BIOFARMASETIKA FARMAKOKINETIKA
SISTEM DISPERSI PADAT
DISUSUN OLEH :
Firstio Anfasa Mashudi (1801015)
S1-5A
Sabtu, 24 Oktober 2020
NAMA DOSEN :
Apt. Nesa Agistia, M.Farm
NAMA ASISTEN :
Dhea Ananda
Yulinda Anggraini
I. Tujuan Praktikum
Sistem dispersi padat adalah suatu sistem dimana satu atau lebih zat
aktif dalam bentuk padat terdispersi dalam pembawa inert pada keadaan
padat. Suatu zat aktif yang sukar larut dalam air jika diformula sebagai
sistem disperse padat menggunakan pembawa yang hidrofilik, maka akan
terlihat peningkatan kelarutan zat aktif dalam air, laju disolusi dan
bioavailabilitasnya. Dengan demikian, sistem disperse padat menjadi salah
satu pilihan dalam memperbaiki sifat yang kurang menguntungkan dari
suatu senyawa obat
1. Cara Peleburan
Obat dan pembawa dilebur dengan cara pemanasan, masa lebur
didinginkan sehingga memadat dengan cepat dalam tangas es dengan
cara pengadukan. Masa padat yang dihasilkan digerus, diserbukkan
dan diayak. Tidak dapat digunakan untuk obat yang terurai saat
melebur dan obat yang menguap.
2. Cara Pelarutan
Obat dan pembawa dilarutkan dalam pelarut yang sama. Diikuti
penguapan pelarut dan mendapatkan perolehan kembali dispersi-
solida. Keuntungan cara ini adalah dapat menghindari penguraian
akibat panas bahan obat dan pembawa, karena untuk penguapan
pelarut organik dibutuhkan suhu rendah. Sulit sekali menghilangkan
sisa pelarut organik secara sempurna yang kemungkinan dapat
mempengaruhi stabilitas obat.
3. Cara Pelarutan-Peleburan
a. Menggunakan obat dalam larutan (misal PEG 300-400, dalam jumlah
lebih kecil dari 10% dari masa PEG padat, yang dilebur pada
temperatur dibawah 700C tanpa menghilangkan pelarut PEG 300-
400).
b. Pembawa yang digunakan untuk dispersi padat, antara lain PVP,
(dengan berbagai bobot jenis), PEG 4000-6000 dan karbohidrat
(Agoes Goeswin, 2008).
Parasetamol (asetaminofen) merupakan obat analgetik non narkotik
dengan cara kerja menghambat sintesis prostaglandin terutama di Sistem
Syaraf Pusat (SSP) . Parasetamol digunakan secara luas di berbagai
negara baik dalam bentuk sediaan tunggal sebagai analgetik-antipiretik
maupun kombinasi dengan obat lain dalam sediaan obat flu, melalui resep
dokter atau yang dijual bebas. (Lusiana Darsono 2002)
Parasetamol adalah paraaminofenol yang merupakan metabolit
fenasetin dan telah digunakan sejak tahun 1893 (Wilmana, 1995).
Parasetamol (asetaminofen) mempunyai daya kerja analgetik, antipiretik,
tidak mempunyai daya kerja anti radang dan tidak menyebabkan iritasi
serta peradangan lambung (Sartono,1993).
V. Pertanyaan
1. Bahas hasil yang anda lakukan terkait kelarutan parasetamol murni
dibandingkan kelarutan serbuk parasetamol sistem dispersi padat.
Mengapa terjadi perbedaan?
2. Mengapa peningkatan kelarutan dapat meningkatkan bioavailabilitas?
Jelaskan !
Jawaban
1. Pada percobaan ini, bahan aktif yang digunakan adalah parasetamol.
Yang mana kita ketahui bahwa kelarutan parasetamol adalah sukar
larut dalam air yaitu dalam 70 bagian air. Sedangkan system disperse
itu sendiri bertujuan untuk meningkatkan kelarutan suatu zat aktif
yang sukar larut dalam air. Maka tentu saja kelarutan parasetamol
system disperse padar akan lebih tinggi kelarutannya dibandingkan
parasetamol murni.
2. Bioavailabilitas adalah kadar dari suatu zat aktif di dalam darah. Suatu
zat bisa masuk ke dalam darah disebabkan absorbsi. Salah satu faktor
yang mempengaruhi absorbs adalah ukuran partikel. Jika suatu zat
aktif memiliki kelarutan yang tinggi, maka akan semakin mudah ia
terlarut dan berubah menjadi ukuran yang lebih kecil sehingga
semakin mudah ia di absorbs ke dalam darah dan diangkut ke seluruh
tubuh. Jadi, kelarutan berbanding lurus dengan bioavailabilitas.
A. Hasil
- Pembuatan Dapar Fosfat
Pada FI III (755) dijelaskan bahwa dapar posfat dibuat dengan
mencampur 50,0 ml kalium dihidrogenfosfat(KH2PO4) 0,2 M
dengan natrium hidroksida(NaOH) 0,2 N. yang ingin dibuat pH5,8
sehingga NaOH 3,6 ml.
Cara Kerja :
Timbang KH2PO4 0,2 M dan NaOH 0,2 N sebanyak
perhitungan
Kemudian larutkan KH2PO4 0,2 M dengan NaOH 0,2 N
dengan aquadest sebanyak 1000ml sampai homogen.
Kemudian ukur pH dengan menggunakan pH meter yaitu
dengan cara Ambil sedikit larutan dapar yang telah dibuat
letakkan dalam wadah.
Nyalakan dengan menekan tombol on pada pH meter.
Masukkan pH meter ke dalam wadah yang berisi larutan
dapar yang akan di uji.
Pada saat di celupkan ke dalam larutan dapar , skala angka
akan bergerak acak.
Tunggu hingga angka tersebut berhenti dan tidak berubah-
ubah.
Hasil akan terlihat di display digital sampai angka
menunjukkan pH 5,8.
Konsentrasi Absorbansi
0 0
4 0.277
6 0.417
8 0.516
10 0.73
12 0.853
Perhitungan seri kadar larutan Paracetamol
Konsentrasi 4 mg/ml
V1.M1 =V2.M2
1000 ppm . X = 4 ppm . 10 ml
X= = 0,04 ml
Konsentrasi 6 mg/ml
V1.N1 =V2.N2
1000 ppm . X = 6 ppm . 10 ml
X= = 0,06 ml
Konsentrasi 8 mg/ml
V1.N1 =V2.N2
1000 ppm . X = 8 ppm . 10 ml
X= = 0,08 ml
Konsentrasi 10 mg/ml
V1.N1 =V2.N2
1000 ppm . X = 10 ppm . 10 ml
X= = 0,1 ml
Konsentrasi 12 mg/ml
V1.N1 =V2.N2
1000 ppm . X = 12 ppm . 10 ml
X= = 0,12 ml
Konsentrasi 14 mg/ml
V1.N1 =V2.N2
1000 ppm . X = 14 ppm . 10 ml
X= = 0,14 ml
Persamaan Regresi :
Y = 0,0713x -0,0098
R2 = 0,994
Abs 1 0,3495
Abs 2 0,3465
Abs 2 0,3468
Perhitungan :
Y = 0,0713x -0,0098
Abs 1
0,3495 = 0,0713x – 0,0098
x = 0,3495 + 0,0098
0,0713
= 5, 0392 ppm
Abs 2
0,3465 = 0,0713x – 0,0098
x = 0,3465 + 0,0098
0,0713
= 4,9971 ppm
Abs 3
0,3468 = 0,0713x – 0,0098
x = 0,3468 + 0,0098
0,0713
= 5, 0014 ppm
Perhitungan :
Y = 0,0713x -0,0098
1. PCT : PEG (9 : 1)
Absorban 1
0,3667 = 0,0713x – 0,0098
x = 0,3667 + 0,0098
0,0713
= 5,2805 ppm
Absorban 2
0,3660 = 0,0713x – 0,0098
x = 0,3660 + 0,0098
0,0713
= 5,2706 ppm
Absorban 3
0,3665 = 0,0713x – 0,0098
x = 0,3665 + 0,0098
0,0713
= 5,2776 ppm
2. PCT : PEG (8 : 2)
Absorban 1
0,0334 = 0,0713x – 0,0098
x = 0,0334 + 0,0098
0,0713
= 0,6058 ppm
Absorban 2
0,0332 = 0,0713x – 0,0098
x = 0,0332 + 0,0098
0,0713
= 0,6030 ppm
Absorban 3
0,0335 = 0,0713x – 0,0098
x = 0,0335 + 0,0098
0,0713
= 0,6072 ppm
4. PCT : PEG (7 : 3)
Absorban 1
0,2198 = 0,0713x – 0,0098
x = 0,2198 + 0,0098
0,0713
= 3,2201 ppm
Absorban 2
0,2189 = 0,0713x – 0,0098
x = 0,2189 + 0,0098
0,0713
= 3,2075 ppm
Absorban 3
0,2197 = 0,0713x – 0,0098
x = 0,2197 + 0,0098
0,0713
= 3,2187 ppm
5. PCT : PEG (6 : 4)
Absorban 1
0,1786 = 0,0713x – 0,0098
x = 0,1786 + 0,0098
0,0713
= 2,6423 ppm
Absorban 2
0,1787 = 0,0713x – 0,0098
x = 0,1787 + 0,0098
0,0713
= 2,6437 ppm
Absorban 3
0,1784 = 0,0713x – 0,0098
x = 0,1784 + 0,0098
0,0713
= 2,6395 ppm
6. PCT : PEG (5 : 5)
Absorban 1
0,1362 = 0,0713x – 0,0098
x = 0,1362 + 0,0098
0,0713
= 2,0476 ppm
Absorban 2
0,1361 = 0,0713x – 0,0098
x = 0,1361 + 0,0098
0,0713
= 2,0462 ppm
Absorban 3
0,1364 = 0,0713x – 0,0098
x = 0,1364 + 0,0098
0,0713
= 2,0504 ppm
B. Pembahasan
1. Daftar Pustaka
Siswandono dan Soekardjo, B., 1995, Kimia Medisinal, 28-29, 157, Airlangga
University Press, Surabaya.