Guidline dan Pemilihan Obat Antipsikotik

Preseptor :
dr. Shinta Brisma, Sp.KJ

Disusun Oleh :
1.Ezi Desli M.Nur 1410070100150
2.Yaskur Alifin 1410070100025
3.Wenny Yulia Asmi 1410070100131
4.Rachmi Elizawati 1310070100017
DEFINISI
Antipsikotik dan antagonis reseptor dopamine tidak sepenuhnya sama. Clozapine

adalah suatu antipsikotik yang efektif tetapi berbeda dengan semua obat karena memiliki

aktivitas pada reseptor D2 yang kecil. Obat-obat ini dinamakan sebagai neuroleptik dan

transkuiliser mayor. Antispikotik atipikal terbaru, seperti klozapin, risperidon, olanzapin,

dan ziprasidon,mempunyai efek klinis yang lebih besar daripada antipsikotik kelas lain

dengan efek samping ekstrapiramidal akut yang minimal.

klasifikasi
• Antipsikotik Generasi Pertama (APG I)

Antipsikotik generasi pertama mempunyai cara kerja dengan memblok reseptor D2

khususnya di mesolimbik dopamine pathways, oleh karena itu sering disebut juga dengan

Antagonist Reseptor Dopamin (ARD) atau antipsikotik konvensional atau tipikal.

Mekanisme kerja obat antipsikotik tipikal adalah memblokade dopamin pada reseptor

pasca-sinaptik neuron di otak khusunya di sistem limbik dan system ekstrapirimidal

(dopamin D2 receptor antagonists), sehingga efektif untuk gejala positif.

Kerugian pemberian APG I:

1. Mudah terjadi EPS dan tardive dyskinesia

2. Memperburuk gejala negatif dan kognitif

3. Peningkatan kadar prolaktin

4. Sering menyebabkan terjadinya kekambuhan

Kelebihan pemberian obat APG I

Jarang menyebabkan terjadinya Sindrom Neuroleptik Malignant (SNM) dan

cepat menurunkan gejala positif.

• Antipsikotik Generasi Kedua (APG II)

APG II sering disebut juga sebagai Serotonin Dopamin Antagosis (SDA) atau

antipsikotik atipikal. APG II mempunyai mekanisme kerja melalui interaksi antara

serotonin dan dopamin pada ke 4 jalur dopamin di otak. Hal ini yang menyebabkan efek

samping EPS lebih rendah dan sanagat efektif untuk mengatasi gejala negatif. APG yang

dikenal saat ini adalah clozapine, risperidone, olanzapine, quetiapine, zotepine, ziprasidone,

aripiprazole.
APG II dalam klinis praktis, memiliki empat keuntungan, yaitu:

1. APG II menyebabkan EPS jauh lebih kecil dibandingkan APG I, umunya pada dosis terapi sangat

jarang terjadi EPS.

2. APG II dapat mengurangi gejala negatif dari skzofrenia dan tidak memperburuk gejala negatif seperti

yang terjadi pada pemberian APG II.

3. APG II menurunkan gejalan afektif dari skizofrenia dan sering digunakan untuk pengobatan depresi

dan gangguan bipolar yang resisten.

4. APG II menurunkan gejala kognitif pada pasien skizofrenia dan penyakit Alzheimer. Antipsikotik

generasi kedua yang digunakan sebagai: First line: Risperidone, Olanzapine, Quetiapine, Ziprasidone,

Aripiprazole Second line: Clozapine

Fase pemberian terapi obat
1.Fase akut

mengendalikan perilaku yang merusak, mengurangi beratnya gejala psikotik dan

gejala terkait lainnya misalnya agitasi, agresi dan gaduh gelisah.

Obat injeksi :

•Olanzapin, dosis 10 mg/injeksi, IM

Dapat diulang setiap 2 jam, dosis maksimum 30 mg/hari

•Aripriprazol, dosis 9,75 mg/injeksi (dosis maksimal 29,25 mg/hari) IM

•Haloperidol, dosis 5 mg/hari, IM

Dapat diulang setiap setengah jam, dosis maksimum 20 mg/hari.

•Diazepam 10mg/injeksi, Intravena/Intramuskulus ( dosis maksimum 30mg/ hari

 Sediaan pemberian obat antipsikotik
Obat Antipsikotik Rentang dosis Anjuran Bentuk sediaan
(mg/hari)
Antipsikotika Generasi I (APG-I)
klorpromazin 300-1000 Tabklet ( 25 mg, 100 mg)
Perfenamin 16-64 Tablet ( 4 mg )
Trifluoperazine 15-50 Tablet ( 1 mg, 5 mg )
Haloperidol 5-20 Tablet (0,5, 1 mg, 1,5 mg, 2 mg, 5 mg) injeksi short acting (
5mg/ml
Antipsikotik Generasi II ( APG-II )
Aripripazol 10-30 Tablet ( 5mg, 10mg, 15mg), tetes (1mg/ml), discmelt (10mg,
15mg), injeksi (9,75 mg/ml)
klozapin 150-600 Tablet (25mg, 100mg)
Olanzapin 10-30 Tablet (5mg, 10mg), zydis (5mg, 10mg), injeksi (10 mg/ml)
Quetiapin 300-800 Tablet IR (25mg, 100 mg, 200 mg, 300 mg), tablet XR (50mg,
300mg, 400mg)
Risperidone 2-8 Tablet ( 1mg, 2 mg, 3 mg ), tetes (1 mg/ml), injeksi Long acting
(25 mg, 37,5 mg, 50 mg)
poliperidon 3-9 Tablet 3 mg, 6 mg, 9 mg)
zotepin 150 Tablet (25 ng, 50mg)
Obat oral :

Pemilihan antipsikotika sering ditentukan oleh pengalaman pasien sebelumnya

dengan antipsikotika misalnya, respons gejala terhadap antipsikotika, profil efek
samping, kenyamanan terhadap obat tertentu terkait cara pemberiannya. Pada fase
akut, obat segera diberikan setelah diagnosa ditegakkan dan dosis dimulai dari dosis
anjuran dinaikkan perlahan-lahan secara bertahap dalam waktu 1-3 minggu, sampai
dosis optimal yang dapat mengendalikan gejala.
2. Fase stabilisasi
Tujuan fase stabilisai adalah mempertahankan remisi gejala atau untuk mengontrol,
meminimalisasi resikoatau konsekuensi kekambuhan dan mengoptimalkan fungsi dan
proses kesembuhan (recovery). Setelah diperoleh dosis optimal, dosis tersebut
dipertahankan selama leih kurang 8-10 minggu sebelum masuk tahap rumatan. Pada fase
ini dapat juga diberikan obaat antipsikotika jangka panjang (Long Acting Injectable) ,
setiap 2-4 minggu.
3. Fase stabil
Pada fase ini dilakukan terapi jangka panjang dengan harapan
mempertahankan kesembuhan, mengontrol gejala, mengurangi resiko
kekambuhan, mengurangi durasi rawat inap, dan mengajarkan keterampilan
kehidupan mandiri. Terapinya meliputi obat obatan, terapi suportif,
pendidikan keluarga dan konseling, serta rehabilitas pekerjaan dan sosial.
 Dosis pagi dan malam dapat berbeda untuk mengurangi dampak dari
efek samping (dosis pagi kecil, dosis malam lebih ditingkatkan) sehingga tidak
begitu mengganggu kualitas hidup pasien. Mulai dengan dosis awal sesuai
dengan dosis anjuran, dinaikkan setiap 2-3 hari sampai mencapai dosis efektif
(mulai timbul peredaan sindrom psikosis) kemudian dievaluasi setiap 2 minggu
dan bila perlu dinaikkan mencapai dosis maksimal, dipertahankan sekitar 8-12
minggu (stabilisasi). Selanjutnya dosis diturunkan setiap 2 minggu (dosis
maintanance) dan dipertahankan selama 6 bulan sampai 2 tahun (diselingi drug
holiday 1-2 hari/minggu) kemudian tapering off (dosis diturunkan tiap 2-4
minggu).
 Pada penghentian yang mendadak dapat timbul gejala
(cholinergic rebound): gangguan lambung, mual muntah, diare,
pusing, gemetar, dan lain-lain. Keadaan ini akan mereda dengan
pemberian anti-cholinergic agent (injeksi sulvasatropin 0,25 mg IM,
tablet Trihexilphenidyl 3x2 mg/hari). Oleh karena itu pada
penggunaan bersama obat antipsikosis + antiparkinson, bila sudah
tiba waktu penghentian obat, obat antipsikosis dihentikan lebih
dahulu, kemudian baru menyusul obat antiparkinson.
Penatalaksanaan Efek Samping
Nama generik Dosis (mg/hari) Waktu paruh eliminasi Target efek samping
(jam) ekstrapiramidal
triheksilpenidil 1-15 4 Akatisia, distonia,
parkinsonisme
amantadine 100-300 10-14 Akatisia, parkinsonisme

Propanolol 30-90 3-4 Akatisia

lorazepam 1-6 12 Akatisia

dipenhidramin 25-50 4-8 Akatisia, distonia,

parkinsonisme
Sulfas atropin 0,5 -0,75 12-24 Distonia akut
 Bila terjadi efek samping misalnya sindrom ekstrapiramidal (distonia akut atau
parkinsonisme), langkah pertama yaitu menurunkan dosis antipsikotik, bila tidak dpat
ditanggulangi, berikan obat-obat antikolinegik, mislanya triheksilpenidil, benztropin,
SSulfas atropin atau difenhidramin IM atau IV.

Untuk Efek samping, tardif diskinesia, turunkan dosis antipsikotika. Bila gejala
psikotik dtidak bisa di atasi dengan penurunan dosis antipsikotik atau bahkan
memburuk, hentikan obat dan ganti dengan golongan antipsikotika golongan generasi
kedua, terutama clozapin.
 Kesimpulan
Antipsikotik adalah antagonis dopamin dan menyekat reseptor dopamin dalam

berbagai jaras di otak. Obat-obatan antipsikotik dapat diklasifikasikan dalam kelompok tipikal dan

atipikal. Antispikotik atipikal terbaru, seperti klozapin, risperidon, olanzapin, dan

ziprasidon,mempunyai efek klinis yang lebih besar daripada antipsikotik kelas lain dengan efek

samping ekstrapiramidal akut yang minimal. Pemilihan antipsikotika sering ditentukan oleh

pengalaman pasien sebelumnya dengan antipsikotika misalnya, respons gejala terhadap

antipsikotika, profil efek samping, kenyamanan terhadap obat tertentu terkait cara

pemberiannya.
 Bila terjadi efek samping misalnya sindrom ekstrapiramidal (distonia akut

atau parkinsonisme), langkah pertama yaitu menurunkan dosis antipsikotik, bila

tidak dpat ditanggulangi, berikan obat-obat antikolinegik, mislanya

triheksilpenidil, benztropin, SSulfas atropin atau difenhidramin IM atau IV.

Untuk Efek samping, tardif diskinesia, turunkan dosis antipsikotika. Bila gejala

psikotik dtidak bisa di atasi dengan penurunan dosis antipsikotik atau bahkan

memburuk, hentikan obat dan ganti dengan golongan antipsikotika golongan

generasi kedua, terutama clozapin.