, etc)
Golongan atypical (Trazodone, etc)
Golongan MAOI Reversible (Moclobemide)

Kontra Indikasi
- Penyakit jantung koroner, MCI, khususnya pada usia lanjut
- Glaukoma, retensi urin, hipertrofi prostat, gangguan fungsi hati,
epilepsi
- Pada penggunaan obat lithium, kelainan fungsi jantung, ginjal dan
kelenjar thyroid
- Wanita hamil dan menyusui

VII. OBAT ANTI MANIA

Beberapa obat anti mania di bawah ini diantaranya adalah :

1. Lithium Carbonate
2. Carbamazepine (Tegretol)
3. Valproate (Depakene)
4. Benzodiazepine (Clonazepam)
5. Inhibitor Saluran Kalsium

A. LITHIUM CARBONATE

Lithium (Eskalith, Lithobid) adalah terapi profilaksis jangka

pendek yang paling sering digunakan untuk gangguan bipolar I.

37
Lithium diabsorbsi seluruhnya oleh saluran gastrointestinal. Kadar
puncak serum dicapai dalam 1 sampai 1 1/2 jam untuk preparat standar
dan dalam 4 sampai 41/2 jam untuk preparat lepas lambat. Waktu
paruh Lithium kira-kira 20 jam, dan keseimbangan tercapai setelah
lima sampai tujuh hari setelah asupan yang teratur. Lithium hampir
seluruhnya dieliminasi oleh ginjal.

Indikasi Terapeutik
Lithium telah terbukti efektif sebagai terapi jangka pendek dan sebagai
profilaksis gangguan bipolar I, juga harus dianggap sebagai terapi
potensial pada pasien dengan gangguan siklotimik yang parah.

Efek Samping
Efek merugikan terapi Lithium yang paling sering adalah gangguan
lambung, penambahan berat badan, tremor, kelelahan, gangguan
kognitif ringan, poliuria, menyebabkan penurunan konsentrasi hormon
tiroid, efek dermatologis yang paling banyak adalah erupsi akneiform,
folikularis, dan makulopapular; ulserasi pratibialis, pemburukan
psoriasis dan alopesia.

Interaksi Obat
Lithium + diuretika Thiazide = dapat meningkatkan konsentrasi
serum Lithium sebanyak 50% resiko intoksikasi menjadi besar,
sehingga dosis Lithium harus dikurangi 50% agar tidak terjadi
intoksikasi.
ACE Inhibitors + Lithium = dapat meningkatkan konsentrasi serum
Lithium sehingga menimbulkan gejala intosikasi.
Haloperidol + Lithium = efek neurotoksis bertambah (dyskinesia,
ataxia), tetapi efek neurotoksis tidak tampak pada penggunaan

38
 kombinasi Lithium dengan Haloperidol dosis rendah (kurang dari 20
mg/h). Keadaan yang sama untuk Lithium + Carbamazepine
NSAID (sebagai contohnya Indomethacin, Ibuprofen) + Lithium =
dapat meningkatkan konsentrasi serum Lithium, sehingga risiko
intoksikasi menjadi besar.

Laboratorium
Sebelum dan selama penggunaan obat anti-mania Lithium Carbonate
perlu dilakukan pemeriksaan Laboratorium secara periodic

B. CARBAMAZEPINE

Carbamazepine (Tegretol) adalah suatu obat iminodiabenzyl, dan

disetujui digunakan untuk terapi epilepsi lobus temporalis dan
neuralgia trigeminalis

Indikasi Terapeutik
Carbamazepine adalah efektif dalam profilaksis episode manik maupun
depresif pada gangguan bipolar I jika digunakan untuk terapi
profilaksis. Efektif pada beberapa pasien yang tidak responsif terhadap
lithium, seperti pasien dengan mania disforik, perputaran cepat, atau
riwayat gangguan suasana perasaan dalam keluarga yang negatif.

Efek Samping
Diskrasia darah, hepatitis, dan dermatitis eksfoliatif, efek
gastrointestinal dan sistem saraf pusat.

Interaksi Obat

39
- Pemberian bersama lithium, obat antipsikotik, verapamil (Calan),
atau nifedipine (Procardia) dapat mencetuskan efek merugikan
sistem saraf pusat akibat carbamazepine.
- Carbamazepine dapat menurunkan konsentrasi kontrasepsi oral
dalam darah

Laboratorium
- Penurunan hormon tiroid (thyroxine [T 4], T4 bebas, dan
triiodothyronine [T3] tanpa disertai peningkatan thyroid-stimulating
hormone (TSH).
- Peningkatan kolesterol total darah
- Hasil positif palsu pada tes kehamilan.

Efek samping
Agranulositosis dan anemia aplastik.

C. VALPROATE

Valproate (depakene), juga dinamakan valproic acid (karena obat

dengan cepat diubah menjadi bentuk asam di dalam lambung). Efektif
dalam terapi ganguan bipolar I. Walaupun lithium (Eskalith) masih
dianggap sebagai obat pilihan pertama dalam terapi gangguan bipolar
I, banyak klinisi menganggap valproate sama dalam kemanjuran dan
keamanannya dibandingkan carbamazepine sebagai obat pilihan
kedua.

Indikasi Terapetik
Valproate adalah efektif dalam terapi profilaksis episode depresif pada
pasien gangguan bipolar I.

40
Efek Samping
- Mual, muntah dan diare
- Penambahan berat badan
- Tidak boleh digunakan pada wanita hamil atau menyusui

- Hepatotoxic

BAB III
KESIMPULAN

Terapi obat didefinisikan sebagai suatu untuk mengkoreksi

perilaku, pikiran, atau mood yang patologis dengan zat kimia.
Obat harus digunakan dalam dosis efektif untuk periode waktu
yang cukup. Respon terapi dan timbulnya efek samping harus
dimonitor dengan ketat. Dosis obat harus disesuaikan, dan terapi
sesuai terhadap timbulnya efek samping.
Berdasarkan penggunaan klinis, psikotropika dibagi menjadi
beberapa golongan, berdasarkan :
kesamaan efek terhadap supresi gejala sasaran

41
 kesamaan dalam susunan kimiawi obat
kesamaan dalam mekanisme kerja obat
Obat yang sudah masuk golongan tertentu , dapat juga masuk
ke golongan lain sesuai dengan efek klinisnya yang berbeda, yaitu :
1. Antipsikosis (Major Tranquilizer, Neuroleptika)
2. Antiansietas (Minor Tranquilizer, Antineurosis)
3. Antidepresan
4. Antimania
5. Anti Insomnia
6. Anti Obsesif-Kompulsif
7. Antipanik
8. Psikotogenik (psikotomimetik, psikodisleptik,halusinogenik)
Harus diingat dan dipertimbangkan penggunaan khusus seperti
pada anak-anak dimulai dengan dosis minimal, pada pasien lanjut usia
diawali dengan dosis rendah karena metabolisme tubuh lebih lambat.
Obat psikotropika tidak dapat diberikan pada wanita hamil dan
menyusui mengingat efek teratogenik dan terdapatnya zat pada ASI.
DAFTAR PUSTAKA

1. Kaplan & Sadock. Sinopsis Psikiatri. edisi X. (Benjamin J. Sadock,

MD, Virginia Alcott Sadock, MD . Jakarta, 2007. Hal. 975-1117,
1318-1325

2. Rusdi Maslim, dr., Sp.KJ. Panduan Praktis Penggunaan Kinis Obat

Psikotropik (Psychotropic Medication), edisi ketiga, 2002.
3. Andreasen, Nancy C, MD, PhD. Introductory Textbook Of Psychiatry.
Third edition. London. 2001. hal 709-757
4. http://www.aafp.com/ antidepressants Update On New Agents And
Indications.

42
5. http://www.wikipedia.com/ Chlorpromazine

6. http://www.aafp.com/ Mirtazapine A Newer Antidepressant

7. http://www.aafp.com/ Carbamazepine For Acute And Chronic Pain

8. http://www.wikipedia.com / Xanax (Aprazolam) Drug Description

9. http://www.aafp.com/ Appropriate use Of Psychotropic Drug In Nursing

Homes

43