Reseptor Obat

Oleh: M. Wellyan T.W.H., Apt.

Reseptor Asetilkolin muskarinik (mAChR), kelas Reseptor Transmembran

Jenis Fungsi Agonis Antagonis
Sekresi kelenjar saliva dan Asetilkolin, muskarin, karbakol, Atropin, skopolamin, ipratropium,
M1
lambung, mempengaruhi SSP. oksotremorin pirenzepin, tolterodin, oksibutinin
Menurunkan detak jantung,
menurunkan kekuatan
Asetilkolin, muskarin, karbakol, Atropin, tolterodin, ipratropium,
M2 kontraktilitas atrium, menurunkan
oksotremorin galamin, oksibutinin
kecepatan konduksi nodus AV,
mempengaruhi SSP.
Kontraksi otot halus, sekresi
kelenjar saliva dan lambung,
mempengaruhi SSP, akomodasi
mata, vasodilasi (akibat produksi
Asetilkolin, betanekol, karbakol,
NO), induksi muntah Atropin, tolterodin, oksibutinin,
M3 pilokarpin (pada mata),
Efek paradoks aktivasi reseptor ipratropium, tiotropium
oksotremorin
M3 adl menyebabkan konstriksi
otot halus, lalu terbentuk NO yg
akan merelaksasi otot halus
tersebut.
Menurunkan lokomosi/gerak, Asetilkolin, karbakol, Atropin, tolterodin, oksibutinin,
M4
mempengaruhi SSP oksotremorin ipratropium
Asetilkolin, karbakol, Atropin, tolterodin, oksibutinin,
M5 Mempengaruhi SSP
oksotremorin ipratropium
Reseptor Adenosin, kelas Reseptor Transmembran
Jenis Fungsi Agonis Antagonis
 A1 Menurunkan detak jantung N6-siklopentiladenosin Kafein, teofilin
A2A Vasodilatasi arteri koroner Regadenoson Kafein, teofilin, istradefilin
A2B Bronkospasme 5’-N-etilkarboksamidoadenosin Teofilin
Kardioprotektif pd kasus iskemia
A3 jantung, inhibisi degranulasi 2-(1-Heksinil)-N-metiladenosin Teofilin
neutrofil
Reseptor Adrenergik, kelas Reseptor Transmembran
Jenis Fungsi Agonis Antagonis
Kontraksi otot halus (pembuluh
darah di kulit, arteri ginjal, otak,
α1 bloker: Doxazosin, prazosin,
ureter, vas deferens, rambut,
tamsulosin, terazosin, carvedilol,
uterus, dll), namun relaksasi otot
Noradrenalin, fenilefrin, labetalol
α1 halus saluran cerna (kecuali
metoksamin Antidepresan trisiklik:
spinkter), dan jaringan erektil.
amitriptilin, doksepin,
Reabsorpsi Na+ di ginjal, sekresi
trimipramin, klomipramin
kelenjar saliva, sekresi kelenjar
keringat.
Vasodilasi arteri, vasokonstriksi
vena, menurunkan motilitas otot
halus saluran cerna, inhibisi
lipolisis, inhibisi sekresi insulin,
Klonidin, tizanidin, guanfasin, Fentolamin, yohimbin, idazoksan,
α2 induksi sekresi glukagon,
amitraz, brimonidin, detomidin atipamezol
menurunkan produksi cairan
humor, menurunkan pengeluaran
asetilkolin dan norepinefrin di
sinaps sel saraf.
β1 Menaikkan cardiac output (dg Noradrenalin, isoprenalin, Metoprolol, atenolol, bisoprolol,
cara meningkatkan denyut dobutamin acebutolol, carvedilol, labetalol,
jantung, meningkatkan propranolol
 kontraktilitas otot jantung atrium
dan ventrikel, meningkatkan
konduksi nodus AV), sekresi renin
di ginjal, sekresi ghrelin (hormon
perangsang rasa lapar) di
lambung, lipolisis
Relaksasi otot halus (di bronki,
saluran cerna/menurunkan
motilitas, uterus), sekresi insulin,
Salbutamol, formoterol,
sekresi renin, relaksasi bronkiolus, Propranolol, butoksamin,
β2 isoprenalin, metaproterenol,
menghambat pengeluaran carvedilol, labetalol, propranolol
salmeterol, terbutalin, ritodrin
histamin dari sel mast, lipolisis,
juga menaikkan cardiac output
(tidak sekuat β1)
β3 Meningkatkan lipolisis, tremor Amibegron, solabegron SR 59230A
Reseptor GABA, kelas Reseptor Transmembran
Jenis Fungsi Agonis Antagonis
GABA, gaboksadol, asam
ibotenat, progabid
Modulator alosterik positif
Bikukulin
(bersifat agonis secara tdk
Antikonvulsan, anxiolytic, Modulator alosterik negatif
langsung): barbiturat,
GABAA amnesia, sedatif, hipnotik, euforia, (bersifat antagonis secara tdk
benzodiazepin, alkohol/etanol,
relaksasi otot langsung): flumazenil, gabazin,
etomidat, meprobamat,
sarmazenil
niasin/niasinamid, propofol, zat
anastetik inhalasi

GABAB Menurunkan aktivitas adenilil GABA, baklofen. Saklofen, faklofen

siklase, menurunkan konduktansi
 sel thd ion Ca2+
Reseptor Angiotensin II, kelas Reseptor Transmembran
Jenis Fungsi Agonis Antagonis
Vasokonstriksi, sintesis dan
sekresi aldosteron, sekresi
vasopresin, hipertropi jantung, Valsartan, losartan, telmisartan,
AT1 Angiotensin
menurunkan aliran darah ginjal, irbesartan, azilsartan.
reuptake ion Na+ di ginjal,
kontraktilitas jantung,
Inhibisi pertumbuhan sel,
perkembangan jaringan pd fetus,
AT2 (banyak ditemukan di fetus diferensiasi seluler, apoptosis
Angiotensin -
dan neonatus) (kematian sel terprogram),
kemungkinan vasodilasi dan
hipertropi ventrikel kiri.
Reseptor Kanabinoid, kelas Reseptor Transmembran
Jenis Fungsi Agonis Antagonis
Penurunan aktivitas Anandamid, THC
CB1 gastrointestinal, meredakan (tetrahydrocannabinol=zat aktif Rimonabant
inflamasi, mengurangi nyeri pd marijuana))
Imunosupresan, menginduksi
makrofag utk menghilangkan
CB2 HU-308, JWH-015, JWH-133 BML-190, JTE-907
protein beta amiloid (potensi utk
terapi penyakit Alzheimer)
Reseptor Kolesistokinin, kelas Reseptor Transmembran
Jenis Fungsi Agonis Antagonis
CCKA Sekresi enzim pankreas, kontraksi Kolesistokinin Proglumid, lorglumid, devazepid,
otot halus lambung dan kandung
empedu. Pada sistem saraf sentral
 dan perifer reseptor ini mengatur
perasaan puas dan sekresi beta-
endorfin serta dopamin
Inhibisi kerja dopamin di otak,
mengatur sekresi dopamin,
CCKB Kolesistokinin, gastrin Proglumid
mempengaruhi perkembangan
toleransi thd opioid
Reseptor Dopamin, kelas Reseptor Transmembran
Jenis Fungsi Agonis Antagonis
Kerabat D1 Antipsikotik atipikal (klozapin,
(D1 dan D5) risperidon, olanzapin, quetiapin,
Euforia, halusinasi, hipotensi ziprasidon)
ortostatik, penurunan berat badan, Antiemetik (metoklopramid,
Bromokriptin, pramiprexol,
mual, pusing, insomnia, domperidon)
apomorfin, fenoldopam,
Kerabat D2 meningkatkan intensitas orgasme, Antidepresan trisiklik
kabergolin
(D2, D3, D4) adiksi patologis, menyebabkan (amoksapin, klomipramin)
atau memperburuk psikosis Lainnya (haloperidol, amoksapin,
klorpromazin, flufenazin, sulpirid,
trifluoperazin, tiaprid).
Reseptor Melatonin, kelas Reseptor Transmembran
Jenis Fungsi Agonis Antagonis
Mengatur ritme sirkadian
(circadian rhythm) pada mamalia,
MT1
vasokonstriksi, mengatur sekresi
cairan humor pd mata Melatonin, ramelteon, agomelatin,
Afobazol
Mempengaruhi retina dan terlibat tasimelteon
dalam efek neurobiologis
MT2
melatonin, vasodilatasi, mengatur
sekresi cairan humor pd mata
Reseptor Histamin, kelas Reseptor Transmembran
Jenis Fungsi Agonis Antagonis
Kontraksi ileum, mengatur siklus
Difenhidramin, loratadin,
H1 sirkadian, gatal, vasodilatasi
cetirizin, feksofenadin
sistemik, bronkokonstriksi
Mempercepat sinus rhythm,
sekresi asam lambung, relaksasi
H2 otot halus. Menghambat sintesis Histamin Ranitidin, simetidin
antibodi, proliferasi sel T, dan
produksi sitokin.
Neurotransmiter SSP, autoreseptor Siproksifan, klobenpropit,
H3
presinaptik tioperamid
H4 Mediasi kemotaksis sel mast Tioperamid
Reseptor Opioid, kelas Reseptor Transmembran
Jenis Fungsi Agonis Antagonis
Analgesia, antidepresan, Leuenkefasin, metenkefalin,
OP1 (δ) Naltriben, naltrindol
ketergantungan fisik deltorfin, norbuprenorfin
Analgesia, mengantuk, miosis,
Asimadolin, butorfanol, Buprenorfin (juga bersifat agonis
inhibisi sekresi hormon
OP2 (κ) dekstrometorfan, menthol, secara parsial thd δ dan μ),
ADH/vasopresin, disforia
spiradolin, nalfurafin, enadolin norbinaltorfimin
(kebalikannya euforia)
μ1 : analgesia, ketergantungan
fisik
μ2: depresi pernafasan, miosis, Morfin, enkefalin, beta endorfin,
OP3 (μ) Siprodim
euforia, penurunan motilitas norbuprenorfin
saluran cerna, ketergantungan
fisik
Cemas, depresi, perkembangan Nociceptin, buprenorfin,
OP4 JTC-801
toleransi thd agonis μ norbuprenorfin
Reseptor Serotonin (Reseptor 5-hidroksitriptamin), kelas Reseptor Transmembran
Jenis Fungsi
Menurunkan: tekanan darah,
denyut jantung (via mekanisme
sentral), suhu tubuh, cemas
(anxiolytic), depresi, emesis,
agresi, kemampuan belajar, dan
memori.
5-HT1A
Meningkatkan: pengeluaran
dopamin, gairah seksual, laju
pernafasan (kebalikannya efek
depresi pernafasan opioid).
Konstriksi pupil, analgetik,
anoreksia
Menurunkan motivasi seksual,
agresi. Menyebabkan cemas
5-HT1B
(anxiogenic)
Vasokonstriksi pulmonar.
Vasokonstriksi, menyebabkan
5-HT1D
cemas (anxiogenic)
5-HT1F Antimigrain
5-HT2A Eksitasi neuron, kecemasan,
vasokonstriksi, agregasi platelet,
kontraksi usus halus saluran
pencernaan dan bronki.
Agonis
Aripiprazol, buspiron, klozapin,
dihidroergotamin, ergotamin,
nefazodon, sarizotan, trazodon,
urapidil, yohimbin, ziprasidon.
Dihidroergotamin, ergotamin,
metisergid, golongan
triptan/antimigrain (zolmitriptan,
eletriptan, sumatriptan)
Dihidroergotamin, ergotamin,
metisergid, yohimbin, golongan
triptan/antimigrain (zolmitriptan,
eletriptan, sumatriptan,
naratriptan)
Eletriptan, naratriptan
Bufotenin, ergonovin, lisurid,
meskalin, miristisin, psilosin,
psilosibin, yohimbin
Antagonis
Alprenolol, pindolol, oxprenolol,
dan propranolol (keempatnyanya
juga bersifat antagonis β non
selektif), nebivolol (juga bersifat
antagonis β1), lecozotan,
quetiapin, robalzotan, spiperon,
spiramid, spiroksatrin, xylamidin.
Alprenolol, metergolin, isamoltan,
pindolol, propranolol, yohimbin,
oxprenolol
Ketanserin, metergolin, ritanserin
-
Antipsikotik atipikal (klozapin,
olanzapin, quetiapin, risperidon,
ziprasidon), aripiprazol,
amitriptilin, klomipramin,
siproheptadin, etoperidon,

Menurunkan cemas (anxiolytic),
meningkatkan nafsu makan,
5-HT2B
vasokonstriksi pulmo, motilitas
saluran cerna
Menyebabkan cemas
5-HT2C (anxiogenic), vasokonstriksi,
motilitas saluran cerna
Mual dan muntah, menyebabkan
5-HT3 cemas (anxiogenic), motilitas
saluran cerna
Menyebabkan cemas
(anxiogenic), melawan depresi
5-HT4
pernafasan akibat opioid, motilitas
saluran cerna
5-HT5A Mengatur pergerakan dan tidur
Fenfluramin, norfenfluramin
Aripiprazol, ergonovin,
lorkaserin, trazodon
Quipazin, klorofenilbiguanida,
vareniklin.
Cisaprid (gastroprokinetik),
metoklopramid, renzaprid,
mosaprid.
Ergotamin, asam valerenat
ketanserin, metisergid, mianserin,
mirtazapin, nefazodon, ritanserin,
trazodon.
Agomelatin, asenapin, ketanserin,
metisergid, ritanserin, yohimbin.
Agomelatin, amitriptilin,
asenapin, klomipramin, klozapin,
siproheptadin, dimebolin,
etoperidon, fluoksetin, ketanserin,
lisurid, metisurgid, mianserin,
mirtazapin, nefazodon, olanzapin,
quetiapin, risperidon, ritanserin,
trazodon, ziprasidon.
Antiemetik (granisetron,
ondansetron, tropisetron),
gastroprokinetik (alosetron,
metoklopramid, renzaprid),
antidepresan (mianserin,
mirtazapin), antipsikotik
(klozapin, olanzapin, quetiapin),
memantin
L-lisin, piboserod
Asenapin, dimebolin, metiotepin,
ritanserin
 Menyebabkan cemas
(anxiogenic), menurunkan
5-HT6
kognisi, menurunkan daya ingat,
mempengaruhi mood.
Vasokonstriksi, termoregulasi,
Menyebabkan cemas
5-HT7
(anxiogenic), menurunkan daya
ingat, mempengaruhi tidur
Amitriptilin, aripiprazol, asenapin,
EMDT, EMD-386 klomipramin, klozapin,
dimebolin, iloperidon, olanzapin
Amitriptilin, aripiprazol, asenapin,
klomipramin, klozapin,
5-CT, AS-19
imipramin, ketanserin, iloperidon,
mirtazapin, olanzapin, ritanserin