ANTI HISTAMIN

( CTM = CHLOR TRI METON )

MATA KULIAH : KIMIA FARMASI
DOSEN PENGAMPU : BENY MAULANA SATRIA Msi

DISUSUN OLEH :
AGUSTINA 181040400306
FERA INDAH 181040400285
LENI RAHMAWATI 181040400298
MUKSIN AHMAD 181040400316
NURHIKMAH 181040400101
TOTOK SRIYANTO 181040400307
PROGRAM D3 FARMASI
STIKES KHARISMA PERSADA 2019
 DEFINISI
Histamin
suatu amin nabati (bioamin) yang ditemukan oleh dr. Paul
Ehrlich (1878) dan merupakan produk normal dari
pertukaran zat histidin melalui dekarboksilasi enzimatis.
Asam amino ini masuk ke dalam tubuh terutama dalam
daging (protein) yang kemudian di jaringan (juga di
usus halus) diubah secara enzimatis menjadi histamin
(dekarboksilasi)
ANTI HISTAMIN
Obat-obatan yang digunakan untuk mengobati rinitis alergi
dan alergi lainnya. Antihistamin dapat memberikan rasa
lega ketika seseorang mengalami hidung tersumbat,
bersin, atau gatal karena serbuk sari, tungau,debu rumah
atau alergi hewan.
 CTM
( CHLOR TRI METON )
Klorfenamin, juga disebut sebagai
klorfeniramin, biasanya dipasarkan
dalam bentuk klorfeniramin maleat, adalah
generasi pertama alkil amina anti histamin
yang digunakan pada pencegahan gejala
kondisi alergi seperti rhinitis dan urticaria.
 MONOGRAFI
Rumus Bangun :

Rumus molekul : C16H19CIN2.C4H4O4

Berat molekul: 390,87
Nama kimia: 2-[p-Kloro-α-[2-(dimetilamino)etil]benzil]
Pemerian: Serbuk hablur, putih; tidak berbau
Kelarutan: Mudah larut dalam air;
Larut dalam etanol dan dalam kloroform,
Sukar larut dalam eter dan dalam benzena
 CARA PEMBUATAN I
Terdapat beberapa metode untuk sintesa klorfenamin. Pada satu metode, 4-
klorofenlasetonitril direaksikan dengan 2-kloropiridin dengan bantuan
natrium amida untuk membentuk 4-klorofenil(2-piridil)asetonitril. Proses
lanjutan adalah melakukan alikasi dengan 2-dimetilaminoetilklorida dengan
bantuan natrium amida untuk menghasilkan γ-(4-klorfenil)-γ-siano-N,N-
dimetil-2-piridinpropanamin, yaitu rangkaian proses hidrolisis dan
dekarboksilasi yang menghasilkan produk akhir klorfenamin.
Chlorpheniramine synthesis 1: D. Papa, E. Schwenk, N. Sperber, US Patent (1951).
 CARA PEMBUATAN II
Metode kedua dimulai dari senyawa piridin, yang menjalani proses
alkilasi oleh 4-klorofenilasetonitril, untuk menghasilkan 2-(4-
klorobenzil)piridin. Proses selanjutnya adalah melakukan alkikasi
dengan 2-dimetilaminoetilklorida dengan bantuan natrium amida
sehingga dihasilkan klorfenamin.
Chlorpheniramine synthesis 2: D. Papa, E. Schwenk, N. Sperber, Us Patent (1954).
 FARMAKOLOGI
1.MemBlok H1-reseptor dan mencegah aksi histamin pada cell.
2.Menekan suar dan pruritus yang menyertai rilis histamine
endogen.
3.Berperan pada beberapa kegiatan umum antikolinergik,
ganglionic dan agen adrenergik blocking, anestesi lokal, dan
antispasmodics.
4.Menyebabkan efek mengantuk yang kurang dan lebih SSP
stimulasi dari beberapa antihistamin lainnya yang merupakan
generasi lebih dulu.
5.Antihistamin tidak memblokir efek rangsangan histamin pada
sekresi asam lambung, yang dimediasi oleh reseptor H2-dari
cells parietal.
 FARMAKODINAMIKA
Mekanisme kerja chlorpheniramine sebagai
antagonis H1, adalah berkompetisi dengan aksi
dari histamin endogenus, untuk menduduki
reseptor-reseptor normal H1 pada sel-sel
efektor di traktus gastrointestinal, pembuluh
darah, traktus respiratorius, dan beberapa
otot polos lainnya. Efek antagonis terhadap
histamin ini akan menyebabkan berkurangnya
gejala bersin, mata gatal dan berair, serta
pilek pada pasien.
 FARMAKOKINETIKA
Absorpsi
Obat chlorpheniramine diabsorpsi baik setelah konsumsi per oral. Bioavailabilitas obat sekitar
25‒50%. Konsentrasi puncak tercapai dalam waktu 2‒3 jam. Masa kerja obat adalah sekitar 4‒6
jam.
Metabolisme
Chlorpheniramine terutama dimetabolisme di hepar, melalui enzim sitokrom P450 (CYP450).
Antihistamin H1 merupakan salah satu golongan obat yang menginduksi enzim mikrosomal
hepatik, dan dapat memfasilitasi metabolismenya sendiri.

Distribusi
Sekitar 72% chlorpheniramine dalam plasma darah terikat protein.

Eliminasi
Waktu paruh obat dalam plasma darah, bervariasi sekitar 12‒15 jam, hingga mencapai 27 jam. [2]
Waktu paruh dapat berdurasi sekitar tiga kali lebih lama daripada efek terapeutiknya. Sebagian
besar chlorpheniramine dikeluarkan oleh tubuh, melalui urine.
 PENGGUNAAN CTM
Bentuk Sediaan CTM
Obat CTM yang ada di pasaran tersedia dalam dua bentuk sediaan, yaitu tablet atau kaptabs dan sirup.
Kedua bentuk sediaan CTM tersebut digunakan secara oral yakni dimasukkan melalui mulut.
Indikasi
Konjungtivitis Alergi, Radang Hidung akibat Alergi (RINITIS ALERGI), Rhinitis Vasomotor, Hidung
Tersumbat, Hidung berair, Gatal-gatal, Biduran, Hidung gatal dan bersin-bersin.
Kontra Indikasi
Anak dibawah 2 tahun, neonatus, bayi prematur, dan penderita serangan asma akut.
Efek samping
Mengantuk, Pusing, Sakit kepala, Sembelit, Sakit perut, Penglihatan kabur, Penurunan koordinasi, Kering
pada mulut, hidung, dan tenggorokan
Dosis
- Dewasa 3-4 kali sehari 1/2 - 1 tablet
- Anak 3-4 kali sehari 1/4 - 1/2 tablet
Berikan sesudah makan.
Interaksi Obat
Alkohol, depresan SSP, anti kolinergik, penghambat MAO.
HANUPIS