ANTI HISTAMIN

( CTM = CHLOR TRI METON )

MATA KULIAH : KIMIA FARMASI
DOSEN PENGAMPU : BENY MAULANA SATRIA Msi

DISUSUN OLEH :
AGUSTINA (181040400306)
FERA INDAH (181040400285)
LENI RAHMAWATI (181040400298)
MUKSIN AHMAD (181040400316)
NURHIKMAH (181040400101)
TOTOK SRIYANTO (181040400307)

PROGRAM D3 FARMASI
STIKES KHARISMA PERSADA 2019
 Histamin & Anti Histamin
Histamin adalah suatu amin nabati (bioamin) yang
ditemukan oleh dr. Paul Ehrlich (1878) dan merupakan produk
normal dari pertukaran zat histidin melalui dekarboksilasi
enzimatis. Asam amino ini masuk ke dalam tubuh terutama
dalam daging (protein) yang kemudian di jaringan (juga di
usus halus) diubah secara enzimatis menjadi histamin
(dekarboksilasi) .
Anti Histamin adalah obat-obatan yang digunakan untuk
mengobati rinitis alergi dan alergi lainnya. Antihistamin dapat
memberikan rasa lega ketika seseorang mengalami hidung
tersumbat, bersin, atau gatal karena serbuk sari, tungau,debu
rumah atau alergi hewan.
 CTM
( CHLOR TRI METON )

Klorfenamin, juga disebut sebagai klorfeniramin,

biasanya dipasarkan dalam bentuk klorfeniramin maleat,
adalah generasi pertama alkil amina anti histamin yang
digunakan pada pencegahan gejala kondisi alergi seperti
rhinitis dan urticaria.
 CARA PEMBUATAN I
Terdapat beberapa metode untuk sintesa klorfenamin. Pada satu metode, 4-
klorofenlasetonitril direaksikan dengan 2-kloropiridin dengan bantuan natrium amida
untuk membentuk 4-klorofenil(2-piridil)asetonitril. Proses lanjutan adalah melakukan
alikasi dengan 2-dimetilaminoetilklorida dengan bantuan natrium amida untuk
menghasilkan γ-(4-klorfenil)-γ-siano-N,N-dimetil-2-piridinpropanamin, yaitu
rangkaian proses hidrolisis dan dekarboksilasi yang menghasilkan produk akhir
klorfenamin.
Chlorpheniramine synthesis 1: D. Papa, E. Schwenk, N. Sperber, US Patent (1951).
 CARA PEMBUATAN II

Metode kedua dimulai dari senyawa piridin, yang menjalani proses alkilasi
oleh 4-klorofenilasetonitril, untuk menghasilkan 2-(4-klorobenzil)piridin. Proses
selanjutnya adalah melakukan alkikasi dengan 2-dimetilaminoetilklorida dengan
bantuan natrium amida sehingga dihasilkan klorfenamin.
Chlorpheniramine synthesis 2: D. Papa, E. Schwenk, N. Sperber, Us Patent (1954).
 FARMAKOLOGI

1. MemBlok H1-reseptor dan mencegah aksi histamin pada cell.

2. Menekan suar dan pruritus yang menyertai rilis histamine endogen.
3. Berperan pada beberapa kegiatan umum antikolinergik, ganglionic dan
agen adrenergik blocking, anestesi lokal, dan antispasmodics.
4. Menyebabkan efek mengantuk yang kurang dan lebih SSP stimulasi dari
beberapa antihistamin lainnya yang merupakan generasi lebih dulu.
5. Antihistamin tidak memblokir efek rangsangan histamin pada sekresi
asam lambung, yang dimediasi oleh reseptor H2-dari cells parietal.
 FARMAKODINAMIKA

Mekanisme kerja chlorpheniramine sebagai antagonis H1,

adalah berkompetisi dengan aksi dari histamin endogenus, untuk
menduduki reseptor-reseptor normal H1 pada sel-sel efektor di traktus
gastrointestinal, pembuluh darah, traktus respiratorius, dan beberapa
otot polos lainnya. Efek antagonis terhadap histamin ini akan
menyebabkan berkurangnya gejala bersin, mata gatal dan berair, serta
pilek pada pasien.
 FARMAKOKINETIKA

Absorpsi
Obat chlorpheniramine diabsorpsi baik setelah konsumsi per oral. Bioavailabilitas obat
sekitar 25‒50%. Konsentrasi puncak tercapai dalam waktu 2‒3 jam. Masa kerja obat adalah
sekitar 4‒6 jam.
Metabolisme
Chlorpheniramine terutama dimetabolisme di hepar, melalui enzim sitokrom P450 (CYP450).
Antihistamin H1 merupakan salah satu golongan obat yang menginduksi enzim mikrosomal
hepatik, dan dapat memfasilitasi metabolismenya sendiri.

Distribusi
Sekitar 72% chlorpheniramine dalam plasma darah terikat protein.

Eliminasi
Waktu paruh obat dalam plasma darah, bervariasi sekitar 12‒15 jam, hingga mencapai 27
jam. [2] Waktu paruh dapat berdurasi sekitar tiga kali lebih lama daripada efek terapeutiknya.
Sebagian besar chlorpheniramine dikeluarkan oleh tubuh, melalui urine.
 PENGGUNAAN CTM
Bentuk Sediaan CTM
Obat CTM yang ada di pasaran tersedia dalam dua bentuk sediaan, yaitu tablet atau
kaptabs dan sirup. Kedua bentuk sediaan CTM tersebut digunakan secara oral
yakni dimasukkan melalui mulut.
Indikasi
Konjungtivitis Alergi, Radang Hidung akibat Alergi (RINITIS ALERGI), Rhinitis Vasomotor,
Hidung Tersumbat, Hidung berair, Gatal-gatal, Biduran, Hidung gatal dan bersin-bersin.
Kontra Indikasi
Anak dibawah 2 tahun, neonatus, bayi prematur, dan penderita serangan asma akut.
Efek samping
Mengantuk, Pusing, Sakit kepala, Sembelit, Sakit perut, Penglihatan kabur, Penurunan
koordinasi, Kering pada mulut, hidung, dan tenggorokan
Dosis
- Dewasa 3-4 kali sehari 1/2 - 1 tablet
- Anak 3-4 kali sehari 1/4 - 1/2 tablet
Berikan sesudah makan.
Interaksi Obat
Alkohol, depresan SSP, anti kolinergik, penghambat MAO.
Sediaan CTM tab Sediaan CTM Syrup
 HANUPIS
.