Menggunakan Eter Selulosa MethocelSebagai Kontrol Pelepasan Obatdalam

SistemMatrixHidrofilik

PENDAHULUAN

Methocel adalah eter selulosa yang larut dalam air dan merupakan polimer dari selulosa, polimer
ini paling banyak di alam. Produk ini telah digunakan sebagai bahan utama dalam bidang farmasi
dan aplikasi lain lebih dari 50 tahun. Buku pedoman ini menjelaskan bagaimana cara memilih dan
menggunakan produk Methocel untuk pelepasan obat terkontrol dalam system matriks hidrofilik.
Dari semua bentuk obat, sediaan oral bentuk padat sangat disukai oleh pasien, dan sistem matriks
hidrofilik adalah cara yang paling banyak digunakan untuk pemberian dalam pengendalian
pelepasan sediaan oral dalam bentuk padat. Methocel hidroksipropil metilselulosa sebagai agen
control pelepasan disistem matriks hidrofilik mempunyai berbagai sifat, konsisten kualitas tinggi,
dan aturan secara khusus. Selain itu, produk Methocel didukung oleh tenaga farmasi dari Dow
yang berpengalaman luas dalam aplikasi farmasi dan berpengetahuan teknis. Kami mengajak anda
untuk menggunakan buku ini bagi anda yang ingin mengembangkan formulasi baru obat hidrofilik
dengan sistem matriks atau untuk perbaikan formulasi yang sudah ada. Mari kita lihat mengapa
Methocel merupakan merek pilihan untuk pelepasan obat terkontrol.

Mengapa Sistem Matrix Hidrofilik dengan Basis HPMC adalah Pilihan Untuk Pelepasan Obat
Terkendali pada Sistem Matrix Hidrofilik yang sangat Terkenal, Terbukti, dan Mudah
Menghasilkan

Pasien sangat suka sediaan oral padat dibandingkan dengan bentuk obat lain. Dan sistem matriks
hidrofilik ini paling banyak digunakan sebagai sarana pengiriman obat terkontrol dengan
penggunaan oral. Sistem matriks Hidrofilik telah terbukti selama lebih dari empat dekade. Matrix
pelepasan tablet terkontrol relatif sederhana dibanding yang lain mulai dari variasi bahan,metode
produksi, dan penggunaannya. Hal ini menjadikan keseragaman rilis profil dengan resistensi yang
tinggi terhadap obat dumping. Sistem Matrix relatif mudah untuk diformulasikan. Kinerja produk
sudah dibuktikan dengan baik,memiliki data rujukan yang baik. Hal ini membantu perkembangan
kecepatan bekerja dan dapat mempersingkat waktu. Sistem Matrix mudah untuk memproduksi.
Tablet yang diproduksi dengan metode yang ada, peralatan konvensional dan pengolahan. Hal ini
berlaku untuk hampir semua Ukuran tablet, mulai dari melibatkan langsung kompresi granulasi
kering, atau granulasi basah. Sistem Matrix juga ekonomis. Lebih rendah biaya pengembangan
dan penggunaan metode produksi konvensional, bahan-bahan yang biasa digunakan murah dan
terjangkau.

HPMC Sudah Sangat Familiar. Mari Kita Mengenalnya.

Dari semua agen selulosa pelepasan terkontrol yang ada,hidroksipropil metilselulosa (HPMC)
adalah yang paling banyak digunakan. HPMC adalah eksipien terkenal dengan keamanan yang
sangat baik. Semua data yang diperlukan sudah tersedia. Hal ini dapat lebih lanjut mempercepat
dalam produksi. HPMC memiliki izin FDA luas sebagai aditif makanan langsung. Hal ini dapat
berkontribusi untuk persetujuan lebih pendek. Dan karena HPMC begitu banyak digunakan, teknik
dan peralatan untuk pengembangan formulasi dan produksi obat sudah tersedia dan dipahami.

HPMCadalahnonionik, Mentoleransi formulasi dengan banyak Variabel

Polimer HPMC adalah agen rilis yang sangat serbaguna. mereka adalah nonionik, sehingga
mereka meminimalkan masalah interaksi bila digunakan dalam asam, elektrolitik sistem dasar, atau
lainnya. HPMC polimer bekerja dengan baik dengan obat larut dan tidak larut pada dosis tinggi dan
dosis tingkat rendah. Dan mereka toleran terhadap variabel yang banyak menggunakan bahan dan
metode produksi.

HPMCMemberikanKonsisten, prestasi produksi

Polimer HPMC diproduksi di bawah kondisi yang sangat terkendali yang hasilnya konsisten dan
kinerja produksi yang banyak. Mereka tidak mengikuti pada kisaran variabilitas yang terkadang
ditemui pada polimer lain seperti guar, lak, dan ekstrak botani lainnya. Dan produk HPMC biasanya
memiliki pelepasan terkontrol dengan kinerja sendiri, menghilangkan potensi kinerja variasi yang
mungkin timbul dalam multi-polimer sistem.

Kuat, Kontrol Viskositas Gel, DifusiAir dan Pelepasan Obat

Untuk mencapai pelepasan yang dikendalikan melalui penggunaan polimer larut air sepertiHPMC,
polimer harus cepat hidrat pada kulit tablet untuk membentuk lapisan gelatin. Formulasi yang cepat
dari lapisan gelatin sangat penting untuk mencegah pembasahan dari interior dan disintegrasi inti
tablet. Setelah lapisan pelindung gelasli terbentuk, ia mengendalikan penetrasi air tambahan
ketablet. Sebagai lapisan luar gel hidrat sepenuhnya.

Produk Methocel Premium Merupakan Merek Pilihan dari Berbagai Polimer Pilihan.

Methocel eter selulosa Premium, khususnya produk serangkaian K dan E, telah menjadi merek
pilihan dari HPMC dimatrik ssistem selama bertahun-tahun. Produk Methocel Premium sangat luas
di industri. Ini berarti fleksibilitas tak tertandingi untuk fine-tuning matriks rilis profil dan
pengoptimalan biaya bahan, ukuran tablet danmetode produksi.

Kualitas tinggi dan Kemurnian untuk Konsisten Kinerja, direproduksi

Methocel Premium produk yang diproduksi sangat terkontrol statistik kualitasnya dengan standar.
Anda dapat mengandalkan ini baik konsistensi dan kualitas tinggi untuk berulang kinerja.Fasilitas
manufaktur dimana produk tersebut dibuat secara terdaftar dan berkala diperiksa oleh FDA.
Methocel premium dihasilkan dari proses yang berdedikasi dan peralatan yang konsistensi dan
kemurnian. Methocel Premium produk yang tersedia memenuhi dan melebihi persyaratan dari AS,
Jepang, dan Eropa.

Tidak Diperluka Perizinan Khusus.

Tidak seperti sistem pengiriman pada umumnya , memilih Methocel polimer untuk pelepasan
terkontrol tidak memerlukan Perjanjian lisensi. Itu berarti biayanya lebih rendah. Singkatnya, ada
banyak alasan untuk memilih HPMC sebagai agen pelepasan formulasi anda. Itu tujuan buku
pedoman untuk memberikan informasi yang anda perlu.

Tata nama

Methoce ladalah merek dagang dari TheDow Chemical Company untuk lini produk eter selulosa.
Huruf awalnya mengidentifikasi jenis eter selulosa, "A" mengidentifikasi metil selulosa (MC). "E,"
"F," dan "K" mengidentifikasi hidroksipropil metil selulosa(HPMC)

Gambar 1.contohnomenklaturuntuketerselulosaEMethocel

kimia Viskositas
E, F, dan K, identitas HPMC 10.000 mPa.s,
2% larutan dalam H2O @ 20C

METHOCEL * E 10M PREMIUM CR

Merek dari bentuk Fisik

perusahaanturunkimia dikendalikankelas
Peraturan dan Informasi kompendial
Semua produk Premium Methocel diproduksi di Manufaktur Praktik Farmasi setelah Selesai
ditetapkan oleh US Food and Drug Administration dalam Code of Federal Regulations, Judul 21,
Bagian 211. Selain itu,fasilitas yang menghasilkan produk Methocel telah menerima Sertifikasi ISO
9001.

Amerika Serikat
Premium USP nilai produk Methocel memenuhi spesifikasi dari Amerika Serikat Pharmacopeia (24
atau saatedition).File obat untuk Methocel A (metilselulosa) dan Methocel E, F, dan K
(hidroksipropil metilselulosa) berada di file pada FDA AS untuk mendukung aplikasi obat baru.

Eropa
Nilai EP premium dari produk Methocel memenuhi spesifikasi Pharmacopeia Eropa (EP III) dan
Amerika Serikat Pharmacopeia. Di Eropa, EP monografi "hypromellose" digunakan. Informas
idiperlukan untuk mendapatkan Sertifikat Kesesuaian untuk Methocel produk telah
diajukan.Legislasi di 15 negara anggota Uni Eropa memberikan status hukum monograf dari
Pharmacopeia Eropa. Namun,Pharmacopeia Eropa memiliki "kekuatan hukum" untuk semua 28
anggota dari European Pharmacopeia Konvensi, termasuk negara-negara yang bukan anggota Uni
Eropa.

Jepang
Premium JP produk memenuhi spesifikasi dari Jepang Pharmacopeia dan Amerika Serikat
Pharmacopeia.

Peraturan global
Di AS, metilselulosa disetujui sebaga tambahan bahan pangan yang sesuai dengan 21CFR
182,1480. Hidroksipropil metil selulosa telah disetujui untuk digunakan pada makanan FDA
21CFR 172,874. Di Uni Eropa, Methocel Premium yang disetujui untuk digunakan oleh
Eropa Directive 95/2/EC. hidroksipropil metilselulosa dan metilselulosa yang termasuk dalam
Lampiran 1 dari Petunjuk ini.

Tabel 1. deskripsi Methocel premium produk

Bentuk Fisik off-white powder
ukuran partikel 99% <40 mesh
Premiumnilai: Eseries, min. 95% <100 mesh layar
CRnilai: Kseries, min. 90% <100 mesh layar
Kemasan: 50-lb, multiwallkantong kertas
25-kg dan 50kg-serat drum
Shelf hidup: tas: 3 tahun : tas: 3 tahun
drum: 5 tahun drum: 5 tahun

Struktur Polimer

Produk Methocel tersedia dalam dua tipe dasar metilselulosa dan hidroksipropil metilselulosa.
Kedua jenis Methocel memiliki tulang punggung polimer dari selulosa, karbohidrat alami yang
mengandung dasar pengulangan struktur unit anhidroglukosa (Gambar 2).

Gambar 2.struktur kimia produk

 Hidroksil Metilselulose
METHOCEL E, METHOCEL F, and METHOCEL brand produk

Substitusi
Produk Methocel terdiri dari produk yang bervariasi secara kimia dan fisik sesuai dengan yang
diinginkan.

Gambar 3.tingkat substitusi dalam tingkat produk METHOCEL

Thermal Gelasi
Cara yang berguna untuk mengkaji bagaimana substitus imempengaruhi sifat polimer adalah
fenomena termal gelatin. Ketika larutan produk Methocel dipanaskan terbentuk gel pada suhu yang
spesifik untuk setiap jenis produk.

Tabel 3. Perkiraan gel poin dari Methocel produk (larutan 2%)

Merek Gelasi
SuhuC
A 48
F 54
E 56
K 70
Suhu gelasi termal diatur oleh sifat dan kuantitas kelompok substituen melekat cincin
anhidroglukosa dan variasi dengan masing-masing jenis selulosa eter. Beberapa eksipien
(misalnya spray dried laktosa) dan obat-obatan (misalnya teofilin) hampir tidak memiliki efek pada
gelasi pada konsentrasi rendah.

Molekul Berat dan Viskositas

Hidroksipropil metilselulosa, menjadi semi-sintetik material yang berasal dari selulosa, adalah
polimer linier yang terdiri dari cincin eter anhidroglukosa. Tingkat polimerisasi (DP) bervariasi dalam
produksi untuk memberikan polimer dengan yang diinginkan. Untuk produk biasanya digunakan
dalam rilis terkontrol, DP disesuaikan dengan jangkauan antara 100 dan 1500. Viskositas polimeR
adalah hasil hidrasi rantai polimer.