EKSTRAHEPATIK BIOTRANSFORMASI OBAT

Metabolisme obat sering disebut biotransformasi. Metabolisme obat terjadi terutama di

hati, yakni di membran endoplasmic reticulum (mikrosom) dan di cytosol. Tempat metabolisme
yang lain (ekstrahepatik) adalah pada dinding usus, ginjal, paru, darah, otak dan kulit, juga di
lumen kolon (oleh flora usus). (Mardjono, Mahar, 2007).
Tujuan metabolisme obat adalah mengubah obat yang nonpolar (larut lemak) menjadi
polar (larut air) agar dapat diekskresi melalui ginjal atau empedu. Dengan perubahan ini obat
aktif umunya diubah menjadi inaktif, tapi sebagian berubah  menjadi lebih aktif, kurang aktif,
atau menjadi toksik. (Mardjono, Mahar, 2007).
Enzim yang berperan dalam biotransformasi obat dapat dibedakan berdasarkan letaknya
dalam sel, yakni enzim mikrosom yang terdapat dalam retikulum endoplasma halus (yang pada
isolasi in vitro membentuk mikrosom), dan enzim non-mikrosom. Kedua macam enzim
metabolisme ini terutama terdapat dalam sel hati, tetapi juga terdapat di sel jaringan lain
misalnya ginjal, paru, epitel, saluran cerna, dan plasma.
Faktor-faktor yang mempengaruhi metabolisme: (Ganiswara, dkk. 1995).
1. Faktor Genetik atau keturunan
2. Perbedaan spesies dan galur
3. Perbedaan jenis kelamin
4. Perbedaan umur
5. Penghambatan enzim metabolisme
6. Induksi enzim metabolisme
Reaksi metabolisme terdiri dari fase I dan reaksi fase II:
a. Reaksi fase I (oksidasi, reduksi, dan hidrolisis)
Mengubah obat menjadi lebih polar dengan akibat menjadi inaktif, lebih aktif, atau kurang aktif.
b. Reaksi fase II merupakan konjugasi dengan substrat endogen
yaitu asam glukoronat, asam sulfat, asam asetat, atau asam amino dengan akibat obat menjadi
sangat polar, dengan demikian hampir selalu tidak aktif.

Daftar Pustaka
Ganiswara, dkk, 1995, Farmakologi dan Terapi. Edisi IV, UIP, Jakarta
Mardjono, Mahar. 2007. Farmakologi dan Terapi. Universitas Indonesia Press, Jakarta