PENINGKATAN KELARUTAN DAN

DISOLUSI MELOXICAM DENGAN

DISPERSI PADAT
MENGGUNAKAN DESAIN FACTORIAL
SULASTARI CAHYANI(1601123)

DOSEN PEMBIMBING I : IBU DR.GRESSY NOVITA,.M,.FARM,APT

DOSEN PEMBIMBING II : IBU NESA AGISTIA,.M.FARM,APT
 PENDAHULUAN
FARMAKOLOGI

Data farmakologi hasil

• Meloxicam merupakan golongan
obat NSAID dengan indikasi BA 89%
rheumatoid dan osteoastritis. Cmax 5-6 jam setelah dosis
• Dosis meloxicam dewasa yaitu 7,5- tunggal
15 mg/hari vd 10-15 L ke hati dan
• Mekanisme kerja dari meloxicam ginjal
yaitu menghambat sintesis enzim
prostaglandin COX 1 dan 2, Ikatan protein 99,4% albumin
khususnya di COX 2 yang dapat toksisitas LD50 pada tikus
mengurangi efek samping 98mg/kg
gastrointestinal dari meloxicam Rute eliminasi Ginjal < 0,25 %
• Meloxicam memiliki waktu paruh yg Feses : 1,6 %
lama yaitu 20 jam, sehingga hanya source: drugbank
perlu dikonsumsi 1x1. Klirens 0,42-0,48 L/ jam
PENDAHULUAN
FISIKOKIMIA

• Berupa serbuk kuning pucat.

• kelarutan : tidak larut dalam air,
sangat sedikit larut dalam alcohol,
• larut dalam dimetil fornamid,sangat
sedikit larut dalam metilalcohol,
sedikit larut dalam acetone
(Martindale 37 p.84).
• BJ : 351,4. Bau seperti madu.
• Disimpan pada suhu dibawah 30C.
• tidak stabil pada cahaya.  
• pH = 3,5-4,5.
PERMASALAHAN

 Berdasarkan Biopharmaceutical
Classification System (BCS)
meloxicam termasuk BCS kelas II
dimana memiliki kelarutan rendah
dan permeabilitas tinggi (Amidon
dkk,1999), dan dianggap tidak larut
dalam air dan sedikit larut dalamm
pelarut organik (Seedher dan
Bhatia,2003)
PENYELESAIAN

• Beberapa upaya yang telah dikembangkan untuk meningkatkan laju

disolusi obat yang memiliki kelarutan kecil antara lain adalah teknik
mikronisasi, kosolvensi, pembentukan garam, dan dispersi padat.
• Sistem dispersi padat adalah suatu sistem dispersi satu atau lebih zat aktif
dalam pembawa inert atau matriks pada keadaan padat yang dibuat
dengan metoda pelarutan (solvent method), metoda peleburan (melting
method), dan metoda campuran (melting-solvent method).
• Sistem dispersi padat merupakan teknologi dengan metoda sederhana
yang dapat meningkatkan kecepatan melarut zat-zat yang sukar larut,
meningkatkan laju disolusi dan bioavaibilitas (Chiou & Riegelman, 1971).
• Pada penelitian ini menggunakan metode optimasi desain faktorial untuk
menentukan konsentrasi perbandingan meloxicam dan bahan pendispersi
yang tepat sehingga akan menghasilkan sistem dispersi padat meloksikam
yang dapat meningkatkan kelarutan serta disolusinya.
PENYELESAIAN
Pilihan Bahan Pendispersi
Padat
1. HPMC
Hasil disolusi dari campuran
melocixam-HPMC yang paling baik
ditunjukkan oleh serbuk sistem
dispersi padat 1:5 dengan persentase
disolusi 94,083%. (Studi Sistem
Dispersi Padat Meloksikam
Menggunakan Hiroksipropil
Metilselulosa (HPMC) 6 Centipoise
(Cps) )
3. HPMC:NC(Nicotinamide)
Perbandingan sistem dispersi padat
meloxicam:HPMC:NC (1:2:1) waktu
meningkatkan kelarutan dan disolusi
3,59 dan 1,50 lebih tinggi dari
perbandingan formula lainnya.
( improving solubility and dissolution
of meloxicam by solid dispersion
using hydroxypropyl methylcellulose
2910 3 cps and nicotinamide)

2. HPMC:NA(Nicotinic Acid)
Profil disolusi tertinggi ditunjukkan
oleh miloxicam:HPMC:NA (1:2:1)
64,34 ppm, diperkirakan yang
menyebabkan peningkatan kelarutan
dan disolusi karena adanya interaksi
polimer hidrofilik dari HPMC dan