MAKALAH

“Farmakodinamik dan Farmakinetik Obat Antihistamin

(CTM) dan Farmakodinamik dan Farmakinetik Obat Anti TB
(Rifamicin dan Etham Butol)”

Disusun untuk memenuhi tugas mata kuliah Farmakoologi

Dosen Pengampu

Sri Hazanah, S.ST., SKM., MPH

DISUSUN OLEH : Kelompok 6

Anggi Maulida Permatasari (P07220118066)

Marizka Nur Aisyah (P07220118085)

Risa Asri Setianingrum (P07220118102)

TINGKAT I / SEMESTER II

PROGRAM STUDI D-III KEPERAWATAN KELAS BALIKPAPAN

POLITEKNIK KESEHATAN KEMENTERIAN KESEHATAN

KALIMANTAN TIMUR

2019
 KATA PENGANTAR

Puji syukur kehadirat Allah SWT atas karunianya sehingga

penyelesaian tugas makalah ini dapat terselesaikan dengan sebaik-
baiknya.
Makalah tentang “Farmakodinamik dan Farmakinetik Obat
Antihistamin dan Farmakodinamik dan Farmakinetik Obat Anti TB
(Rifamicin dan Etham Butol)” ini disusun dan dikemas dari berbagai
sumber sehingga memungkinkan untuk dijadikan referensi maupun
acuan. Besar harapan makalah ini dapat memberikan kontribusi besar
terhadap kemajuan di bidang keilmuan khususnya dalam farmakologi.
Penyusun menyadari bahwa makalah ini masih jauh dari
sempurna. Oleh karena itu penyusun mengharapkan saran dan kritik
yang membangun untuk lebih menyempurnakan makalah ini. Akhir kata
penyusun ucapkan semoha makalah ini dapat bermanfaat bagi semua
orang yang membaca makalah ini.
Terima kasih.

Balikpapan, 22 Januari 2019

Penyusun

i
 DAFTAR ISI

KATA PENGANTAR…………………….....................................................i

DAFTAR ISI...............................................................................................ii

BAB I PENDAHULUAN........................................................................…1

1.1 Latar Belakang …………………..............................................……1

1.2 Rumusan Masalah …………………………................……............2

1.3 Tujuan…………………………………………….............………......2

BAB II ISI………………………………………….…...............................3

2.1 Farmakodinamik dan farmakokinetik obat antihistamin (CTM)......3

2.2 Farmakodinamik dan farmakokinetik obat anti TB (Rifamicin dan
Etham Butol)...................................................................................5
2.2.1 Obat Anti TB (Rifamicin).....................................................5
2.2.2 Obat Anti TB (Ethambutol)..................................................7
BAB III PENUTUP……………………………..........................................9

3.1 Kesimpulan……………………………………………….....................9

3.2 Saran……………………………………………………......................9

DAFTAR PUSTAKA………………………………………………………..11

ii
 BAB I

PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang

Dalam arti luas, obat ialah setiap zat kimia yang dapat mempengaruhi proses
hidup,maka ) armakologi merupakan ilmu yang sangat luas cakupannya.
Namun untuk tenagamedis, ilmu ini dibatasi tujuannya yaitu agar dapat
menggunakan obat untuk maksud pencegahan, diagnosis, dan pengobatan
penyakit. Selain itu agar mengerti bahwa penggunaan obat dapat
mengakibatkan berbagai gejala penyakit. Farmakologi mencakup
pengetahuan tentang sejarah, sumber, sifat kimia dan fisik, komposisi, efek
)isiologi dan biokimia, mekanisme kerja, absorpsi, distribusi, biotrans) ormasi,
ekskresi dan penggunaan obat. Seiring berkembangnya pengetahuan,
beberapa bidang ilmu tersebut telah berkembang menjadi ilmu tersendiri
Cabang farmakologi diantaranya farmakognosi ialah cabang ilmu
farmakologi yang memepelajari sifat-sifat tumbuhan dan bahan lain yang
merupakan sumber obat, farmasi ialah ilmu yang mempelajari cara
membuat, memformulasikan, menyimpan, dan menyediakan obat.
Farmakologi klinik ialah cabang farmakologi yang mempelajari efek obat
pada manusia. Farmakoterapi cabang ilmu yang berhubungan dengan
penggunaan obat dalam pencegahan dan pengobatan penyakit, toksikologi
ialah ilmu yangmempelajari keracunan zat kimia, termasuk obat,-obat yang
digunakan dalam rumah tangga, pestisida dan lain-lain serta farmakokinetik
ialah aspek farmakologi yang mencakup nasib obat dalam tubuh yaitu
absorpsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresinya dan farmakodinamik yang
mempelajari efek obat terhadap fisiologi dan biokimia berbagai oran tubuh
serta mekanisme kerjanya. Pada penulisan makalah ini akan di bahas
tentang aspek farmakologi yaitu farmakodinamik.

1
1.2 Rumusan Masalah
1. Bagaimana farmakodinamik dan farmakokinetik pada obat antihistamin
(CTM) ?
2. Bagaimana farmakodinamik dan farmakokinetik obat anti TB (Rifamicin
dan Etham Butol)?
1.3 Tujuan
1. Untuk mengetahui farmakodinamik dan farmakokinetik pada obat
antihistamin (CTM) ?
2. Untuk mengetahui farmakodinamik dan farmakokinetik obat anti TB
(Rifamicin dan Etham Butol) ?

2
 BAB II
ISI
2.1 Farmakodinamik dan farmakokinetik obat antihistamin (CTM)
Merupakan turunan alkilamin yang merupakan antihistamin dengan
indeks terapetik (batas keamanan) cukup besar dengan efek samping dan
toksisitas yang relatif rendah.
 Farmakodinamik
Chlorpheniramin maleat merupakan obat golongan antihistamin yang bekerja
sebagai penghambat atau memblok reseptor H1 (AH1). Memblock reseptor
H-1, dengan efek terhadap penciutan bronchi, usus, dan rahim, terhadap
ujung saraf (vasodilatasi, naiknya permeabilitas).
 Farmakokinetik
Farmakokinetik AH-1 tradisional yang di bahas adalah
klorfeniramin, bromfeniramen, prometazin, hidroksizin, dan dipenhidramin.
Pada pemberian oral AH-1 tradisional umumnya mulai timbul efek dalam
waktu 15-30 menit, efek maksimalsekitar 1 jam, dan efek bertahan selama
4-24 jam. Pemberian intramuskular dan intravena mempunyai pemberian
intravena secara cepat dapat menyebabkan hipotensi. Beberapa AH-1
mempunya masa kerja lebih panjang, misal klorfeniramin, bronfeniramin,
dan hidrosizin sekitar 20 jam. Waktu paruh dalam serum anak-anak lebih
singkat, sehingga perlu diberikan 2 atau 3 kali sehari. AH-1 tradisional
didistribusikan ke seluruh tubuh, umunya melewati sawar darah-otak dan
plasenta, serta dapat dieksresi melalui air susu ibu.
Obat-obat tersebut di metabolisme di hati sehingga obat ini pada
penyakit hati berat akan menimblkan akumulasi. AH-1 menginduksi enzim
mikrosomal hepatik, sehingga mempercepat metabolismenya sendiri.
Metabolisme terjadi melalui sistem cytrocrome P-450 di hepar. Waktu
paruh ini akan memanjang pada penderita yang lebih tua atau penderita

3
dengan sirosis hepar atau penderita yang mendapat obat microsomal
Oxygenase inhibitor seperti ketokon azole, eritromisin, dexopin,
cimetidine.
Ekskresi antihistamin ini terutama melalui ginjal. Pemberian jangka
lama beberapa AH-1 tradisional dapat menyebabkan subsentivitas (Putra,
2008)
 Indikasi
Antihistamin H1 berguna untuk pengobatan simptomatik berbagai
penyakit alergi dan mencegah atau mengobati mabuk perjalanan.
Antihistamin generasi pertama digunakan untuk mengatasi
hipersensitifitas, reaksi tipe I yang mencakup rhinitis alergi musiman atau
tahunan, rhinitis vasomotor, alergi konjunktivitas, dan urtikaria. Agen ini
juga bisa digunakan sebagai terapi anafilaksis adjuvan.
Difenhidramin, hidroksizin, dan prometazin memiliki indikasi lain
disamping untuk reaksi alergi. Difenhidramin digunakan sebagai
antitusif, sleep aid, anti-parkinsonism atau motion sickness. Hidroksizin
bisa digunakan sebagai pre-medikasi atau sesudah anestesi umum,
analgesik adjuvan pada pre-operasi atau prepartum, dan sebagai anti-
emetik. Prometazin digunakan untuk motion sickness, pre- dan
postoperative atau obstetric sedation (Ifan, 2010).

4
 2.2 Farmakodinamik dan farmakokinetik obat anti TB (Rifamicin dan
Etham Butol)

2.2.1 Obat Anti TB (Rifamicin)

 Farmakokinetik
Rifampicin adalah antibiotika oral dengan daya bakterisida terhadap
mycobacterium tuberculosis dan mycobacterium leprae. Rifampicin tidak
menunjukan resistensi silang dengan antibiotika yang lain. Akan tetapi
terjadinya resistensi cukup besar selama pengobatan. Karena itu harus
diberikan bersama obat antituberclosis yang lain, seperti isoniazid dan atau
ethambutol. Pengobatan berkala sebaiknya dilakukan secara berhati-hati.
Mekanisme kerja rifampicin adalah menghambat kerja enzym polimerase
RNA yang DNA -dependent, sehingga sintesa RNA di hambat.
Penghambatan ini bekerja secara spesifik pada sub unit enzim polimerase
kuman, tetapi tidak menghambat polimerase enzim kuman mamalia. Kadar
maksimum dalam darah tercapai 2 - 4 jam dan tetap tinggi paling tidak
selama 6 jam, dengan penyebaran yang baik di semua jaringan dan cairan
tubuh. Rifampicin diekresikan melalui empedu dan urin.
 Indikasi
Tuberkulosis : pemakaian sebaiknya di kombinasikan paling tidak dengan
satu macam obat antituberkulosis lain, dengan tujuan untuk mencegah
timbulnya resistensi kuman yang cepat dan untuk mempercepat
penyembuhan
Lepra : Diindikasikan untuk lepra tipe lepramatous dan dimorphous, juga
pada penderita lepra tipe lain yang telah resisten atau intoleran terhadap
antileprotik yang lain.

5
  Posologi
Untuk pengobatan tuberkulosis dan lepra : Dewasa sehari 10 - 20 mg per kg
berat badan, untuk penderita dengan gangguan fungsi hati, dosis tidak boleh
lebih dari 8 mg per kg berat badan. Anak - anak : sehari 10 - 20 mg per kg
berat badan, maximum 600 mg sehari. Pemberian obat 1 jam sebelum
makan atau 2 jam sesudah makan.
 Peringatan dan perhatian
Rifampisin tidak dianjurkan untuk wanita hamil, karena zat dapat menembus
plasenta. Pada penderita gangguan fungsi hati sebaiknya dilakukan uji
terhadap fungsi hati sebelum dan selama pengobatan. Rifampicin atau
metabolitnya dapat menyebabkan air seni, tinja, air liur, keringat, dahak, dan
air mata berwarna merah jingga. Dianjurkan untuk melakukan pemeriksaan
fungsi hati secara periodik bila diberikan secara bersama - sama dengan obat
lain yang bersifat hepatotoksik atau jika timbul gejala ikterus. Rifampicin
dapat menekan efek antikoagulan kumarin oral, oleh sebab itu perlu di
periksa waktu prothrombin. Keamanan pemakain pada wanita menyusui
belum diketahui dengan pasti. Pada pasien tertentu, penggunaan dosis tinggi
intermiten menimbulkan resiko hipersensitivitas renal.
 Farmakodinamik
Reaksi yang timbul dapat berupa reaksi alergi dengan gejala - gejala
demam, gatal-gatal, ultikaria, berbagai jenis ruam kulit, eosinofilia, radang
mulut dan lidah, hemolissis, hemoglobinuria, hematuria, dan kegagalan ginjal
akut. Pada pemberian secara Intermitten, rifampicin dapat menimbulkan
berbagai gejala gejala ini biasanya timbul setelah 2 - 3 jam pemberian obat di
pagi hari dan gejala tersebut akan hilang pada sore hari. Gangguan saluran
cerna : mual, muntah, dan diare. Gangguan SSP : sakit kepala, vertigo,
ataksia, gangguan visual, parestesia, trombosit openia, leukopenia, anemia
hemolitik (Hendra, 2016).

6
 2.2.2 Obat Anti TB (Ethambutol)
 Mekanisme kerja obat
Etambutol bekerja sebagai bakteriostatik melawan bakteri tuberkulosis dan
bakteri yang resisten terhadap agen antimycobacterial lainnya. Mekanisme
kerja dari etambutol adalah menghambat sintesis metabolit penting dari
metabolisme sel dan multiplikasi bakteri dengan menghambat pembentukan
asam mikolat dan dinding sel. Penghambatan sintesis dinding sel dilakukan
dengan menghambat arabinosyl transferases yang terlibat dalam sintesis
dinding sel. Hal ini kemudian mengakibatkan permeabilitas dinding sel bakteri
meningkat.
 Farmakokinetik
Etambutol dapat diabsrobsi dengan baik secara oral. Kadar dalam plasma
tertinggi dapat mencapai 4mg/l dan dicapai dalam 2-4 jam setelah konsumsi
sebanyak 15mg/kgBB. Volume distribusi dapat mencapai 39% dan berikatan
dengan protein plasma sebanyak 25%.22 Distribusinya luas ke seluruh tubuh
kecuali sistem saraf pusat. Penggunaan bersama dengan makanan akan
mempengaruhi absorpsinya di traktus 15 gastrointestinal. Kadar dalam darah
pada anak-anak lebih rendah dari pada orang dewasa. Metabolisme obat ini
terjadi di hepar, dimana obat ini diubah menjadi bentuk metabolit aldehida
tidak aktif dan asam karboksilat. Ekskresi dari etambutol sebanyak 50-70%
melalui ginjal, sehingga ekskresi obat ini akan lebih lambat pada orang
dengan gangguan ginjal (Oliviera, 2016).
 Indikasi
Tuberkulosis dalam kombinasi dengan obat lain untuk pengobatan
tuberkulosis yang disebabkan oleh Mycobacterium tuberculosis; pengobatan
yang disebabkan oleh Mycobacterium avium complex (Informasiobat, 2012).

7
  Farmakodinamik
Etambutol adalah obat oral yang secara spesifik efektif menghambat
pertumbuhan mikroorganisme genus Mycobacterium, termasuk
Mycobacterium tuberculosis dan Mycobacterium kansasii. Etambutol bekerja
dengan cara menghambat arabinosyl transferase yang terlibat dalam proses
biosintesis dinding sel bakteri (Brunton & DKK,, 2008). Mekanisme kerja lain
dari etambutol ialah menghambat sintesis metabolit sel sehingga
metabolisme sel terganggu, multiplikasi terhambat, dan menyebabkan
kematian sel (Istiantoro & Setiabudy, 2012).

8
 BAB III
PENUTUP
3.1 Kesimpulan
CTM (chlorpheniramin maleat) Merupakan turunan alkilamin yang
merupakan antihistamin dengan indeks terapetik (batas keamanan) cukup
besar dengan efek samping dan toksisitas yang relatif rendah. Rifampisin
Merupakan antibiotik semisintetis dari rifamisin B yang dihasilkan oleh S.
mediterranea. Bersifat bakterisida luas terhadap fase pertumbuhan M.
tuberkulosae dan M. leprae, baik yang berada di luar maupun di dalam sel.
Antibiotik ini merupakan derivat semi sintetis dari rifampisin B yang dihasilkan
oleh bakteri Streptomyces mediterranei. Rifampisin berkhasiat bakterisid luas,
baik yang berada diluar maupun di dalam sel (ekstra-intraseluler).
Etambutol HCI (Abbutol, Bacbutol, Etibi, Myambutol), adalah senyawa
bakteriostatik, digunakan sebagai penunjang pengobatan tuberculosis dari
obat antimikobakteri yang bersifat bakterisid, seperti isoniazid dan rifampisin.
Kadang-kadang etambutol digunakan untuk awal pengobatan tuberculosis
dalam jangka pendek, bila digunakan penderita sudah kebal terhadap
isoniazid dan rifampisin. Etambutol juga digunakan untuk pengobatan ulang
tuberculosis bila obat tuberculosis primer telah kebal, biasanya dikombinasi
dengan antituberkulosis lain. Absorpsi obat dalam saluran cerna cepat (75-
80%), kadar plasma tertinggi dicapai dalam waktu kurang lebih 4 jam
sesudah pemberian secara oral.

3.2 Saran
Kami penyusun berharap makalah ini dapat menjadi pengetahuan yang
berguna bagi para pembaca dan dapat menjadi pelajaran dalam rangka
mengetahui dan mempelajari proses metabolism di dalam tubuh manusia.
Akhir kata, kami penyusun mengucapkan mohon maaf apabila terdapat
banyak kekurangan pada makalah ini yang kurang berkenan. Kami sebagai

9
mahasiswa yang masih membutuhkan kritik dan saran untuk memperbaiki
kekurangan pada makalah ini.

10
 DAFTAR PUSTAKA

Brunton, L., & DKK,. (2008). Goodman & gilman's manual of pharmakology
and therapeutic. The McGraw-Hill Companies, Inc. New York.
Terjemahan E.Y. Sukandar, I.K. Adnyana, J.I. Sigit, L.D.N. Sasongko,
K. Anggadireja. 2011. Goodman & gilman: Manual farmakologi dan
terapi. Jakarta: EGC.

Hendra. (2016, Maret 6). Rifamipicin. Retrieved Januari 24, 2019, from
blogspot.com:
http://komposisiobat.blogspot.com/2016/03/rifampicin.html

Ifan. (2010, Februari 12). Antihistamin. Retrieved Januari 24, 2019, from
wordpress.com:
https://ifan050285.wordpress.com/2010/02/12/antihistamin/

Informasiobat. (2012). Ethambutol. Retrieved Januari 24, 2019, from

informasiobat.com: https://informasiobat.com/ethambutol

Istiantoro, Y., & Setiabudy, R. (2012). Farmakologi dan terapi. Edisi Ke-5.
Jakarta: Balai Penerbit FKUI.

Oliviera, I. (2016). Obat Anti TB. pp. 11-12.

Putra, I. B. (2008). Pemakaian Antihistamin pada Anak. Medan: Universitas

Sumatra Utara.

11