Oksitosik dan

Tokolitik
Dr. Hj. Rika Yuliwulandari, PhD

Pendahuluan

Obat yang mempengaruhi kontraksi uterus

Kontraksi: Oksitosik
Relaksasi: Tokolitik

Oksitosik:
OXYTOCIN
Syntocinon
ERGOT ALKALOIDS
Ergometrine (Ergonovine)

PROSTAGLANDINS

PGE2
PGF2

Pendahuluan

Tokolitik
BETA-ADRENOCEPTOR AGONIST
Ritodrine

CA CHANNEL BLOCKER
Nifedipine

PROSTAGLANDIN SYNTHETASE INHIBITOR

NSAID: Indometasin, aspirin, ibuprofen

Oksitosin

Hormon pituitary posterior

Sekresi Oksitosin terjadi karena

adanya stimulasi sensoris dari servik,
vagina dan dari isapan pada
payudara

Mekanisme

Farmakokinetik

Pemberian iv, nasal spray, sublingual

Po tidak efektif
Diberikan pada gangguan produksi ASI dan
gangguan proses melahirkan
Tidak terikat plasma protein
Metabolismi: liver dan ginjal
T1/2: 5 menit
Peran: kontraksi fundus uterus (frekuensi
dan kekuatan kontraksi) ----- menyerupai
kontraksi normal uterus

Sediaan:
Injeksi Oksitosin (Pitosin) 10 unit USP/ml IM atau
IV
Semua sediaan sintetis, yang alam mahal
Semprot hidung: 40 unit USP/ml
Tablet sublingual: 200 unit USP

Farmakodinamik:
Mekanisme kerja: meningkatkan influx Ca dari luar sel ke dalam sel
myometrium
Hanya sensitif pada uterus mature (resisten pada immature) --terkait kadar estrogen
Efek kontraktilitas pada otot polos uterus dan kelenjar payudara
terkait melahirkan dan menyusui
Sensitifitas meningkat 8 x pada akhir minggu 39 dan pada saat
melahirkan meningkat 30x
Indikasi: jika uterus lunak dan dilatasi
Antagois: atosiban

Penggunaan klinik
1. Induksi persalinan (infus iv lambat)
a) Pre eklamsia ringan
b) Inertia uterin

c) Aborsi inkomplit
d) Post maturity
e) Kehamilan dg diabetes

2. Perdarahan pos partum (I.V drip)

a) Sering digunakan Ergometrin
3. Gangguan produksi ASI
a) Inhalasi 1 puff tiap lubang hidung 2-3 min sebelum menyusui

Efek samping:
Kematian ibu ok:
Hipertensi
Ruptur uterin
Kematian janin ok iskemia

Intoksikasi air

Kontra indikasi

Hipersensitif thd oksitosin

Prematur
Posisi janin abnormal
Fetal distress
Cephalopelvic disproportion

Hati-hati:
Pregnansi multipel
Riwayat section cesarion
Hipertensi

Alkaloid Ergot
Sumber: Calviceps purpurea
Ergometrine (Ergonovine)
Methylergonovine

Efek pada uterus

Derivat alkaloid menginduksi kontraksi tetani dari

uterus tanpa relaksasi diantara kontraksi (bukan
kontraksi fisiologis)

Menyebabkan kontraksi keseluruhan uterus:

fundus dan cervix (tipe kontraksi kompresi)
Apa beda oxytosin dan alkaloid ergot?

Farmakokinetik alkaloid ergot

Absorbsi di GIT (tablet)

Pu diberikan per im

Metabolisme: ekstensive di liver

90% metabolit diekskresi di empedu

Penggunaan klinis
Perdarahan post partum (partus fase 3)
Syntometrine (ergometrine 0.5 mg + oxytocin 5 iu)
im
Kapan diberikan?

Efek samping

Mual, muntah, diare

Hipertensi

Vasokonstriksi pembuluh darah perifer (jari kaki,

tangan)

Gangren

Kontra indikasi
Induksi persalinan
Persalinan fase 1 dan 2
Kelainan vaskular
Gangguan liver dan ginjal berat
Hipertensi berat

Prostaglandin (PGE2 dan

PGF2)
Penggunaan klinis
1. Induksi aborsi (patologis)
2. Induksi persalinan (fetal death in utero)
3. Perdarahan Postpartum

Efek samping
Mual, muntah
Nyeri perut
Diare
Spasme bronkus (PGF2)
Flushing (PGE2)

Kontra indikasi:
Obstruksi jalan lahir
Distress janin
Ruptur uteri iminen

Hati-hati
Asma
Kehamilan multipel
Glaukoma
Ruptur uteri

Perbedaan antara Oxytocin and Prostaglandins

Prostaglandins

Oxytocin

Efek

Kontraksi selama
kehamilan

Hanya pada aterm

Kontraksi

Melunakkan cervix

Tidak melunakkan
cervix

Cervix

Prostaglandins

Oxytocin

Efek

Panjang

Pendek

Lama kerja

Induksi aborsi pada

trimester kedua
kehamilan

Merangsang proses
Penggunaan
persalinan dan
menghambat
perdarahan post partum

Induksi persalanin:
suppositoria per
vaginam

Perbedaan antara Oxytocin dibanding ergometrine

Ergometrine

Oxytocin

Efek

Kontraksi tetani ---tidak menyerupai

kontraksi uterus
normal

Menyerupai kontraksi Ciri

persalinan normal
kontraksi

Hanya untuk
perdarahan post
partum

Induksi persalinan
dan perdarahan post
partum

Penggunaan

Mula kerja moderat

Lama kerja panjang

Mula kerja cepat

Lama kerja cepat

Mula dan
lama kerja

Relaksan Uterus

Tokolitik
Penggunaan klinis:
-Relaksasi uterus
-Mencegah aborsi
-Menghambat kelahiran prematur

Sediaan:
- -ADRENOCEPTOR AGONISTS ---- khusus beta2 untuk
relaxan uterus: ex. Ritodrine, i.v. drip
- Ca channel blocker: ex. Nifedipin
- Prostaglandin sintetase inhibitor

- adrenoceptor agonists

Mekanisme kerja:
- Berikatan dengn -adrenoceptors
- Mengaktifkan enzyme Adenylate cyclase
- Meningkatkan level cAMP --- menurunkan Ca
intraseluler

Efek samping:
Tremor
Mual, muntah
Flushing
Berkeringat
Takikardi ---- dosis tinggi
Hipotensi
Hiperglikemia
Hipokalemia

2.CALCIUM CHANNEL BLOCKERS

(ex. Nifedipine)

Menyebabkan relaksasi miometrium

Menghambat kontraksi uterus spontan maupun

karena induksi oksitosin

Efek samping:
Nyeri kepala, pusing
Hipotensi
Flushing
Konstipasi
Udem tungkai
Batuk
Sesak
Takikardi

3. Prostaglandin synthetase inhibitors

Mekanisme: menghambat produksi prostaglanding

----- mencegah stimulasi uterus

Contoh: NSAIDs (Indometacin, Aspirin, Ibuprofen)

Efek samping:
- Ulserasi lambung
- Penutupan duktus arteriosus prematur

Terima kasih