Obat-obatan yang digunakan pada penderita HIV

Untuk mengobati HIV digunakan antiviral seperti :

• Inhibitor reverse transcriptase nukleosida, inhibitor protease dan integrase inhibitor,

efektif terhadap HIV-1 dan HIV-2

• Inhibitor reverse transcriptase non-nukleosida dan inhibitor entri aktif melawan HIV-1

a. Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors (NRTIs)

Obat-obatan ini, setelah memasuki sel yang terinfeksi HIV, dikonversi menjadi
bentuk trifosfat aktifnya oleh kinase seluler dan secara kompetitif menghambat HIV
reverse transcriptase. Mereka dimasukkan ke dalam DNA virus yang terus tumbuh dan
menyebabkan terminasi perpanjangan rantai DNA proviral.
Zidovudine [Azidothymidine (AZT)]

Azidothymidine adalah obat antiretroviral pertama yang disetujui untuk pengobatan infeksi
HIV. Ini adalah obat prototipe NRTI (Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors)

 Azidothymidine efektif melawan HIV-1 dan HIV-2.

 Azidothymidine melindungi sel yang tidak terinfeksi dari HIV, tetapi tidak berpengaruh
pada sel yang terinfeksi HIV.

 Azidothymidine efektif secara oral.

 Azidothymidine diserap dengan baik dari saluran pencernaan, dimetabolisme di hati

oleh konjugasi glukuronida dan diekskresikan dalam urin. Melintasi plasenta dan juga
disekresikan dalam susu

Reaksi yang Merugikan

 Anemia dan neutropaenia adalah efek samping yang umum

 Mual, muntah, ketidaknyamanan perut, sakit kepala, dan insomnia umumnya terlihat
selama tahap awal terapi

 Terapi jangka panjang dapat menyebabkan hepatotoksisitas, miopati dengan kelelahan,

dan asidosis laktat

1. Zidovudine X paracetamol: Keduanya dimetabolisme oleh konjugasi glukuronida.

Parasetamol bersaing dan mengganggu konjugasi glukuronid dari AZT. Hal ini
menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma AZT dan toksisitasnya
 2. Azoles X zidovudine: Agen antijamur azole adalah penghambat enzim mikrosom hati.
Mereka menghambat metabolisme AZT dan meningkatkan kadar darahnya sehingga
menyebabkan toksisitas
3. Zidovudine X stavudine: Mereka tidak boleh digabungkan bersama karena mereka
bersaing untuk fosforilasi intraseluler. AZT digunakan dalam kombinasi dengan obat
antiretroviral lain untuk pengobatan AIDS. Ini juga digunakan untuk profilaksis post-
exposure prophylaxis (PEP) dan untuk mencegah penularan HIV secara vertikal.

Didanosine, Stavudine, Emtricitabine and Lamivudine

o Mereka efektif secara oral.

o Efek sampingnya adalah neuritis perifer, pankreatitis, gangguan gastrointestinal,

asidosis laktat, ruam kulit, dll.

o Lamivudine adalah agen yang biasa digunakan dalam terapi antiretroviral karena
keefektifannya dan toksisitasnya rendah

b. Non-nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors (NNRTIs)

Efek sampingnya adalah ruam kulit, demam, mual, pruritus, dan gangguan SSP seperti
sakit kepala, kebingungan, susah tidur, mimpi buruk, amnesia, dll.
 c. Proteinase Inhibitor

Proteinase inhibitor adalah jenis ARV yang berfungsi untuk menghambat kerja enzim
protease untuk mencegah pembelahan poloprotein virus.

 Di Amerika 10 obat PI telah disetujui untuk mengobati pasien HIV/AIDS.

 3 obat dari PI dikombinasikan dengan ritonavir.
 Kelebihan PI penekanan yang lebih
lama terhadap

• Replikasi HIV (viral load rendah,

mungkin selama bertahun-tahun)

• Pelestarian fungsi sistem

kekebalan tubuh (jumlah sel T
CD4 normal) dan status bebas
gejala atau penyakit (tidak ada
infeksi serius yang membutuhkan
rawat inap).

 Mual, muntah, dan diare adalah efek samping yang umum. Mereka juga
menghasilkan pengecilan otot rangka, lipodistrofi, resistensi insulin, diabetes,
dll

d. Obat lainnya

Inhibitor entri atau fusion: Enfuvirtide dan Maraviroc

Enfuvirtide dan maraviroc mencegah masuknya virus ke dalam sel.

Mereka digunakan sebagai obat tambahan pada pasien yang tidak menanggapi
terapi antiretroviral (ART) yang sedang berlangsung.

e. Profilaksis infeksi HIV (postexposure prophylaxis)

Dokter, perawat, teknisi, dan petugas layanan kesehatan lain yang
pernah terpapar infeksi HIV secara tidak sengaja dengan instrumen bedah,
transfusi darah atau cedera tusukan jarum memerlukan terapi profilaksis.
Kebutuhan akan profilaksis pascapajanan (PEP) tergantung pada tingkat
pajanan terhadap HIV dan status HIV dari sumber pajanan. Bergantung pada
risiko HIV, basic regimen atau expanded regimen dapat digunakan (National
AIDS Control Organisation, NACO, India).

Pada ibu hamil yang HIV-positif, terapi AZT diperlukan untuk mencegah
penularan vertikal ke anak, dan harus dilanjutkan pada bayi baru lahir selama 6
minggu.

Referensi :
Shanbhag T.V.-Pharmacology for Dentistry P: 350-353