1A D3 KEPERAWATAN 2017-2018 || DEA ALVIONITA, HARDIYANTI, NI PUTU RIKA M, RENATA INDAH P, VIRA MELFIANI

OBAT AUTAKOID DAN

ANTAGONIS
 #FYI
AGONIS; Obat yang
menghasilkan
RESPONS.

/ANTAGONISME OBAT/
Obat-Obat yang menghambat RESPONS.
Ex:Simetidin (Tagamet), Suatu antagonis, menghambat reseptor H2,
sehingga mencegah sekresi asam lambung yang berlebihan.
 ANTAGONIS FISIOLOGIS
ANTAGONIS KIMIAWI
ANTAGONIS TAK KOMPETITIF
ANTAGONIS KOMPETITIF

Pada antagonis tak kompetitif, aksi

penghalangan adalah reversible. Kerja
penghambatan ini terjadi akibat
Antagonis kompetitif ialah obat
senyawa yang jika berinteraksi
ini menyebabkan perubahan

JENIS ANTAGONIS
dengan reseptor spesifik membentuk
konformasi kompleksdan
makromolekul ikatan antagonis
karena itu
Antagonisme
reseptor secara reversible Dalam
tetapi yang terjadi
antagonism
tidak menyebabkan
kondisi untuk
pada dua agonis
senyawapada tempat
mengalami
fisiologis atau fungsional
timbulnya respon. reseptornya berubah. Kemungkinan lain
reaksi kimia saling
obat-obat pada suatu
antagonis
dari penghambatan
larutan atau tak kompetitif
media pada
dengan
adalahsehingga
bahwa bereaksi
proses yang sedang
mengakibatkan
reseptor yang berlainan
berlangsung
efek dipengaruhi
obat berkurang.setelah
pembentukan kompleks obat efek
dan menghasilkan yang
reseptor
berlawanan.
1A D3 KEPERAWATAN 2017-2018 || DEA ALVIONITA, HARDIYANTI, NI PUTU RIKA M, RENATA INDAH P, VIRA MELFIANI

segolongan
zat yang
terdapat
dalam tubuh
/OBAT AUTAKOID/ yang
mempunyai
[AUTOS;AKOS] reseptor
yang
[Sendiri;Menyembuhkan] beraneka
macam yang
dapat
menimbulkan
efek.
1A D3 KEPERAWATAN 2017-2018 || DEA ALVIONITA, HARDIYANTI, NI PUTU RIKA M, RENATA INDAH P, VIRA MELFIANI
NH2

5 4

HISTAMIN
1 3
N N
H
2

Histamine

ANTIHISTAMIN

SEROTININ
 Mekanisme aksi

fungsi

HISTAMIN
EFEK

HISTAMIN ENDOGEN
sumber HISTAMIN EKSOGEN
1A D3 KEPERAWATAN 2017-2018 || DEA ALVIONITA, HARDIYANTI, NI PUTU RIKA M, RENATA INDAH P, VIRA MELFIANI

• Aksi histamin muncul melalui ikatan

MEKANISME
dengan reseptor spesifik pada
berbagai jaringan target
• Terdapat 4 tipe reseptor dari
histamin, yaitu reseptor H1, H2, H3
AKSI
dan H4.
• Reseptor H1 : sel otot polos,
endotel dan otak (pascasinaptik)
• Reseptor H2 : mukosa lambung (sel
parietal), otot jantung, sel mast
dan otak (pasca sinaptik)
• Reseptor H3 : presinaptik (otak,
pleksus mienterikus & saraf lainnya
1A D3 KEPERAWATAN 2017-2018 || DEA ALVIONITA, HARDIYANTI, NI PUTU RIKA M, RENATA INDAH P, VIRA MELFIANI

Fungsi histamin
• Fungsi fisiologis sbg mediator yg tersimpan
dlm mast cell dan dilepaskan karena adanya
interaksi antara antigen dan IgE di permukaan
mast cell (respon immediate hypersensitivity
dan allergy)
• Aksi histamin pd otot polos bronkial dan
pembuluh darah merupakan bagian dr simtom
allergi.
• Berperan penting dlm regulasi sekresi asam
lambung dan merupakan modulator pelepasan
neurotransmitter.
• Histamin dpt dilepaskan karena obat, protein,
dan senyawa lain. Dpt menyebabkan reaksi
anaphylactoid, “red man syndrom” dan
hipotensi.
• Histamin dpt jg dilepaskan krn faktor2 lain
spt dingin, kolinergik, sinar matahari
ataupun kerusakan sel yg tdk spesifik.
1A D3 KEPERAWATAN 2017-2018 || DEA ALVIONITA, HARDIYANTI, NI PUTU RIKA M, RENATA INDAH P, VIRA MELFIANI

• Sistem saraf
ORGAN&JAR • Menstimulasi sistem saraf sensorik
EFEK THD
memediasi gatal dan nyeri.
• H1: respon urtikaria dan gigitan
serangga, memodulasi ekspirasi dan
inspirasi paru.
• H3: memodulasi pelepasan beberapa
transmiter di sistem saraf  H3 agonis
menurunkan pelepasan asetilkolin,
amina, dan peptida transmiter di otak
dan sistem saraf tepi.

• Sistem kardiovaskular
• Vasodilatasi pembuluh darah  H1
reseptor
• Takikardia, Peningkatan kontraktilitas
jantung dan meningkatkan denyut jantung
 H2 reseptor
 FEMOTIDIN

NIZATIDIN

KETOTIFEN

ANTI SHIPOREPTADIN

HISTAMIN
FLUOKSETIN

SERTRALIN

ONDANSETRON

SUMATRIPIN
1A D3 KEPERAWATAN 2017-2018 || DEA ALVIONITA, HARDIYANTI, NI PUTU RIKA M, RENATA INDAH P, VIRA MELFIANI
Merupakan AH2 seperti simetidin dan ranitidine.

menghambat sekresi asam lambung pada keadaan basal, malam dan akibat
stimulasi oleh pentagastin.

FEMOTIDIN Famotadin 3 kali lebih poten daripada ranitidin dan 20 kali lebih poten
daripada simetidin.

EFEK SAMPING

 ringan dan jarang terjadi.

::::sakit kepala, pusing, konstipasi dan diare.::::
 Famotidin harus digunakan hati-hati pada wanita menyusui
karena beluim diketahui apakah obat ini disekresi kedalam air
susu ibu.
1A D3 KEPERAWATAN 2017-2018 || DEA ALVIONITA, HARDIYANTI, NI PUTU RIKA M, RENATA INDAH P, VIRA MELFIANI

Potensi nizatidin dalam menghambat sekresi asam lambung kurang lebih sama
dengan ranitidine.

NIZATIDIN

EFEK SAMPING

 Efek samping ringan saluran pencernaan dapat terjadi.

 Peningkatan kadar asam urat dan transaminase serum .
 Seperti halnya dengan AH2 lainnya, Potensi nizatidin untuk menimbulkan
hipatoksisitas rendah.
1A D3 KEPERAWATAN 2017-2018 || DEA ALVIONITA, HARDIYANTI, NI PUTU RIKA M, RENATA INDAH P, VIRA MELFIANI

Ketotifen termasuk AH1

Ketotifen telah digunakan untuk PROFILAKSIS ASMA BRONKIAL.

KETOTIFEN Untuk tujuan ini ketotifen digunakan secara oral untuk jangka waktu 12 bulan.

EFEK SAMPING
 meningkatkan nafsu makan dan menambah berat badan.

 Kombinasi ketotifen dengan antidiabetik oral telah dilaporkan dapat menurunkan

jumlah trombosit secara reversibel, karena itu kombinasi kedua obat itu harus
dihindarkan.

 Ketotifen harus diberikan secara hati-hati pada penderita yang alergi pada obat ini.
1A D3 KEPERAWATAN 2017-2018 || DEA ALVIONITA, HARDIYANTI, NI PUTU RIKA M, RENATA INDAH P, VIRA MELFIANI

Siproheptadine termasuk AH1

Shiproheptadin bermanfaat untuk pengobatan alergi kulit seperti deramtotis

SIPRO- pruitik
HEPTADINE
EFEK SAMPING

 Yang paling menonjol ialah perasaan ngantuk.

 Efek samping lain yang jalan terjadi ialah : mulut kering, anoreksi, muyal, pusing,
dan pada dosis tinggi menyebabkan antaksia.
1A D3 KEPERAWATAN 2017-2018 || DEA ALVIONITA, HARDIYANTI, NI PUTU RIKA M, RENATA INDAH P, VIRA MELFIANI

Obat ini tidak dianjurkan penggunaanya pada anak dan usia lanjut.
Fluoksetin dapat berinteraksi dengan obat lain yaitu anti depresan, litium,
diazepam, warfarin,digitoksin, obat-obat SSP, sehingga penggunaanya
FLUOK- bersamaan harus dilakukan secara lebih berhati-hati.
Penggunaanya dilakukan secara hati-hati pada penyakit kardiovaskular,
SETIN penyakit hati dan diabetes melitus.

EFEK SAMPING

 Efek samping fluoksetin pada dosis biasa dapat berupa: keluhan SSP ( cemas,
imsomia, mengantuk, lelah, astenia, tremor) berkeringat, gangguan saluran
cerna(anoreksia, mual, muntah, diare), sakit kepala dan “rash” kulit.
 Gejala lain juga dapat berupa demam, leukositosis, artralgia,edema,sindrom karpal,
gangguan faal hati, dan sebagainya.
1A D3 KEPERAWATAN 2017-2018 || DEA ALVIONITA, HARDIYANTI, NI PUTU RIKA M, RENATA INDAH P, VIRA MELFIANI

Susunan saraf pusat :Ditinjau dari pengaruhnya terhadap EEG, sertralin berada
antara obat antidepresan dan oabat angiolitik.

SERTRALIN

EFEK SAMPING

 Gejala SSP berupa tremor, pusing, somnolens, dan hiperhidrosis.

 Gejala saluran cerna berupa mual, muntah, tinja lembek dan dispepsia.
 Penurunan berat badan mungkin mengganggu, tetapin rata-rata pasien dengan berat
badannya hanya tirun 1-2 kg. Jarang sekali obat perlu dihentikan sehubungan
penurunan berat badan.
 Tidak ada anti dotum spesifik ; yang perlu dilakukan hanya terapi simtomatik dan
suportif.
1A D3 KEPERAWATAN 2017-2018 || DEA ALVIONITA, HARDIYANTI, NI PUTU RIKA M, RENATA INDAH P, VIRA MELFIANI

Kontraindikasi
Keadaan hipersensitivitas merupakan kontraindikasi penggunaan ondrasetron. Obat ini
sebaiknya tidak digunakan pada kehamilan,dan ibu masa menyusui karena kemungkinan
disekresi dalam ASI. Pasien dengan penyakit hati mudah mengalami insoksikasi,tetapi
ONDAN- pada insufisiensi ginjal agaknya dapat digunakan dengan aman.
Indikasi
SETRON Ondansetron digunakan untuk mengatasi mual dan muntah pada pengobatan kanker
dengan radio terapi dan sitostatika.

EFEK SAMPING

 Keluhan yang umum ditemukan ialah konstipasi. Gejala lain dapat berupa sakit
kepala, flusing, mengantuk, gangguan saluran cerna dan sebagainya.
1A D3 KEPERAWATAN 2017-2018 || DEA ALVIONITA, HARDIYANTI, NI PUTU RIKA M, RENATA INDAH P, VIRA MELFIANI

Sumatriptan mengalami metabolisme di hati,metabolit utamanya analog asam

indolasetat yang inaktif. Ekskresi terutama melalui urin tetapi pada pemberian oral,
SUMA- jumlah yang di ekskresikan melalui tinja meningkat.

TRIPAN
EFEK SAMPING

 Mual / muntah dan gangguan rasa (taste) paling sering dilaporkan setelah pemberian
oral.
 Nyeri, merah di tempat suntikan terjadi setelah pemberian subkutan dan juga
parestesia ,flushing rasa panas dan terbakar.
 SEROTININ
Serotinin terdapat dalam sel sel enterokromafin
saluran cerna, trombosit dan sebagai neutransmitter dalam SSP.

Mekanisme kerja:: berkerja langsung menstimulasi otot polos dan jugan dengan menstimulasi serabut saraf.
Dalam otot rangka dihasilkan efek vasodilatasi, tetapi efek keseluruhan adalah sesuatu peningkatan resistensi perifer.
Pada kulit terlihat kemerahan enyala yang menunukan vasodilatasi beberapa pembuluh darah kecil khususnya venula.
1A D3 KEPERAWATAN 2017-2018 || DEA ALVIONITA, HARDIYANTI, NI PUTU RIKA M, RENATA INDAH P, VIRA MELFIANI

SISTEM
SARAF
• Serotonin berperan sebagai neurotransmitter
dan hubungannya dengan efek obat yang bekerja
pada sistem saraf pusat.
• Serotonin juga merupakan prekursor dari
melatonin.
 ANTI-SEROTININ
Obat yang dapat melawan efek serotinin.

SIPRO- METI-
HEPTADIN SERGID
E
ALAKOID
ERGOT
1A D3 KEPERAWATAN 2017-2018 || DEA ALVIONITA, HARDIYANTI, NI PUTU RIKA M, RENATA INDAH P, VIRA MELFIANI

SIPRO-
HEPTADIN
E
• Suatu antihistamin yang mempunyai efek
antagonis serotinin. Mempunyai efek depresi SSP
ringan dan antikoligernik.
• efek samping : SEDASI, mulut kering, anoreksia,
mual dan pusing
1A D3 KEPERAWATAN 2017-2018 || DEA ALVIONITA, HARDIYANTI, NI PUTU RIKA M, RENATA INDAH P, VIRA MELFIANI

ALAKOID
ERGOT
• Mempunyai efek stimulasi otot polos pembuluh darah oleh serotinin.
• Alakoid ergot menghambat efek Vasokonstriksi serotinin pada otot
ekstravaskular pembuluh darah dan digunakan untuk terapi migraine.

Penggunaan:
• Pencegahan migraine dan sakit kepala vascular lain, termasuk sindrom Horton.
(Mengurangi frekuensi dan intensitas migraine)
• Keburukan obat ini adalah menimbulkan sakit kepala kembali bila obat di hentikan
(REBOUND HEADACHE)
• Dalam keadaan serangan akut, metisergid tdk bermafaat dan merupakan kontraindikasi.
1A D3 KEPERAWATAN 2017-2018 || DEA ALVIONITA, HARDIYANTI, NI PUTU RIKA M, RENATA INDAH P, VIRA MELFIANI

• Digunakan untuk pengobatan diare dan malabsorbsi pada penderita karsinoid serta pada
METI-
dumping syndrome pascagastrektomi.
SERGID
• Efek samping
1. Gangguan saluran cerna
• Rasa terbakar di ulu hati, diare, kejang perut, mual dan muntah
2. Gejala SSP
• Susah tidur, euphoria, halusinasi, konfusi, kelemahan badan, dan kehilangan nafsu makan
3. Ergotisme-kompilasi-kompilasi vasoknstriksi
• Nyeri dada, nadi tidak berdenyut, kelemahan, myalgia, dan parestesi
4. Pada pemakaian jangka lama
• Fibrosis inflamator (fibrosis retroperitoneal, fibrosis pleupulmonar, f coroner, f
endokardial) yang dpt fatal.
1A D3 KEPERAWATAN 2017-2018 || DEA ALVIONITA, HARDIYANTI, NI PUTU RIKA M, RENATA INDAH P, VIRA MELFIANI