What we are going to discuss?

Penghambat sintesis
protein:
a. Yang bekerja di
Ribosom subunit 30s
b. Yang bekerja di
Ribosom subunit 50s

http://www.pc.maricopa.edu/Biology/rcotter/BIO%20205/LessonBuilders/Chapter%2012%20LB/cow95289_12_01.jpg
 Penghambat Sintesis Protein

 Empat cincin heksasiklik pada golongan

Tetrasiklin
 Penghasil klortetrasiklin = Streptomyces
aureofaciens
 Penghasil oksitetrasiklin = Streptococcus
rimosus
 Pada aminoglikosida, dua atau lebih gugus
gula amino terikat lewat ikatan glikosidik
pada inti heksosa (aminosiklitol)
 Aminoglikosida dihasilkan oleh
Streptomyces sp.
 Cincin lakton pada golongan Makrolida
 Penghasil eritromisin = Streptomyces
erytheus
Finkel, Richard., Clark, Michelle A. Cubeddu, Luigi X., 2009, Lippincott's Illustrated Reviews: Pharmacology, 4th Edition, LWW,
USA
 Proses Translasi
 Ribosom bergerak disepanjang untai
mRNA,membaca kodon (mRNA menempel pd
ribosom).
 Molekul tRNA membawa asam amino
 Kodon tRNA cocok (A, T, G, C) dgn kodon mRNA
 Asam amino ditambahkan pada rantai asam amino
(polipeptida)
 tRNA dilepas untuk dipakai lg
 tRNA membentuk urutan asam amino yg benar
untuk membuat protein
Mekanisme Kerja
Mekanisme Kerja
• Eritromisin  berikatan pd ribosom 50S dan
menghambat translokasi kompleks tRNA-peptida
dr lokasi asam amino ke lokasi peptida. akibatnya
rantai polipeptida tdk dapat diperpanjang krn
lokasi asam amino tdk dapat menerima kompleks
tRNA-asam amino yg baru.
• Kloramfenikol  berikatan dgn ribosom 50S dan
menghambat pengikatan asam amino baru pada
rantai polipeptida oleh enzim peptidil transferase
• Tetrasiklin  berikatan dgn ribosom 30S dan
menghalangi masuknya kompleks tRNA-asam
amino pada lokasi asam amino.
• Aminoglikosida (streptomisin) berikatan pd
ribosom 30S yg menyebabkan kode pd mRNA
salah dibaca oleh tRNA ,tjd protein abnormal
dan non fungsional bagi sel bakteri.
 Mekanisme Kerja

http://medchrome.com/wp-content/uploads/2010/12/Antimicrobials-mechanism-of-
 Tetrasiklin

Finkel, Richard., Clark, Michelle A. Cubeddu, Luigi X., 2009, Lippincott's Illustrated Reviews: Pharmacology, 4th Edition, LWW, USA
Spektrum Tetrasiklin
 Aminoglikosida

Finkel, Richard., Clark, Michelle A. Cubeddu, Luigi X., 2009, Lippincott's Illustrated Reviews: Pharmacology, 4th Edition, LWW, USA
 Spektrum Aminoglikosida

Finkel, Richard., Clark, Michelle A. Cubeddu, Luigi X., 2009, Lippincott's Illustrated Reviews: Pharmacology, 4th Edition, LWW, USA
 Spektrum Aminoglikosida
• Masuk ke dalam sel melalui mekanisme
oxygen-dependent transport system
(transpor aktif) sehingga hanya efektif pada
bakteri aerob
• Dapat dikombinasi dengan penghambat
sintesis dinding sel, mis. Vankomisin,
sehingga memberikan efek sinergis
• Galur mikroba dianggap resisten bila:
kadar efektif streptomisin > 32 µg/mL
kadar efektif kanamisin dan amikasin > 16
µg/mL
http://medchrome.com/basic-science/pharmacology/antibiotics-inhibitors-of-protein-synthesis/
 Makrolida

Finkel, Richard., Clark, Michelle A. Cubeddu, Luigi X., 2009, Lippincott's Illustrated Reviews: Pharmacology, 4th Edition, LWW, USA
 Spektrum Makrolida

Finkel, Richard., Clark, Michelle A. Cubeddu, Luigi X., 2009, Lippincott's Illustrated Reviews: Pharmacology, 4th Edition, LWW, USA
 Klindamisin
• Mekanisme kerja serupa dengan
Eritromisin
• Spektrum kerja:
S. aureus, S. pyogenes, S.
pneumoniae, S. viridans, dan
Bacteroides fragilis
• Efek samping: clindamycin-
associated pseudomembranous
colitis (gejala= demam, nyeri
abdomen, diare dengan darah,
dan lendir pada tinja) yang
disebabkan oleh toksin C. difficile
 Kloramfenikol

Finkel, Richard., Clark, Michelle A. Cubeddu, Luigi X., 2009, Lippincott's Illustrated Reviews: Pharmacology, 4th Edition, LWW, USA
 Spektrum Kloramfenikol

• Digunakan secara luas untuk hampir semua

gram positif dan gram negatif.
• Bekerja sangat baik pada bakteri anaerob.
• Sayangnya, toksisitasnya yang cukup tinggi
terhadap hati membuat antibiotik ini hanya
digunakan pada kasus infeksi akibat
mikroba-mikroba yang telah resisten
terhadap antibiotik lainnya.
• Bersifat bakteriostatik (secara umum) dan
bakterisid jika konsentrasi ditingkatkan
 Quinupristin/dalfopristin

• Quinupristin/dalfopristin merupakan
kombinasi dua antibiotik golongan
streptogramins dengan
perbandingan 30:70 (30%
Quinupristin & 70% dalfopristin)
• Digunakan untuk mengatasi
Vancomycin-resistant Enterococcus
faecium (VRE)
 Oksazolidindinon

Finkel, Richard., Clark, Michelle A. Cubeddu, Luigi X., 2009, Lippincott's Illustrated Reviews: Pharmacology, 4th Edition, LWW, USA
 Efek Samping

Finkel, Richard., Clark, Michelle A. Cubeddu, Luigi X., 2009, Lippincott's Illustrated Reviews: Pharmacology, 4th Edition, LWW,
 Mekanisme Resistensi

a. Effluks aktif antibiotik: pada kasus resistensi

terhadap tetrasiklin dan kloramfenikol.
b.Hidrolisis obat oleh enzim yang dihasilkan
oleh bakteri: pada kasus resistensi terhadap
aminoglikosida
c. Berubahnya reseptor obat pada sel bakteri:
pada kasus resistensi terhadap makrolida