LIDOKAIN

NIA NURUMAMAH
3351191432
PSPA UNJANI XXIX A
FARMAKOKINETIK
 BAHASAN
1. PENDAHULUAN

2. KADAR PLASMA TERAPEUTIK DAN TOKSIK

3. VOLUME DISTRIBUSI

4. KLIRENS

5. WAKTU PARUH

6. STUDI KASUS
 LIDOKAIN
• Lidokain adalah suatu agen anastetik lokal dengan sifat antiaritmia yang
digunakan untuk pengobatan aritmia ventrikal parah yang akut.
• Lidokain juga dipakai dalam kejang neonatus yang tidak memberi
respon pada antikonvulsan konvensional
• Bioavailabilitas oral lidokain buruk sehingga diberikan dosis bolus 1-
1.5 mg/L diikuti infusi 1-4 mg/menit
 Lanjutan

2-(dietilamino)-N-(2,6-dimetilfenil) asetamida

Rumus C14H22N2O
Titik lebur68 °C (154 °F)
Bioavailabilitas 5% (oral)3% (topikal)
 KADAR PLASMA TERAPEUTIK DAN
TOKSIK
Konsentrasi plasma serendah 6mg/L dan melebihi 9 mg/L dapat terjadi kejang.

Pengendalian terapeutik aritmia ventrikular pada konsentrasi lidokain dalam plasma 1-5 mgL

Konsentrasi plasma 3-5 mg/L menimbulkan Efek samping pada SSP pusing.kebingungan
mental.pandangan kabur

Konsentrasi lidokain 5,3mg/L dapat terjadi hipotensi pada depresi miokardium

 VOLUME DISTRIBUSI (V)
Model kompartemen dua menggambarkan distribusi lidokain
setelah pemberian bolus intravena

V pada individu kegemukan dan non kegemukan kira-kira 2.7

L/kg.

Pada CHF volume distribusi awal(Vi) diturunkan 0.3L/kg dan

volume akhir (V) 0.88 L/kg.

Volume distribusi pada penyakit hati kronis ditingkatkan Vi 0.61

L/kg dan V 2.3 L/kg
 KLIRENS

Klirens 10Ml/kg/menit (700

mL/menit/70 kg) mendekati
aliran plasma ke hati CHF dan sirosis hati menurunkan
klirens lidokain sekitar 6 mL/kg/menit
maka pada infus pemeliharaan dikirangi
Karena efek lintas pertama tinggi maka 40%
bioavailabikitas setelah oral bervariasi dan nilai
F sekitar 0.3

Pasien insufisiensi ginjal berat (klirens kreatinin <30 mL/menit) tidak

menerima hemodialisis mempuntaibklirens lidokain rerata 6 mL/kg/menit.
 WAKTU PARUH (t 1/2)
• Waktu paruh distribusi (a t1/2) lidokain 8 menit juga tidak dirubah pada
gagal jantung.penyakit hati.dan gagal ginjal.
• Waktu paruh eliminasi (b t1/2) lidokain adalah fungsi dari v dan Cl yaitu
t 1/2 = (0.693) (v) / Cl
• Pasien dengan penyakit hati memiliki waktu paruh eliminasi sekitar 300
menit disenabkan penurunan dan peningkatan volime distribusi
STUDI KASUS
 Contoh Kasus 1

Pasien P.M adalah seorang laki-laki berusia

55 tahun, BB 70 kg, diterima di unit Diketahui :
perawatan koroner dengan diagnosa gagal
jantung, kemungkinan infrak miokardium Pasien gagal jantung BB 70 kg usia 55 tahun
dan secara hemodinamis mencurigakan Kemungkinan infark miokardium kontraksi
kontraksi ventrikal prematur (premature ventrikuker prematur
ventricular contraction, PVC). Hitung
Ditanyakan:
dosis nolus lidokain sehingga engan
mencapai respon segera untuk pasien P.M. Dosis bolus lidokain
pada laju berapakah dosis ini harus
diberikan?
Penyelesaian
 Contoh Kasus 2

Posien D.F. adalah seorang wanita bcrusia 68 tahun, berat 60 kg dengan gugal
jantung klinis kelas II (lihat Tabel 6.1). Dia mendapat lidokain untuk aritmia
ventrikular yang terjadi pada hari pertama pasca operasi setelah pembedahan
jantungnya. Dia menerima takaran bolus awal lidokain 60 mg pada pukul 10
pagi yang diikuti pemberian 120 mg limabelas menit kemudian (8 mg / menit).
Pada pukul 10.45 pagi, dia diberi infusi konstan 2 mg / menit. Hitunglah
konsentrasi pada awal infusi pemeliharaannya dan pada kondisi tunak.
Diketahui : Ditanyakan:
• Usia 68 tahun bb 60 kg • Konsentrasi infusi
• Gagal jantung klinis kelas II pemeliharaan dan
• Pukul 10 dosis bolus awal 60 mg pada keadaan tunak
• Dosis 15 menit kemudian 120 mg
• Infusi konstan 10:45 2mg/menit
 Penyelesaian
Langkah 1:

perkirakan volume distribusi dan klirens

kunci:gagal jantung Langkah 2:
Hitung konstanta laju eliminasi dan
waktu paruh

K= Cl/V
= 0.3 L/menit : 52.8 L
= 0.0057 menit

t 1/2 = 0.693 / 0.0057 menit = 122

menit atau 2 jam
Langkah 3
Untuk menghitung konsentrasi pada pukul 10:45 v yang digunakan adalah setelah diperoleh 30 menit
ketika distribusi sudah sempurna
 Langkah 4 dan Simpulan
Maka konsentrasi plasma keadaan tunak pada infusi 2mg/menit adalah

Simpulan :
Konsentrasi keadaan
tunak hasil 5,8 mg/L
agak tinggi dan
menunjukkan bahwa
pengurangan infus
pemeliharaan diperlukan.
 Contoh Kasus 3

Diketahui :
Css rerata (konsentrasi
Hitunglah laju infus
steady state atau tunak) =
pemeliharaan yang akan
2mg/L
mencapai suatu konsentrasi
plasma lidokain keadaan tunak
Ditanyakan:
2 mg/L untuk pasien P.M
Dosis pemeliharaan pada
laju infusi
Penyelesaian dan Simpulan
 Contoh Kasus 4
Pasien D.F. meneruskan
lidokain 2 mg / menit
dan konsentrasi plasma
tunak lidokainnya kembali
berubah menjadi 5 mg /
L. Tinjau kembali klirens
lidokainnya,
Ciprofloksasin mulai
diberikan.
Diketahui :
konsentrasi baru 2mg/menit
konsentrasi keadaan tunak
5mg/L
Ditanya:
Peninjauan klirens setelah
konsentrasi keadaan tunak
berubah menjadi 5mg/L
 Penyelesaian dan Simpulan
Perubahan klirens dapat dihitung dari infus lidokainnya dan konsentrasi
keadaan tunak
Simpulan :
Klirens lidokain yang
direvisi mendekati nilai
klirens yang diharapkan
karena konsentrasi
plasma keadaan tunak
lidokain sangat dekat
dengan konsentrasi yang
diharapkan.
THANK YOU