FARMAKOLOGI ANTIHISTAMIN
Disusun Oleh :
Nim : 2104010048
Prodi/Kelas : Farmasi/B
2021/2022
LEMBAR PENERIMAAM/PENGESAHAN/PERSETUJUAN
LEMBAR PENERIMAAN
Makalah ini telah diterima pada hari Sabtu tanggal 15 Januari 2022
Oleh
Dosen Mata Kuliah Bahasa Indonesia,
Rizka Suryawati
DAFTAR ISI
KATA PENGANTAR ..................................................................................... 1
DAFTAR ISI .................................................................................................... 2
BAB I : PENDAHULUAN .............................................................................. 3
A. Latar Belakang Masalah ........................................................................ 3
B. Rumusan Masalah .................................................................................. 4
C. Tujuan Makalah .................................................................................... 4
F. Antagonis Histamin………………………………………………………….
G. Efek Antihistamin…………………………………………………………….
H. Penggolangan Histaminika…………………………………………………..
A. Simpulan ............................................................................................ 29
B. .Saran ..................................................................................................... 29
DAFTAR PUSTAKA ......................................................................................
BAB I
PENDAHULUAN
A. Latar Belakang
Dalam hidup sehari-hari manusia tidak terpisah dengan makhluk lainnya baik
hewan tumbuhan maupun benda-benda mikroskopik seperti debu, tungau,
serbuk bunga sampai berbagai makanan yang kita konsumsi sehari-hari seperti
susu, telur, kacang-kacangan dan seafood. Alergi merupakan suatu reaksi
abnormal yang terjadi di tubuh akibat masuknya suatu zat asing. Zat asing
yang dinamakan alergen tersebut masuk ke dalam tubuh melalui saluran nafas
(Inhalan) seperti debu, tungau, serbuk bunga. Alergen juga dapat masuk
melalui saluran pencernaan (Ingestan) seperti susu, telur, kacang-kacangan
dan seafood. Di samping itu juga dikenal alergen kontak yang menempel pada
kulit seperti kosmetik dan perhiasan (penyebab gatal-gatal karena alergi).
Saat alergen masuk ke dalam tubuh sistem imunitas atau kekebalan tubuh
bereaksi secara berlebihan dengan membuat antibodi yang disebut
imunoglobulin E. Imunolobulin E tersebut kemudian menempel pada sel mast
(Mast cell) pada tahap berikutnya. Alergen akan mengikat imunoglobulin E
yang sudah menempel pada sel mast. Ikatan tersebut memicu pelepasan
senyawa histamin dalam darah. Peningkatan histamin yang teramat banyak
juga biSa disebabkan oleh stres dan depresi. Pengobatan gatal-gatal karena
alergi dilakukan dengan jalan pemberian obat antihistamin yang banyak dijual
secara bebas. Efek samping dari pemakaian obat diantaranya linglung, pusing,
sembelit, dan penglihatan kabur. Namun jarang ada penderita mengalami hal
tersebut. Obat antihistamin generasi terbaru yang tidak berefek sedatif
(mengantuk) dan beraksi lebih lama. Namun harganya lebih mahal dan harus
ditebus dengan resep dokter.
Angka kejadian di indonesia berdasarkan sumber dari (Growup Clinic)
prevalensi penderita alergen dari salah satu rumah sakit di indonesia berkisar
antara 5-15% dari seluruh pasien yang berobat jalan serta 25% dari penderita
rawat inap, dan 20-30% dari kejadian reaksi alergi obat. Hal ini disebabkan
tingginya angka kejadian alergi obat tampak berhubungan erat dengan
kekerapan pemakaian obat tersebut. Risiko terjadinya reaksi alergi sekitar 1-
3% terhadap sebagian besar jenis obat. Obat-obat antihistamin yang
digunakan di indonesia untuk mengatasi alergi dengan menggunakan
cetirizine yang mencapai 95% dibandingkan 70% dengan loratadine.
Pengguna antihistamin berdasarkan sumber (Galaksimedika) sebanyak 70%
penderita alergen seperti urtikarya. Untuk kemerahan berkurang 90% pada
penerima cetirizine dibandingkan 62% pada penerima loratadine. Sedangkan
pada tahun 2008 di amerika dan kanada menghasilkan penjualan 315.900.000.
Golongan cetirizine obat yang dilaporkan di salah satu rumah sakit.
B. Rumusan Masalah
1. Apa Itu AntiHistamin?
2. Apa Saja penggolongan dalam farmakologi nya?
3. Apa efek samping dari obat AntiHistamin?
4. Apa saja kontra indikasinya?
5. Bagaimana Cara Penyimpanan AntiHistamin?
C. Tujuan penulisan
a. Tujuan umum
Pembuatan makalah ini bertujuan agar mahasiswa/I dapat lebih mengerti
tentang antihistamin. Dan dapat mengetahui kegunaan. Kegunaan yang
ada di obat histamin.
b. Tujuan khusus
a. Menjelaskan pengertian dari histamine
b. Farmakologi dasar histamine
c. Penyimpanan dan pelepasan histamine
d. Farmakodinamik dan farmakologi klinik dari histamine
e. Etoksitas dan kontraindikasi dari histamine
f. Antagonis dari histamine
g. Efek dari histamine
h. Penggolongan antihistamin
i. Penggolongan obat antihistamin
D. Metode penulisan
Dalam makalah ini, kelompok menggunakan metode :
1. Buku
Metode ini digunakan adalah studi keperpustakaan dengan mencari
beberapa sumber buku yang sesuai topik pembahasan.
2. Internet
Metode ini mencari materi yang bersumber pada artikel pada webside.
D. Sistematika penulisan
Sistematika penulisan terdiri dari :
BAB I pendahuluan, terdiri atas latar belakang, tujuan penulisan, metode
penulisan, sistematika penulisan.
BAB II Tinjauan teoritis, yang terdiri atas definisi, farmakologi dasar,
pelepasan dan penyimpanan, farmakodinamik dan farmakologi klinik,
etoksisitos dan kontraindikasi, antagonis, efek dari histamin, dan
penggolongan antihistamika.
BAB III Penutup , yang terdiri dari kesimpulan dan saran.
BAB II
PEMBAHASAN
A. Pengertian Antihistamin
Histamin adalah suatu senyawa amino yang ada didalam tubuh , dibentuk dari
asam amino histidine oleh pengenzim histidine dekarboksilase. Hampir semua
organ dan jaringan tubuh mengandung histamine itu. Zat terdapat terutama
dalam sel sel tertentu, yaitu mast cells, dalam keadaan terikat dan tidak aktif.
Histamin dapat dibebaskan dari ikatannya oleh bermacam-macam factor,
antara lain: Reaksi alergi, luka berat, sinar UV dari matahari, racun ular dan
tawon, enzim protelilik serta beberapa macam obat-obatan (Otubekurarin ,
Klordiazapokrida.
Histamine disintesis pada tahun 1907 dan kemudian diisolisasi dari berbagai
jaringan mamalia. Hipotesis awal tentang kemungkinan peranan fisiologi
histamine jaringan didasarkan pada kesamaan antara kerja histamine dan
gejala syok anafilatik serta perusakan jaringan. Terdapat variasi anatara
spesies yang mencolok , tetapi pada manusia histamine adalah peranan
penting dari reaksi peradangan. Berperan dalam sekresi asam lambung , dan
berfungsi sebagai neurotransmitter dan neuromodulator.
1. System jaringan dan organ dari pengaruh histamin memberikan efek yang
kuat pada
otot polos dan otot jantung. Pada sel endotel tertentu sensitivitas histamin
berbeda sekali anatara spesies manusia, marmot, anjing, dan kucing sangat
sensitif. Sedangkan mencil dan tikus tidak demikian.
a. System kardiovaskular- pada manusia
suntikan atau infus histamin akan menurunkan
tekanan darah sistolik dan diastolik. Serta
meningkatkan curah jantung. peningkatan
curah jantung disebabkan oleh pengaruh
langsung rangsangan histamin. Pada jantung
dan refleks takikardia. Vasodilatasi yang
disebabkan histamin setidaknya disentail oleh
lepasnya EDRF (endothelium- derived
relaxing factor) efek langsung histamin pada
jantung akan meningkat kontraktilitas dan
kecepatan pacu jantung.
b. Otot polos saluran gastrointertinal- histamin menyebabkan kontraksi
otot polos usus dan kontaksi ileum marmuk akibat histamin ini
merupakan biosai untuk histamine.
c. Otot polos bronki- baik pada manusia atau marmut, histamin
menyebabkan bronkokonstriksi yang diperantai oleh reseptor H2.
Pada marmut, efek ini menyebabkan kematian, tetapi pada
manusia bronkokonstriksi yang diikuti pemberian histamin dosis
biasa tidak begitu nyata.
d. Otot-otot polos alat-alat lain- pada manusia, umumnya histamin
mempunyai efek kurang penting pada otot polos mata dan saluran
genitourin. Pada wanita hamil dapat mengalami keguguran akibat
kontraksi yang disebabkan histamin.
e. Ujung-ujung syaraf- histamin merupakan perangsang kuat yang saraf
sensori terutama yang memperantai perasaan sakit dan gatal. Efek
yang diperantai H1 reaksi terhadap sengatan insek.
f. Jaringan sekretorik- histamin sudah lama diketahui sebagai perangsang
kuat untuk sekresi asam lambung, pepsin lambung, dan produksi factor
intrinsik. Efek ini disebabkan aktivasi reseptor H2 pada sel pariental
lambung atau sel jaringan yang berdekatan serta dikaitkan dengan
peningkatan aktivitas. Adenilin siklase konsentrasi CAMP dan
konsentrasi Ca3+ dalam sel.
F. Antagonis Histamin
Dalam keadaan normal jumlah histamin dalam darah cukup kecil ,hanya kira-
kira 50Mcg sehinggga menimbulkan efek seperti di atas .baru bila mastcell
pecah ,histamin terlepas demikian banyak sehingga efek tersebut menjadi
nyata , kelebihan histamin dalam tubuh di uraikan pada Enzim histaminase
yang juga terdapat di dalam jaringan . Dalam pengobatan , untuk mengatasi
efek histamin digunakan obat antihistaminika.
B. Penggolongan Antihistaminika
Menurut struktur kimianya antihistaminika dapat dibagi dalam beberapa
kelompok
R1
R-X-C-C-N
R2
1. Aficitom
Klorfeniramin maleat 4 mg , pengobatan simptomatik berbagai penyakit
alergi seperti urticaria, pruritus, gigitan serangga. Infeksi nafas bawah,
bayi baru lahir atau bayi prematur, glaukoma sudut sempit. Hamil retensi
urin akibat hipertrofi prostat, penderita dengan lesi lokal pada korteks
serebral, hindari mengemudi kendaraan atau mengoperasikan mesin.
Sedasi, ggn sal cerna, efek anti muskarinik, hipotensi, kelemahan otot,
tinnitus, euforia, sakit kepala, ggn hematologi. Dws : 4 mg tiap 4-8 jam
sekali, maks 24 mg/ 24 jam. Anak-anak 2-5 thn : 1 mg (1/4 kapl) tiap 4-6
jam sekali. 6-12 thn: 2 mg (1/2 kapl ) tiap 4-6 jam sekali. Botol 1000
kapl. Dus 12 kapl.
2. Aldisa Sr
Loratadin 5 mg dan pseudoefedrin sulfat 120 mg mengurangi gejala-
gejala hidung tersumbat, bersin, rinorea, pruritus dan lakrimasi karena
rinitis alergi dan selesma atau influenza. Hipersentivitas, penderita yang
mendapat antidepresan MAO, pasien galukoma sudut sempit/tertutup,
retensi urin, hipertensi berat, arteri koroner berat hipertiroidisme,
insomnia mulut kering, sakit kepala, mengantuk Dws dan anak-anak >
12 thn sehari 2x1 kap, Dus, 5x10 kap lepas lambat Rp. 163.750
3. Alergi
Deksametason 0,5 mg, deksklorfeniramin maleat 2 mg. Reaksi alergi
yang memerlukan terapi dengan kortikosteroid seperti rinitis alergi,
urtikaria, dermatitis akut atau kronik, hay fever, alergi obat,
konjungtivitis alergi Dws sehari 3-4x 1 tab, maks 8 tab anak 6-12 thn
sehari 3x tab anak 2-6 thn sehari 3x tab. Dus 10x10 tab Rp. 66.000
4. Alermax
Klorfeniramin maleat 4 mg untuk meringankan gejala alergi seperti pada
rhinitis, urtikaria dan hay fever Hipersentivitas mengantuk dan pusing
yang ringan. Anak-anak 2-6 thn sehari 3-4x kapl. Anak-anak 6-12 thn
sehari 3-4x kapl Dws Dus,10x10 kapl
5. Allergen
Klorfeniramin maleat 4 mg. Rinitis urtikaria, hay fever. Hipersensitif
mulut kering, mengantuk, pandangan kabur. Dws dan anak >12thn sehari
3-4x kapl. Dus 20x10 kapl. Botol 1000 kapl.
BAB III
PENUTUP
A. Kesimpulan
Alergi merupakan suatu reaksi abnormal yang terjadi ditubuh akibat mauknya
suatu zat asing. Zat asing tersebut dinamakan alergen. Alergen dapat masuk
ke dalam melalui saluran nafas (Inhalan) seperti debu, tungau, serbuk bunga.
Alergen juga dapat masuk melalui saluran pencernaan (Ingestan) seperti susu,
telur, kacang-kacangan dan seafood.Apabila tubuh mengalami reaksi alergi
didalam tubuh akan terbentuk histamin itu sendiri adalah suatu senyawa
amina yang di dalam tubuh dibentuk dari asam amino histidin oleh pengenzim
histidin dekarboksilase.
Histamin bekerja dengan mekanisme biologisnya oleh kombinasi dengan
reseptor selular spesifik yang terdapat pada permukaan membran.Pada saat
pemberian histamin terdapat efek sampingnya tergantung besar dosis
histaminnya. Salah satu efek yang ditimbulkan seperti memperbesar
permeabilitas kapiler yang berakibat udema dan pengembangan mukosa.Ada
beberapa jenis-jenis obat yang mengandung antihistamin antara lain
Difenhidramin, klorfeniramin, prometazin, dimenhidrinat, antazolin,
faniramin, siproheptadin, mebihidrolini napadisilat. Obat-obat tersebut
diberikan kepada penderita alergi sesuai dosisnya.
B. Saran
1. Agar mahasiswa/mahasiswi dapat mencari literatur-literatur yang
berhubungan dengan materi Antihistamin, untuk menambahkan ilmu
pengetahuan farmakologi.
2. Masyarakat dalam pemakaian obat antihistamin harus digunakan dengan
baik. Pengobatan antihistamin hanya menghilangkan gejala alergi dan
menghnindari serangan yang lebih besar. Untuk menghindari kontak
dengan alergen masyarakat harus selalu menjaga kebersihan diri dan
lingkungan dan meningkatkan kekebalan tubuh serta menjauhi stres.
DAFTAR PUSTAKA
https://www.geogle.com/amp/s/dokterindonesiaonline.com/2013/08/06/daftar-
lengkap-obat-anti-alergi-antihistamin-dan-efek-sampingnya/amp/s
http://www.google.com/amp/s/dokterindonesiaonline.com/2013/08/06/daftar-
lengkap-obat-anti-alergi-antihistamin-dan-efek-sampingnya/amp/